简述丁丙诺啡透皮贴剂的药理毒理

药物治疗学分类:镇痛药,阿片类药物 丁丙诺啡作用于μ-阿片受体,是阿片类部分激动剂。丁丙诺啡对x-阿片受体具有拮抗作用。 在大鼠、兔、豚鼠、犬及小型猪的单剂量或重复剂量的毒性试验中,丁丙诺啡透皮贴剂仅有轻微的、或无全身不良事件,各受试动物均可见皮肤的刺激反应。对大鼠、兔没有致畸作用。但是,也有文献报道称,使用丁丙诺啡的大鼠出现了围产期的死亡。 一系列标准的遗传毒性试验结果表明,丁丙诺啡无遗传毒性。 大鼠和小鼠的长期研究结果表明,丁丙诺啡对人没有致癌作用。 现有的毒理学数据表明,该透皮贴剂中的添加剂均不具有致敏作用。......阅读全文

简述丁丙诺啡透皮贴剂的药理毒理

  药物治疗学分类:镇痛药,阿片类药物   丁丙诺啡作用于μ-阿片受体,是阿片类部分激动剂。丁丙诺啡对x-阿片受体具有拮抗作用。   在大鼠、兔、豚鼠、犬及小型猪的单剂量或重复剂量的毒性试验中,丁丙诺啡透皮贴剂仅有轻微的、或无全身不良事件,各受试动物均可见皮肤的刺激反应。对大鼠、兔没有致畸作用。

简述丁丙诺啡透皮贴剂的规格

  (1)5mg(6.5cm²)。  额定释放速率:每小时5微克丁丙诺啡(时间总共为7天)。  (2)10mg(12.5cm²)。  额定释放速率;每小时10微克丁丙诺啡(时间总共为7天)。  (3)20mg(25cm²)  额定释放速率:每小时20微克丁丙诺啡(时间总共为7天)。

关于丁丙诺啡透皮贴剂的禁忌介绍

  丁丙诺啡透皮贴剂在下列情况下禁用:  1、已知对活性成份丁丙诺啡或任何其他辅料过敏的患者;  2、阿片类药物依赖的患者和麻醉药的替代治疗;  3、呼吸中枢和功能严重受损或可能出现这种情况的患者;  4、对正在使用单胺氧化酶抑制剂或在前两周内使用过单胺氧化酶抑制剂的患者;  5、肌无力的患者;  

使用丁丙诺啡透皮贴剂过量的介绍

  1、临床症状  本品急性用药过量的临床表现为呼吸抑制、嗜睡发展成恍惚和昏迷、骨骼肌松弛、皮肤冰冷、瞳孔收缩、心动过缓、低血压、部分或完全气道阻塞、非典型打鼾和死亡。在用药过量的情况下,由于严重缺氧,可能导致显著的瞳孔散大,而非瞳孔缩小。  2、用药过量治疗  在用药过量的情况下,如有必要,首先应

关于丁丙诺啡透皮贴剂的基本介绍

  丁丙诺啡透皮贴剂,用于非阿片类止痛剂不能控制的慢性疼痛。  1、成份:本品主要成份为丁丙诺啡  化学名称: (2S)-2-[17-(环丙甲基〉-4,5α-环氧-3-羟基-6α, 14-桥亚乙基 -14α-吗啡喃-7 α-基]--3、3-二甲丁烷-2-醇  分子式:C29H41N04  分子量:4

关于丁丙诺啡透皮贴剂的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  (1)妊娠  尚无孕妇使用丁丙诺啡透皮贴剂后的资料。动物实验已表明有生殖毒性。人体应用的潜在毒性未知。  对于怀孕末期,即使用很短时间的高剂量的丁丙诺啡也可以导致新生儿的呼吸抑制。在妊娠最后3个月内长期应用丁丙诺啡可能导致新生儿出现戒断综合征。因此在怀孕期间或者计划

概述丁丙诺啡透皮贴剂的药物相互作用

  丁丙诺啡透皮贴剂不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)合用。过去两周使用过MAOIs的患者也 不能使用丁丙诺啡透皮贴剂。  其他活性物质对丁丙诺啡药物代谢动力学的影响  丁丙诺啡主要通过糖脂化作用代谢,也有少部分(约为30%)经CYP3A4代谢。与CYP3A4抑 制剂联合使用可能会导致血药浓度的升

关于丁丙诺啡透皮贴剂的注意事项介绍

  1、滥用可能性  本品含丁丙诺啡,为μ阿片受体部分激动剂,属于国家特殊管理的精神药品。丁丙诺啡滥用形式与其他阿片受体激动剂(合法或非法)相似,阿片受体激动剂是药物滥用者和药物成瘾者寻找对象,且易被非法倒卖。开具处方或调剂本品时,如发现存在误用、滥用或倒卖风险增加情况,应考虑到上述风险。但是关于误

概述丁丙诺啡透皮贴剂的药代动力学

  有证据表明,丁丙诺啡可经肝肠循环吸收。  未妊娠的大鼠以及妊娠大鼠的实验结果表明;丁丙诺啡可以通过血脑屏障和胎盘屏障。通过胃肠外给药,在动物脑中的药物浓度(所含成分仅为丁丙诺啡原形)为口服用药的2~3倍。肌肉注射或口服丁丙诺啡后,在胎儿的胃肠道内,丁丙诺啡具有明显的蓄积作用,推测与胆汁排泄有关,

简述芬太尼透皮贴的药理毒理

  芬太尼透皮贴是适用于无法口服止疼药或需长时间使用止疼药但无法耐受肌肉注射的患者最佳选择。  芬太尼为一种阿片类止痛剂,主要与μ-阿片受体相互作用。它的主要治疗作用为止痛和镇静。  药理毒理:对于首次使用阿片制剂的患者,芬太尼的最小止痛血清浓度范围为0.3-1.5ng/ml;在血清浓度高于2ng/

盐酸丁丙诺啡舌下片的药理毒理

  本品为部分μ受体激动药,属激动--拮抗药。镇痛作用强于哌替啶、吗啡。与μ受体亲合力强,故可置换出结合于μ受体的其他麻醉性镇痛药,从而产生拮抗作用。其起效慢,持续时间长。对呼吸有抑制作用,但临床未见严重呼吸抑制发生。也能减慢心率、使血压轻度下降,对心排血量无明显影响,药物依赖性近似吗啡。可通过胎盘

盐酸丁丙诺啡注射液的药理毒理

  本品为镇痛药,为阿片受体的部分拮抗-激动剂,动物实验表明对小鼠镇痛作用明显,文献报道,本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压,对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢,持续时间长,尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究表明,本品对

简述芬太尼透皮贴剂的药理作用

  药物分类:阿片类:苯基哌啶衍生物。ATC-编号:N02A B03。  1、镇痛  芬太尼是一种阿片类或中枢镇痛药,主要与μ-阿片受体的相互作用有关。主要治疗活性为止痛和镇静。对于首次使用阿片制剂的患者,芬太尼的最小镇痛血清浓度范围为0.3-1.5ng/ml:在血清浓度高于2ng/ml时副作用的发

关于盐酸丁丙诺啡注射液的药理毒理介绍

  本品为镇痛药,为阿片受体的部分拮抗-激动剂,动物实验表明对小鼠镇痛作用明显,文献报道,本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压,对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢,持续时间长,尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究表明,本品对

盐酸丁丙诺啡

性状本品为白色结晶性粉末;无臭本品在乙醇中溶解,在三氯甲烷中略溶,在水中极微溶解。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应为95°至一101°。鉴别(1)取本品约2mg,加水5ml溶解后,加溴试液数滴,即生成黄色沉淀。(2)取本品适

关于芬太尼透皮贴剂的毒理研究介绍

  哺乳动物细胞培养分析的体外研究发现,仅在细胞毒性浓度和伴随代谢活化条件下,芬太尼表现出与其它阿片类镇痛药一样的致突变作用。在啮齿类动物体内研究和细菌分析中,无证据显示芬太尼有致突变性。在一项大鼠致癌性的2年研究中,雄性和雌性大鼠皮下注射剂量分别最高达到33μg/kg/day和100μg/kg/d

盐酸丁丙诺啡舌下片

贮藏遮光,密封保存性状本品为白色片。鉴别(1)取本品10片,研细,加乙醇8ml振摇使盐酸丁丙诺啡溶解,滤过,滤液蒸干,残渣加5%盐酸溶液2ml使溶解,加碘化铋钾试液1滴,即生成红棕色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致3)取本品10片,加水

简述丁丙诺啡的药代动力学

  丁丙诺啡为阿片受体部分激动剂。镇痛作用强于哌替啶。起效慢,持续时间长。对呼吸有抑制作用,但临床未见严重呼吸抑制发生。药物依赖性近似吗啡。注射后吸收好,可通过胎盘及血脑屏障,在肝中代谢,由胆汁、粪便排泄。主用于各种术后止痛,癌性痛、烧伤、肢体痛、心绞痛等。作用持续时间6~8小时。

简述芬太尼透皮贴剂的药物相互作用

  同时应用其它中枢神经系统抑制剂,包括阿片类药物,镇静剂,催眠药,全身麻醉剂、酚噻嗪类药物,安定类药物,肌肉松弛药,镇静性抗组胺药及酒精饮料,可产生附加的抑制作用。可能发生肺通气不足,低血压及深度镇静或昏迷。因此,在合并使用上述药物时,应对患者进行特别护理和观察。  芬太尼是一种高清除率的药物,主

盐酸丁丙诺啡注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为镇痛药,为阿片受体的部分拮抗-激动剂,动物实验表明对小鼠镇痛作用明显,文献报道,本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压,对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢,持续时间长,尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究

盐酸丁丙诺啡的检查方法

酸度取本品8.0mg,加水25m溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7.0。溶液的澄清度取本品约8.0mg,加水25ml溶解后,溶液应澄清。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1m1中约含1mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液

关于芬太尼透皮贴剂的简介

  芬太尼透皮贴剂,适应症为本品用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的疼痛。  主要成份:芬太尼  化学名称:N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺  分子式:C22H28N2O  分子量:336.46  性状:本品应为圆角长方形半透明的薄膜贴剂,背面

简述盐酸丁丙诺啡注射液的用法用量

  肌肉注射,一次0.15~0.3mg,可每隔6~8小时或按需注射。疗效不佳时可适当增加用量。

简述盐酸丁丙诺啡注射液的禁忌介绍

  对本品有过敏史、重症肝损伤、脑部损害、意识模糊及颅内压升高患者禁用。六岁以下儿童、孕妇哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。

盐酸丁丙诺啡注射液

性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品1ml,加溴试液数滴,即生成黄色沉淀。(2)取本品,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收(3)取本品1ml,加稀硝酸使成酸性,加硝酸银试液,即产生白色浑浊,并能在氨试液中溶解检查pH值应为30~5.5(通则0631)。5

简述芬太尼透皮贴的使用禁忌

  芬太尼透皮贴剂禁用于已知对芬太尼或对本贴剂中粘附剂敏感的患者。  芬太尼透皮贴剂不应用于急性或手术后疼痛的治疗,因为在这种情况下没有机会在短期内逐渐增加芬太尼的用量,并且可能会导致严重的或威胁生命的肺通气不足。  本品禁用于40岁以下非癌性慢性疼痛患者(艾滋病与截瘫病人不受年龄限制)。

盐酸丁丙诺啡的基本性状

本品为白色结晶性粉末;无臭本品在乙醇中溶解,在三氯甲烷中略溶,在水中极微溶解。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应为95°至一101°。

盐酸丁丙诺啡舌下片的鉴别

  (1)取本品10片,研细,加乙醇8ml振摇溶解,滤过,滤液蒸干,残渣加5%盐酸溶液2ml使溶  解,加碘化铋钾试液1滴,即生成红棕色沉淀。  (2)本品含量测定项下记录的色谱图中,供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。  (3)取本品10片,加水10ml与稀硝酸1滴,振摇使溶解,滤过,滤

盐酸丁丙诺啡的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品约2mg,加水5ml溶解后,加溴试液数滴,即生成黄色沉淀。(2)取本品适量,加水制成每1ml含0.16mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集633图)一致。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(

盐酸丁丙诺啡的鉴别方法

(1)取本品约2mg,加水5ml溶解后,加溴试液数滴,即生成黄色沉淀。(2)取本品适量,加水制成每1ml含0.16mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收、(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集633图)一致。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(1