第二十八期质谱沙龙活动报道
2010年8月14日下午，第二十八期质谱沙龙活动在解放军第二炮兵总医院药学部举行。来自解放军第二炮兵总医院、AB公司、军事医学科学院、空军总医院等20余位专家、技术人员参加了此次沙龙活动。 第二十八期质谱沙龙活动现场 定量液质应用中常见问题与分析 解放军第二炮兵总医院 李鹏飞老师 首先李鹏飞老师作了题为《定量液质应用中常见问题与分析》的报告，主要介绍了两方面内容：一是总结了质谱方法建立的基本流程，二是讲解了液质在定量应用中内源性、基质效应和高通量等问题。 质谱方法建立的基本流程 1、质谱条件优化 首先进行储备液配制：最好选用500mL以上的大容量瓶配制，这样准确度更高(可达3个9) 用蠕动泵进样来优化：目的是尽量提高待测物的质谱响应信号。 主要参数有ESI喷雾电压、电流、DP值、碰撞能量，雾化气辅助气的流速，离子源的温度。其中常优化......阅读全文
酚磺酞注射液的药代动力学
本品主要供静脉注射，肌肉注射和口服后也能良好吸收。若潴留在扩张的输尿管内可向周围弥散。蛋白结合率高，约80%。 本品在体内不发生代谢。80%以上经肾脏排出，主要由近端肾小管分泌，约4%～6%经肾小球过滤排出，20%左右经肝脏从胆汁中排出。在肾功能正常情况 下，静脉注射后15分钟内排出约25%～4
盐酸普鲁卡因胺注射液的药代动力学
本品吸收较快而完全，广泛分布于全身，75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75～2.5L/kg。蛋白结合率为15%～20%。半衰期约为2～3小时，因乙酰化速度而异，心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响，中国大多数人为快乙酰化型，乙酰化
关于烟酰胺注射液的药代动力学
胃肠易吸收，肌注吸收更快。吸收后在体内转变成辅酶分布到全身组织，半衰期为45分钟。
琥珀酰明胶注射液的药代动力学
本品在血液循环的消除显示多项消除曲线，半衰期为4小时，琥珀酰明胶分子的排泄90％通过肾，5％通过粪便。动物实验显示在网状内皮系统的滞留时间为24-48小时，未排除的部分通过蛋白水解作用破坏，破坏作用非常有效，即使是肾衰竭也不会产生蓄积。 使用剂量以使循环充分为目标，这也适用于肾排泄能力降低的情况
简述盐酸多巴胺注射液的药代动力学
盐酸多巴胺注射液口服无效，静脉滴入后在体内分布广泛，不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效，持续5～10分钟，作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚－氧位－甲基转移酶(COMT)的作用，在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右，在肾上腺神经末梢代谢成去甲
简述乳酸环丙沙星注射液的药代动力学
1、乳酸环丙沙星注射液的药代动力学： 在60分钟内静脉滴注本品200mg和400mg后，约1小时后达血药浓度峰值，分别为2.1mg/L和4.6mg/L。可广泛分布到各种体液(包括脑脊液)和组织中，在组织中的浓度常超过血药浓度。蛋白结合率约为20%～40%。静脉给药后，50%～70%的药物以原形
胰岛素注射液的药代动力学
口服易被胃肠道消化酶破坏。皮下给药吸收迅速，皮下注射后0.5～1小时开始生效，2～4小时作用达高峰，维持时间5～7小时；静脉注射10～30分钟起效，15～30分钟达高峰，持续时间0.5～1小时。静注的胰岛素在血液循环中半衰期为5～10分钟，皮下注射后半衰期为2小时。皮下注射后吸收很不规则，不同注
关于地西泮注射液的药代动力学介绍
肌注吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1～3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经，作用快，但转移进入其他组织也快，作用消失也快。肌注0.5～1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值，4～10天血药浓度达稳态，T1/2为20～70小时，血浆蛋白结合率高
氟胞嘧啶注射液的药代动力学
静脉注射本品2g的血药峰浓度(Cmax)约为50mg/L，血清蛋白结合率为2.9～4%，表观分布容积(Vd)为0.78± 0.13L/kg。药物广泛分布于肝、肾、心、脾、肺组织中，其浓度大于或等于同期血药浓度，炎性脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的50—100%。本品亦可进入感染的腹腔、关节腔及
多索茶碱注射液的药代动力学
据文献报道，慢性支气管炎患者静脉注射多索茶碱100mg（注射时间]10分钟），血浆药物达峰时间(Tmax)约为O.10小时，血药浓度峰值(Cmax)约为2.5 0μg/ml，消除半衰期(t½)约为1.83小时，能迅速分布到各种体液和脏器，总清除率为683.6±197.81ml/min。
关于酮康唑混悬液的药代动力学介绍
酮康唑混悬液在胃酸内溶解易吸收，胃酸酸度降低时，可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液中药物浓度低于1mg/L。酮康唑混悬液可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服本品20
氟哌啶醇注射液的药代动力学
注射10~20分钟血药浓度达峰值。经肝代谢，活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约15%由胆汁排出，其余由肾排出。
关于氟康唑注射液的药代动力学概述
氟康唑静脉注射与口服的药代动力学特性相似。氟康唑口服吸收良好，且血浆浓度（和系统生物利用度）可达同剂量药物静脉给药后浓度的90%以上。口服吸收不受进食影响。禁食条件下，服用氟康唑后0.5-1.5小时血浆浓度达峰值，血浆消除半衰期接近30小时。血浆浓度与给药剂量成正比。氟康唑每日一次给药4-5天后
关于利血平注射液的药代动力学介绍
肌内注射利血平4小时后降压作用达高峰，持续10小时；静脉推注后1小时起降压作用。代谢缓慢，停药后作用可持续1～6周，分布相半衰期(t1/2α)和消除相半衰期(t1/2β)分别为4.5小时和45～168小时，严重肾衰竭(无尿)者可达87～323小时。利血平在肝脏通过水解反应代谢，并缓慢经粪便和尿液
简述硝苯地平注射液的药代动力学
口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10～30mg之间，生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为90%。口服15分钟起效，1～2
丙泊酚注射液的药代动力学
丙泊酚是一种起效迅速(约30秒)、短效的全身麻醉药。通常从麻醉中复苏是迅速的。像所有全身麻醉药一样，对丙泊酚的作用机理了解较少。 丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布(半衰期2～4分钟)及迅速消除(半衰期30～60分钟)的特点。丙泊酚分布广泛，并迅速从机体消
关于地西泮注射液的药代动力学介绍
肌注吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1~3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经，作用快，但转移进入其他组织也快，作用消失也快。肌注0.5~1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值，4~10天血药浓度达稳态，T1/2为20~70小时，血浆蛋白结合率
关于安定注射液的药代动力学介绍
肌注吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1-3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经，作用快，但转移进入其他组织也快，作用消失也快。肌注0.5-1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值，4-10天血药浓度达稳态，T1/2为20-70小时，血浆蛋白结合率高
盐酸左氧氟沙星注射液的药代动力学
目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星注射液的详细药代动力学研究资料。 国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。 多剂量研究中(300mg每日两次静脉滴注，共6天)，其血药浓度于24～48小时达稳态。 首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35μg/ml和6.12μ
碘帕醇注射液的药代动力学
碘帕醇注射后绝大部分以原形经肾脏排除。给狗用药后，7-10小时内有93-95%的药量经肾脏和0.5%的药量经胆囊排泄。 在人体，药量的90%以上在24小时内通过肾脏排出。 血中浓度半衰期，消除相，狗约为60分钟，而人为90-120分钟。 鞘内注射后在90-150分钟内达血浆浓度峰值，并且于24小
关于法莫替丁注射液的药代动力学介绍
国内健康志愿者注射本品后，半衰期为2.3--4.0小时，文献报导，大鼠口服或静注[sup]14[/sup]C-Famotidine后，放射性在消化道、肝、肾、鄂下腺及胰腺中分泌较多。本品代谢物仅见S-氧化物，主要从尿中排泄，静脉给药排泄80％--91％，其中80％为原型物。本品对肝药酶的作用较轻
简述盐酸纳洛酮注射液的药代动力学
静脉注射给药时，通常在2分钟内起效，当肌肉注射或皮下注射给药时起效缓慢。作用持续时间长短取决于给药剂量和给药途径。肌肉注射作用时间长于静脉注射。但是否需要反复给药取决于所拮抗的阿片类物质的给药剂量、类型和途径。 非肠道给药时，本品在体内快速分布并迅速透过胎盘。与血浆蛋白结合但发生率低。纳洛酮主
克罗米芬药的药代动力学
口服后经肠道吸收，进入肝血流循环。T1/2一般为5～7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道，然后自粪便排除，部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。 【贮藏】常温（10℃-30℃）贮存，置于儿童不可触及处。遮光，密封保存。 【规格】 1.片剂：每片50mg。 2.
液相色谱质谱联用技术应用于维生素及相关代谢物
液相色谱质谱联用技术应用于维生素及相关代谢物液相色谱质谱联用LC-MS是维生素D及其代谢产物检测的首选方法。
地高辛的药代动力学
口服吸收迅速而完全，生物利用度高达90%以上，服药后1h血浆药物浓度达峰值，经4h达显效，6～12h达峰效应，血清治疗浓度15～25ng/mL，血浆蛋白结合率低，为20%～25%。主要经肝微粒体酶代谢消失，消除半衰期一般为4～7天。由胆汁排出，再循环后，由尿排出。
非线性药代动力学
药物消除有特异性和饱和性。药物浓度低时，为一级代谢，药物浓度较高时，呈饱和状态，为零级代谢。非线性代谢的药物，其半衰期不是常数，随给药剂量的增大而增大，另外，血药浓度与给药剂量不完全成正比，较高浓度时，再给较小的剂量，也会使血药浓度有大幅度的增加，容易产生药物中毒。
利福平的药代动力学
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治
可的松的药代动力学
可的松是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素，本身无活性，需在体内代谢成氢化可的松才起作用。亦有一定程度的盐皮质激素样作用。醋酸可的松口服易从胃肠道吸收，约1h血浓达峰值。迅速在肝内代谢成有活性的氢化可的松，其血浆生物学作用的t1/2仅30min。肌注其混悬剂则吸收较口服慢得多。
什么是药代动力学
更简单的来讲，药代动力学是研究药物进入人或动物体内后，机体对药物的作用的研究。而药效动力学是研究药物进入机体后，药物对机体的作用。药代动力学的目的是：搞清楚药物在体内的过程，重要的是量化地研究药物在体内的浓度水平是可以控制的，是安全的，是可以认为监控、调整的！
泼尼松的药代动力学
口服后吸收迅速而完全，生物半衰期约60min，在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性，需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高，血浆次之，脑脊液、胸腹水中也有一定含量，而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作用。