药代动力学研究在新药研发中的应用01
这是一篇很好的综述 新药研发是一个快速发展的领域，随着组合化学等高技术和天然药物分离制备技术的发展，加快了候选药物的出现。在这些候选药物中，不仅需要对其药效学进行评价，药物代谢和动力学性质也是非常重要的新药筛选指标。理想的药物需要具有持久的药物作用时间和良好的生物利用度。每年都会有大量的候选药物因为其药代动力学参数和代谢特征不佳而被淘汰。因此，在新药的设计、筛选过程中应该考虑候选药物可能出现的代谢特征以及药代参数特点，以获得更为有效的药物。 体内药物动力学和代谢研究在新药的研发过程中是相当重要的，需要申报临床研究的药物都需要进行临床前药代动力学研究。除了传统的动物试验以外，目前一些体外实验技术也在新药研发筛选过程中应用，包括组合给药技术，代谢预测模型以及体外肝代谢研究等，这些技术的应用将使对于药物代谢及动力学的筛选变得简便，几种技术的互补将大大加快新药研发的进程。 全国科学技术名词审定委员会199......阅读全文
第九届南京国际药代会2019－Nanjing－International－DMPK－Symposium
2019年6月28日，第九届南京国际药代会（2019 Nanjing International DMPK Symposium）于玄武湖畔风景秀丽的曙光国际大酒店顺利召开。本次大会由中国药理学会药物代谢专业委员会（CSSX）和南京国际药代会组委会主办，江苏万略医药科技有限公司承办。大会为期三天，包括
多肽类药物的药代动力学研究
蛋白多肽类药物的体内检测难度很大，要求检测方法应具有高度的专属性，以及极高的灵敏度。传统的光谱法、生物检定和免疫分析等方法均有一定的局限性，而LC-MS/MS集高效液相色谱的高分离性能与质谱的高灵敏度、高专属性于一体，已迅速成为药物代谢与药物动力学研究中采用的主要分析方法。 戈舍瑞林
第六届北京地区药代论坛－关注精准药物治疗和新药研发
分析测试百科网讯 2016年11月19日，第六届北京地区药物代谢与药代动力学学术论坛在首都医科大学举行，论坛由SCIEX公司独家赞助，来自政府机构、高校、科研院所、医院及医药企业的专家学者150余人参加了此次论坛。第六届北京地区药物代谢与药代动力学学术论坛现场 会议由军事医学科学院毒物药物研究
“十二五”新药创制重大专项两子课题启动会召开
11月8日，由中科院大连化学物理研究所杨凌研究员和刘勇副研究员分别主持的《重大新药创制》“十二五”科技重大专项计划中的两个子课题课题启动会在大连化物所召开。天津药物研究院的刘昌孝院士、司端运研究员和湖北大学陈勇教授等国内外药代知名专家作为项目专家组成员与来自天津药物研究院、天津中医药大学和大化所
海洋药物递送系统靶向治疗肾脏疾病研究获进展
近日，中国科学院南海海洋研究所刘永宏、周雪峰团队，联合南方医科大学唐斓团队，在海洋药物靶向治疗肾脏疾病研究中获进展。相关成果以A novel marine-derived anti-acute kidney injury agent targeting peroxiredoxin 1 and its
MALDI质谱新方案可加速药物研发进程
布鲁克·道尔顿执行副总裁 Rohan Thakur 在过去的几十年中，基质辅助激光解吸电离质谱（MALDI-MS）已经在许多应用中证明了其有效性和稳定性。最近MALDI-MS方面的创新促进了两种检测方案的发展，这两种方法可以用于加速临床前药物的发现：一种用于超高通量筛选程序(uHTS)，另一种用于
药监局成功举办现代药物分析研究和新药注册规程培训班
近日，国家药监局培训中心与AB SCIEX公司联合在古城西安成功举办了“现代药物分析研究和新药注册规程培训班”，近200人参加了此次研讨会。 图1 AB SCIEX亚太区高级总监高醇新博士致辞图2 大会会场 创新药物研发是制药企业发展的源动力，为鼓励和促进自主知识产权品牌药
MALDIMS检测方案加速药物研发进程——布鲁克副总裁综述
MALDI质谱检测技术加速药物研发进程寻找具有良好治疗应用前景的新候选药物方法Rohan Thakur, Ph.D. * 在过去的几十年中，基质辅助激光解吸电离质谱（MALDI-MS）已经在许多应用中证明了其有效性和稳定性。最近MALDI-MS方面的创新促进了两种检测方案的发展，这两种方法可以用于
CPSA－2018－会前研讨会召开－探讨怎样在中国支持临床试验
分析测试百科网讯 2018年4月18日，第九届化学和药物结构分析上海年会（CPSA 2018）会前研讨会在上海淳大万丽酒店召开。本届会议主题是“药物研发的新视野：Bioanalysis, Biomarkers and ADME”。CPSA 2018会前研讨会 在CPSA 2018会前研讨会上,
药物动力学的定义和发展方向
药物动力学（pharmacokinetics）亦称药动学，系应用动力学（kinetics）原理与数学模式，定量地描述与概括药物通过各种途径（如静脉注射，静脉滴注，口服给药等）进入体内的吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代谢（Metabolism）和排泄（Eliminat
克罗米芬药的药代动力学
口服后经肠道吸收，进入肝血流循环。T1/2一般为5～7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道，然后自粪便排除，部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。 【贮藏】常温（10℃-30℃）贮存，置于儿童不可触及处。遮光，密封保存。 【规格】 1.片剂：每片50mg。 2.
海洋药物靶向治疗肾脏疾病获进展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/519357.shtm近日，中国科学院南海海洋研究所研究员刘永宏和周雪峰团队、南方医科大学教授唐斓团队合作，在海洋药物靶向治疗肾脏疾病研究方面取得重要进展。相关成果在线发表于《药学学报》英文刊。
海洋药物靶向治疗肾脏疾病获进展
近日，中国科学院南海海洋研究所研究员刘永宏和周雪峰团队、南方医科大学教授唐斓团队合作，在海洋药物靶向治疗肾脏疾病研究方面取得重要进展。相关成果在线发表于《药学学报》英文刊。靶向肾脏和提高成药性的海洋药物递送系统示意图 受访者供图海洋蕴藏着丰富的生物资源，海洋生物活性物质不仅包含具有药用潜力的天然产
第十一届全国药物和化学异物代谢学术会议在济南召开
分析测试百科网讯 2015年10月11日，由中国药理学会药物代谢专业委员会主办，军事医学科学院、山东省医学科学院、山东省科学院、山东省分析测试协会联合承办的第十一届全国药物和化学异物代谢学术会议在济南召开。 会议主要围绕药物代谢、中药代谢与动力
磺胺类药物的药代动力学参数测定实验
实验方法原理药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置过程，包括吸收、分布、代谢、排泄等。为了描述药物的体内处置过程，通常使用房室模型进行模拟。使用房室模型可计算相关药代动力学参数，如清除率（CL）、表观分布容积（Vd）、半衰期（t1/2）、消除速率常数（k）等。药物总清除率（overall clear
磺胺类药物的药代动力学参数测定实验
实验方法原理 药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置过程，包括吸收、分布、代谢、排泄等。为了描述药物的体内处置过程，通常使用房室模型进行模拟。使用房室模型可计算相关药代动力学参数，如清除率（CL）、表观分布容积（Vd）、半衰期（t1/2）、消除速率常数（k）等。药物总清除率（overall cl
人体PK预测及首次人体试验临床方案设计实战班成功举办
阿斯利康中国创新研究中心药物代谢药代动力学总监/主任程子强博士 随后，阿斯利康中国创新研究中心药物代谢药代动力学总监/主任程子强博士为大家带来《在体外实验和临床前种人体药代动力学和剂量预测》的精彩报告。程子强博士毕业于哈尔滨医科大学，分别获美国普渡大学分子生物学硕士学位和美国爱荷
可的松的药代动力学
可的松是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素，本身无活性，需在体内代谢成氢化可的松才起作用。亦有一定程度的盐皮质激素样作用。醋酸可的松口服易从胃肠道吸收，约1h血浓达峰值。迅速在肝内代谢成有活性的氢化可的松，其血浆生物学作用的t1/2仅30min。肌注其混悬剂则吸收较口服慢得多。
什么是药代动力学
更简单的来讲，药代动力学是研究药物进入人或动物体内后，机体对药物的作用的研究。而药效动力学是研究药物进入机体后，药物对机体的作用。药代动力学的目的是：搞清楚药物在体内的过程，重要的是量化地研究药物在体内的浓度水平是可以控制的，是安全的，是可以认为监控、调整的！
泼尼松的药代动力学
口服后吸收迅速而完全，生物半衰期约60min，在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性，需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高，血浆次之，脑脊液、胸腹水中也有一定含量，而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作用。
利福平的药代动力学
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治
地高辛的药代动力学
口服吸收迅速而完全，生物利用度高达90%以上，服药后1h血浆药物浓度达峰值，经4h达显效，6～12h达峰效应，血清治疗浓度15～25ng/mL，血浆蛋白结合率低，为20%～25%。主要经肝微粒体酶代谢消失，消除半衰期一般为4～7天。由胆汁排出，再循环后，由尿排出。
非线性药代动力学
药物消除有特异性和饱和性。药物浓度低时，为一级代谢，药物浓度较高时，呈饱和状态，为零级代谢。非线性代谢的药物，其半衰期不是常数，随给药剂量的增大而增大，另外，血药浓度与给药剂量不完全成正比，较高浓度时，再给较小的剂量，也会使血药浓度有大幅度的增加，容易产生药物中毒。
地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为非活
浅谈药代动力学PK
谈及用药说明书，像小编这种外行人都看得出来，其中涉及的学问深不可测。想想一种新药，从前期的非临床摸索实验，最终得到临床验证推向市场，其间经历绝非一日之寒。那么，如此任重道远的研究，主要都在琢磨啥呢 咳咳...这就不是一两句话可以说得清道得明的事儿了.....但是！对于药代动力学（pharmacoki
关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍
必舒胃片从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，进食的同时服药可减少吸收，使生物利用度降至10%～20%。口服后2～3h血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，20min后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。必舒胃片在全身
江苏省药代动力学研究重点实验室建立国际接轨研究体系
药物代谢动力学是创新药物研发链上不可或缺的重要环节，贯穿于创新药物研发的始终，在创新药物研发中具有重要意义。 “十二五”以来，江苏省药物代谢动力学研究重点实验室深入靶点药物设计、化合物合成、新药发现、评价优化、0-III期临床、上市后监管等新药研发的各个环节，建立了血脑屏障转运模型
魏敏吉教授：临床药代动力学研究中的技术方法思考
2013年12月8日，第四十期质谱沙龙活动在北京朝阳医院顺利举办，来自北京师范大学、北京朝阳医院、中科院微生物所、空军总医院的百余名专家学者齐聚一堂共同参加了此次沙龙活动。北京大学临床药理研究所药代动力学研究室主任 魏敏吉 魏敏吉教授
首届CASMS论坛闭幕：看MS技术在药物研发中的过去与未来
分析测试百科网讯 美国东部时间2021年8月13日，首届美国华人质谱学会（CASMS）学术研讨会暨展览会圆满闭幕。本届学术研讨会共吸引近500名全球质谱科技工作者，研讨会历经5天，分别就质谱技术在药物研发、药物代谢、蛋白质组学、代谢组学、蛋白质翻译后修饰等研究热点展开讨论，展现了华人对质谱研究领
安捷伦助力原研药、仿制药、生物药研发与行业法规标准
创新药物的研发是从医药大国转变为医药强国的必由之路。与国家“加快转变经济发展方式,推动产业结构优化升级”规划相呼应，国家在鼓励药物创新方面给予了政策上的大力支持。与“十一五”相比，“十二五”规划中, 重大新药研发、创制领域专项的投入力度加倍，体现出国家鼓励创新药研发,并引导企业向制药产业链上