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由中科院上海药物研究所发明的“一类胰高血糖样肽-1受体激动剂及制备方法和用途”日前获得国家发明专利。该项成果还同时获得俄罗斯、澳大利亚两国的发明专利。 该成果涉及的一类胰高血糖样肽-1受体(GLP-1R)激动剂，是指一类可作为非肽类GLP-1R激动剂的取代五元杂环衍生物小分子有机化合物，该类化合物与GLP-1R有很好的结合能力，能促进cAMP的合成，可用作治疗Ⅱ型糖尿病、胰岛素不敏感、肥胖症等与糖代谢类紊乱相关疾病的药物，且克服了现有的多肽调节剂药物不便口服、易于降解等缺陷。“该化合物结构相对简单，易于制备。”专家介绍。 对糖代谢相关内源肽激素的研究进展是糖尿病治疗的新思路。GLP-1是肠内分泌细胞释放的肠肽激素，能与胰岛β细胞的GLP-1受体(GLP-1R)产生高度特异性结合。GLP-1及其受体可刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素的产生，使餐后血糖降低以维持恒定水平。GLP-1还具有神经调节功能，可延迟胃排空，减少......阅读全文
3月21日，美国《科学》杂志(Science)同期发表两篇在线文章，介绍了中科院上海药物研究所徐华强课题组、蒋华良课题组、美国Scripps研究所Ray Stevens课题组、北卡罗那大学(UNC -Chapel Hill)Bryan Roth课题组的联合研究成果。该项研究成功解析了五羟
近几年来，以上海科技大学和中科院上海药物所为代表的国内研究机构屡次在GPCR领域取得重要进展，特别是去年5月份，Nature集中发表中国科学家多项GPCR重大成果，这标志着国内在该领域处于世界前列。 2018新年伊始，中科院上海药物所吴蓓丽研究组在揭示B型GPCR信号转导机制研究方面再次取得重
截止2020月7月27日，中国学者在Cell，Nature 及Science 发表了共计102项生命科学的研究成果，其中新冠肺炎领域占了近一半（共43篇）。iNature系统总结了这些研究成果： 按杂志来划分：Cell 发表了30篇，Nature 发表了45篇，
4月30日，中国科学院上海药物研究所召开新闻发布会，宣布该所赵强研究员研究组在嘌呤能受体P2Y12R结构生物学领域取得重大突破性进展。P2Y12R与拮抗剂以及激动剂的三维结构于5月1日作为两篇独立文章同期发表在Nature上，两篇文章均以赵强研究员为通讯作者，以上海药物研究所为第一单位。 血
大麻作为药用植物被用于致幻、镇痛的历史可以追溯至几千年之前的世界各大文明之中。大麻的药用价值比较复杂，内含包括四氢大麻酚（THC）、大麻二酚（CBD）等在内的几十种大麻素。植物来源大麻素和合成大麻素通过人体内的内源大麻系统（ECS）发挥多种生理功能。ECS包括两种被称为大麻素受体的G蛋白偶联受体
近日，中国科学院上海药物研究所吴蓓丽研究组、赵强研究组与中国科学院生物物理研究所孙飞研究组和澳大利亚莫纳什大学Denise Wootten研究组合作，在G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR）结构与功能研究领域取得又一突破性进展：解析了人源胰高血糖素受体（
近日，中国科学院上海药物研究所在抗炎药物靶点的结构和功能研究方面取得新进展——测定了甲酰肽受体FPR2与一种多肽激动剂结合的复合物晶体结构，揭示了该受体与多种配体分子的相互作用机制，为抗炎药物研发提供了重要依据。研究成果于伦敦时间3月5日在国际学术期刊《自然-通讯》（Nature Communi
中科院上海药物所赵强研究组与美国国立卫生研究院等机构合作，揭示了血栓形成过程中关键受体——嘌呤能受体P2Y12R的三维结构。5月1日，两篇独立的研究论文同时发表于《自然》杂志。据悉，这是中国科研人员极其罕见地在顶级学术期刊上“背靠背”同期发表科研论文，第一作者为药物所的张凯华和张进。 据介绍，
大公司 01 帕金森病口服新药递交上市申请获快速通道资格 药明康德：Sunovion公司宣布已向美国FDA提交了阿扑吗啡舌下膜（APL-130277）的新药申请（NDA），用于治疗帕金森病（PD）患者的运动波动（OFF事件）。FDA同时授予其快速通道资格。 阿扑吗啡舌下膜是多
GPCR和激酶等靶标存在较为明确的内源性配体结合口袋，其激动剂类药物一般是作用于该口袋，在一定程度上取代(模仿)内源性激动剂的功能。针对 GPCR和激酶开展的基于结构的药物设计已有很多成功案例。与这些受体和激酶不同，电压门控通道是被电压激活，没有明确的常规内源性配体结合口袋。确证激动剂的作用
促肾上腺皮质激素释放因子受体(Corticotropin-Releasing Factor Receptors) CRF1R和CRF2R是B类GPCR的重要成员，在中枢和外周神经系统中广泛表达，主要通过偶联下游Gs蛋白参与体内内分泌系统、行为系统和免疫系统的压力应答。研究表明，CRF1R可能与压
2018年即将过去，年末为大家献上生物谷本年度糖尿病专题盘点，希望读者朋友们能够喜欢。1. Nature：利用细胞替换疗法治疗1型糖尿病取得重大进展！胞外基质组分决定着胰腺祖细胞的命运DOI: 10.1038/s41586-018-0762-2 I型糖尿病是一种自身免疫性疾病，它会破坏胰腺中产
5月6日，《美国科学院院刊》(PNAS)在线发表了中科院上海药物研究所神经药理学研究国际科学家工作站有关药物靶标选择性的研究成果。该项研究突破了通常认为的化合物与靶标蛋白结合与否决定药物选择性的理论。针对靶标的药物发现是目前药物发现的重要手段。药物靶标蛋白通常具有不同亚型，亚型之间有较高的同源性
中国科学院神经科学研究所，浙江大学的研究人员发表了题为“Structural Basis of the Proton Sensitivity of Human GluN1-GluN2A NMDA Receptors”的文章，首次解析了人源NMDA (N-methyl-D-aspartic ac
春天万物复苏，一到小花园就嗓子难受，难道是花有毒？冬天天寒地冻，一降温就咳嗽两声，难道是冻着了？那一有灰尘就胸闷气短呼吸困难，真的只是体弱肺不好？怕不是得了哮喘（惊吓脸）。“哮喘是会呼吸的痛，它活在我身上所有角落。”那么，哮喘具体是个啥？快往下看。 什么是哮喘？ 哮喘全称支气
瘦肉精是一类动物用药，有数种药物被称为瘦肉精，例如莱克多巴胺(Ractopamine)及克伦特罗(Clenbuterol)等。将瘦肉精添加于饲料中，可以增加动物的瘦肉量、减少饲料使用、使肉品提早上市、降低成本。在中国，通常所说的“瘦肉精”则是指克伦特罗。它曾经作为药物用于治疗支气管哮喘，后由
从昨晚17时到今天凌晨1时，中科院上海药物研究所、上海科技大学、复旦大学药学院的科学家连续在《自然》和《自然·通讯》上发表了三篇G蛋白偶联受体(GPCR)研究论文。重量级的研究成果，显示出上海作为世界三大GPCR研究中心之一的强劲科研实力。从昨天的新闻发布会上，记者获悉，这是一场长达六年之久的激
12月26日，《细胞报告》期刊在线发表了题为《人源GluN1/GluN2A NMDA受体质子敏感性的结构基础》的研究性论文，该研究由中国科学院神经科学研究所、脑科学与智能技术卓越创新中心竺淑佳研究组，浙江大学冷冻电镜中心张兴研究组及中国科学院上海药物研究所罗成研究组合作完成。该研究首次解析了人源
即将过去2018年，中国大陆学者在神经科学的基础、临床及技术方法等领域取得了丰硕的成果。 据不完全统计，以第一作者（含共同第一作者）单位或通讯作者（含共同通讯）单位在国际顶级期刊Cell、Nature和Science 即CNS发表以神经科学为主体的研究论文共计19篇。其中，论文第一作者单位和最
盼望已久的北京奥运会真的即将开幕了。 随着各国奥运代表团陆续抵达北京，奥运会期间的饮食安全成为各国关心的焦点。如果比赛期间运动员食用肉类含有某些人工激素添加剂，就有可能无法通过兴奋剂检查，导致成绩取消乃至身败名裂。确保供应给所有奥运会参赛人员的食品安全，维护奥运会的公平和公正性，是我们庄严的承诺。
国际学术期刊《科学》（Science）于4月12日以长文（Research Article；DOI: 10.1126/science.aav7942）形式发表了中国科学院上海药物研究所徐华强团队和王明伟团队、浙江大学基础医学院张岩团队以及美国匹兹堡大学医学院Jean-Pierre Vilarda
时间总是过得很快，2016年马上就要过去了，迎接我们的将是崭新的2017年，2016年，我国有很多优秀科研机构的科学家们都做出了意义重大、影响深远的研究成果，发表在国际顶级期刊上。本文中小编盘点了2016年我国科学家发表的一些重磅级研究，以饕读者。 --结构生物学 -- 1.清华大学 施一
截至2019年12月23日，中国学者在Cell，Nature及Science在线发表了107篇文章（2019年的Cell ，Nature 及Science 已经全部更新），iNature团队对于这些文章做了系统的总结： 按杂志来划分：Cell 发表了31篇，Nature 发表了44篇，Scie
中国科学院上海药物研究所和澳大利亚莫纳什大学药学研究所两个团队关于胰高血糖素样肽-1受体偏向激活的合作研究成果以“Two distinct domains of the glucagon-like peptide-1 receptor control peptide-mediated biase
2019年开年不到1个月，上海科技大学迎来“开门红”——北京时间1月25日凌晨，国际顶尖期刊《Cell》同时发表了上海科技大学的两项重大科研成果，分别是：上科大免疫化学研究所领衔的科研团队率先在国际上成功解析分枝杆菌关键药靶蛋白MmpL3以及“药靶─药物”复合物的三维空间结构，揭示了创新药物杀死
近几年，随着中国新药研发的实力不断增强以及制药产业政策环境的持续向好，大量资本开始涌入中国新药研发领域。资金的注入吸引了众多医药精英人才创业，为中国的创新药研发注入活力，随之也激发了中国创新药企业数量的爆发式增长，融资金额记录不断创下新高。 截至目前，中国创新药领域已经有不少公司广为人知或者已
中科院上海药物所谢欣课题组与上海有机化学研究所俞飚课题组合作，在最新研究中发现了蝴蝶亚仙人掌（Hoodia gordonii）的有效成分及其减肥机制。相关成果日前在线发表于美国《国家科学院院刊》。 蝴蝶亚是一类生长在南非高温干燥的喀拉哈利沙漠地区的似仙人掌植物，当地土著人在漫长的狩猎行动中吃该
3月7日至8日，美国化学会知名期刊Chemical Reviews和Journal of Medicinal Chemistry在线刊登了中科院上海药物研究所新药研发团队围绕四氢异喹啉这一优势骨架进行药物研发所取得的进展。 四氢异喹啉，尤其是其构型受限的多环衍生物（如阿朴吗啡等
帕金森病是在阿尔茨海默病之后，第二常见的神经退行性疾病。据估计，世界上有接近1000万PD患者。PD的主要病理改变是中脑黑质致密部多巴胺（DA）能神经元变性死亡，由此引起纹状体多巴胺水平显著减少。临床表现为震颤、肌强直、运动缓慢及步态和姿势不稳定。以往治疗PD的主要手段为左旋多巴/卡比多巴，但长
帕金森病是在阿尔茨海默病之后，第二常见的神经退行性疾病。据估计，世界上有接近1000万PD患者。PD的主要病理改变是中脑黑质致密部多巴胺（DA）能神经元变性死亡，由此引起纹状体多巴胺水平显著减少。临床表现为震颤、肌强直、运动缓慢及步态和姿势不稳定。以往治疗PD的主要手段为左旋多巴/卡比多巴，但长