上海有机所含多取代芳环的天然产物全合成研究获系列进展
多取代芳环的构建一直在多环天然产物的全合成中具有很大的挑战性。传统的策略一般是从易得的含芳环起始原料出发进行逐步修饰。随着取代基的增多和立体化学环境的复杂化，这类策略面临的困难往往愈来愈大。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室李昂课题组发展了环化/芳构化的合成策略，通过自主合成芳环的方式，解决以上策略性问题，实现了含多取代芳环的xiamycin家族、clostrubin和mycoleptodiscin A的全合成。 Xiamycin A代表了一类结构独特的吲哚倍半萜，由德国和中科院的两个课题组独立地在放线菌中发现，其化学合成和生物合成均引起了较多关注。李昂课题组的孟占朝等利用6π电环化/芳构化和过渡金属环化两种不同的策略，构建了该类分子中的四取代芳环，合成了该家族中的一系列天然产物如xiamycin A、oridamycins A和B以及dixiamycin C，并通过合成发现xiamycin A具有很强......阅读全文
林国强院士与冯陈国课题组实现烯酮和亚胺不对称烯基化
近日，中国科学院上海有机所林国强院士和上海中医药大学冯陈国课题组通过芳基至乙烯基的1,4-铑迁移实现了烯酮和亚胺的不对称烯基化，该成果发表在近期Angew. Chem. Int. Ed.上（DOI:10.1002/anie.201813585）。 铑催化的有机硼试剂与缺电子双键的对映选择性加成
“双开关协同调控”串联催化策略助力芳胺绿色高效合成
华东理工大学教授段学志、特聘研究员陈文尧，北京化工大学教授何静等，提出了“双开关协同调控”串联催化策略，系统性解决了多步串联反应中的常见问题，简化了传统芳胺生产流程，大幅降低了能耗与物耗，在工艺可持续性和经济性方面展现出明显优势，为绿色高效芳胺合成提供了新的设计理念和技术路径。相关研究近日发表于
杂环芳纶聚合物5000升聚合在航天科工试产成功
近日，中国航天科工六院年产50吨F-12高强有机纤维生产5000升聚合设备试生产成功，合成聚合液的黏度满足工艺指标要求，并成功用于纺丝，纤维性能达到设计指标。这也是我国首例杂环芳纶聚合物5000升聚合取得成功。 在试生产前，首先采用逐步放大聚合反应的方法对原料和生产工艺进行充分验证，然
科研人员提出环氧环己醇类天然产物生物合成新策略
真菌聚酮合酶（polyketide synthases, PKSs）是一类高度程序化的迭代型I型聚酮合酶，通过一组功能结构域的迭代和交替使用，可以精确合成具有特定结构的聚酮产物，如降胆固醇药物洛伐他汀等。依据所合成聚酮产物骨架结构的还原程度，真菌PKSs被分为三大类，即高度还原型聚酮合酶（hig
大化所在三价铑催化的CH键活化领域取得新进展
近期，中科院大连化学物理研究所李兴伟研究员带领的团队在三价铑催化的C-H键活化领域取得新进展，相关研究结果发表在《德国应用化学》(Angew. Chem., Int. Ed. 2012, 51, 12348-12352)上。 杂环如吡啶环被广泛应用于有机合成，药物开发和材料开发等领域。
上海有机所金属铱催化的不对称烯丙基取代反应研究获进展
最近十年来，金属铱催化的不对称烯丙基取代反应逐渐发展成一种高效地构建碳–碳键与碳–杂原子键的方法：从单边取代的烯丙基碳酸酯底物出发，可以高效率、高对映选择性地得到支链烯丙基取代产物。Feringa类亚磷酰胺配体是目前该类反应中最常使用的手性配体。然而，该反应的底物普适性还比较有限
上海有机所发表天然产物全合成进展
虎皮楠生物碱 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大类从虎皮楠科植物中分离的具有化学、生物和生物合成等多方面研究意义的天然产物。我国天然产物化学家郝小江、岳建民、郭跃伟等在该类天然产物的分离鉴定上作出了重要贡献。由于其结构上的复杂性和多样性，该家族约250个成员中仅有7个分
广州生物院铜催化的氧气活化反应研究取得重要进展
反应过程图 中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强博士团队在铜催化的氧气活化反应方面取得重要进展。研究发现使用合理设计的底物，通过铜催化的氧气活化反应，可以实现两类醛基取代的药物优选骨架的合成。该研究成果5月4日以通讯形式在线发表于国际顶级化学期刊Angew. Chem. In
运用合成方法鉴定天然环灵菌红素的构成
灵菌红素（prodigiosins）因其特有的三吡咯核结构及卓越的抗肿瘤、免疫抑制、抗寄生虫等生物活性而成为一类非常有意思的化合物，对其生物合成、结构及活性的研究兴趣也一直方兴未艾。 最近，加州大学伯克利分校化学系教授Richmond Sarpong等科研人员通过对比合成
广州生物院在配体催化的芳环交叉偶联反应方面获新进展
联芳基化合物是许多药物必要的组成部分，他们的高效合成是目前有机化学研究的热点之一。近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院蒋晟课题组在配体催化的芳环交叉偶联反应方面取得重要进展，该成果已于近期发表在Organic Letters上。 课题组设计了一系列新配体，并成功实现了该配体
气质联用仪结合固相微萃取装置检测土壤中8种多环芳
1 方法概述 环境中的多环芳烃（PAHs）由有机物（如煤、石油和木材等）燃烧不完全而产生，是常见的环境和食品污染物。由于PAHs具有致癌、致畸和致突变性，更具有较强的持久性，美国环保署已把16种多环芳烃列入优先控制有毒有机污染物黑名单中，在我国环保部*批公布的68种优先污染物中，PAHs有7种。根
芳烃衍生物断裂转化研究获突破
7月19日，北京大学医学部天然药物仿生药物国家重点实验室焦宁研究团队在《自然》在线发表了题为《芳环断裂制备烯基腈》的研究论文，报道了关于芳环选择性催化断裂转化的突破性研究成果。芳烃衍生物的级联活化催化开环断裂及转化应用（北大医学部供图） 通过仿生设计，该团队提出级联活化的策略，首次解决了惰性芳
芳烃衍生物断裂转化研究获突破
芳烃衍生物的级联活化催化开环断裂及转化应用（北大医学部供图） 7月19日，北京大学医学部天然药物仿生药物国家重点实验室焦宁研究团队在《自然》在线发表了题为《芳环断裂制备烯基腈》的研究论文，报道了关于芳环选择性催化断裂转化的突破性研究成果。 通过仿生设计，该团队提出级联活化的策略，首次解决了惰
vilsmeierhaack反应
Vilsmeier-Haack反应，含有活泼芳环的芳香族化合物与二取代甲酰胺磷酰氯在催化剂（一般是三氯氧磷即：POCl3）的作用下，在芳环上发生甲酰化的反应称为Vilsmeier反应，亦称Vilsmeier-Haack反应。 用N-取代的甲酰胺为甲酰化试剂，在三氯氧磷的催化下，在芳（杂）环上引入甲
氯甲基化反应的简介
向芳环上直接导入一个氯甲基的反应称为氯甲基化反应。利用苯的氯甲基化反应可制备苄氯，也可将该反应看作一类特殊的傅-克反应。和普通的亲电取代反应一样，当芳环上有第一类取代基（给电子基团）时，反应易 于进行，氯甲基主要进入对位。例如： Ph—CH3 +H2C═O +HCl —→CH3—Ph—CH2C
我所实现一氧化碳促进的协同羰基化（杂）芳基迁移反应
近日，我所生物能源研究部催化羰基化研究组（DNL0604）吴小锋研究员团队在催化羰基化重排反应研究方面取得新成果，开发出一种可见光诱导下由羰基化触发的（杂）芳基远程迁移反应，CO的插入是（杂）芳基能够发生重排的关键，该反应体系能够在温和条件下合成一系列含氟烷基和杂环的1,4-二羰基化合物。在传统的插
上海有机所在中环化合物的不对称合成方面取得进展
环状化合物在现代有机化学中占有着重要的地位。环状结构广泛存在于各种天然产物和具有重要生理活性的分子中，因此，对于这类化合物的合成是极其重要的。到目前为止，化学家们已经发展了大量的方法合成小环化合物（三—六元环)，例如Diels–Alder反应和其它环加成反应等。对于大环化合物（≧十元环）同样也有
上海有机所在中环化合物的不对称合成方面取得进展
环状化合物在现代有机化学中占有着重要的地位。环状结构广泛存在于各种天然产物和具有重要生理活性的分子中，因此，对于这类化合物的合成是极其重要的。到目前为止，化学家们已经发展了大量的方法合成小环化合物（三—六元环)，例如Diels–Alder反应和其它环加成反应等。对于大环化合物（≧十元环）同样也有
N取代α氨基酸酯的不对称合成研究获进展
N-取代-α-氨基酸及其衍生物是许多生物活性物质的关键结构单元，如多肽或模拟肽的N-甲基化衍生物往往具有更好的代谢稳定性、细胞膜通透性及口服生物利用度。然而，已报道的酶促不对称合成N-取代-α-氨基酸的方法存在只能合成(S)-构型产物、底物谱窄等问题。 中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱
手性3取代四氢喹啉的化学酶法合成方面获进展
手性3-取代四氢喹啉是较多天然产物和生物活性分子的关键结构单元如抗凝血药物阿加曲班等，目前主要依靠化学法合成，但存在使用过渡金属、立体选择性不足等问题。开发高效、绿色不对称合成手性3-取代四氢喹啉的新方法具有重要应用价值。 中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱敦明、吴洽庆带领的生物催化与
傅克反应的概念和定义
在无水三氯化铝等路易斯酸存在下，芳烃与卤烷作用，在芳环上发生亲电取代反应，其氢原子被烷基取代，生成烷基芳烃的反应，称为傅列德尔一克拉夫茨烷基化反应(Friedel-Crafts alkylation)；芳烃与酰卤或酸酐作用，芳环上的氢原子被酰基取代，生成芳酮的反应，称为傅列德尔～克拉夫茨酰基化反应(
关于傅—克反应的基本介绍
在无水三氯化铝等路易斯酸存在下，芳烃与卤烷作用，在芳环上发生亲电取代反应，其氢原子被烷基取代，生成烷基芳烃的反应，称为傅列德尔一克拉夫茨烷基化反应(Friedel-Crafts alkylation)；芳烃与酰卤或酸酐作用，芳环上的氢原子被酰基取代，生成芳酮的反应，称为傅列德尔～克拉夫茨酰基化反
傅列德尔克拉夫茨反应的概念
在无水三氯化铝等路易斯酸存在下，芳烃与卤烷作用，在芳环上发生亲电取代反应，其氢原子被烷基取代，生成烷基芳烃的反应，称为傅列德尔一克拉夫茨烷基化反应(Friedel-Crafts alkylation)；芳烃与酰卤或酸酐作用，芳环上的氢原子被酰基取代，生成芳酮的反应，称为傅列德尔～克拉夫茨酰基化反应(
合成具有潜在生物活性的二芳基甲胺类化合物
中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室王晓明课题组致力于研究多金属物种参与的反应体系，包括通过金属间电子传递、基团转移实现挑战性的转化过程和探究内在规律、仿酶的双多核金属催化剂的开发和金属团簇催化等。近日，受到前人关于SmI2单电子转移至酰胺实现其活化以及金属添加剂可以显著提高S
禾大芬美意等近400个新化学物质环境管理登记证获批
按照《中华人民共和国政府信息公开条例》（国务院令492号）的要求，现将2019年第12批新化学物质环境管理登记证简易申报审批结果予以公开。 附表：1.2019年第12批新化学物质环境管理登记证简易申报基本情形批准情况表 2.2019年第12批新化学物质环境管理登记证简易申报特殊情形批准情况表
中科院在手性吡啶并螺烯合成中取得新进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强课题组等合作，高对映选择性完成了手性吡啶并螺烯分子的不对称合成，并对部分产物进行了光学活性探究。相关研究成果近日以Palladium-Catalyzed Modular Synthesis of Enantioenriched Pyridohelicen
手性季碳氨基酸不对称合成获进展
2月18日，从中科院上海药物研究所徐明华课题组传来消息，该课题组自主设计的新型开链结构的简单磷—烯为手性配体，用于铑催化的硼酸对4-芳基-3-羰基-1,2,5-噻二唑类底物及其衍生物的不对称芳基化反应中，成功实现了含季碳手性的二芳基取代的系列1,2,5-噻二唑啉酮类化合物的高对映选择性合成，产物
我国学者在炔烃的手性有机酸催化方面取得进展
手性Brønsted酸活化炔基构筑手性螺环 在国家自然科学基金项目（批准号：92056104、21772161、21702182和21873081）的资助下，厦门大学叶龙武教授与浙江大学洪鑫研究员合作，在炔烃的手性有机酸催化方面取得重要进展。研究成果以“通过直接活化炔酰胺的手性布朗斯特酸催化不对称
虎皮楠生物碱生物合成取得新进展
近日，有机化学研究所生命有机化学鲁照永等研究人员在对虎皮楠生物碱合成的研究上取得关键性的进展。 虎皮楠生物碱 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大类从虎皮楠科植物中分离的具有化学、生物和生物合成等多方面研究意义的天然产物。我国天然产物化学家郝小江、岳建民、郭跃伟等在
微生物所细菌对芳环类污染物趋化性机制研究获进展
细菌的趋化性是指细菌可以感应环境中的化学梯度(例如某些物质的浓度)，并通过控制鞭毛等运动器官的运动，实现对这些化合物的靠近或者远离的行为。细菌趋化性能够帮助它们自己适应快速变化的环境，获得有限的营养并在生态系统中占据有利生境。目前有研究表明，趋化性在细菌致病、生物膜、以及共生体(比如根瘤)形成中