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福建物构所发展出构筑环金属中间体的新策略

过渡金属催化的碳氢官能化反应,由于其反应高效和原子经济性构筑各类有机功能分子,而成为当前有机化学的研究热点之一。经典的碳氢官能化反应的途径是过渡金属在导向基团或碳卤键存在下,首先对碳氢键进行活化,形成相对稳定的环金属中间体,进而发生官能化反应得到目标产物。对于简单底物,受到环张力的影响无法形成环金属中间体,不适用于经典的碳氢官能化反应。针对该类型底物,发展新的反应策略非常必要。 中国科学院福建物质结构研究所煤制乙二醇及相关技术重点实验室研究员黄学良课题组,发展了一种构筑环金属中间体的新策略。选用简单的邻溴苯甲醛为底物,首先用零价钯对其氧化加成,受环张力的影响无法碳氢活化形成四元环钯中间体,当重氮化合物存在时,优先生成钯卡宾,再迁移插入,钯金属中心与醛基发生碳钯化反应,生成相对稳定的五元环钯中间体,或七元环钯中间体,再经过还原消除生成目标产物。在机理方面,黄学良课题组与结构化学国家重点实验室研究员李春森课题组合作,进行详细的......阅读全文

福建物构所发展出构筑环金属中间体的新策略

  过渡金属催化的碳氢官能化反应,由于其反应高效和原子经济性构筑各类有机功能分子,而成为当前有机化学的研究热点之一。经典的碳氢官能化反应的途径是过渡金属在导向基团或碳卤键存在下,首先对碳氢键进行活化,形成相对稳定的环金属中间体,进而发生官能化反应得到目标产物。对于简单底物,受到环张力的影响无法形成环

维生素B1直线式路线中间体嘧啶环的合成

  10是VB1直线式路线生产中的一个重要中间体。 该化合物合成方法较多,根据其起始原料的不同,可将路线概括为两大类:丙二腈路线和丙烯腈路线。  Hoffmann-La Roche 公司开发的路线以丙二腈11为起始原料, 经Knoevenagel缩合得到12,再经胺化、环合、还原得到10。该合成路线

中科院手性环氧氯丙烷药物关键中间体取得重大进展

  5月30日,中国科学院上海有机化学研究所与舒兰市金马化工有限公司合作的“手性环氧氯丙烷药物关键中间体新一代制造工艺及工业生产技术”通过由中科院长春分院、吉林省财政厅和吉林省科技厅联合组织的项目验收。专家一致认为:“手性环氧氯丙烷药物关键中间体新一代制造工艺及工业生产技术具有自主知识产权,达到国际

医药中间体概念

医药中间体是一些用于原料药合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品,不需要原料药的生产许可证,在普通的化工厂即可生产,只要达到一些的级别,即可用于原料药的合成。根据对最终原料药质量的影响程度,可分为非GMP中间体和GMP中间体。非GMP中间体是指原料药起始物料之前的医药中间体;GMP中间体指在GMP(

什么是活性中间体?

  活性中间体(或中间体/活性中间物)是化学反应过程中产生的存在时间短,能量高,高反应性的分子。当反应产生时会快速的转变成更稳定的分子,只有在特殊情况下才能将其分离出来并储存,比如低温。中间体的存在能够帮助解释部分化学反应如何进行。多数化学反应为多步反应,即反应不会一次完成。且活性中间体高能量,不稳

什么是医药中间体?

医药中间体和原料药都属于精细化工范畴,全球范围内精细化工最发达的国家和地区是北美、欧洲、中国和日本。医药中间体行业由于成本压力的影响,总体正从欧美市场向以中国为首的亚洲市场转移。中国和印度已经成为全球主要的医药中间体研发、生产基地,整个医药中间体产业面临快速扩张的机遇。

复制中间体的概念

复制中间体是病毒核酸在复制过程中出现的一种结构,一般在病毒基因组ssDNA或ssRNA复制时可形成dsDNA或dsRNA,复制过程所产生的中间体分子,即RI(replicative intermediate)-复制中间体。

医药中间体行业特点

行业特点行业周期性:医药CMO行业受下游医药行业整体需求的影响而波动,周期性与医药行业基本保持一致。这些影响分为外在因素和内在因素:外在因素主要指宏观经济周期和新药上市审批周期,对创新药研发外包影响较大。FDA等药品监管机构对新药的审批节奏同样对本行业有一定影响,主要指新药审批的时间跨度和获批新药数

环块磨损试验机测量金属材料

 环块磨损试验机 采用线接触滑动擦的方式来检测试样的摩擦磨损性能。其工作原理为:主动件是标准旋转圆环,被动件是被固定的标准尺寸矩形块。通过测量不同载荷下被动试件矩形块上出现的条形磨痕宽度,以及摩擦副材料间的摩擦力、摩擦系数,来评定润滑剂的承载能力以及摩擦副材料的摩擦磨损性能。可在浸油润滑条件下,评定

​活性中间体的反应过程

有机反应一般涉及共价键的断裂和形成两个历程,其方式有同时发生协同反应和分阶段进行两种。多数有机反应是分阶段进行的,过程中出现的活泼反应中间体(A和B),再进一步反应生成最终的稳定产物(A-C):活性中间体一步反应: C+A-B→【C…A…B】→C-A+B阶段反应: A-B→【A…B】→A+BA+C→