科学家发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂
8月21日，《癌症研究》（Cancer Research）杂志在线发表了中国科学院生物物理研究所陈畅课题组与上海药物研究所罗成、蒋华良课题组合作的研究论文PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule of PI4KIIα, inhibits the growth of breast cancer cells。该研究发现了磷脂酰肌醇4位激酶II型α亚型（PI4KIIα）的第一个亚型特异小分子抑制剂PI-273，该抑制剂通过竞争其底物磷脂（PI）进而抑制酶活性，最终抑制乳腺癌肿瘤的生长。 PI4KIIα是磷脂酰肌醇信号通路和磷脂酰肌醇代谢中的关键分子，在PI（4,5）P2生物合成、溶酶体和高尔基体相关膜转运、细胞内信号通路传导、病原体吞噬和神经突触囊泡循环等方面起着重要作用。PI4KIIα的功能异常与肿瘤生长、痉挛性截瘫、高雪氏症和阿尔茨海默症等人类疾病密切相......阅读全文
科学家发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂
8月21日，《癌症研究》（Cancer Research）杂志在线发表了中国科学院生物物理研究所陈畅课题组与上海药物研究所罗成、蒋华良课题组合作的研究论文PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule of PI4KIIα, in
发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂及其抗肿瘤机制
中国科学院生物物理研究所陈畅课题组题与上海药物研究所罗成课题组、蒋华良课题组合作的研究论文“PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule inhibitor of PI4KIIα, inhibits the growth of
研究发现铜伴侣蛋白小分子抑制剂
中科院上海药物所蒋华良课题组与美国芝加哥大学何川课题组、艾默里大学陈靖课题组等合作，综合采用理论模拟以及化学生物学和药理学实验验证策略，首次发现了铜伴侣蛋白的小分子抑制剂。该抑制剂可同时靶向两种铜伴侣蛋白Atox1和CCS，并选择性调控铜离子转运，从而选择性地抑制肿瘤细胞增殖，且在多种动物实验中
Cancer－Cell:科学家发现新型抗癌小分子
约翰霍普金斯大学科学家在培养细胞体系中发现一种小分子具有破坏癌细胞分裂，防止癌细胞生长的功能。相关报道发表在近期的Cancer Cell杂志上。 该研究是由Marikki Laiho博士领导的研究团队完成的。科学家发现小分子BMH-21能够破坏RNA聚合酶POL I转录通路，阻断癌
科学家基于HAV抗原表位结构信息设计小分子抑制剂
4月30日，Plos Biology 在线发表了中国科学院生物物理研究所研究员王祥喜、中科院院士饶子和和四川大学教授苏丹合作的研究论文“Structural basis for neutralization of hepatitis A virus informs a rational desi
生化与细胞所研究发现新的Wnt信号通路小分子抑制剂
Wnt信号通路是生物早期发育过程中一个非常保守的信号通路。正常的Wnt信号通路中Wnt配体与受体Frizzled和LRP5/6结合后，可以抑制APC等组成的降解复合物，使细胞质内的β-catenin得以稳定和积累并进一步入核，通过与转录因子TCF/LEF结合，开启下游基因的转录。异
科学家发现富集于成熟精子的新型小分子RNA
近日，中科院动物研究所段恩奎、韩春生和周琪三个实验室联合发现了一类大量存在于成熟精子中、源于tRNA的小分子RNA。相关研究成果日前发表于《细胞研究》。 成熟精子中RNA的发现让科学家意识到精子不仅仅是运输父源DNA的载体。过去的研究已证实，成熟精子所携带的一些miRNA能够影响早期胚胎发
科学家发现全新降压靶点及小分子候选药物
华东理工大学药学院教授李洪林、王蕊团队，揭示了一种全新降压靶点TRPV4-RhoA轴，并发现了该靶点的首个小分子候选药物，为深入理解高血压发病机制和开发新一代精准降压药物提供了重要的理论依据和新方向。相关研究近日发表于《循环》。高血压已成为全球重大的公共卫生挑战，患病率持续攀升，且与多种心血管并发症
科学家发现小细菌
研究人员使用电子显微镜拍摄到了一种极小的细菌，平均体积只有0.009立方微米。他们认为，这是世界上小的生命形式，是自然界可能创造的简单生命体。对于是否存在这类组织，科学家们争论了20多年，此前一直没有用于发现它们的技术。 据报道，研究人员在地下水样本中发现了这些细菌，并且认为它们既常见又奇特。
生化与细胞所等发现抗肺炎球菌的新型小分子抑制剂
8月20日，国际学术期刊Nature Publishing Group的Scientific Reports在线发表了中科院上海生科院生物化学与细胞生物学研究所王恩多研究组与上海交通大学药学院周虎臣教授合作完成的最新研究成果——Discovery of a potent benzoxab
科学家首次发现动植物间竞争
为了争夺食物，一只狼蛛趴在食肉茅膏菜的叶片上。 在非洲大草原上，一头猎豹和一头狮子因为争夺瞪羚而大打出手；在北美大森林中，一株黑云杉伸展着它的根系与枝叶，只为从松树那里抢夺更多的光线和水源。亲缘关系相近的物种经常会为了获取资源而展开竞争。然而如今研究人员发现了一个不同寻常的例外：一
胸腺嘧啶水解酶底物特异性的分子基础和催化机制
10月1日，国际学术期刊Nucleic Acids Research 在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所国家蛋白质科学中心（上海）丁建平研究组的最新研究成果：Molecular basis for the substrate specificity and cata
SpCas9，首个抗CRISPR小分子抑制剂
自2012年“魔剪”技术出道以来，该技术一直备受争议。一些专家指出，基因编辑在很多层面上难以实现控制。近年来，科学家一直致力于开发“抗CRISPR”系统，来干扰细胞中的Cas核酸酶功能，以此来给CRISPR基因编辑技术带上一定程度的“镣铐”，规范该技术的使用操作。 如今，在美国Broad研究所
科学家发现一种小分子有助抑郁症治疗并发现潜在风险
加拿大麦吉尔大学和道格拉斯研究所的科学家，日前发现了一种只有在人体和其它灵长类动物大脑中存在的小分子。当这种分子水平变低时容易导致沮丧抑郁等情绪。这一发现有望将抑郁症的治疗提高到一个新层次。相关论文发表在最近出版的《自然·医学》杂志上。 现代社会生活节奏快，工作压力大，抑郁症有日渐增多的趋势。
Science子刊:科学家发现小分子－或是致命脑癌的“克星”
胶质母细胞瘤是最致命的癌症之一，患者五年生存率低于百分之五。近日，由利兹大学(University of Leeds)领导的一项研究或许有望在未来几年开发出一种对抗胶质母细胞瘤的疗法。研究人员发现，合成的小分子KHS101能够从胶质母细胞瘤中切除肿瘤细胞的能量来源，从而导致肿瘤细胞死亡。
Science子刊:科学家发现小分子－或是致命脑癌的“克星”
胶质母细胞瘤是最致命的癌症之一，患者五年生存率低于百分之五。近日，由利兹大学(University of Leeds)领导的一项研究或许有望在未来几年开发出一种对抗胶质母细胞瘤的疗法。研究人员发现，合成的小分子KHS101能够从胶质母细胞瘤中切除肿瘤细胞的能量来源，从而导致肿瘤细胞死亡。
科学家发现新型抗流感病毒的小分子化合物
近日，美国Scripps研究所Wilson课题组和杨森制药的科研人员在Science上发表了题为“A small-molecule fusion inhibitor of influenza virus is orally active in mice”的文章，开发了一种新型口服抗流感病毒的小分
中国科学家发现攻克非小细胞肺癌药物抵抗的重要分子
近日，一项发表在国际学术期刊Oncotarget上的最新研究发现了一种能够显著抑制具有药物抗性的非小细胞肺癌（NSCLC）生长的小分子化合物，对于解决非小细胞肺癌病人的获得性药物抵抗问题具有重要意义。 许多研究已经证明表皮生长因子受体（EGFR）在非小细胞肺癌中发挥重要作用，一些针对EGFR开
研究发现可促进缺血性心血管疾病血管再生的小分子抑制剂
心肌梗死和外周动脉疾病的核心病理特征是动脉闭塞引起的组织缺血，进而导致患者残疾或死亡。转录因子BACH1 (BTB and CNC homolog 1) 是碱性亮氨酸拉链蛋白家族的成员，能通过抑制Wnt/β-catenin信号通路来抑制血管新生。前期研究发现，抑制BACH1或成为治疗缺血性心血管疾病
中国医学科学院发现一种新型小分子TNFα抑制剂
2014年3月14日，中国医学科学院、哈佛大学医学院、波士顿儿童医院和伊利诺伊大学香槟分校的研究人员，在《Journal of Biological Chemistry》杂志发表的一项研究中，利用计算机辅助药物设计结合体外和细胞试验，发现了一种小分子化合物（称为C87），这种化合物能直接靶定
BBIQ结构小分子可作为新型铁死亡抑制剂
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院舒晓东团队研究鉴定出一类具有双苄基异喹啉（BBIQ）结构的生物碱小分子化合物可以有效抑制铁死亡。相关研究发表于Cell Death and Disease。 铁死亡是一种脂质过氧化诱导的程序性细胞死亡，它参与了多种疾病的发病进程，如神经退行性疾病、缺血再灌
小分子抑制剂为癌症精准靶向提供新希望
癌细胞内携带的BRCA1以及BRCA2基因突变一直是癌症治疗的关键靶向目标，但是能够特异性杀死BRCA基因缺失细胞的药物少之又少，而既能杀死上述细胞又不会引起药物抵抗的药物几乎没有。最近来自美国天普大学的科学家表示他们发现了一种小分子药物能够通过阻断癌细胞内一条备用DNA损伤修复途径特异性杀死B
信达生物FGFR小分子抑制剂在台获批
今日，信达生物宣布达伯坦（pemigatinib）获得台湾卫生福利部食品药物管理署（TFDA）批准，用于治疗成人接受过全身性药物治疗、肿瘤具有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或重排、不可手术切除的局部晚期或转移性胆管癌。 达伯坦由Incyte和信达生物共同开发，信达生物负责中国大陆、
上海药物所发现靶向酪氨酸激酶ALK的二代小分子抑制剂
以蛋白激酶为靶标的分子靶向抗肿瘤药物由于重点针对肿瘤发生发展机制中的关键酶或蛋白，具有选择性好、安全性较高等优点，基于蛋白激酶的分子靶向药物已成为目前抗肿瘤药物研究的前沿领域，至今已有二十余个蛋白激酶小分子抑制剂获批上市。 渐变性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinas
上海药物所合作发现一类新型FGFR1小分子抑制剂
上海药物所FGFR1小分子抑制剂研究取得进展 中国科学院上海药物研究所丁健课题组与华东理工大学药学院钱旭红、徐玉芳课题组合作，通过合理的药物设计和结构优化，发现了一类新型的基于苊并[1,2-b]吡咯母体的成纤维细胞生长因子受体1（FGFR1）选择性小分子抑制剂。分子水平研究结果显示
基于HAV抗原表位结构信息设计小分子抑制剂
甲型病毒性肝炎（Type A viral hepatitis），是由甲型肝炎病毒（Hepatitis A virus, HAV）引起的一种传染病，感染HAV后可引起不同程度的急性症状。现今全球每年仍有150万甲型肝炎病毒的感染病例。甲型肝炎作为一种传染病，其流行、爆发与该地区的收入状况、卫生和生
为什么pd1只有大分子没有小分子抑制剂
PD-1受体和PD-L1配体一旦发生结合，人体免疫T细胞就会自动凋亡一部分，从而使得癌细胞免除被T细胞攻击。PD-1抑制剂就是控制这种结合，T细胞发现癌细胞就会自动进行免疫攻击。这就是PD-1抑制剂的作用，也就成为了抗癌神药，目前国内还没有上市PD-1抑制剂，但可以到香港来购买，注意，PD-1抑制剂
伊成器等学者解析去甲基化酶底物特异性的分子机制
核酸的可逆化学修饰对细胞命运的调控具有重要作用。E. coli AlkB蛋白是首个核酸氧化去甲基化酶，通过识别并作用于1-甲基腺嘌呤这一类型的DNA/RNA损伤来维持基因组的稳定性。目前已发现9 个AlkB的人类同源蛋白，其中许多蛋白对细胞生命活动的维持都起到重要作用。例
消化道脂肪酶底物特异性
Ewa RogalskaS等（1990）研究了猪胰脂肪脂肪酶、兔胃脂肪酶和人胃脂肪酶对化学结构类似、但在同一甘油三酯分子中立体结构不同的酯键的立体选择性，结果表明两种胃脂肪酶对sn-3位具有立体选择性。如果由对映体过量百分率表示的话，人和兔胃脂肪酶对三辛酸甘油酯和三油精分别是54%、70%和74%、
科学家发现“嗓门”最大的小昆虫
相对于体形而言，世界上嗓门最大的动物被发现原来是一种生有一个大器官的小昆虫。 具体来说，划蝽(Micronecta scholtzi，如上图)沿着腹部的凹槽使自己的阴茎产生咔嗒咔嗒的声音，从而形成了一首热热闹闹的歌曲——经测量达99.2分贝，这相当于在前排位置听到的一个