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科学家发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂

8月21日,《癌症研究》(Cancer Research)杂志在线发表了中国科学院生物物理研究所陈畅课题组与上海药物研究所罗成、蒋华良课题组合作的研究论文PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule of PI4KIIα, inhibits the growth of breast cancer cells。该研究发现了磷脂酰肌醇4位激酶II型α亚型(PI4KIIα)的第一个亚型特异小分子抑制剂PI-273,该抑制剂通过竞争其底物磷脂(PI)进而抑制酶活性,最终抑制乳腺癌肿瘤的生长。 PI4KIIα是磷脂酰肌醇信号通路和磷脂酰肌醇代谢中的关键分子,在PI(4,5)P2生物合成、溶酶体和高尔基体相关膜转运、细胞内信号通路传导、病原体吞噬和神经突触囊泡循环等方面起着重要作用。PI4KIIα的功能异常与肿瘤生长、痉挛性截瘫、高雪氏症和阿尔茨海默症等人类疾病密切相......阅读全文

科学家发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂

  8月21日,《癌症研究》(Cancer Research)杂志在线发表了中国科学院生物物理研究所陈畅课题组与上海药物研究所罗成、蒋华良课题组合作的研究论文PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule of PI4KIIα, i

发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂及其抗肿瘤机制

  中国科学院生物物理研究所陈畅课题组题与上海药物研究所罗成课题组、蒋华良课题组合作的研究论文“PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule inhibitor of PI4KIIα, inhibits the growth of

研究发现铜伴侣蛋白小分子抑制剂

  中科院上海药物所蒋华良课题组与美国芝加哥大学何川课题组、艾默里大学陈靖课题组等合作,综合采用理论模拟以及化学生物学和药理学实验验证策略,首次发现了铜伴侣蛋白的小分子抑制剂。该抑制剂可同时靶向两种铜伴侣蛋白Atox1和CCS,并选择性调控铜离子转运,从而选择性地抑制肿瘤细胞增殖,且在多种动物实验

Cancer Cell:科学家发现新型抗癌小分子

  约翰霍普金斯大学科学家在培养细胞体系中发现一种小分子具有破坏癌细胞分裂,防止癌细胞生长的功能。相关报道发表在近期的Cancer Cell杂志上。   该研究是由Marikki Laiho博士领导的研究团队完成的。科学家发现小分子BMH-21能够破坏RNA聚合酶POL I转录通

科学家基于HAV抗原表位结构信息设计小分子抑制剂

  4月30日,Plos Biology 在线发表了中国科学院生物物理研究所研究员王祥喜、中科院院士饶子和和四川大学教授苏丹合作的研究论文“Structural basis for neutralization of hepatitis A virus informs a rational des

生化与细胞所研究发现新的Wnt信号通路小分子抑制剂

  Wnt信号通路是生物早期发育过程中一个非常保守的信号通路。正常的Wnt信号通路中Wnt配体与受体Frizzled和LRP5/6结合后,可以抑制APC等组成的降解复合物,使细胞质内的β-catenin得以稳定和积累并进一步入核,通过与转录因子TCF/LEF结合,开启下游基因的转录。异

胸腺嘧啶水解酶底物特异性的分子基础和催化机制

  10月1日,国际学术期刊Nucleic Acids Research 在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所国家蛋白质科学中心(上海)丁建平研究组的最新研究成果:Molecular basis for the substrate specificity and cat

科学家发现富集于成熟精子的新型小分子RNA

  近日,中科院动物研究所段恩奎、韩春生和周琪三个实验室联合发现了一类大量存在于成熟精子中、源于tRNA的小分子RNA。相关研究成果日前发表于《细胞研究》。   成熟精子中RNA的发现让科学家意识到精子不仅仅是运输父源DNA的载体。过去的研究已证实,成熟精子所携带的一些miRNA能够影响早期

生化与细胞所等发现抗肺炎球菌的新型小分子抑制剂

  8月20日,国际学术期刊Nature Publishing Group的Scientific Reports在线发表了中科院上海生科院生物化学与细胞生物学研究所王恩多研究组与上海交通大学药学院周虎臣教授合作完成的最新研究成果——Discovery of a potent benzoxa

SpCas9,首个抗CRISPR小分子抑制剂

  自2012年“魔剪”技术出道以来,该技术一直备受争议。一些专家指出,基因编辑在很多层面上难以实现控制。近年来,科学家一直致力于开发“抗CRISPR”系统,来干扰细胞中的Cas核酸酶功能,以此来给CRISPR基因编辑技术带上一定程度的“镣铐”,规范该技术的使用操作。  如今,在美国Broad研究所