β2受体激动剂的给药方式介绍
1、吸入给药 吸入给药是β2受体激动剂最常见的给药方式,包括气雾剂、喷雾剂和干粉吸入剂(粉雾剂)等,也可以将药物溶液经雾化泵雾化后再吸入(雾化吸入)。药物经吸入后,能迅速到达气管内扩张支气管,通常在吸入后数分钟内起效,疗效可维持数小时,并减少全身性的不良反应。 吸入短效β2受体激动剂可以缓解轻、中度急性哮喘症状,也可用于运动性哮喘的预防。如沙丁胺醇吸入后能在5~15分钟内起效,并维持3~6小时。但是,在哮喘的急性发作期和重度哮喘发作时,由于气道痉挛,患者无法正常吸入药物,疗效不佳,应采取静脉注射的方式。需要注意的是,短效β2受体激动剂应按需间歇使用,不宜长期、单一使用,也不宜过量应用,否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。 吸入长效β2受体激动剂适用于哮喘(尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘)的预防和持续期的治疗。在我国上市的吸入型长效β2受体激动剂有沙美特罗和福莫特罗平喘作用能维持12小时以上。福莫特罗因起效迅......阅读全文
β2受体激动剂的给药方式介绍
1、吸入给药 吸入给药是β2受体激动剂最常见的给药方式,包括气雾剂、喷雾剂和干粉吸入剂(粉雾剂)等,也可以将药物溶液经雾化泵雾化后再吸入(雾化吸入)。药物经吸入后,能迅速到达气管内扩张支气管,通常在吸入后数分钟内起效,疗效可维持数小时,并减少全身性的不良反应。 吸入短效β2受体激动剂可以缓解
β2受体激动剂的基本信息介绍
β2受体激动剂是一类能够激动分布在气道平滑肌上的β2受体产生支气管扩张作用的哮喘治疗药物。这类药物属于支气管扩张药,是哮喘急性发作(气道痉挛)的首选药物,能够迅速改善哮喘急性发作时的呼吸困难、咳嗽等的症状。 [1] 按照药物对β2受体选择性的不同可以分为非选择性β受体激动剂,如异丙肾上腺素、肾
使用β2受体激动剂的不良反应
心脏反应 β2受体激动剂心脏毒性较轻,但在大剂量或注射给药时仍可引起心脏反应,特别是原有心律失常的患者。 肌肉震颤 β2受体激动剂可以激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体,引起肌肉震颤,好发在四肢和面颈部,轻者感到不适,重者影响生活和工作。 代谢紊乱 β2受体激动剂能增加肌糖原的分解,引起血
M受体激动剂的功能介绍
毛果芸香碱pilocarpine该药又名匹鲁卡品,是从毛果芸香属植物中提出的生物碱。【药理作用】能直接作用于副交感神经节后纤维(包括支配汗腺交感神经)支配的效应器官的M胆碱受体,尤其对眼和腺体作用较明显。(1)眼:滴眼后可引起缩瞭、降低眼压和调节痉挛等作用。缩瞳:虹膜内有两种平滑肌,一种是瞳孔括约肌
阿片受体激动剂的基本介绍
阿片受体激动剂是一类药物,它们通过激活阿片受体来发挥药效。这类药物通常用于治疗中到重度的疼痛,并且具有镇痛、镇静、呼吸抑制等作用。 以盐酸纳洛酮为例,它是一种强效的阿片受体激动剂,用于缓解中至重度的疼痛。与其它阿片类药物相比,盐酸纳洛酮在剂量达到或低于其镇痛剂量时具有很强的阿片受体拮抗作用。它
β2受体激动剂的研发历史和使用现状
早期使用的如肾上腺素、异丙肾上腺素等非选择性β受体激动剂在激动支气管β2受体的同时还会激动心脏的β1受体,从而引起如心悸、心律失常等心血管副作用,不利于治疗。药物学家们通过对于肾上腺素受体激动剂的构效关系的研究,发现将肾上腺素氮原子上的取代基增大就能减少对心脏的作用并增加与β2受体的亲和力。同时
β2受体激动剂的药理作用与机制
交感神经在人体的气道中分布很少,但β2受体却广泛分布在气道的不同效应细胞上。β2受体激动剂发挥药效的机制正是兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体。 当β2受体激动剂与气道平滑肌细胞膜上的β2受体结合时,激活兴奋性G蛋白,活化腺苷酸环化酶,催化细胞内ATP转化为cAMP,细胞内的cAMP水平
选择性β1受体激动剂激动剂的功能介绍
【药动学】与多巴胺相似,口服后易被肠和肝破坏而失效,消除迅速,t1/2约2分钟,故一般用静脉滴注给药,达到稳态血药浓度的时间约10-12分钟。【药理作用】多巴酚丁胺左旋体激动α1受体,右旋体拮抗α1受体,因而消旋体对α受体的作用被抵消,左旋体和右旋体均可激动β受体,且后者的作用强度是前者的10倍。多
关于h2受体阻断药的基本介绍
H2受体阻断药,主要用于十二指肠溃疡,胃溃疡,应用6~8周,愈合率较高,延长用药可减少复发。卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征需用较大剂量。其他胃酸分泌过多的疾病如胃肠吻合溃疡,反流性食道炎等及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可用。 H2受体阻断药主要是通过阻断胃壁细胞的H2受
从头设计IL2/IL15受体激动剂
这一期的《自然》杂志发表了一篇华盛顿大学和斯坦福大学科学家合作从头设计选择性激活IL2 beta、gama(IL2Rbg)二聚受体、而没有CD25/CD215受体活性的多肽激动剂文章。这个被称作新-2/15的多肽有100个氨基酸,可以高强度与IL2Rbg但与CD25(IL2的另一个受体)、CD2
关于h2受体阻断药的体内过程介绍
本类药物口服吸收良好,但首关消除使生物利用度降为50%~60%。消除t1/2尼扎替丁为1.3小时,其他三药为2~3小时。大部分药物以原形经肾排出,但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。
非选择性的β受体激动剂的功能介绍
异丙肾上腺素isoprenaline为人工合成品,由NA氨基上的氢原子被异丙基取代而成,药用为其盐酸盐。【药动学】口服时,肠黏膜细胞即可将其破坏而失效;舌下含服因能舒张局部血管,少量可从舌下静脉丛迅速吸收;气雾剂吸入给药,吸收较快。吸收后主要在肝及其他组织中被COMT代谢,较少被MAO代谢,也较少被
关于依那普利的给药说明介绍
①给药剂量须循个体化原则,按疗效予以调整。 ②本品的降压作用在立位与卧位相同,无体位性降压反应。 ③开始用本品治疗前建议停用其他降压药1周。 ④对恶性高血压或重度高血压不能停用降压药较久者,则在停药后立即给予本品最小剂量,在密切观察下每24小时递增剂量,直到疗效充分或达最大剂量。 ⑤在手
α2肾上腺素受体激动药羟甲唑啉oxymetazoline的介绍
α2肾上腺素受体激动药-羟甲唑啉oxymetazoline为外周突触后膜α2受体激动药,由于可收缩血管,且可抑制局部腐生菌的生长,临床常用浓度为0.05%滴鼻剂治疗鼻黏膜充血和鼻炎。作用在几分钟内发生,可持续数小时。偶见局部刺激症状,使用过频可致反跳性鼻充血。小儿用后可致中枢神经系统症状,2岁以
关于阿霉素的给药说明介绍
1、阿霉素与大剂量的环磷酰胺合用,阿霉素品的分次和总量应酌减。 2、在进行纵隔或胸腔放疗期间禁用该品,以往接受过纵隔放射治疗者,阿霉素的每次用量和总剂量亦应酌减。 3、过去曾用过足量柔红霉素或阿霉素、表柔比星者不能再用阿霉素。 4、阿霉素可用于浆膜腔内给药和膀胱灌注,但不能用于鞘内注射。
口服促血小板生成素受体激动剂Doptelet获FDA孤儿药资格
瑞典制药公司Swedish Orphan Biovitrum AB(SOBI)旗下全资子公司Dova Pharmaceuticals是一家专注于开发和商业化血小板减少症药物的制药公司。近日,Dova公司宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已授予Doptelet(avatrombopag)孤儿药资
缓控释给药系统与普通给药系统的比较
缓控释给药系统与普通给药系统相比,具有以下优点:1、减少给药次数,对半衰期短或需频繁给药的药物,可尾部了病人的顺应性;2、血药浓度平衡,减少“峰谷”现象,降低毒副作用,提高疗效;3、增加药物治疗的稳定性;4、避免某些药物对胃肠道的刺激性。 缓控释给药系统较普通给药系统有更多的优点,但也存在其局限性
动物颅脑给药—套管给药实验的操作方法
在脑科学基础研究领域中,颅脑给药已经成为大多数动物实验的重要环节。根据实验设计,常见有三种给药方式:单次注射给药、多次反复给药和持续释放给药。前者通常采用立体定位仪配合微量注射泵给药,第二种通常采用套管给药,第三种通常通过植入式缓释泵给药。 本文主要介绍套管给药,它主要用于给小鼠、大鼠、猴等实验动物
透皮吸收型β2受体激动剂在小儿喘息性疾病中的临床应用
透皮吸收型制剂是一种新型肠道外给药剂型,具有使用方便,安全和依从性良好等优点。妥洛特罗贴剂是世界上首个透皮吸收型的β2 受体激动剂,具有显著的支气管扩张效应,使用方便,耐受性良好,尤其适用于儿童喘息性疾病的治疗。 一,妥洛特罗贴剂的剂型特点及释放机制 自20世纪50年**始,全球
用受体内化分析技术来探索与CXCR2结合的激动剂
实验概要之前我们观察到细胞因子MIF和CXCL8二聚体的单体结构具有表面结构同源性,因此我们检测了MIF是否可以直接与CXCL8的同源受体CXCR2相互作用。受体内化是配体或激动剂与受体之间功能互动的可靠检测手段,它往往发生在配体结合之后。在稳定过表达CXCR2的人类上皮肾细胞(HEK)或RAW
使用h2受体阻断药的不良反应
这类药物的特点是抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强且持久,治疗溃疡疗程短,愈合率较高,不良反应较相对少。但是如果使用不当,还是会造成严重后果的,需要用药者给予关注。H2受体阻断药的不良反应主要有以下几方面。 中枢神经系统方面 有些用药者反映,服用了西咪替丁后,感觉有头痛、眩晕、狂躁、语言不清和幻觉
简述h2受体阻断药的药理作用
本类药物竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢离子浓度下降。用药4周,在内窥镜检查下,十二指肠溃疡愈合率为77%~92%。晚饭时1次给药疗效与一日多次给药的疗效相仿或更佳。对胃溃疡疗效
关于多肽药物的给药系统的介绍
1、口服给药系统 口服给药途径方便、简单、易于被患者所接受,但多肽类药物的口服给药存在以下限制:①胃肠道降解;②相对分子量大,胃肠粘膜的穿透性差;③形成多聚体;④肝脏的首过代谢作用。一般多肽药物的口服吸收率都小于2%,生物利用度极低,使得口服给药成为生物技术药物难度最大的给药途径。目前,蛋白多
动物源性样品中β受体激动剂的检测
1) SPE 方法 订货号:C2160107-304 固定相: Thermo HyperSep Retain-CX 柱体积: 3mL 固定相重量:200mg 酶解: 动物源性样品2g (精确到0.01g)于50mL离心管中,加入0.2 mol/L乙酸铵溶液(pH 5.2)1
动物源性食品中β-受体激动剂的检测
图1. β-受体激动剂药物的LC/MS/MS色谱图(1ng/ml)。 对动物源性食品中的β-受体激动剂的分析研究,在临床药物代谢动力学、体育运动,以及食品安全方面都有重要意义。本文建立了猪肝、猪肉、牛奶和鸡蛋等食品中几种β-受体激动剂的残留检测方法,实验表明,该方法灵敏度、提取回收
关于泛影酸的给药说明介绍
1、血管内使用一般应先做造影剂过敏试验。 2、造影当时和造影后30~60分钟内必须严密观察病人有无造影剂反应,现场必须配备抢救人员、器材和药品。 3、造影前宜禁食一餐,防止因呕吐发生胃内容物吸入气道,但一般可饮水,避免在失水状态下使用泛影酸。 4、对婴、幼儿、老年人、氮质血症者使用前应给予
关于磺苄西林的给药说明介绍
1、为了防止严重过敏反应的发生,使用磺苄西林前必须详细询问过去病史,包括用药史、是否有过对青霉素或头孢菌素类药物的过敏史,有无易为病人忽略的反应症状,如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等,以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。 2、磺苄西林注射前必须先做皮肤敏感试验,皮试液浓度为每500u/mL,皮
关于氨苯砜的给药说明介绍
1.单用氨苯砜治疗麻风易产生细菌耐药性,因此应与其他药物如氯法齐明、利福平等联合应用。 2.对查菌阴性即未定类和结核样型麻风的治疗需与其他抗麻风药联合服用,持续半年。对查菌阳性的其他类型麻风,需联合用药,持续2年。 3.治疗疱疹样皮炎时,应食用无麸质饮食,连续6个月后,氨苯砜的剂量可减少50
关于卡茚西林的给药说明介绍
1 卡茚西林与氯化钠、1/6M的乳酸钠溶液不宜配伍。 2 卡茚西林与下列药物不宜配伍:阿米卡星、两性霉素、博来霉素、氯霉素、多粘菌素、阿糖胞苷、地贝卡星、庆大霉素。 [3] 3 卡茚西林和氨基糖苷类药物合用时,可致氨基糖苷类的药效降低。 4 卡茚西林与羧苯磺胺合用时,可使卡茚西林的血清浓度升
关于基因治疗的给药途径介绍
①ex vivo 途径:这是指将含外源基因的载体在体外导入人体自身或异体细胞(或异种细胞),经体外细胞扩增后,输回人体。ex vivo基因转移途径比较经典、安全,而且效果较易控制,但是步骤多、技术复杂、难度大,不容易推广; ②in vivo 途径:这是将外源基因装配于特定的真核细胞表达载体,直