2014年糖尿病药物现状与研发趋势分析

近年来,在糖尿病新药开发领域,从胰岛素的新剂型,到降糖药的新作用机制(如GLP-1类似物,DPP-IV 抑制剂和SGLT-2 抑制剂等),都取得了极大的进展。本专题就对这些新进展进行梳理和展望。 之一:胰岛素新药研发:寻求剂型突破 胰岛素可增加葡萄糖的利用,加速葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化,抑制糖元分解和糖异生而降低血糖,临床上主要用于胰岛素依赖型糖尿病以及部分非胰岛素依赖型糖尿病的治疗,也可用于细胞内缺钾的治疗。近年来,随着糖尿病患者的增多和治疗方案的逐步成熟,胰岛素用于糖尿病的治疗使用越来越广泛。 根据胰岛素制备工艺不同分类可将胰岛素分为由动物胰腺提取、适当纯化猪胰岛素、酶修饰、重组DNA 技术等不同制备工艺来源的胰岛素。 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素,目前传统的普通结晶的动物胰岛素逐渐被淘汰,取而代之的是单组分或高纯化胰岛素,是指经凝胶过滤处理后的胰岛素,再用离子交换色谱进行纯化,以进一步降低胰岛素原的含量......阅读全文

临床化学检查方法介绍葡萄糖抑制生长激素试验介绍

葡萄糖抑制生长激素试验介绍:  葡萄糖抑制生长激素试验是通过下述原理进行的,下丘脑GH神经元上有调节GH分泌的糖受体,葡萄糖负荷后,通过下丘脑糖受体抑制GHRH的分泌或兴奋生长抑素(SS)的分泌,使垂体GH的分泌减少。葡萄糖抑制生长激素试验正常值:  [正常值]100克葡萄糖负荷后GH50%,但仍>

Nature:Ⅱ型糖尿病治疗或有新思路

  研究人员发现了一种可有效抑制胰岛素降解酶的化合物,这将有助于开发出治疗Ⅱ型糖尿病的新方法。  Ⅱ型糖尿病患者摄入糖分后,胰岛素不能有效降低血糖。这主要是因为其体内胰岛素水平偏低或与受体结合不足,不能充分发挥作用。传统的治疗方法效果并不明显。医学界一直在寻找能适当抑制胰岛素降解酶、使胰岛素维持正常

胰岛素对血糖的影响是什么?

  胰岛素对血糖的影响主要是降低血糖水平。 胰岛素是一种由胰腺分泌的激素,它的主要功能是促进身体细胞对葡萄糖的摄取和利用,同时抑制肝脏中葡萄糖的产生和释放。  具体来说,胰岛素能够:  促进肌肉和脂肪组织细胞膜上的葡萄糖转运蛋白活性,使血液中的葡萄糖更容易进入这些组织进行代谢;  激活细胞内的葡萄糖

犬葡萄糖依赖性胰岛素释放多肽(GIP)酶联免疫分析

犬葡萄糖依赖性胰岛素释放多肽(GIP)酶联免疫分析(ELISA)试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用       目的:本试剂盒用于测定犬血清,血浆及相关液体样本中葡萄糖依赖性胰岛素释放多肽(GIP)含量。实验原理:  本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中犬葡萄糖依赖性胰岛素释放多肽(GIP)水平。用纯

大鼠葡萄糖依赖性胰岛素释放多肽(GIP)酶联免疫分析

大鼠葡萄糖依赖性胰岛素释放多肽(GIP)酶联免疫分析(ELISA)试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用       目的:本试剂盒用于测定大鼠血清,血浆及相关液体样本中葡萄糖依赖性胰岛素释放多肽(GIP)含量。实验原理:  本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中大鼠葡萄糖依赖性胰岛素释放多肽(GIP)水平

胰岛素如何影响血糖水平?

  胰岛素主要通过促进细胞对葡萄糖的摄取和利用,抑制肝脏中葡萄糖的产生,以及增加糖原合成和减少糖原分解来降低血糖水平。  胰岛素是由胰岛β细胞分泌的一种蛋白质激素,它与血糖水平有着直接的关系。当血糖升高时,胰岛素的分泌也会增加,以帮助细胞吸收血液中的葡萄糖。胰岛素可以促进肌肉和脂肪组织细胞膜上的葡萄

胰岛素如何影响血糖控制?

  胰岛素对血糖控制的影响主要体现在它促进细胞对葡萄糖的摄取和利用,抑制肝脏中葡萄糖的产生,以及增加糖原合成和减少糖原分解。  胰岛素是由胰岛β细胞分泌的一种蛋白质激素,它与血糖水平有着直接的关系。当血糖升高时,胰岛素的分泌也会增加,以帮助细胞吸收血液中的葡萄糖。胰岛素可以促进肌肉和脂肪组织细胞膜上

关于盐酸吡格列酮片的药理毒理介绍

  本品作用于胰岛素受体的胰岛素结合位点的细胞内靶部位以后,减少胰岛素抵抗性,抑制肝脏的糖生成,提高外周组织的糖利用从而降低血糖。其被认为是通过使涉及产生胰岛素抵抗性的主要因素的细胞内胰岛素信息传递机制正常化而产生作用。  1.对糖代谢的改善作用  ⑴通过对只采用饮食疗法和/或运动疗法的2型糖尿病患

胰岛素调节糖代谢的相关介绍

  胰岛素能促进全身组织细胞对葡萄糖的摄取和利用,并抑制糖原的分解和糖原异生,因此,胰岛素有降低血糖的作用。胰岛素分泌过多时,血糖下降迅速,脑组织受影响最大,可出现惊厥、昏迷,甚至引起胰岛素休克。相反,胰岛素分泌不足或胰岛素受体缺乏常导致血糖升高;若超过肾糖阈,则糖从尿中排出,引起糖尿;同时由于血液

胰岛素的调节糖代谢

胰岛素能促进全身组织细胞对葡萄糖的摄取和利用,并抑制糖原的分解和糖原异生,因此,胰岛素有降低血糖的作用。胰岛素分泌过多时,血糖下降迅速,脑组织受影响最大,可出现惊厥、昏迷,甚至引起胰岛素休克。相反,胰岛素分泌不足或胰岛素受体缺乏常导致血糖升高;若超过肾糖阈,则糖从尿中排出,引起糖尿;同时由于血液成份

胰岛素与血糖的关系

  胰岛素与血糖的关系是密切的,它主要通过调节葡萄糖的摄取、利用、储存和释放来维持血糖水平的稳定。  胰岛素是由胰腺分泌的一种激素,它的主要功能是促进身体细胞对葡萄糖的摄取和利用,同时抑制肝脏中葡萄糖的产生和释放。当血糖升高时,胰岛素的分泌也会增加,帮助细胞吸收血液中的葡萄糖,并促进葡萄糖的分解利用

胰高血糖素与胰岛素有何不同?

  胰高血糖素与胰岛素在生理功能上是相互拮抗的。  胰高血糖素(Glucagon)和胰岛素(Insulin)是由胰腺中的不同细胞分泌的两种主要激素,它们在维持血糖稳定方面起到相反的作用。胰高血糖素主要由胰腺的α细胞分泌,它的主要作用是促进肝脏中的糖原分解为葡萄糖,提高血糖浓度。而胰岛素则由胰腺的β细

胆汁酸与葡萄糖代谢

胆汁酸与葡萄糖代谢胆汁酸通过不同机制调节葡萄糖代谢。研究显示,2型糖尿病患者餐后血浆胆汁酸水平较血糖正常者明显升高。胰岛素能抑制胆汁酸合成的限速酶7α羟化酶,从而减少胆汁酸的合成.;而葡萄糖能刺激7α羟化酶,从而增加胆汁酸的合成。研究发现,牛磺酸结合的熊脱氧胆酸能够改善肥胖者胰岛素的敏感性,而胆汁酸

概述胆汁酸与葡萄糖代谢的相互作用

  胆汁酸通过不同机制调节葡萄糖代谢。研究显示,2型糖尿病患者餐后血浆胆汁酸水平较血糖正常者明显升高。胰岛素能抑制胆汁酸合成的限速酶7α羟化酶,从而减少胆汁酸的合成.;而葡萄糖能刺激7α羟化酶,从而增加胆汁酸的合成。研究发现,牛磺酸结合的熊脱氧胆酸能够改善肥胖者胰岛素的敏感性,而胆汁酸的螯合剂考来烯

胰岛素的生理作用

   胰岛素是机体内*降低血糖的激素,也是*同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。作用机理属于受体酪氨酸激酶机制。调节糖代谢  胰岛素能促进全身组织对葡萄糖的摄取和利用,并抑制糖原的分解和糖原异生,因此,胰岛素有降低血糖的作用。胰岛素分泌过多时,血糖下降迅速,脑组织受影响zui大,可出现惊厥、昏迷,

胰岛素的生理作用

  胰岛素是机体内*降低血糖的激素,也是*同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。作用机理属于受体酪氨酸激酶机制。调节糖代谢  胰岛素能促进全身组织对葡萄糖的摄取和利用,并抑制糖原的分解和糖原异生,因此,胰岛素有降低血糖的作用。胰岛素分泌过多时,血糖下降迅速,脑组织受影响zui大,可出现惊厥、昏迷,甚

检查胰岛素抵抗的方法介绍

  1.空腹胰岛素  空腹胰岛素是反映人群胰岛素抵抗的一个较好的指标。  2.正常血糖胰岛素钳夹技术  该方法是测量胰岛素抵抗的金标准。  3.胰岛素抑制试验  是一种简单易行的方法,但是结果不如钳夹法精确。  4.微小模型法  微小模型技术(MMT)是利用计算机模拟机体血糖与胰岛素动力代谢的关系,

关于胰岛素抵抗的检查介绍

  1.空腹胰岛素  空腹胰岛素是反映人群胰岛素抵抗的一个较好的指标。  2.正常血糖胰岛素钳夹技术  该方法是测量胰岛素抵抗的金标准。  3.胰岛素抑制试验  是一种简单易行的方法,但是结果不如钳夹法精确。  4.微小模型法  微小模型技术(MMT)是利用计算机模拟机体血糖与胰岛素动力代谢的关系,

代谢综合征的病理生理

胰岛素是通过胰岛素受体而发挥作用,当胰岛素受体及其结合力缺陷时,即使胰岛素的浓度升高,也仍然不能充分发挥其正常的生理功能。一旦胰岛素抵抗发生,血液中的葡萄糖就不能充分地被细胞吸收。当大多数的葡萄糖滞留血液中,血糖就升高,血液中过剩葡萄糖只能经肾脏随尿液排出体外,糖尿病就是这样发生的。由于细胞内得不到

概述胰岛素抵抗综合征的病理生理

  胰岛素是通过胰岛素受体而发挥作用,当胰岛素受体及其结合力缺陷时,即使胰岛素的浓度升高,也仍然不能充分发挥其正常的生理功能。一旦胰岛素抵抗发生,血液中的葡萄糖就不能充分地被细胞吸收。当大多数的葡萄糖滞留血液中,血糖就升高,血液中过剩葡萄糖只能经肾脏随尿液排出体外,糖尿病就是这样发生的。由于细胞内得

关于盐酸二甲双胍片的药理毒理介绍

  盐酸二甲双胍片为降血糖药。盐酸二甲双胍片可降低II型糖尿病患者空腹及餐后髙血糖,HbAlc可下降1%〜2%,本品降 血糖的机制可能是:  1、增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。  2、增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髄质、肠道、皮肤等。  3、抑制肝

JCI:科学家发现治疗早期2型糖尿病的潜在途径

  最近,一项发表在国际杂志Journal of Clinical Investigation上的研究报告中,来自Sanford Burnham Prebys医学发现研究所的研究人员通过研究鉴别出了一种抑制2型糖尿病发生的潜在药物靶点,研究结果表明,阻断肌肉中细胞中的葡萄糖感受器或可改善机体对胰岛素

JAMA:到底哪种糖尿病药物能改善患者生存率

  目前市面上有多种降低2型糖尿病患者的血糖水平的不同类别药物,比如二甲双胍,DPP-4抑制剂(二肽基肽酶4抑制剂),还有新药SGLT-2抑制剂(钠葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂)等,这些药物有各自适用范围和患者人群。  最新的一项研究通过比对了176,310名2型糖尿病患的随机临床试

甘精胰岛素的药理毒理

甘精胰岛素是一种在中性pH液中溶解度低的人胰岛素类似物。在本品酸性pH(pH4)注射液中,完全溶解。注入皮下组织后,因酸性溶液被中和而形成的微细沉积物可持续释放少量甘精胰岛素,从而产生得到预期可预见的、有长效作用的、平稳、无峰值的血药浓度/时间特性。胰岛素受体结合:在胰岛素与其受体结合的动力学方面,

新型胰岛素可帮助使用胰岛素治疗糖尿病的人预防低血糖

  加州大学洛杉矶分校(UCLA)的生物工程师和他们的同事开发了一种新型胰岛素,可以帮助使用胰岛素治疗糖尿病的人预防低血糖。  该疗法正在评估潜在的临床试验,如果成功,可能会改变糖尿病治疗,这项研究发表在《PNAS》上。图片来源:PNAS  胰岛素是胰腺自然产生的一种激素。它帮助身体调节葡萄糖,葡萄

顾臻团队最新PNAS:智能胰岛素防止治疗糖尿病时低血糖

  加州大学洛杉矶分校(UCLA)的生物工程师及其同事开发了一种新型胰岛素,可以帮助使用胰岛素治疗糖尿病的人预防低血糖。  该疗法正在评估潜在的临床试验,如果成功,可能会改变糖尿病治疗,这项研究发表在PNAS上。  图片来源:PNAS  胰岛素是胰腺自然产生的一种激素。它帮助身体调节葡萄糖,葡萄糖通

看“智能”胰岛素预防糖尿病中的低血糖症

    胰岛素是一种在胰腺中自然产生的激素。它帮助身体调节葡萄糖,葡萄糖通过食物被消耗并为身体提供能量。加州大学洛杉矶分校(UCLA)生物工程师和他们的同事开发了一种新型胰岛素,可以帮助那些使用这种药物治疗糖尿病的人预防低血糖。  目前正在对这种治疗方法进行潜在的临床试验评估,如果成功,可能会改变糖

Cell-reports:生物版“一仆二主”

  近日,来自美国哈佛大学医学院的研究人员在国际学术期刊cell reports在线发表了一项最新研究进展,他们发现胰岛素/IGF-1信号途径同时在肌肉生长和调节血糖平衡方面发挥不同作用。  胰岛素和胰岛素样生长因子1(IGF-1)是肌肉内蛋白和葡萄糖平衡的主要调节因子。在这项研究中,为确定这些信号

胰岛素与脂代谢的基本内容

  胰岛素能够协调体内不同能源物质(葡萄糖和游离脂肪酸)的利用,来满足机体在进食与空腹的循环中以及运动时的能量需求。进餐后有大量葡萄糖可用,此时胰岛素分泌增加,这可促进甘油三酯储存至脂肪细胞。其中涉及多种机制:  ●胰岛素通过激活脂蛋白脂肪酶来促进富含甘油三酯的乳糜微粒(例如,混合饮食后形成的乳糜微

赵世民团队揭示氨基酸代谢失调促胰岛素抵抗分子机制

2型糖尿病 (T2D) 是21世纪增长最快的全球卫生事件之一,至2021年全球成年糖尿病患者人数达到5.37亿,且患病率以惊人的速度持续增长,到2045年这一数字将达到7.83亿【1】。遗传、年龄等不可改变的因素在T2D的发病机制中产生部分影响。饮食等可干预的生活方式因素对糖尿病发生起着不可忽视的作