关于厄他培南的药代动力学

静滴该品0.5g、1g和2g后30min内达血药浓度峰值(Cmax),分别为71.3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注该品1g后生物利用度约为90 ,达峰时间为2.3h,Cmax为67mg/L。 该品的血浆蛋白结合率为92%~95%,浓度低时蛋白结合率较高。主要经肾脏排出,其血浆半衰期为4.3~4.6h。健康青年志愿者静脉应用同位素标记的该品1g后,尿液和胆汁中药物排除率分别为80%和10%,尿液中药物原形和代谢产物各占40%。 [2] 1、吸收 将厄他培南用符合美国药典标准的1%盐酸利多卡因注射液(溶于生理盐水,不含肾上腺素)溶解,肌肉注射推荐剂量1g后,厄他培南几乎完全被吸收。平均生物利用度约为90%。按每日肌肉注射1g的剂量计算时,达到血浆峰浓度(Cmax)所需的平均时间(Tmax)约为2.3小时。 2、分布 厄他培南能与人的血浆蛋白高度结合,主要是白蛋白。在健康的年轻成人中,当血浆浓度增......阅读全文

关于厄他培南的药代动力学

  静滴该品0.5g、1g和2g后30min内达血药浓度峰值(Cmax),分别为71.3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注该品1g后生物利用度约为90 ,达峰时间为2.3h,Cmax为67mg/L。  该品的血浆蛋白结合率为92%~95%,浓度低时蛋白结合率较高。主要经肾脏排出,

关于厄他培南的简介

  中文名称:厄他培南  中文别名:(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸;美洛培南母核;  英文名称:ertapenem  英文别名:Ertapenem

关于厄他培南的毒理研究

  遗传毒性:在下列体外试验中,包括碱性洗脱/大鼠肝细胞试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、TK6人淋巴母细胞样细胞致突变试验,以及在小鼠体内微核试验中,均未发现厄他培南有致突变活性,也未发现有基因毒性。  生殖毒性:当给小鼠和大鼠静脉注射厄他培南的剂量高达700mg/kg/日时,对交配行为、生殖

关于厄他培南的用法用量介绍

  每次1g,每日1次,静脉或肌注给药。静脉滴注时间应大于30min,肌注可用于静脉用药的序贯治疗。肌酐清除率≤30ml/min者剂量调整为每次0.5g,每日1次;如在给药后6h内血液透析,透析后给予补充剂量0.15g。 厄他培南静脉滴注时每1g应溶解于50ml以上生理盐水中,每次静滴时间应大于30

关于厄他培南的基本信息介绍

  厄他培南化学名为(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸,分子式为C22H25N3O7S,其相对分子量为475.51500,密度是1.55 g/cm3。

关于厄他培南的禁忌症介绍

  1.对厄他培南或其他碳青霉烯类过敏者禁用。   2.厄他培南肌注由利多卡因溶液稀释,不得改用于静脉给药,也不得用于利多卡因过敏者或合并严重休克、房室传导阻滞等其他利多卡因禁忌证患者。

关于厄他培南的注意事项介绍

  在接受β-内酰胺类抗生素治疗的患者中,已有严重的和偶发的致死性过敏反应的报道。有对多种过敏原过敏的既往史的患者发生这些反应的可能性比较大。曾有报道指出,有青霉素过敏史的患者使用另一种β-内酰胺类抗生素治疗时发生了严重的过敏反应。开始本品治疗以前,必须向患者仔细询问有关对青霉素、头孢菌素、其它β-

亚胺培南/西司他定的药代动力学

  亚胺培亚胺培南/西司他定口服不吸收,肌内注射或静脉给药吸收良好。缓慢静注亚胺培南250mg、500mg、1000mg后的血药峰值浓度分别为14~24mg/L、21~58mg/L、41~83mg/L;静注等量西司他丁后的血药峰值浓度分别为15~25mg/L、31~49mg/L、56~80mg/L。

简述厄他培南的药理毒理

  该品是一种新型碳青霉烯类抗生素,通过与青霉素结合蛋白(PBP)结合,干扰细菌细胞壁的合成,导致细菌生长繁殖受抑制,少数出现细胞溶解。该品对甲氧西林敏感金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌、肠杆菌科细菌具有高度抗菌活性;嗜血杆菌属、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌等对该品高度敏感,但对甲氧西林耐

关于厄他培南的药物相互作用介绍

  当厄他培南与丙磺舒同时给药时,丙磺舒与厄他培南竞争肾小管主动分泌,从而抑制后者的肾脏排泄。这会导致小的但有统计学意义的清除半衰期延长(19%)及增加全身性药物暴露的程度(25%)。当与丙磺舒同时给药时,无需调整厄他培南的剂量。由于对半衰期的影响小,建议不要采用同时给予丙磺舒的方法来延长厄他培南的

简述厄他培南的适应症

  本品适用于治疗成人由下述细菌的敏感菌株引起的下列中度至重度感染。  1、继发性腹腔感染:由大肠埃希菌、梭状芽孢杆菌、迟缓真杆菌、消化链球菌属、脆弱拟杆菌、吉氏拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或单形拟杆菌引起者。  2、复杂性皮肤及附属器感染:由金黄色葡萄球菌(仅指对甲氧西林敏感菌株)、化脓性链球菌

关于美罗培南的药代动力学介绍

  健康志愿者5分钟内单次静脉推注美罗培南的血药峰浓度为:500mg剂量组52mg/mL,1g剂量组112mg/mL,静脉输注1g美罗培南2分钟、3分钟、5分钟后,得到的血药峰浓度分别为110、91、94mg/mL,静脉输注500mg美罗培南6小时后,血浆中美罗培南的浓度≤1mg/mL。肾功能正常志

特殊人群使用厄他培南的介绍

  1、肾功能不全:在26名伴有不同程度的肾功能损害的成年受试者(年龄31岁~80岁)中研究了厄他培南总体和未结合部分的药代动力学。单次静脉输注厄他培南1g后,未结合药物在轻度肾功能不全病人(Clcr 60-90 mL/min/1.73m)和中度肾功能不全病人(Clcr 31-59mL/min/1.

使用厄他培南的不良反应介绍

  厄他培南经肠外给药对患者进行治疗期间,最常见的与药物有关的不良事件为腹泻(4.3%)、输药静脉的并发症(3.9%)、恶心(2.9%)和头痛(2.1%)。  免疫系统:过敏反应,包括过敏性样的反应  精神紊乱:精神状态改变(包括激动,攻击性,谵妄,定向障碍,精神状态变化)  神经系统紊乱:意识水平

使用厄他培南过量的相关内容介绍

  对本品药物过量的处理尚无特定的资料。一般不太可能出现故意的本品过量。在健康成人志愿者中,静脉输注本品3g/日共8 天没有导致明显的毒性。在成人临床研究中,不慎在一天内给予高达3g 的本品没有导致具有临床重要性的不良事件。在儿童临床研究中,单剂量静脉输注本品40mg/kg(体重),达最大剂量2g,

简述注射用亚胺培南西司他丁钠的药代动力学

  1、亚胺培南  给健康受试者静脉输注泰能®250mg,500mg,1000mg二十分钟后,亚胺培南的血药峰浓度范围分别为:12到20mcg/mL,21到58 mcg/mL,41到83 mcg/mL,对应的平均血药峰浓度分别为17,39和66 mcg/mL。4到6小时内亚胺培南血浆浓度下降到1 m

概述卡培他滨片的药代动力学

  卡培他滨在体外相对无细胞毒性。在体内该药在酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶(5-FU)发挥作用。  生物活化:  卡培他滨易于从胃肠道吸收。在肝中,一种60KD 的羧酸酯酶将卡培他滨大部分水解为5'-脱氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。接着由存在于大多数组织包括肿瘤组织中的胞苷脱氨酶

关于氨曲南的药代动力学介绍

  氨曲南口服不吸收。肌注1g后,血药峰浓度于 0.8h后到达,为 44.6mg/L,生物利用度 89.5%。分布容积广,为 20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g(推注 10min)的即刻血药浓度 134mg/L,24h内约 70%以原形由尿液排出,约 1%~2%由粪排出。4h血透可清除该品

关于利培酮片的药代动力学介绍

  利培酮经口服后可被完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的

关于倍他乐克的药代动力学

  美托洛尔在肝脏中代谢,已经捡出的三种主要代谢产物均无有临床意义的β阻滞效应。血浆半衰期为3~5小时。美托洛尔剂量的5%以原形经肾脏排出,其余均以代谢产物的形式排出。  患者因素:美托洛尔的排出速率几乎不受肾功能的影响,因此在肾功能损害的患者中,没有必要调整剂量。肝硬化患者所用的美托洛尔剂量通常与

概述厄贝沙坦片的药代动力学

  口服给药后,厄贝沙坦吸收很好,其绝对生物利用度大约为60-80%。进食不会明显影响其生物利用度。  厄贝沙坦血浆蛋白的结合率大约为96%,几乎不和血液细胞结合,其分布容积为53-93升。  口服或静脉给予14C厄贝沙坦后,血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦在肝脏与葡萄糖醛

关于亚胺培南/西司他定的简介

  亚胺培南/西司他定,化学药品,含亚胺培南和西司他丁钠的两种等量成分。适用于治疗敏感革兰阳性菌及阴性杆菌所致的严重感染如败血症、感染性心内膜炎、下呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、尿路感染以及多种细菌引起的混合感染。

关于培氟沙星胶囊的药代动力学介绍

  培氟沙星胶囊的药代动力学:  口服吸收迅速而完全,单剂量口服0.4g后,血药峰浓度(Cmax)约为5~6mg/L。有效血浓度可维持8小时。血消除半衰期(t1/2β)较长,约为10~13小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度都能达到有效浓度。本品主要在肝内代谢,约20%~40%自肾排

关于利培酮片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  利培酮经口服后可被完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃

关于特普他林的药代动力学介绍

  口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用

关于司他夫定胶囊的药代动力学

  司他夫定的药代动力学参数概括在下表中。在 0.03-4 mg/kg 范围内,无论是单独用药或多重用药血浆浓度峰值( Cmax )和血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC) 与剂量成比例增长。对每 6 、 8 及 12 小时服药没有完整的统计。 吸收 :司他夫定口服吸收迅速,通常在 1 小时内达到血浆

关于帕伐他定的药代动力学介绍

  帕伐他定是亲水性制剂。通过多途径代谢,不需细胞色素P450酶系作用。该药能够抑制细胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝脏选择性,它在肝内浓度是其他组织的200~500倍,极少影响其他机体细胞功能。口服吸收迅速,吸收率为34%,主要作用在肝脏。在血浆中的蛋白结合率50%左右,主要通过胆汁排泄,

关于他唑巴坦的药代动力学介绍

  1、他唑巴坦—血浆中浓度  健康成年人静脉滴注1小时时,血浆中药物浓度的变化及药理学参数如图1和表1所示,他哆巴坦(TAZ)、哌拉西林(PIPC)在血浆中浓度随用量的增加而上升。儿童静脉滴注30分钟后的血消除半衰期同健康人一样。  2、他唑巴坦—组织内分布  肺、肾、女性生殖器等器官中分布。  

关于西洛他唑的药代动力学介绍

  1、血药浓度  给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性

关于氟伐他汀的药代动力学介绍

  1.吸收:健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后,吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用,吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后,一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为:140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药,曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算,其绝对生物利 用度