福建物构所发展出构筑环金属中间体的新策略
过渡金属催化的碳氢官能化反应，由于其反应高效和原子经济性构筑各类有机功能分子，而成为当前有机化学的研究热点之一。经典的碳氢官能化反应的途径是过渡金属在导向基团或碳卤键存在下，首先对碳氢键进行活化，形成相对稳定的环金属中间体，进而发生官能化反应得到目标产物。对于简单底物，受到环张力的影响无法形成环金属中间体，不适用于经典的碳氢官能化反应。针对该类型底物，发展新的反应策略非常必要。 中国科学院福建物质结构研究所煤制乙二醇及相关技术重点实验室研究员黄学良课题组，发展了一种构筑环金属中间体的新策略。选用简单的邻溴苯甲醛为底物，首先用零价钯对其氧化加成，受环张力的影响无法碳氢活化形成四元环钯中间体，当重氮化合物存在时，优先生成钯卡宾，再迁移插入，钯金属中心与醛基发生碳钯化反应，生成相对稳定的五元环钯中间体，或七元环钯中间体，再经过还原消除生成目标产物。在机理方面，黄学良课题组与结构化学国家重点实验室研究员李春森课题组合作，进行详细的......阅读全文
盘点医药中间体的生产的三大特点
原料药制成之间的各种产物为医药中间体，药品的合成对中间体有较强的依赖性。医药中间体是生产原料药的重要原料，属于化工产品范畴，生产厂无需GMP认证。而其生产又具有一定的特殊性，在厂区选址、布局规划以及厂房设计方面还需严格遵循GMP相关要求。与一般化工生产过程不同，医药中间体生产过程具有小型化、单批
活性中间体的自由基的相关介绍
自由基反应与极性反应、同环反应并列为三种主要化学反应机理。自由基是具有未成对电子的顺磁性物质，可以产生电子自旋共振谱，因此一般用电子自旋共振谱(ESR)来检测自由基，也可用自由基捕捉剂(spin trap)、核磁共振谱和自由基抑制剂来检测自由基。 自由基反应机理包括三步：引发、传递和终止。自由
盘点医药中间体的生产的三大特点
原料药制成之间的各种产物为医药中间体，药品的合成对中间体有较强的依赖性。医药中间体是生产原料药的重要原料，属于化工产品范畴，生产厂无需GMP认证。而其生产又具有一定的特殊性，在厂区选址、布局规划以及厂房设计方面还需严格遵循GMP相关要求。与一般化工生产过程不同，医药中间体生产过程具有小型化、单批次间
盘点医药中间体的生产的三大特点
原料药制成之间的各种产物为医药中间体，药品的合成对中间体有较强的依赖性。医药中间体是生产原料药的重要原料，属于化工产品范畴，生产厂无需GMP认证。而其生产又具有一定的特殊性，在厂区选址、布局规划以及厂房设计方面还需严格遵循GMP相关要求。与一般化工生产过程不同，医药中间体生产过程具有小型化、单批
中间体4甲氨基安替比林的毒性研究
4-甲氨基安替比林（4-MAA）为生产安乃近的中间体，也是安乃近的代谢产物，当安乃近进入血液之后，会迅速安全地被代谢为4-MAA且血浆中检测不出安乃近的原型药。新药毒理学研究表明4-MAA细胞毒性较为明显。有研究者建立4-MAA的HPLC测定法，并用于安乃近鼻腔滴剂人体内药代动力学和肌内注射剂
上海有机所发现吲哚不对称官能团化反应机理新认识
光学纯的吲哚和吡咯并环结构广泛存在于各种天然产物和药物分子中。通过使用分子内的不对称烷基化反应来构建此类并环结构是最为有效和直接的方法。然而，使用这种策略来构建吲哚和吡咯并环的成功例子并不多。虽然很多分子内不对称烷基化反应被认为是经历了螺环中间体，然后再迁移为并环产物的历程，但是文献中并没有对这
百年反应新突破：首例金属杂逆DielsAlder反应
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/5/500614.shtm碳碳键的生成与裂解是碳基生命的重要基础，其相对稳定性和反应性保证了碳基生命的多样性，也影响了物质科学、生命科学、材料科学等领域的基础研究方向。相对于碳碳键生成反应的广泛研究，碳碳键的选
烯基异腈分子内还原（1+2）环加成反应获进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员朱强和罗爽团队在国家自然基金、广东省自然科学基金、广西自然科学基金等项目的支持下，通过铜/手性磷酸催化的烯基异腈分子内还原（1+2）环加成反应，对映选择性合成了多种含有N-H的2-氮杂双环[3.1.0]己烷化合物。相关成果发表于《美国化学会志》。2-氮杂
基于环二核苷酸组装高效人工RNA金属酶的手性催化
DNA和RNA是生命体遗传信息的载体，它们具有天然的空间结构。近年来，双螺旋DNA和G-四链体DNA被用作手性骨架和金属物种组装成人工DNA金属酶成功实现水相中的不对称催化。由于RNA结构的不稳定性，关于人工RNA金属酶的手性催化研究却寥寥无几。近日，陕西师范大学王长号副教授、陈亚芍教授和德国康
环监总站发布水质重金属在线监测仪等检测合格名录
分析测试百科网讯 2016年6月15日，中国环境监测总站发布水质重金属在线监测仪适用性检测合格名录（截至2016年6月15日）、紫外（UV）吸收水质在线监测仪适用性检测合格名录（截至2016年6月15日）以及水质自动采样器适用性检测合格
兰州化物所仿生催化烯烃不对称环氧化研究获系列进展
非血红素蛋白酶广泛存在于哺乳动物、植物、细菌等各种生命体中并已存在了上亿年，它们通过活化大气中的氧气从而生成具有高催化效率和高选择性的金属-氧活性中间体，将这些中间体进一步催化合成和转化成各种生命活动所需的化合物。通过对这些蛋白酶的仿生模拟，可发展出环境友好、高效的催化剂。因此，非血红素蛋白酶的
房颤治疗药物关键中间体的连续放大合成试验
一、背景介绍 BMS-919373 zui近被定义为心房颤动的候选治疗药物之一。其传统的合成路径以 3，5-二溴吡啶（3）为原料，首先通过金属卤素交换形成杂芳基配体（4），然后加入由磺酰氯生成的磺酰氯 5，再在 5 的粗混合物中引入叔丁基胺，得到 2。 该工艺在实验室规模上表现良好，但在 kg
农药中间体水份测试仪性能/检定规程
农药中间体水份测试仪应用于有机农药、无机农药、植物性农药、微生物农药、粉剂、可湿性粉剂、可溶性粉剂、乳剂、乳油、浓乳剂、乳膏、糊剂、胶体剂、熏烟剂、熏蒸剂、烟雾剂、油剂、颗粒剂和微粒剂等液体、固体、气体等形态检测。 水分测定仪由于其功能多，应用行业广泛，因此每个行业的操作手法和
重要科研用试剂核心中间体研发－申报指南
关于发布“十一五”国家科技支撑计划重点项目 “重要科研用试剂核心中间体研发与产业化应用示范”课题申报指南的通知 各有关单位： 为贯彻落实《国家中长期科学和技术发展规划纲要(2006-2020年)》，满足我国科学研究对试剂需求日益增长的需要，科技部在认真总结前期工作的经验、成果并广泛
浅析如何筛选API及中间体的经济有效路线
制剂中的有效成分--原料药（API），旨在用于药品制造中的任何一种物质或物质的混合物，医药中间体是生产原料药的重要原料。药的产生可依赖于中间体定制合成，在合成原料药之后，还要考虑其中试及工业化的大规模生产。往往一个药物可以找到多条工艺路线，在制备公斤级的候选药物和活性成分时，需要筛选高效的API和中
LCQ和MassFrontier软件分析药物中间体的痕量杂质
LCQ系列离子阱质谱具有高灵敏度，高选择性和复杂数据相关等操作性能，很好的适应与药物中杂质数据相关等操作性能，能很好的适应与药物中杂质分析的需求。 LCQ和MassFrontier软件分析药物中间体的痕量杂质
美罗培南中间体的合成与结构表征
以反式-4-羟基-L-脯氨酸为起始原料,经N-酰化反应、磺酰化和酰胺化反应、构型翻转以及水解反应等合成(2S,4S)-2-二甲氨基甲酰基-4-巯基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷,其中于4-位羟基构型翻转反应中引入微波合成技术并简化了反应条件,总收率为40.9%(以羟脯氨酸计),各中间体以及目
概述8羟基喹啉的主要用途
1、广泛用于金属的测定和分离。沉淀和分离金属离子的沉淀剂和萃取剂,能与下列金属离子络合：Cu?+2、Be?+2、Mg?+2、Ca?+2、Sr?+2、Ba?+2、Zn?+2、Cd?+2、Al?+3、Ga?+3、In?+3、Tl?+3、Yt?+3、La +3、Pb?+2、B?+3、Sb?+3、Cr?
欧盟委员会修订多环芳烃以及重金属相关法规
据chemicalwatch网站消息，日前欧盟委员会在官方公报中修订了食品中多环芳烃污染物以及重金属污染物有关的法规。 鉴于近期的科研数据以及欧盟食品安全局食物链污染物专家组在2008年采纳的意见，欧委会决定以食物中四种多环芳烃污染物的总含量作为评价多环芳烃污染的一个指标，这四种多环芳烃分别为
过渡金属催化的环己二烯酮的去对称化反应研究获进展
手性的顺式氢化苯并呋喃骨架广泛存在于天然产物中，对环己二烯酮催化的不对称去对称化反应是构建这个骨架最直接和高效的方法之一。目前主要通过有机催化的分子内的Stetter反应和分子内的Rauhut-Currier反应来实现，但均具有较大的底物局限性。 近期，中国科学院上海有机化学研究所天然产物有机
铱催化醛肟醚与杂芳烃CH稠合反应
多环杂芳烃因其在有机电子学、分子传感、生物成像和超分子化学等诸多领域的广泛引用而备受关注。但是，目前这类分子的合成大多步骤冗长，效率不高，因而大大限制了该领域的快速发展。一直以来合成化学家们不断努力寻求简捷高效地合成该类分子的方法。过渡金属催化C-H键活化策略的蓬勃发展，为该类分子合成路线的设计
农药中间体快速水分测试仪的那些技术特点
农药中间体快速水分测试仪可广泛应用于一切需要快速测定水分的行业，如塑料、医药、馅料、粮食、饲料、种子、菜籽、脱水蔬菜、烟草、化工、茶叶、食品、肉类以及纺织、农林、造纸、橡胶、塑胶、纺织等行业中水分快速测量； 农药中间体快速水分测试仪的特点: 质量过硬、仪器零耗材 自主研
研究报道首个病毒RdRP转位中间体晶体结构
核酸聚合酶是核酸生物合成的分子机器，是实现核酸遗传信息复制和传递的关键蛋白。在模板序列的指导下，聚合酶以NTP或dNTP为底物将单磷酸核苷（NMP）逐个添加到产物链上。每一次添加过程又称核苷酸添加循环（nucleotide addition cycle或NAC），由底物结合并诱导活性中心关闭、
精华制药：子公司生产的利托那韦中间体
有投资者在投资者互动平台提问：利托那韦是生产新冠的原料药，请问具体是生产哪一种新冠药物？ 精华制药（002349.SZ）12月26日在投资者互动平台表示，子公司森萱医药生产的利托那韦中间体可用于生产利托那韦原料药。
火焰原子吸收法测医药中间体中的铁含量
药品生产需要大量的特殊化学品，这些化学品原来大多由医药行业自行生产，但随着社会分工的深入与生产技术的进步，医药行业将一些医药中间体转交化工企业生产。医药中间体属精细化工产品，生产医药中间体目前已成为国际化工界的一大产业。近年来，由于出口医药中间体不像药品那样会受到进口国的种种限制，以及赶上医药中间体
第三军医大魏晔课题组在构筑多取代苯环体系中取得进展
近日，Org.Lett.刊登了重庆第三军医大学药学院魏晔课题组研究的铜催化肟和马来酰亚胺的环加成来构筑苯环的反应。该课题组利用易获得的肟和马来酰亚胺作为起始原料，在温和的条件下进行[2+2+2]环加成反应，生成一系列结构独特、难以用常规方法制备的并环邻苯二甲酰亚胺化合物。文章DOI：10.102
大连化物所催化杂环合成研究取得新进展
近日，中科院大连化学物理研究所催化杂环合成研究组（202组）万伯顺研究员在铁催化[2+2+2]环加成反应合成吡啶化合物的研究中取得新进展，相关结果以通讯的形式发表在最近一期的《德国应用化学》上（Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 7162-7166）。
硫肽类抗生素的生物合成机制研究方面获得进展
黄素依赖的加氧酶（Flavin-dependent oxygenase）是一类以黄素腺嘌呤二核苷酸或黄素单核苷酸为辅酶的氧化还原酶，在生命过程的各个阶段参与各种与氧化还原相关的生化反应。近日，中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室研究员刘文课题组和金属有机国家重点实验室研究员郭寅
一种基于有机铂金属大环的二维超分子聚合物
蛋白质磷酸化修饰是一类重要的翻译后修饰，通过磷酸化/去磷酸化修饰调节细胞活性，参与多种生物过程。磷酸化修饰异常会导致多种疾病，包括癌症或神经变性疾病，如阿尔茨海默病和帕金森病等。尽管通过对蛋白磷酸化过程的了解，能够帮助我们理解人体生理和病理的发生过程，进一步可以将其转化用于药物开发和病理诊断。但
我所验证三环金属杂螺芳香化合物的芳香性
原文地址：http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202103/t20210331_5987166.html 近日，我所生物无机催化研究组（507组）叶生发研究员团队与北京大学席振峰院士、张文雄教授研究团队合作，成功制备了新型金属杂螺芳香化合物，并对其电子结构进行了深入研