最新盘点：肝癌的上市靶向药物（一）

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　　虽然肝癌死亡率高，有癌中之王的说法，但随着国内外医学的发展，随着首个前线靶向治疗药仑伐替尼的获批，随着新型免疫疗法的进步，这都使得患者的生活质量不断改善，生存时间逐渐延长。而且，近来肝癌大咖秦叔逵教授也在做肝癌领域的新药临床研究，临床医生迈出的一小步，都是患者生命走出的一大步。

　　本期汇总整理了截至目前为止全球最新最全的肝癌治疗药物供大家参考。

肝癌靶向治疗机制

　　肝癌靶向治疗的基础主要包括信号传导途径和新生血管两方面。一方面，多激酶抑制剂可以通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等阻断肿瘤血管生长；另一方面，又可通过阻断Raf/MEK/ERK等信号传导通路抑制肿瘤细胞增殖。

肝癌双重靶向抗肿瘤作用

肝癌全球可用药物汇总

靶向治疗药物

　　仑伐替尼（乐卫玛®）：靶点PDGFR-α、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3/4、KIT、RET。2018年9月中国获批上市，目前还没有纳入医保。仑伐替尼单药在中国用于治疗既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝癌患者，是十年来第一个在中国被批准作为肝细胞癌一线系统治疗的新治疗方案，中位总生存期：13.6个月；中位无进展生存期：7.3个月；客观缓解率：41%。

　　瑞戈非尼（拜万戈®）：靶点PDGFR-α/β、VEGFR1/2/3、KIT、FGFR1/2、RET、B/C-Raf。2017年3月中国获批上市，目前已纳入国家乙类医保目录。瑞戈非尼用于既往使用过索拉非尼（多吉美）治疗的肝细胞癌(HCC)，成为肝癌HCC二线治疗药物，这也是中国首个肝癌二线靶向药。瑞戈非尼用于既往使用过索拉非尼的肝细胞癌，中位总生存期：10.6个月；中位无进展生存期：3.1-3.4个月；总缓解率：7%-11%。

　　索拉非尼（多吉美®）：靶点VEGFR1/2/3、PDGFR-β、B-raf、KIT、RET、C-Raf、FLT3。2006年9月中国获批上市，目前已纳入国家乙类医保目录。索拉非尼是全球第一个治疗肝细胞癌的靶向药物，中位总生存期：10.7个月；中位疾病进展时间：5.5个月。

　　卡博替尼（Cabometyx®）：靶点VEGFR1/2/3，TYRO3，ROS，UFO，TIE2，c-Met/HGFR，KIT，NTRK2，RET。2012年11月美国首批，中国还未获批上市，目前国内有仿制药在研。卡博替尼用于晚期肝癌的二线治疗，经过索拉非尼治疗后进展的晚期肝细胞癌患者，接受卡博替尼较安慰剂显著改善总生存期，无进展生存期和客观缓解率也有明显改善，中位总生存期：11.3个月；中位无进展生存期：5.5个月；客观缓解率：4%；疾病控制率：64% 。

PD-1

　　帕博利珠单抗（可瑞达®）：2014年9月美国首批，帕博利珠单抗已在80多个国家获批使用，覆盖了包括肝癌等10个癌种的14个适应症。2018年7月中国上市，只获批了用于一线治疗失败的不可切除或转移性黑色素瘤，目前还没有纳入医保，但有买药赠药及低保优惠政策。帕博利珠单抗（K药）的Keynote-224研究二线治疗肝癌获得了阳性结果，客观缓解率：17%。

　　纳武利尤单抗（欧狄沃®）：2014年7月日本首批，纳武利尤单抗已在全球超过65个国家及地区获批了包括肝癌在内的9个瘤种的17项适应症。2018年6月中国获批上市，用于治疗非小细胞肺癌，目前还没有纳入医保。纳武利尤单抗对肝癌患者具有好的疗效和良好的安全性，总缓解率：23%。