上海有机所含多取代芳环的天然产物全合成研究获系列进展

多取代芳环的构建一直在多环天然产物的全合成中具有很大的挑战性。传统的策略一般是从易得的含芳环起始原料出发进行逐步修饰。随着取代基的增多和立体化学环境的复杂化,这类策略面临的困难往往愈来愈大。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室李昂课题组发展了环化/芳构化的合成策略,通过自主合成芳环的方式,解决以上策略性问题,实现了含多取代芳环的xiamycin家族、clostrubin和mycoleptodiscin A的全合成。 Xiamycin A代表了一类结构独特的吲哚倍半萜,由德国和中科院的两个课题组独立地在放线菌中发现,其化学合成和生物合成均引起了较多关注。李昂课题组的孟占朝等利用6π电环化/芳构化和过渡金属环化两种不同的策略,构建了该类分子中的四取代芳环,合成了该家族中的一系列天然产物如xiamycin A、oridamycins A和B以及dixiamycin C,并通过合成发现xiamycin A具有很强......阅读全文

微生物所细菌对芳环类污染物趋化性机制研究获进展

  细菌的趋化性是指细菌可以感应环境中的化学梯度(例如某些物质的浓度),并通过控制鞭毛等运动器官的运动,实现对这些化合物的靠近或者远离的行为。细菌趋化性能够帮助它们自己适应快速变化的环境,获得有限的营养并在生态系统中占据有利生境。目前有研究表明,趋化性在细菌致病、生物膜、以及共生体(比如根瘤)形成中

微生物所细菌对芳环类污染物趋化性机制研究获进展

  细菌的趋化性是指细菌可以感应环境中的化学梯度(例如某些物质的浓度),并通过控制鞭毛等运动器官的运动,实现对这些化合物的靠近或者远离的行为。细菌趋化性能够帮助它们自己适应快速变化的环境,获得有限的营养并在生态系统中占据有利生境。目前有研究表明,趋化性在细菌致病、生物膜、以及共生体(比如根瘤)形成中

新木脂素类天然产物​CodonopiloneolignaninA的研究取得新进展

Codonopiloneolignanin A  近日,西北农林科技大学化学与药学院郝宏东副教授课题组在新木脂素类天然产物Codonopiloneolignanin A的全合成研究方面取得新进展,相关研究成果发表在《Organic Letters》上。化学与药学院2020级博士研究生高志宇和任丽老师

纤维素合成甲基环戊二烯获进展

甲基环戊二烯(MCPD)是火箭燃料RJ-4的生产原料,同时还被应用于生产各种产品,例如:医药产品、汽油抗爆剂、环氧树脂固化剂及染料添加剂等。目前,MCPD主要从石油裂解焦油的副产物中制取,收率低且价格高,极大地限制了其应用。因此,探索可再生的生物质合成路线具有重要的现实意义。 近日,中国科学院大

环氧氯丙烷在医药合成方面的应用

  4-羟基吲哚、环氧氯丙烷在氢氧化钠的乙醇溶液中反应生成中间体1-(1H-吲哚-4-氧基)-3-氯-2-丙醇,然后中间体与异丙胺反应,合成出了目标产物吲哚洛尔{1-(1H-吲哚-4-氧基)-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇}。吲哚洛尔为发现的具有增强抗抑郁作用的β-受体阻滞剂,还可以作为5-

研究实现环丁烯型高异黄酮的全合成

西北农林科技大学化学与药学院郝宏东课题组近期围绕天然产物全合成取得进展,实现了环丁烯型高异黄酮的全合成,近日该研究成果发表在Organic Letters上。环丁烯型高异黄酮是目前报道的唯一一类具有苯并环丁烷结构的天然产物,含有一个全碳季碳手性中心。针对苯并环丁烷的不对称合成仍缺乏高效、通用的合成方

上海有机所双环霉素生物合成研究获进展

  近日,中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组,首次阐明双环霉素(Bicyclomycin, 1)的完整生物合成途径,并实现双环霉素的体外酶催化合成,相关研究成果发表在Angewandte Chemie International Edition上。  双环霉素是氧杂桥

二硫键成环多肽合成技术及策略

蛋白质和多肽类药物的研究和发展已经成为生物医药领域研究的一个热点。二硫键在维持多肽和蛋白质的空间立体结构及由此决定的生物活性中发挥着重要的作用。我们在多肽领域内长期深入的研究,让我们积累了大量的宝贵经验,我们已经成功给客户交付了大量的包括一对和两对以上二硫键成环的多肽,并保持了我们高成功率,高质量的

多相催化氢化反应在药物合成中的应用

催化氢化反应是指还原剂或氢分子等在催化剂的作用下对不饱和化合物的加成反应。它是有机化合物还原方法中方便、常用、重要的方法之一。 多相催化氢化反应主要包括碳碳、碳氧、碳氮键等不饱和重键的加氢反应和某些单键发生的裂解反应。被还原的底物和氢一般吸附在催化剂表面,活化后进行反应。

多相催化氢化反应在药物合成中的应用

催化氢化反应是指还原剂或氢分子等在催化剂的作用下对不饱和化合物的加成反应。它是有机化合物还原方法中方便、常用、重要的方法之一。多相催化氢化反应主要包括碳碳、碳氧、碳氮键等不饱和重键的加氢反应和某些单键发生的裂解反应。被还原的底物和氢一般吸附在催化剂表面,活化后进行反应。多相催化氢化主要有如下优点。①

关于间接磺化的基本介绍

  间接磺化: 有机化合物分子中碳原子上的卤素或硝基比较活泼时,如果与亚硫酸钠作用可被磺基所置换;   磺化反应器以硫酸、氯磺酸或三氧化硫在液相磺化时一般用釜式反应器。以气态三氧化硫使十二烷基苯磺化时用膜式反应器。以SO2+Cl2或SO2+O2使烷烃磺氯化或磺氧化时,用气液鼓泡反应器。   产品

通过Pd催化C(sp3)H活化实现氨基酸烷基碳苷的快速构建

  近日,中国科学院上海药物研究所和复旦大学在烷基碳苷的合成研究方面取得新进展——通过Pd催化C(sp3)-H活化实现氨基酸烷基碳苷的快速构建,为碳苷类药物的研发奠定了重要的化学基础。该研究成果发表在《德国应用化学》(Angewandte Chemie International Edition)上

研究实现五味子降三萜(+)Rubriflordilactone-A的催化不对称全合成

  五味子降三萜(+)-Rubriflordilactone A是由中国科学院昆明植物研究所孙汉董院士团队2006年从红花五味子(Schisandra rubriflora)中分离得到的含有独特多取代苯环的复杂七环三萜天然产物,具有7个手性中心和多个氧化态。如何快速构建五味子降三萜(+)-Rubri

黄酮醇的人工合成方法

  黄酮类化合物具有多种生理活性,越来越受到有机化学家和药物化学家的重视。黄酮类化合物的化学合成研究已有很长的历史,其中Baker-Venkataraman(BK-VK)法与AlgarFlynn-Oyamada(AFO)法是较为经典的方法。  Baker-Venkataraman法  Baker—V

浙大李杰团队Nat-Commun:SET激活硝基芳香烃合成此衍生物

  1,2,4-噁二唑是众多天然产物、药物分子及生物活性分子的重要基本结构单元,同时也是重要的合成中间体。因此,构建1,2,4-噁二唑结构单元的合成研究长期受到国内外研究者的关注。通常,这类杂环化合物需要通过腈和氧化腈类化合物的环化或酰胺肟的热促环化反应制备,需要预先制备复杂反应底物,且底物普适性差

广州生物院在取代的二乙烯基醚合成研究中取得进展

  中国科学院广州生物医药与健康研究院蒋晟实验组在取代的二乙烯基醚合成研究中取得新进展,相关成果已于9月18日在自然出版集团旗下综合性学术期刊《科学报告》上在线发表(Sci. Rep. 5, 14231 (2015); DOI: 10.1038/srep14231)。  取代的二乙烯基醚是乙烯基聚合

昆明植物所3取代吡咯并吲哚类生物碱合成研究获进展

  3-取代吡咯并吲哚类生物碱是一大类广泛存在于植物、微生物中的次生代谢产物。此类生物碱结构类型多样,生物活性广泛,是理想的药物先导化合物,也可作为发现和阐释新颖生物过程的工具分子。此外,此类生物碱还可作为合成其他更加复杂吲哚类生物碱的关键前体,因此3-取代吡咯并吲哚类生物碱骨架的高效构建一直是合成

Nature!北大攻克苯环开环重大科学难题!

  芳环作为有机分子骨架最基本的结构之一,广泛存在于药物分子和化工原料之中。然而,由于其共轭和稳定的环状结构,芳环的选择性开环断裂转化一直面临着键能高(147 kcal/mol)、活性低和选择性难以控制等挑战,是有机化学领域公认的重大科学难题之一。  虽然自然界通过酶催化能够实现芳环的氧化开环代谢,

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的基本信息

  目前上市的AngII受体拮抗剂都是针对AT1型受体的。AT1拮抗剂抑制AngII介导的血管收缩、肾小管钠、水重吸收;抑制RAS对压力感受体反射的调控,提高敏感性,对交感神经兴奋具有抑制作用,并介导中枢及外周交感神经的加压作用。  临床使用的AT1受体拮抗剂为非肽类药物,依据结构可分为2类:  (

什么是取代羧酸?

羧酸分子中烃基上的氢原子被其他具有官能团性质的原子或基团取代的化合物,称为取代羧酸,根据取代官能团的不同,可分为卤代酸、羟基酸、羰基酸和氨基酸。许多羟基酸和羰基酸是生物代谢的中间产物;一些羟基酸还对某些疾病具有治疗价值;氨基酸则是构成蛋白质的本结构单元。

手性季碳二芳基氨基酸催化不对称合成研究获进展

  手性非天然氨基酸结构广泛存在于天然产物、药物分子和多功能材料中,作为重要合成砌块在有机合成中也有广泛的应用。其中,手性季碳氨基酸因其在药物化学、蛋白结构组学等方面显示出的独特性质而备受化学家们的关注。然而,由于结构的特殊性,一些高效合成手性非天然氨基酸的方法,如不对称氢化,无法用于构建手性季碳氨

呋喃检测方法的标准有哪些

  呋喃(oxole)是最简单的含氧五元杂环化合物,分子式为C4H4O ,它存在于松木焦油中,为无色液体,具有类似氯仿的气味,难溶于水,易溶于有机溶剂。呋喃环具芳环性质,可发生卤化、硝化、磺化等亲电取代反应,主要用于有机合成或用作溶剂。  呋喃检测的标准有以下几个:  GB/T 21311-2007

芳香族化合物的芳香性的介绍

  (1)具有平面或接近平面的环状结构;  (2)键长趋于平均化;  (3)具有较高的C/H比值;  (4)芳香化合物的芳环一般都难以氧化、加成,而易于发生亲电取代;  (5)具有一些特殊的光谱特征,如芳环环外氢的化学位移处于核磁共振光谱图的低场,而环内氢处于高场。大多数芳香化合物都含有一个或多个芳

有机催化对映选择性构建邻位双轴苯乙烯和多轴体系

  近日,重庆大学闫海龙课题组利用有机催化对映选择性地构建出了邻位双轴苯乙烯和多轴体系,该成果发表在近期J. Am. Chem. Soc.(DOI:10.1021/jacs.8b09893)上。  具有邻位手性元素的化合物是各种手性配体、催化剂和光学拆分剂的重要骨架。因此,其合成方法引起了化学家的广

大连化物所戴文团队研究实现半导体光催化硼化反应

  氮杂环卡宾硼烷(NHC-BH3)由于化学性质稳定且制备方法简单,近年来作为一种新型硼源,被应用于自由基硼化反应中。然而,大量有害的自由基引发剂和昂贵且无法回收的均相光催化剂的使用,阻碍了其广泛被应用。因此,发展一种通用、廉价且可循环的催化体系,对NHC-BH3参与的自由基硼化反应的发展具有重要意

两名中国学者获四面体青年科学家奖

   近日,国际出版集团爱思唯尔(Elsevier)宣布,中国科学院上海有机化学研究所李昂研究员、北京大学雷晓光教授获得2017年“四面体青年科学家奖(Tetrahedron Young Investigator Award)”。这是除美国外,四面体青年科学家奖首次授予同一个国家的两名学者。两位获奖

中科院程建华研究团队成功合成重碱土金属烷基化合物

  碱土金属(第二主族元素)具有价格低廉、无毒的优势,而且碱土金属有机氢化物可广泛应用于许多有机当量和催化反应中。但是随着碱土金属离子半径的增大,相应氢化物的离子性以及键长增加、键能降低,更易发生Schlenk重排,存在合成与分离困难的问题。   为了克服重排副反应的发生,中国科学院长春应用化学研究

扶芳藤的简介

  扶芳藤[1](拉丁学名:Euonymus fortunei (Turcz.) Hand.-Mazz.),卫矛科卫矛属植物。  扶芳藤叶薄革质,椭圆形、长方椭圆形或长倒卵形,生长旺盛,终年常绿,其叶入秋变红,是庭院中常见地面覆盖植物。扶芳藤喜湿润、温暖,较耐寒、耐阴,不喜阳光直射,生长于山坡丛林中

扶芳藤的概述

  扶芳藤[1](拉丁学名:Euonymus fortunei (Turcz.) Hand.-Mazz.),卫矛科卫矛属植物。  扶芳藤叶薄革质,椭圆形、长方椭圆形或长倒卵形,生长旺盛,终年常绿,其叶入秋变红,是庭院中常见地面覆盖植物。扶芳藤喜湿润、温暖,较耐寒、耐阴,不喜阳光直射,生长于山坡丛林中

扶芳藤的介绍

  扶芳藤[1](拉丁学名:Euonymus fortunei (Turcz.) Hand.-Mazz.),卫矛科卫矛属植物。  扶芳藤叶薄革质,椭圆形、长方椭圆形或长倒卵形,生长旺盛,终年常绿,其叶入秋变红,是庭院中常见地面覆盖植物。扶芳藤喜湿润、温暖,较耐寒、耐阴,不喜阳光直射,生长于山坡丛林中