简述丁丙诺啡的药代动力学
丁丙诺啡为阿片受体部分激动剂。镇痛作用强于哌替啶。起效慢,持续时间长。对呼吸有抑制作用,但临床未见严重呼吸抑制发生。药物依赖性近似吗啡。注射后吸收好,可通过胎盘及血脑屏障,在肝中代谢,由胆汁、粪便排泄。主用于各种术后止痛,癌性痛、烧伤、肢体痛、心绞痛等。作用持续时间6~8小时。......阅读全文
简述丁丙诺啡的药代动力学
丁丙诺啡为阿片受体部分激动剂。镇痛作用强于哌替啶。起效慢,持续时间长。对呼吸有抑制作用,但临床未见严重呼吸抑制发生。药物依赖性近似吗啡。注射后吸收好,可通过胎盘及血脑屏障,在肝中代谢,由胆汁、粪便排泄。主用于各种术后止痛,癌性痛、烧伤、肢体痛、心绞痛等。作用持续时间6~8小时。
简述盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汁排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t1/2β为2分钟),终末相慢(t1/2β约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,生物利用度接近10
盐酸丁丙诺啡舌下片的药代动力学
本品(舌下含片)主要经颊部黏膜吸收。血浆蛋白结合率为96%,消除T1/2为1.2~7.2小时不等。血药浓度与镇痛效果无明显相关性。本品在肝脏部分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡(N-dealkylbuprenorphine)及共轭化合物。大部分(2/3)经粪便以原形排泄,有迹象表明其中部分进入肠肝循环。
盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
药代动力学 本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汁排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t 1/2β为2分钟),终末相慢(t 1/2β约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,
盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汁排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t 1/2β为2分钟),终末相慢(t 1/2β约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,生物利用度接近
概述丁丙诺啡透皮贴剂的药代动力学
有证据表明,丁丙诺啡可经肝肠循环吸收。 未妊娠的大鼠以及妊娠大鼠的实验结果表明;丁丙诺啡可以通过血脑屏障和胎盘屏障。通过胃肠外给药,在动物脑中的药物浓度(所含成分仅为丁丙诺啡原形)为口服用药的2~3倍。肌肉注射或口服丁丙诺啡后,在胎儿的胃肠道内,丁丙诺啡具有明显的蓄积作用,推测与胆汁排泄有关,
盐酸丁丙诺啡注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为镇痛药,为阿片受体的部分拮抗-激动剂,动物实验表明对小鼠镇痛作用明显,文献报道,本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压,对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢,持续时间长,尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究
盐酸丁丙诺啡
性状本品为白色结晶性粉末;无臭本品在乙醇中溶解,在三氯甲烷中略溶,在水中极微溶解。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应为95°至一101°。鉴别(1)取本品约2mg,加水5ml溶解后,加溴试液数滴,即生成黄色沉淀。(2)取本品适
盐酸丁丙诺啡舌下片
贮藏遮光,密封保存性状本品为白色片。鉴别(1)取本品10片,研细,加乙醇8ml振摇使盐酸丁丙诺啡溶解,滤过,滤液蒸干,残渣加5%盐酸溶液2ml使溶解,加碘化铋钾试液1滴,即生成红棕色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致3)取本品10片,加水
简述丁丙诺啡透皮贴剂的规格
(1)5mg(6.5cm²)。 额定释放速率:每小时5微克丁丙诺啡(时间总共为7天)。 (2)10mg(12.5cm²)。 额定释放速率;每小时10微克丁丙诺啡(时间总共为7天)。 (3)20mg(25cm²) 额定释放速率:每小时20微克丁丙诺啡(时间总共为7天)。
盐酸丁丙诺啡的检查方法
酸度取本品8.0mg,加水25m溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7.0。溶液的澄清度取本品约8.0mg,加水25ml溶解后,溶液应澄清。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1m1中约含1mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液
简述盐酸丁丙诺啡注射液的用法用量
肌肉注射,一次0.15~0.3mg,可每隔6~8小时或按需注射。疗效不佳时可适当增加用量。
简述丁丙诺啡透皮贴剂的药理毒理
药物治疗学分类:镇痛药,阿片类药物 丁丙诺啡作用于μ-阿片受体,是阿片类部分激动剂。丁丙诺啡对x-阿片受体具有拮抗作用。 在大鼠、兔、豚鼠、犬及小型猪的单剂量或重复剂量的毒性试验中,丁丙诺啡透皮贴剂仅有轻微的、或无全身不良事件,各受试动物均可见皮肤的刺激反应。对大鼠、兔没有致畸作用。
简述盐酸丁丙诺啡注射液的禁忌介绍
对本品有过敏史、重症肝损伤、脑部损害、意识模糊及颅内压升高患者禁用。六岁以下儿童、孕妇哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。
盐酸丁丙诺啡注射液
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品1ml,加溴试液数滴,即生成黄色沉淀。(2)取本品,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收(3)取本品1ml,加稀硝酸使成酸性,加硝酸银试液,即产生白色浑浊,并能在氨试液中溶解检查pH值应为30~5.5(通则0631)。5
如何预防丁丙诺啡的副作用?
严格遵循医生的指示:不要自行增加或减少剂量,也不要在未经医生允许的情况下停止使用。 避免与其他药物混合使用:特别是酒精和其他中枢神经系统抑制剂,因为它们可能增加呼吸抑制的风险。 定期进行身体检查:医生可能会定期检查您的肝功能和肾功能,以及其他可能受到影响的身体系统。 注意饮食和运动:保持健
盐酸丁丙诺啡的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭本品在乙醇中溶解,在三氯甲烷中略溶,在水中极微溶解。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应为95°至一101°。
盐酸丁丙诺啡舌下片的鉴别
(1)取本品10片,研细,加乙醇8ml振摇溶解,滤过,滤液蒸干,残渣加5%盐酸溶液2ml使溶 解,加碘化铋钾试液1滴,即生成红棕色沉淀。 (2)本品含量测定项下记录的色谱图中,供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。 (3)取本品10片,加水10ml与稀硝酸1滴,振摇使溶解,滤过,滤
盐酸丁丙诺啡的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约2mg,加水5ml溶解后,加溴试液数滴,即生成黄色沉淀。(2)取本品适量,加水制成每1ml含0.16mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集633图)一致。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(
盐酸丁丙诺啡的鉴别方法
(1)取本品约2mg,加水5ml溶解后,加溴试液数滴,即生成黄色沉淀。(2)取本品适量,加水制成每1ml含0.16mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收、(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集633图)一致。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(1
盐酸丁丙诺啡的含量测定方法
取本品约0.4g,精密称定,加冰醋酸40ml和醋酸酐10ml使溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1molL)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于50.41ng的C2H1NO4·HCl
盐酸丁丙诺啡舌下片的类别规格
类别同盐酸丁丙诺啡。规格(1)0.2mg(2)0.4mg
盐酸丁丙诺啡舌下片的药理毒理
本品为部分μ受体激动药,属激动--拮抗药。镇痛作用强于哌替啶、吗啡。与μ受体亲合力强,故可置换出结合于μ受体的其他麻醉性镇痛药,从而产生拮抗作用。其起效慢,持续时间长。对呼吸有抑制作用,但临床未见严重呼吸抑制发生。也能减慢心率、使血压轻度下降,对心排血量无明显影响,药物依赖性近似吗啡。可通过胎盘
盐酸丁丙诺啡的性状鉴别检查方法
性状本品为白色结晶性粉末;无臭本品在乙醇中溶解,在三氯甲烷中略溶,在水中极微溶解。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应为95°至一101°。鉴别(1)取本品约2mg,加水5ml溶解后,加溴试液数滴,即生成黄色沉淀。(2)取本品适
盐酸丁丙诺啡舌下片的含量测定
照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合娃胶为填充剂;以甲醇-乙腈-2%醋酸铵溶液-冰醋 酸(60:10:40:5)为流动相;检测波长为286nm。理论板数按盐酸丁丙诺啡峰计算应不低于1000。 测定法 取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(
盐酸丁丙诺啡舌下片的检查方法
含量均匀度取本品1片,研细,用水5m(0.4mg规格)或2ml(0.2mg规格)定量转移至25ml量瓶(0.4mg规格)或10ml量瓶(0.2mg规格)中,加甲醇5ml振摇均匀后,照含量测定项下的方法,自“超声10分钟”起,依法测定含量,应符合规定(通则0941)。其他应符合片剂项下有关的各项规定(
盐酸丁丙诺啡注射液的功效
盐酸丁丙诺啡注射液,适应症为本品为强效镇痛药,用于各类手术后疼痛、癌症疼痛、烧伤后疼痛、脉管炎引起的肢痛及心绞痛和其他内脏痛。
盐酸丁丙诺啡舌下片的含量测定
含量均匀度取本品1片,研细,用水5m(0.4mg规格)或2ml(0.2mg规格)定量转移至25ml量瓶(0.4mg规格)或10ml量瓶(0.2mg规格)中,加甲醇5ml振摇均匀后,照含量测定项下的方法,自“超声10分钟”起,依法测定含量,应符合规定(通则0941)。其他应符合片剂项下有关的各项规定(
盐酸丁丙诺啡的类别及贮藏方法
类别镇痛药贮藏遮光,密封保存
盐酸丁丙诺啡舌下片的贮藏方法
贮藏遮光,密封保存