发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂及其抗肿瘤机制
中国科学院生物物理研究所陈畅课题组题与上海药物研究所罗成课题组、蒋华良课题组合作的研究论文“PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule inhibitor of PI4KIIα, inhibits the growth of breast cancer cells”。该研究发现了磷脂酰肌醇4位激酶II型α亚型（phosphatidylinositol 4-kinase IIα, PI4KIIα）的第一个亚型特异小分子抑制剂PI-273，该抑制剂通过竞争其底物磷脂（PI）进而抑制酶活性，最终抑制乳腺癌肿瘤的生长。 PI4KIIα是磷脂酰肌醇信号通路和磷脂酰肌醇代谢中的关键分子，在PI（4,5）P2生物合成、溶酶体和高尔基体相关膜转运、细胞内信号通路传导、病原体吞噬和神经突触囊泡循环等方面起着重要作用。PI4KIIα的功能异常与肿瘤生长、痉挛性截瘫、高雪......阅读全文
发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂及其抗肿瘤机制
中国科学院生物物理研究所陈畅课题组题与上海药物研究所罗成课题组、蒋华良课题组合作的研究论文“PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule inhibitor of PI4KIIα, inhibits the growth of
科学家发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂
8月21日，《癌症研究》（Cancer Research）杂志在线发表了中国科学院生物物理研究所陈畅课题组与上海药物研究所罗成、蒋华良课题组合作的研究论文PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule of PI4KIIα, in
研究发现新颖PI3K抑制剂及其抗肿瘤机制
PI3K是一类脂质激酶，参与调控多个与肿瘤发生发展密切关联的细胞生物学过程（细胞增殖、生长、迁移与代谢等），PI3K/mTOR信号通路的异常激活与肿瘤的发生发展以及放化疗抗性密切相关。肿瘤干细胞是导致肿瘤发生、复发以及转移的根本原因，最新的研究表明PI3K/mTOR信号通路参与了肿瘤干细胞的调控
昆明植物所等发现新颖PI3K抑制剂及其抗肿瘤机制
PI3K是一类脂质激酶，参与调控多个与肿瘤发生发展密切关联的细胞生物学过程（细胞增殖、生长、迁移与代谢等），PI3K/mTOR信号通路的异常激活与肿瘤的发生发展以及放化疗抗性密切相关。肿瘤干细胞是导致肿瘤发生、复发以及转移的根本原因，最新的研究表明PI3K/mTOR信号通路参与了肿瘤干细胞的调控
研究发现铜伴侣蛋白小分子抑制剂
中科院上海药物所蒋华良课题组与美国芝加哥大学何川课题组、艾默里大学陈靖课题组等合作，综合采用理论模拟以及化学生物学和药理学实验验证策略，首次发现了铜伴侣蛋白的小分子抑制剂。该抑制剂可同时靶向两种铜伴侣蛋白Atox1和CCS，并选择性调控铜离子转运，从而选择性地抑制肿瘤细胞增殖，且在多种动物实验中
胸腺嘧啶水解酶底物特异性的分子基础和催化机制
10月1日，国际学术期刊Nucleic Acids Research 在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所国家蛋白质科学中心（上海）丁建平研究组的最新研究成果：Molecular basis for the substrate specificity and cata
上海药物所靶向cMet抗肿瘤小分子抑制剂研究取得进展
受体酪氨酸激酶c-Met在绝大部分的癌及部分肉瘤中高表达并异常激活，在肿瘤发生发展、侵袭转移、化疗抗性等各个环节均发挥关键作用。不同于其他激酶，c-Met作为肿瘤信号网络通路中的关键节点蛋白，因可以与细胞表面其他激酶、受体相互作用而备受关注。特别是，MET基因扩增与20%的EGFR
伊成器等学者解析去甲基化酶底物特异性的分子机制
核酸的可逆化学修饰对细胞命运的调控具有重要作用。E. coli AlkB蛋白是首个核酸氧化去甲基化酶，通过识别并作用于1-甲基腺嘌呤这一类型的DNA/RNA损伤来维持基因组的稳定性。目前已发现9 个AlkB的人类同源蛋白，其中许多蛋白对细胞生命活动的维持都起到重要作用。例
我国首个自主研制小分子靶向抗肿瘤药面世
8月12日，记者从“‘十一五’重大新药创制”科技重大专项支持项目――盐酸埃克替尼研发成果发布会上获悉，我国具有完全知识产权的小分子靶向抗肿瘤创新药物――盐酸埃克替尼已于日前正式获得国家一类新药批文，目前已经正式上市。这标志着我国小分子靶向抗肿瘤药完全依赖进口的状况已成为历史。 盐酸埃克替尼
胃癌微环境抗肿瘤免疫机制被发现
复旦大学基础医学院徐洁杰、张伟娟课题组和复旦大学附属中山医院秦净、沈振斌课题组合作研究发现，肿瘤浸润“IL17阳性细胞” 能够激活肿瘤微环境抗肿瘤免疫反应，对促进胃癌患者术后辅助化疗有利。相关研究成果近日在线发表于《肿瘤学年鉴》（《Annals of Oncology》）。 据悉，胃癌患者的术
研究发现阿司匹林抗肿瘤转移的作用机制
转移是恶性肿瘤重要的特征之一，是指肿瘤细胞从原发的部位扩散到身体的其他部位，并再次增殖成为肿瘤病灶，这个病灶也就称为转移灶。一般来说，肿瘤发生转移往往提示肿瘤进入了偏晚的期别，给治疗会带来一定的困难和挑战。 阿司匹林是经典的非甾体类抗炎药，从发现至今已沿用百年。在过去的三十年间，大量流行病学、
生化与细胞所研究发现新的Wnt信号通路小分子抑制剂
Wnt信号通路是生物早期发育过程中一个非常保守的信号通路。正常的Wnt信号通路中Wnt配体与受体Frizzled和LRP5/6结合后，可以抑制APC等组成的降解复合物，使细胞质内的β-catenin得以稳定和积累并进一步入核，通过与转录因子TCF/LEF结合，开启下游基因的转录。异
上海生科院发现组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤的重要机制
3月9日，国际学术期刊Oncogene 在线发表了中国科学院上海生命科学研究院健康科学研究所时玉舫研究组题为Histone deacetylase inhibitors prevent activation-induced cell death and promote anti-tumor im
中国学者4月参与发表多篇有关基因文章
进入四月，中国学者参与的多项研究在Nature杂志及其重要子刊上发表，其中主要包括CRISPR研究重要成果，鼻咽癌研究新发现，以及人源II型α亚型磷脂酰肌醇-4-激酶（hPI4KIIα）的结构功能研究成果等。 首先来自北京大学生命科学学院的研究人员就取得了一项阶段性的重要成果，开发了一种基于C
我所发现小分子抑制剂诱导的CDK12/13Cyclin－K变构激活解离新机制
原文地址：http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202305/t20230521_6760199.html 近日，我所生物技术研究部生物分子结构表征新方法研究组（1822组）王方军研究员团队与上海药物研究所药物发现与设计中心罗成研究员团队合作，通过整合赖氨酸反应性分析质
研究发现NCAPH影响非小细胞肺癌进展的新分子机制
近日，中国科学院昆明动物研究所研究员陈勇彬课题组和昆明医科大学第一附属医院教授段勇团队，在Signal transduction and targeted therapy上在线发表了研究论文miR-133b targets NCAPH to promote β-catenin degradati
J－Immunol：IL33抗肿瘤活性分子机制
细胞因子被认为能够通过调节免疫系统进而识别并摧毁癌细胞。目前已经有多种细胞因子被批准作为治疗癌症患者的药物，其中包括Th1型细胞因子（IL-2, IFN-g, TNF-a, and GM-CSF），另外，Th2型细胞因子（IL-4 and IL-13）目前在动物试验中也被证明具有一定的抗肿瘤活性
生化与细胞所等发现抗肺炎球菌的新型小分子抑制剂
8月20日，国际学术期刊Nature Publishing Group的Scientific Reports在线发表了中科院上海生科院生物化学与细胞生物学研究所王恩多研究组与上海交通大学药学院周虎臣教授合作完成的最新研究成果——Discovery of a potent benzoxab
评论：公平竞争是人才发现机制关键
最近，北京出台政策，对应届非北京生源高校毕业生落户采取更为严格的年龄限制，原则上要求毕业当年本科生不超过24岁、硕士生不超过27岁、博士生不超过35岁。针对质疑，相关部门的解释是，超出年龄的毕业生只要是北京急需紧缺的高素质人才，仍可按引进人才渠道和标准申请办理引进落户。但是，什么样的人
D2羟戊二酸脱氢酶对底物特异性识别和催化的分子机制
近期，中国科学院分子细胞科学卓越创新中心研究员丁建平课题组在Cell Discovery上，在线发表了题为Structure, substrate specificity, and catalytic mechanism of human D-2-HGDH and insights into p
我科学家发现高效安全抗肿瘤转移新型抑制剂
最近出版的国际肿瘤学权威期刊《美国国立癌症研究所杂志》发表了题为《转化生长因子β受体Ⅰ抑制剂高效安全抑制乳腺癌转移》的研究论文。该研究由国家“千人计划”入选者、华东师大生命医学研究所、上海市调控生物学重点实验室刘明耀教授领衔的课题组研发，发现了新型抗肿瘤体内生长和转移抑制剂。 随着全球肿瘤
我科学家发现高效安全抗肿瘤转移新型抑制剂
最近出版的国际肿瘤学权威期刊《美国国立癌症研究所杂志》发表了题为《转化生长因子β受体Ⅰ抑制剂高效安全抑制乳腺癌转移》的研究论文。该研究由国家“千人计划”入选者、华东师大生命医学研究所、上海市调控生物学重点实验室刘明耀教授领衔的课题组研发，发现了新型抗肿瘤体内生长和转移抑制剂。 随着全球肿瘤
SpCas9，首个抗CRISPR小分子抑制剂
自2012年“魔剪”技术出道以来，该技术一直备受争议。一些专家指出，基因编辑在很多层面上难以实现控制。近年来，科学家一直致力于开发“抗CRISPR”系统，来干扰细胞中的Cas核酸酶功能，以此来给CRISPR基因编辑技术带上一定程度的“镣铐”，规范该技术的使用操作。 如今，在美国Broad研究所
研究揭示潜在肺癌靶点Skp1的小分子抑制剂的作用机制
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松团队发现，一个结合接头蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性，并诱导p53基因依赖的细胞死亡。相关研究成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-d
研究揭示潜在肺癌靶点Skp1的小分子抑制剂的作用机制
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松团队发现，一个结合接头蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性，并诱导p53基因依赖的细胞死亡。相关研究成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-d
覃江江/张卫东/程向东团队发现天然小分子，诱导胃癌铁死亡
去泛素化酶（DUB）在逆转泛素化过程中发挥着至关重要的作用，该过程将蛋白质靶向蛋白酶体或溶酶体进行降解。去泛素化酶的失调与多种疾病有关，包括癌症、神经退行性疾病以及炎症性疾病。 去泛素化酶可以分为泛素特异性蛋白酶（USP）等五个亚类，在多样化的去泛素酶中，泛素特异性蛋白酶7（USP7），也称为
青岛能源所糖苷水解酶底物特异性机制研究获得进展
木质纤维素是地球上最丰富的可再生资源之一，其合成与降解是自然界碳素循环的中心环节。植物细胞壁在进化过程中形成了天然的“抗降解屏障”，特别是在半纤维素中，大多数多糖均含有侧链修饰，降解困难。中国科学院青岛生物能源与过程研究所微生物资源团队致力于嗜热微生物降解木质纤维素的机制研究，近期与美国北卡罗来
专访谢雨礼博士：坚定“初心”，主攻小分子抗肿瘤药物
炎热的八月，由火石创造举办、生物探索协办的《2017杭州生物医药产业创新与投资洽谈会》在苏州独墅湖湖畔举行，笔者有幸见到了“科普达人”、苏州偶领生物总经理兼执行董事谢雨礼博士。他撰写的系列科普文章在行业社交媒体受到了广泛传播与称赞。 据悉，谢雨礼博士毕业于南开大学化学系，获得中国科学院上海药物
新型PGAM1别构调节抑制剂抑制非小细胞肺癌的生长和转移
2019年10月10日，上海交通大学医学院药理学与化学生物学系沈瑛副研究员课题组联合复旦大学药学院周璐副教授和上海中医药大学陈红专教授在Cell Metabolism杂志发表长文“A novel allosteric inhibitor of phosphoglycerate mutase 1
HRP底物分类及其操作步骤
底物范围较广，包括二氨基联苯胺(DAB)、氯萘酚和氨乙基咔唑等。二氨基联苯胺／金属盐 DAB是辣根过氧化物酶最敏感、常用的底物。它产生强烈的棕色产物，在水和醇中不溶解。多数情况下，推荐在DAB中加入不同的金属离子。当加入金属盐如钴、镍至底物液中，辣根过氧化物酶可以更加敏感。此类反应产物呈暗蓝灰色至黑