徐华强教授Nature发布十年研究里程碑成果

纤维蛋白原相关药物研究

　　纤维蛋白原受体拮抗剂　　纤维蛋白原与血小板作用受体是GPⅡb /Ⅲa，纤维蛋白原受体拮抗剂作用于血小板聚集的最终途径，阻断纤维蛋白原与血小板上的GPⅡb /Ⅲa 受体结合，抑制血小板聚集，发挥延长凝血时间、抑制血栓形成的作用。　　纤维蛋白溶解剂　　纤维蛋白溶解剂主要通过两个方面抑制血栓的形成:

研究揭示铁蛋白药物载体表面存在药物通道

　　近日，中国科学院院士、中科院生物物理研究所/中科院纳米酶工程实验室研究员阎锡蕴团队在Nano Today上，在线发表关于铁蛋白药物载体（Ferritin Drug Carrier）药物装载方法的最新研究成果，该研究揭示铁蛋白药物载体表面存在药物通道，为铁蛋白药物临床转化奠定了理论基础。　　铁蛋白

绿色荧光蛋白药物筛选应用研究

　　药物筛选　　许多新发展的光学分析方法已经开始利用活体细胞来进行药物筛选，这一技术能从数量众多的化合物中快速筛选出我们所感兴趣的药物。基于细胞的荧光分析可分为三类：即根据荧光的密度变化、能量转移或荧光探针的分布来研究目标蛋白如受体、离子通道或酶的状态的变化。荧光探针分布是利用信号传导中信号分子的迁

上海药物所抗微观蛋白聚集研究取得进展

　　微管具有多种重要的生物学功能，其中非常重要的生物功能之一是以纺锤体的形式参与细胞的有丝分裂。因此，破坏肿瘤细胞内的微管蛋白聚集与解聚，能够明显的影响到肿瘤细胞的有丝分裂过程，从而达到抑制肿瘤细胞生长的效果。由于微管在细胞生长和发育过程中的重要作用，使得微管成为比较理想的抗肿瘤药物

步进式平衡透析，药物血浆蛋白体外结合研究

简介胰高血糖素样肽-1可诱导胰岛素的葡萄糖依赖性刺激，降低胰高血糖素分泌，可用于2型糖尿病的治疗，但其易被二肽基肽酶-4降解，体内半衰期仅为1h。利拉鲁肽是胰高血糖素样肽-1类似物，其交联到16C脂肪酸残基，促进可逆的自身缔合，并结合至血浆白蛋白，半衰期可延长至13h。药物的血浆蛋白结合受诸多因素影

蛋白质类药物

　　15日，亿帆医药宣布，其高度差异化长效重组人生长激素F-899在中国获批临床，有望成为一种更安全便捷有效的生长激素缺乏症（GHD）替代疗法。

上海药物所蛋白质折叠计算模拟研究取得进展

　　在生物体系中，蛋白质通过折叠成特定的三维结构发挥功能。这种折叠过程可能受到不同因素的影响，如配体结合、聚合状态等。充分理解蛋白质折叠过程对于药物分子设计、蛋白质突变所导致致病机理的预测、深入了解细胞功能以及进化都至关重要。大规模计算机模拟有潜力从原子水平捕捉整个蛋白系统的动态过程，但是

研究发现恶性肺腺癌亚型的蛋白靶点及候选药物

　　肺癌是发病率与死亡率最高的恶性肿瘤，而肺腺癌是肺癌的主要病理亚型。以EGFR抑制剂为代表的靶向治疗及以PD1/PDL1靶向性抗体为代表的免疫治疗极大地改善了肺腺癌病人的生存预后。然而，肺腺癌中恶性程度最高、以细胞快速增殖为主要特征的PP（Proximal-Proliferative）分子亚型肺腺

昆明动物所天然药物功能蛋白质研究取得新进展

　　地鳖虫在传统中药中是重要的抗血栓药物，且被报道用于血栓治疗具有低出血风险，因而应用于多个抗血栓药物处方中。我国有大规模的地鳖虫人工养殖，但其发挥抗血栓功能的物质基础和作用机制尚不清楚。 　　中国科学院昆明动物研究所赖仞研究员领导的课题组采用蛋白质组学结合药理学手段，从地鳖虫中识别

BioMS_Chenming－：蛋白质修饰的组学研究与药物发现

昆明动物所昆虫天然药物功能蛋白质合作研究再获进展

　　牛虻(中药材名虻虫)为专性吸血昆虫，也是传统的抗血栓中药材，在多种抗血栓中成药生产中被用作原料。近年来，中国科学院昆明动物研究所赖仞研究员领导的课题组围绕牛虻成功吸血的分子机制和发挥抗血栓的物质基础等问题对其开展了较为系统的研究，从牛虻唾液腺中识别了多种功能活性蛋白或多肽(MCP 2008,

上海药物研究所启动抗“超级细菌”药物研究

　　最近，印度、巴基斯坦等南亚国家出现一种新型“超级细菌”NDM-1(新德里金属β内酰胺酶-1)，对几乎所有的抗生素都有耐药性，全球已有170人被感染，其中英国至少造成5人死亡，这种新型细菌变种基因有可能在全球蔓延。 　　中国科学院上海药物研究所迅速反应，成立了“抗NDM-1药物研究

蛋白质纯化药物分离

一、根据蛋白质溶解度不同的分离1、蛋白质的盐析法：中性盐对蛋白质的溶解度有显著影响，一般在低盐浓度下随着盐浓度升高，蛋白质的溶解度增加，此称盐溶；当盐浓度继续升高时，蛋白质的溶解度不同程度下降并先后析出，这种现象称盐析。2、等电点沉淀法：蛋白质在静电状态时颗粒之间的静电斥力最小，因而溶解度也最小，各

讲解PEG化蛋白药物

蛋白质（含多肽）类药物主要包括酶、细胞因子等一些具有特殊功能的蛋白质。其疗效不仅取决于蛋白特定的化学结构，而且还取决于其特定的空间结构，因此可以通过基因工程或化学修饰等手段部分或全部解决此类药物的缺陷。蛋白质类药物的PEG化一直是药学领域研究的热点之一。经过30多年的研究探索，PEG修饰现已成功应用

通道药物学研究

应用电压钳位或单通道电流记录技术，可分别于不同时间、不同部位（膜内侧或外侧）施用各种浓度的药物，研究它们对通道各种功能的影响。结合对药物分子结构的了解，不但可以深入了解药物和毒素对人和动物生理功能作用的机制，还可以从分子水平得到通道功能亚单位的类型和构象等信息。

升血小板药物研究

生物技术巨头安进（Amgen）近日宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了Nplate（romiplostim）的一份补充生物制品许可申请（sBLA），用于免疫性血小板减少症（ITP）持续12个月或更少时间并且对皮质类固醇、免疫球蛋白或脾切除术应答不足的成人患者。安进研发执行副总裁David

PNAS：药物伴侣修正蛋白错误折叠

　　Oregon Health & Science大学的研究人员在小鼠中展示了一项革命性的新技术，该技术将有望治疗蛋白错误折叠所引起的多种人类疾病，例如囊性纤维化、白内障和阿尔茨海默症等。文章发表在美国国家科学院院刊PNAS杂志上。 　　基因突变会使蛋白分子发生错误折叠，这些蛋白仍然保有功能，

上海药物所合作研究发现一种新组蛋白表观遗传修饰

　　美国芝加哥大学Ben May癌症研究所赵英明教授实验室联合中科院上海药物研究所、美国加州大学圣地亚哥分校、法国Joseph Fourier大学等单位研究人员合作完成的关于组蛋白翻译后修饰系统研究的论文于9月18日在《细胞》杂志上在线发表。这也是上海药物所与赵英明教授合作的化学蛋白质组学研究中

上海药物所G蛋白偶联受体结构与功能研究取得突破性进展

　　3月21日，美国《科学》杂志(Science)同期发表两篇在线文章，介绍了中科院上海药物研究所徐华强课题组、蒋华良课题组、美国Scripps研究所Ray Stevens课题组、北卡罗那大学(UNC -Chapel Hill)Bryan Roth课题组的联合研究成果。该项研究成功解析了五羟

抗心肌血损伤药物研究

激活α1-肾上腺素受体（α1-ARs）可以对抗缺血/再灌损伤的心肌产生保护作用，但是参与心肌保护作用的α1-AR亚型及其保护机制尚未完全阐明。中科院上海生命科学研究院健康所分子心脏学研究组博士生高鸿和陈乐在攻读博士学位期间，在其导师杨黄恬研究员的指导下，研究证明了α1肾上腺素受体激动剂phenyle

药物安全药理主要研究内容

1.核心组合试验    安全药理学的核心组合试验的目的是研究受试物对重要生命功能的影响。中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统通常作为重要器官系统考虑，也就是核心组合试验要研究的内容。根据科学合理的原则，在某些情况下，可增加或减少部分试验内容，但应说明理由。 1.1中枢神经系统    定性和定量评价给药

药物安全药理主要研究内容

1.核心组合试验    安全药理学的核心组合试验的目的是研究受试物对重要生命功能的影响。中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统通常作为重要器官系统考虑，也就是核心组合试验要研究的内容。根据科学合理的原则，在某些情况下，可增加或减少部分试验内容，但应说明理由。 1.1中枢神经系统    定性和定量评价给药

蛋白多肽药物的结构特点有哪些

蛋白质的基本结构单元是氨基酸。构成天然蛋白质的氨基酸有20多种，大多数氨基酸含一个氨基和一个羧基。根据侧链的结构不同可分为脂肪族、芳香族和杂环氨基酸；根据侧链的亲水性不同分为极性和非极性氨基酸；根据电荷不同分为正电性和负电性氨基酸。蛋白质结构中化学键包括共价键与非共价键，共价键有肽键、和二硫键，非共

生物发光蛋白可用于药物测试

　　俄罗斯克拉斯诺亚尔斯克边疆区科学和技术活动基金会发布消息称，俄科学院西伯利亚分院克拉斯诺亚尔斯克科学中心的专家成功研制出一种生物发光蛋白，可用于测试新一代药物。德国制药企业拜耳公司已决定采用这一最新技术。该中心已经同拜耳就实施这项技术达成合作框架，并已应用于生产。　　借助生物荧光可以评估药物作用

蛋白多肽类药物的理化性质

1.蛋白质大分子是一种两性电解质，在水中表现出胶体的性质。还具有旋光性和紫外吸收等。2.蛋白质分子中共价键的破坏包括水解、氧化、消旋化及二硫键的断裂与交换等。蛋白质的化学降解与温度、pH值、离子强度和氧化剂的存在等密切相关，也与蛋白质的结构与性质有关。蛋白质分子中非共价键的破坏可导致蛋白质的变性。蛋

α微管蛋白：新的药物结合位点

　　微管（Microtubule）是抗肿瘤药物研发的重要靶点。微管是“细胞的骨架”主要成分之一，在许多细胞重要事件中起着关键作用。微管是由α-和β-微管蛋白(Tubulin)异二聚体可逆地组装成而成的线性管装结构（图1）。　　图1：微管蛋白已知的六个结合位点及微管蛋白组装形成微管示意图　　目前，微管

血糖研究热门靶标：糖化白蛋白研究

白蛋白是一类球蛋白，最常见的是血清白蛋白。白蛋白家族的所有蛋白质都是水溶性的，在浓盐溶液中有一定的溶解性。白蛋白通常存在于血浆中，与其他血液蛋白的不同之处在于它们没有糖基化。含有白蛋白的物质，如蛋清，称为类白蛋白。许多血液转运蛋白是进化相关的，包括血清白蛋白，甲胎蛋白，维生素D结合蛋白等。糖化白蛋白

华人质谱研讨会分会：蛋白质组学与药物研究新进展

　　2024年5月11日-13日，第八届华人质谱研讨会暨2024年无机和同位素质谱学术会议在古都西安盛大召开（点击了解）。会议首日下午的分会场3上，南方科技大学田瑞军教授、纽约州立大学 曲峻教授、长庚大学陈怡婷教授、香港中文大学陈德华教授、复旦大学乔亮研究员、北京协和药物所张金兰研究员等14名专家学

研究核蛋白的意义

　　因为核蛋白的核酸与生物遗传与蛋白质生物合成关系密切，所以有关核蛋白结构与功能的研究十分活跃。如烟草斑纹病毒与小儿麻痹症病毒、流行性感冒病毒等动植物病毒本身就是核蛋白，所以核蛋白的研究在动及植物病害的防治及临床医学上有十分重要意义。

如何研究细胞关键蛋白

来自上海生科院生化与所的研究人员利用多种细胞手段发现了两种关键细胞蛋白的作用机理，这两种蛋白分别是C末端Src激酶(C-terminal Src kinase，Csk)和细胞极性封闭蛋白Occludin。研究论文分别发表在《Proteomic》和《Developmental Cell》上。