简述厄他培南的药理毒理
该品是一种新型碳青霉烯类抗生素，通过与青霉素结合蛋白（PBP）结合，干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌生长繁殖受抑制，少数出现细胞溶解。该品对甲氧西林敏感金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌、肠杆菌科细菌具有高度抗菌活性；嗜血杆菌属、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌等对该品高度敏感，但对甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌对该品耐药。该品对大多数青霉素酶、头孢菌素酶和超广谱ß；-内酰胺酶稳定，但可被金属酶水解。该品对人类肾脱氢肽酶-Ⅰ稳定，不需与西司他丁等联合应用。......阅读全文
简述厄他培南的药理毒理
该品是一种新型碳青霉烯类抗生素，通过与青霉素结合蛋白（PBP）结合，干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌生长繁殖受抑制，少数出现细胞溶解。该品对甲氧西林敏感金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌、肠杆菌科细菌具有高度抗菌活性；嗜血杆菌属、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌等对该品高度敏感，但对甲氧西林耐
关于厄他培南的毒理研究
遗传毒性：在下列体外试验中，包括碱性洗脱/大鼠肝细胞试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、TK6人淋巴母细胞样细胞致突变试验，以及在小鼠体内微核试验中，均未发现厄他培南有致突变活性，也未发现有基因毒性。 生殖毒性：当给小鼠和大鼠静脉注射厄他培南的剂量高达700mg/kg/日时，对交配行为、生殖
简述厄他培南的适应症
本品适用于治疗成人由下述细菌的敏感菌株引起的下列中度至重度感染。 1、继发性腹腔感染：由大肠埃希菌、梭状芽孢杆菌、迟缓真杆菌、消化链球菌属、脆弱拟杆菌、吉氏拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或单形拟杆菌引起者。 2、复杂性皮肤及附属器感染：由金黄色葡萄球菌（仅指对甲氧西林敏感菌株）、化脓性链球菌
关于厄他培南的简介
中文名称：厄他培南 中文别名：(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸；美洛培南母核； 英文名称：ertapenem 英文别名：Ertapenem
关于厄他培南的用法用量介绍
每次1g，每日1次，静脉或肌注给药。静脉滴注时间应大于30min，肌注可用于静脉用药的序贯治疗。肌酐清除率≤30ml/min者剂量调整为每次0.5g，每日1次；如在给药后6h内血液透析，透析后给予补充剂量0.15g。 厄他培南静脉滴注时每1g应溶解于50ml以上生理盐水中，每次静滴时间应大于30
关于厄他培南的禁忌症介绍
1.对厄他培南或其他碳青霉烯类过敏者禁用。 2.厄他培南肌注由利多卡因溶液稀释，不得改用于静脉给药，也不得用于利多卡因过敏者或合并严重休克、房室传导阻滞等其他利多卡因禁忌证患者。
关于厄他培南的基本信息介绍
厄他培南化学名为(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸，分子式为C22H25N3O7S，其相对分子量为475.51500，密度是1.55 g/cm3。
关于厄他培南的注意事项介绍
在接受β-内酰胺类抗生素治疗的患者中，已有严重的和偶发的致死性过敏反应的报道。有对多种过敏原过敏的既往史的患者发生这些反应的可能性比较大。曾有报道指出，有青霉素过敏史的患者使用另一种β-内酰胺类抗生素治疗时发生了严重的过敏反应。开始本品治疗以前，必须向患者仔细询问有关对青霉素、头孢菌素、其它β-
特殊人群使用厄他培南的介绍
1、肾功能不全：在26名伴有不同程度的肾功能损害的成年受试者（年龄31岁～80岁）中研究了厄他培南总体和未结合部分的药代动力学。单次静脉输注厄他培南1g后，未结合药物在轻度肾功能不全病人（Clcr 60-90 mL/min/1.73m）和中度肾功能不全病人（Clcr 31-59mL/min/1.
使用厄他培南的不良反应介绍
厄他培南经肠外给药对患者进行治疗期间，最常见的与药物有关的不良事件为腹泻(4.3%)、输药静脉的并发症(3.9%)、恶心(2.9%)和头痛(2.1%)。 免疫系统：过敏反应，包括过敏性样的反应 精神紊乱：精神状态改变（包括激动，攻击性，谵妄，定向障碍，精神状态变化） 神经系统紊乱：意识水平
关于厄他培南的药物相互作用介绍
当厄他培南与丙磺舒同时给药时，丙磺舒与厄他培南竞争肾小管主动分泌，从而抑制后者的肾脏排泄。这会导致小的但有统计学意义的清除半衰期延长(19%)及增加全身性药物暴露的程度(25%)。当与丙磺舒同时给药时，无需调整厄他培南的剂量。由于对半衰期的影响小，建议不要采用同时给予丙磺舒的方法来延长厄他培南的
关于厄他培南的药代动力学
静滴该品0.5g、1g和2g后30min内达血药浓度峰值（Cmax），分别为71．3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注该品1g后生物利用度约为90 ，达峰时间为2．3h，Cmax为67mg/L。 该品的血浆蛋白结合率为92%～95%，浓度低时蛋白结合率较高。主要经肾脏排出，
使用厄他培南过量的相关内容介绍
对本品药物过量的处理尚无特定的资料。一般不太可能出现故意的本品过量。在健康成人志愿者中，静脉输注本品3g/日共8 天没有导致明显的毒性。在成人临床研究中，不慎在一天内给予高达3g 的本品没有导致具有临床重要性的不良事件。在儿童临床研究中，单剂量静脉输注本品40mg/kg（体重），达最大剂量2g，
简述亚胺培南西司他丁钠的药理作用
具有第一代头孢菌素强大的抗革兰阳性菌的作用特点，又具有第三代头孢菌素对阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶的高度稳定性，对阴性杆菌，包括耐药阴性杆菌有极强的抗菌活性，极易对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌等，对本品也高度敏感。本品的抗菌谱几乎包括了临床上所有
卡培他滨片的药理毒理
正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU 代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸（FdUMP）和5-氟尿苷三磷酸（FUTP）。这些代谢产物通过二种不同机制引起细胞损伤。首先，FdUMP 及叶酸协同因子N[sup]5，10[/sup]-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶（TS）结合形成共价结合的三重复合物。这种结
概述注射用亚胺培南西司他丁钠的药理毒理
本品是一种广谱的β-内酰胺类抗生素。以静脉滴注剂型供应。本品含有两种成份： （1）亚胺培南，为一种最新型的β-内酰胺抗生素--亚胺硫霉素； （2）西司他丁钠，为一种特异性酶抑制剂，它能阻断亚胺培南在肾脏内的代谢，从而提高泌尿道中亚胺培南原形药物的浓度。在本品中亚胺培南与西司他丁钠的重量比为1
简述厄贝沙坦片的药理毒理
厄贝沙坦是一种有效的、口服活性的选择性血管紧张素-II受体（AT1亚型）拮抗剂。 不管血管紧张素-II的来源或合成途径如何， 它应该能阻断所有由AT1受体介导的血管紧张素-II的作用。其对血管紧张素-II受体（AT1）选择性拮抗作用导致了血浆肾素和血管紧张素-II水平的升高和血浆醛固酮水平的降
简述美罗培南的药理作用
美罗培南为人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，美罗培南容易穿透大多数革兰阳性和阴性细菌的细胞壁，而达到其作用靶点青霉素结合蛋白（PBPS）。除金属β-内酰胺酶以外，其对大多数β-内酰胺酶（包括由革兰阳性菌及革兰阴性菌所产生的青霉素酶和头孢菌素酶）的水解作用具有
概述亚胺培南/西司他定的药理作用
亚胺培南属碳青霉烯类β-内酰胺类抗生素。它通过与多种青霉素结合蛋白（PBPs），尤其是PBP1A、PBP1B和PBP2结合，抑制细菌细胞壁的合成，导致细胞溶解和死亡，从而起抗菌作用。亚胺培南对β-内酰胺酶高度稳定，对某些细菌具有抗生素后效应。但是，亚胺培南在体内可被肾脏脱氢肽酶Ⅰ代谢失活，单独应
简述卡培他滨的药理作用
正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸（FdUMP）和5-氟尿苷三磷酸（FUTP）。这些代谢产物通过二种不同机制引起细胞损伤。首先，FdUMP及叶酸协同因子N5,10-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶（TS）结合形成共价结合的三重复合物。这种结合抑制2’-脱氧尿[嘧啶核]
简述培氟沙星胶囊的药理毒理
培氟沙星胶囊具广谱抗菌作用，对下列细菌具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒及沙门菌属等以及流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等。对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。此外对麻风杆菌也有抗菌活性。甲
简述他唑巴坦的药理毒理
1、药物过量 大量用药时，有时会出现痉挛等神经症状。 2、他唑巴坦的药理毒理 他唑巴坦为半合成青霉素类抗生素，通过抑制细菌细胞壁合成而起抗菌作用，他唑巴坦为β-内酰胺酶抑制药，对β-内酰胺酶、青霉素酶、头孢菌素酶及氯亚胺头孢菌素酶（Ⅰ型）有抑制作用。本品对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌有抗
简述卡培他滨片的药理作用
正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU 代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸（FdUMP）和5-氟尿苷三磷酸（FUTP）。这些代谢产物通过二种不同机制引起细胞损伤。首先，FdUMP 及叶酸协同因子N5，10-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶（TS）结合形成共价结合的三重复合物。这种结合抑制2'-脱氧
简述布美他尼片的药理毒理
对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用为呋塞米20～60倍。主要抑制肾小管 髓袢升支厚壁段对NaCI的主动重吸收，对近端小管重吸收Na+也有抑制作用，但对远端肾小管无作用， 故排钾作用小于呋塞米。 能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降
简述盐酸吉西他滨的药理毒理
吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下转化成下列代谢物：吉西他滨一磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸盐（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶，从而减少了DNA合成的修复所需
亚胺培南西司他丁的简介
亚胺培南-西司他丁（Imipenem/cilastatin），亚胺培南为碳青霉烯类抗菌药物，临床应用者为亚胺培南与西司他丁的1：1复合制剂。亚胺培南的抗菌谱极广，对大多数肠杆菌科细菌包括大肠杆菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、摩根菌属、肠杆菌属等具有良好抗菌作用，对黏质沙雷菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变
简述亚胺培南的临床应用
亚胺培南为具有碳青霉烯环的硫霉素类抗菌药，其抗菌作用和稳定性优于硫酶素，对各种细菌青霉素结合蛋白（PBPs ）均显示出良好亲和力，故其抗菌谱广、抗菌作用强，但其单独应用时，在体内稳定性差，约80 %以上可被肾细胞膜产生的肾脱氢辅酶l （肾辅酶I，DHP I）分解破坏。西司他丁是DHP-I抑制剂，
简述他克莫司缓释胶囊的药理毒理
在分子水平，他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性
简述盐酸倍他洛尔片的药理毒理
1、盐酸倍他洛尔片的注意事项： 停药时须经1-2周以上的时间，逐渐减量停药。轻微气喘和慢阻肺、心功能不全、心动过缓(超过50次/分)、周围血管疾病，以及治疗过的嗜铬细胞瘤性高血压、银屑病、肾功能不全、糖尿病患者慎用。 2、盐酸倍他洛尔片的药理毒理： 选择性β1受体阻断剂，无内在拟交感活性及
简述盐酸氯雷他定胶囊的药理毒理
1、药理作用：本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。 2、毒理研究： 遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态