庆大霉素的药代动力学

肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液,其中5~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中积蓄,该品可穿过胎盘。分布容积为0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中含药量少。蛋白结合率低或很低。肌内注射或静脉滴注后30~60分钟血药浓度达峰值,成人肌注后的血药峰浓度(μg/ml)一般为按体重肌注剂量(mg/kg)的4倍,静滴完毕后可达4~6μg/ml,婴儿单次给药2.5mg/kg后可达3~6μg/ml;发热或大面积烧伤患者,血药浓度可能有所降低。T1/2成人为2~3小时,肾功能衰退者40~50小时。发热、贫血、严重烧伤患者或合用羧苄青霉素的患者T1/2可能缩短;但在妇科、外科及烧伤的不同患者间有很大差异。小儿T1/2为5~l1.5小时,体重轻的T1/2较长。该品在体内不代谢,经肾小球滤过排出,尿中......阅读全文

泼尼松龙的药代动力学

本品极易由消化道吸收,其本身以活性形式存在,无须经肝脏转化即发挥其生物效应。口服后约1~2小时血浆血药浓度达峰值,t1/2为2~3小时。在血中本品大部分与血浆蛋白结合(但结合率低于氢化可的松),游离型和结合型代谢物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可经乳汁排出。

氢化可的松的药代动力学

氢化可的松口服吸收快而完全,tmax为1~2h,每次服药可维持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌内或皮下注射后迅速吸收,tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差,一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢,每次注射可维持24h。如作关节腔内注射,每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血液后

氨苄西林的药代动力学

肌内注射0.5g后,于0.5~1小时达到血药峰浓度12μg/mL;静脉注射0.5g后,15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中,且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障,但透过血.脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为20

肝素的药代动力学的介绍

  肝素口服不吸收,皮下、肌内或静脉注射均吸收良好,吸收后分布于血细胞和血浆中,部分可弥散到血管外组织间隙。其静脉注射后能与血浆低密度脂蛋白高度结合成复合物,也可与球蛋白及纤维蛋白原结合,由单核-吞噬细胞系统摄取到肝内代谢,经肝内肝素酶作用,部分分解为尿肝素。肝素静脉注射后半衰期为1~6h,平均1.

菊糖的药代动力学介绍

  菊糖注入人体内,主要分布在细胞外液间,并不进入细胞内。经静脉注入血流后,由肾小球滤过,以原形排泄于尿中。肾小管对它既无重吸收,也不分泌。胆汁中仅有痕量存在。给分娩期妇女静注后,可穿越胎盘,出现于羊水、脐血和胎儿的尿液中。其t1/2为0.53~1.7h。

乙菧酚的药代动力学

二乙菧酚吸收后经血流和组织液转运到靶细胞,能与血浆蛋白中度或高度结合,能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体,此种复合体具有多种功能。二乙菧酚主要在肝脏代谢,经过肠肝循环可以再吸收。主要以葡萄糖醛酸的结合形式经尿和粪便排泄。由于二乙菧酚在肝脏中代谢较慢,故口服有效。二乙菧

简述普鲁卡因酰胺的药代动力学

  口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰盐酸普鲁

关于氯胺酮的药代动力学介绍

  氯胺酮t1/2α为7~17min,稳态分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为45%~50%。静脉注射后首先进入脑组织,脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高,重分布明显。t1/2β为2~3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮,再继续代谢成无活性化合物,去甲氯胺酮仍有镇痛作用,

简述非洛地平的药代动力学

  10名健康成年人口服本品10mg后,达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时,峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道,本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出,10%左右药物由

简述奈康的药代动力学

  本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg,30~60分钟达血药峰浓度(Cmax),约7mg/L,此后缓慢下降,12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2mg/kg,若于60分钟滴完,则滴完时即达血药峰浓度(Cmax),与肌肉注射相同剂量所达峰浓度相仿;若静脉滴注时间短于60分钟,则血药

简述拉西地平的药代动力学

  口服肠道吸收迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢,有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。

甘草锌胶囊的药代动力学

  锌在十二指肠与小肠吸收,贮存于红、白细胞及肌肉、骨、皮肤等组织,入血后60%与血清蛋白结合,90%由粪便排出,微量经尿、汗、皮肤脱屑、毛发脱落排出。内服甘草锌2-4小时血锌即达最高浓度,6小时后恢复正常,不会造成蓄积。

关于可乐宁的药代动力学

  口服后70%~80%吸收,吸收后很快分布到各器官,组织内药浓度比血浆中浓度高,能通过血-脑脊液屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服30~60min起效,3~5h血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8h。消除半衰期为12.7h,肾功能不全时延长。肝内代谢,40%

简述利福平眼药的药代动力学

  1、药代动力学  利福平为脂溶性抗生素,易于进入敏感菌细胞内杀死敏感菌。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中,本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去酰化,成为具有抗菌活性的代谢物,然后经水解形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆汁和肠道排出,亦可经乳汁排出。利福平不能经血液透析或

甘草锌颗粒的药代动力学

  锌在十二指肠和近端小肠内吸收,主要排泄途径为肠道。内服甘草锌2-4小时血锌即达最高浓度,6小时后恢复正常,不会造成蓄积。

简述维洛林的药代动力学

  维洛林口服易吸收,自胃肠道可吸收80%~90%。口服后2~6h血药浓度达峰值,约70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇。维洛林半衰期为2~8h,生物利用度约80%,肾功能损害者大大延长。由肾脏排泄,约10%以原形、70%以代谢产物随尿排出。

简述杜冷丁的药代动力学

  口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢,因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1~2h可达血药峰值。分布容积为2.8~4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁,而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过

希弗全的药代动力学

  希弗全经皮下注射后,吸收良好。分布于血细胞和血浆中,3小时后,血浆中抗激活因子达顶峰,血浆半衰期平均为6小时。单剂量注射后,在血液中的抗激活性因子可维持20小时。经肝,肾,脾和肺代谢分解,由肾排出。

百炎净的药代动力学

  本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ

悦宁定的药代动力学

  依那普利口服后迅速吸收,1小时内达到血清峰浓度。根据尿回收率的数据,口服依那普利的吸收程度大约为60%。 口服吸收后,依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉,依那普利拉达到相似的血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利

简述酮康唑胶囊的药代动力学

  本品在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后,血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。本品吸收后在体内分布广泛,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液

贝乐司的药代动力学

  巴柳氮钠到达结肠后,肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解,释放出分子中的治疗活性部分5-氨基水杨酸和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。  吸收:在健康受试者中,原形巴柳氨钠的全身吸收非常低且有个体差异。单次口服1.5克或2.25克1-2小时后达到平均Cmax。  分布:人体血浆蛋白结合率≥99

关于地高辛的药代动力学介绍

  口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度15~25ng/mL,血浆蛋白结合率低,为20%~25%。主要经肝微粒体酶代谢消失,消除半衰期一般为4~7天。由胆汁排出,再循环后,由尿排出。

关于酚妥拉明的药代动力学介绍

  酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代

甲氨蝶呤的药代动力学

  用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。

硫酸阿托品片的药代动力学

  本品易从胃肠道及其他粘膜吸收。也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1小时后即达峰效应,t 1/2为3.7~4.3小时。血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物

概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学

  1.血中浓度  健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时,30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐渐减少。  2.眼内分布  对白内障患者在手术前每隔5分钟1次,共计滴眼5次时,眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.

阿咖片的药代动力学

  口服后吸收迅速、完全,在小肠上部可吸收大部分。吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸,其血药峰溶度出现在口服后1—2小时, 约为25—50ug/ml。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%—90%。水杨酸结合率为65%-90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结介物,

关于西米替丁的药代动力学介绍

  口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物利用度(F)约为70%,年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(cmax)为1.44μg/mL,可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑

蒿甲醚片的药代动力学

  蒿口服后易吸收。体内分布广泛,以脑中最多,肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基,缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为13小时。主要通过粪便排泄,其次为尿液排泄。