上海有机所含多取代芳环的天然产物全合成研究获系列进展
多取代芳环的构建一直在多环天然产物的全合成中具有很大的挑战性。传统的策略一般是从易得的含芳环起始原料出发进行逐步修饰。随着取代基的增多和立体化学环境的复杂化，这类策略面临的困难往往愈来愈大。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室李昂课题组发展了环化/芳构化的合成策略，通过自主合成芳环的方式，解决以上策略性问题，实现了含多取代芳环的xiamycin家族、clostrubin和mycoleptodiscin A的全合成。 Xiamycin A代表了一类结构独特的吲哚倍半萜，由德国和中科院的两个课题组独立地在放线菌中发现，其化学合成和生物合成均引起了较多关注。李昂课题组的孟占朝等利用6π电环化/芳构化和过渡金属环化两种不同的策略，构建了该类分子中的四取代芳环，合成了该家族中的一系列天然产物如xiamycin A、oridamycins A和B以及dixiamycin C，并通过合成发现xiamycin A具有很强......阅读全文
多西环素如何影响细菌的蛋白质合成？
多西环素通过抑制细菌蛋白质的合成来发挥抗菌作用。具体来说，它结合到细菌的30S核糖体亚基上，从而阻止氨酰tRNA与mRNA-核糖体复合物结合，进而抑制蛋白质链的延长。 核糖体是细菌中负责蛋白质合成的关键结构，由两个亚基组成：大亚基（50S）和小亚基（30S）。在蛋白质合成过程中，mRNA携带着
驱动高压锁相环频率合成器电路的VCO
锁相环(PLL)电路是由压控振荡器(VCO)和鉴相器组成的反馈系统,振荡器信号跟踪施加的频率或相位调制信号是否具有正确的频率和相位。需要从固定低频率信号生成稳定的高输出频率时,或者需要频率快速变化时,都可以使用PLL。典型应用包括采用高频率、电信和测量技术实现滤波、调制和解调,以及实现频率合
短肽“盘”成催化剂，合成大环更容易
大环化合物是指含有12个及以上原子的环状化合物，在生物学和医学中具有重要的作用。高效合成大环化合物极具挑战性，因为与关环相关的熵效应会导致分子间的副反应，从而降低目标产物的产率。线性前体通过与金属阳离子、阴离子或中性分子的多点配位预组织，可以促进特定大环类化合物的合成（图1A），但这种策略取决于
Angew：无过渡金属、无导向基团参与的CC键活化反应
近日，中国科学技术大学的康彦彪研究员课题组和南京工业大学曲剑萍教授合作报道了无过渡金属、无导向基团参与的C(芳基)-CH3键裂解/C(芳基)-B键形成反应，实现了一系列芳基硼酸酯的合成。相关工作发表在Angew. Chem. Int. Ed.上（DOI：10.1002/anie.20190178
手性有机酸催化炔烃
在国家自然科学基金项目（批准号：92056104、21772161、21702182和21873081）的资助下，厦门大学叶龙武教授与浙江大学洪鑫研究员合作，在炔烃的手性有机酸催化方面取得重要进展。研究成果以“通过直接活化炔酰胺的手性布朗斯特酸催化不对称去芳构化反应(Asymmetric dea
周其林院士Ni－(0)催化的CC键裂解实现烯丙胺的烯基交换
近日，周其林院士团队报道了通过Ni(0)-催化的C-C键裂解实现了烯丙胺和烯烃之间的烯基交换，为制备烯丙胺提供了新途径。该成果近期发表在J. Am. Chem. Soc.上（DOI:10.1021/jacs.8b13251）。 官能团交换如酯交换和烯烃复分解反应等可以用于引入或脱除官能团从而制
作为FDA批准药物做常见结构，这类化合物如何合成？
南开大学仇友爱团队揭示了环状N-芳胺的电化学去饱和β-酰化反应策略。相关研究成果于2021年12月8日发表在国际顶尖学术期刊《德国应用化学》。 该文中，研究人员揭示了一种通过电化学驱动的环胺的去饱和β-官能化来获得β-取代的去饱和环胺的直接、稳健和简单的途径。该转变基于使用催化量的二茂铁的多个
植物次生物质的主要类型
生物碱生物碱是一类存在于生物体内，对人和动物有强烈生理作用的含氮碱性化合物。它们的分子结构中大多含有氢化程度不同的含氮杂环，但也有少数非杂环的生物碱。生物碱主要存在于高等植物界．因此生物碱有时也叫作植物碱。不同的植物含生物碱的差异也很大。有些植物中，如罂粟科、艄科、毛良科、豆科等植物，生物碱含量较高
多肽药物化学合成的两种分类方法
多肽合成的化学合成根据是否使用固相载体分为液相合成和固相合成两种方法。 1 多肽药物的液相合成: 多肽的液相合成主要在液体中进行，故称之为液相合成法，有逐步合成和片段组合两种策略。逐步合成简洁迅速，用于各种生物活性多肽片段的合成; 片段组合法为多肽合成提供了最有前途的路线，并已成功地合成
上海有机所在高效的不对称环化反应研究中获系列进展
手性环状结构广泛存在于有重要生理活性的天然产物和药物分子中，因此发展高效、实用的不对称环化反应一直是有机化学领域中的重要研究课题。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室汤文军课题组针对一些手性环状天然产物和药物分子的结构特征，在设计和发展高效的不对称环化反应中连续取得新进展，并有
硝基化合物的化学性质
化学性质硝基化合物可以发生还原反应,可依次生成亚硝基化合物、N-烃基取代羟胺和胺。在碱性溶液中N-羟基取代羟胺和芳胺能分别与亚硝基化合物缩合,生成氧化偶氮化合物和偶氮化合物,偶氮化合物又可以还原为1,2-二烃基肼。硝基化合物用还原剂还原时可得到伯胺。工业上采用烷烃高温硝化制取,产物为各种硝基化合物的
芳香化合物的性质
芳香性（1）具有平面或接近平面的环状结构；（2）键长趋于平均化；（3）具有较高的C/H比值；（4）芳香化合物的芳环一般都难以氧化、加成，而易于发生亲电取代；（5）具有一些特殊的光谱特征，如芳环环外氢的化学位移处于核磁共振光谱图的低场，而环内氢处于高场。大多数芳香化合物都含有一个或多个芳环（或芳核）。
上海药物所抗耐药菌感染新型截短侧耳素衍生物研究获进展
随着抗菌药物的广泛使用，细菌耐药性问题变得日益严重，多药耐药菌感染已成为威胁人类健康的重要问题。因而临床上迫切需要结构新颖、作用机制独特、对耐药菌有效的新型抗菌药物。截短侧耳素是一类作用机制新颖的天然产物，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）和耐青霉素肺炎链
关于特种聚醚多元醇的介绍
1、活性聚醚多元醇 使用伯羟基或使用氨基取代普通聚醚端基的仲羟基，由此推出了冷熟化工艺、反应注射成型以及自结皮泡沫体、高回弹等新品种。 2、阻燃型聚醚多元醇 将阻燃分子通过化学反应进入聚合物分子链，使阻燃性能持久。通常有三种方法 ①使用含阻燃元素的化合物作为起始剂，如三氯氧磷、五氧化二锑
昆明植物所等在新颖免疫抑制活性杂二萜研究中获进展
结构新颖、活性多样的天然产物是发掘小分子药物先导化合物的不竭源泉，但复杂天然产物的构型确证难及含量过低的问题，成了其向新颖先导化合物不断推进的主要问题。唇形科（Lamiaceae）香茶菜属（Isodon）植物是我国重要的药用植物类群之一，具有清热解毒、抗菌消炎、抗肿瘤等功效。中国科学院昆明植物研
分子荧光取代基影响
1）给电子取代基加强荧光2）得电子取代基减弱荧光、加强磷光
乙炔的金属取代反应
将乙炔通入溶有金属钠的液氨里有氢气放出。乙炔与银氨溶液反应，产生白色乙炔银沉淀。 乙炔具有弱酸性，因为乙炔分子里碳氢键是以SP-S重叠而成的。碳氢里碳原子对电子的吸引力比较大些，使得碳氢之间的电子云密度近碳的一边大得多，而使碳氢键产生极性，给出H+而表现出一定的酸性。（pKa=25） 将其通
－MSL将取代药代？
新职业前景被看好 受GSK（中国）等事件的影响，药代生存环境越来越被挤压。就在此时，MSL却倍受重视。其实MSL是指经过高级科学培训的各个治疗领域的专业人士。他们擅长向不同的利益相关者传达复杂的科学和医学信息。医学顾问的首要任务是与相同治疗领域（如肿瘤、中枢神经、心血管等）的学术领导者（KOL
芳香族化合物的取代反应
是多数芳香化合物的重要反应之一，通过取代反应能从简单的芳香化合物合成较复杂的化合物。芳核上的取代反应从机制上讲包括亲电、亲核以及自由基取代三种类型，其中最常见的是亲电取代，例如：卤化、硝化、磺化、烷基化、酰基化等。芳香族化合物在有机合成工业上有重要的用途。
黄烷3醇类圆二色谱
黄烷-3-醇类5.1 简介目前在各种天然化合物中苯并二氢吡喃发色团在O-杂环上（fig.6）苯并二氢吡喃衍生物属于具有第二手性球的苯发色团。非手性苯环发色团受手性O-杂环和O-杂环上取代基的影响。这就产生了在260---280处（Lb带）和200---240处（La带）能观察到的CE谱带。如果非芳
华东师范大学有机发光材料研究获进展
近日，华东师范大学化学与分子工程学院、上海市分子治疗与新药开发工程研究中心刘路教授团队在有机发光材料的设计与合成领域取得新进展。研究人员基于“绿色碳科学”的理念，聚焦新型高选择性和原子经济性反应，实现了模块化合成高立体选择性的新型聚集诱导发光 （AIE） 分子含硫四取代烯烃 （TVS）。该项研究
上海有机所在多环天然产物全合成研究中取得进展
甾体类天然产物在生物体内常常充当信号分子，因此具有重要的生理活性。该家族中的一小部分成员具有破缺的骨架结构，被称为开环甾体 (secosteroids)，其化学合成和生物活性研究尚未引起充分关注。2015年，筑波大学的Kigoshi研究组报道了从海兔Aplysia kurodai中分离的开环甾醇
研究揭示环孢霉素合成机理及生物学功能
10月2日，国际学术期刊mBio 在线发表了中国科学院分子植物科学卓越创新中心/植物生理生态研究所王成树研究组题为Cyclosporine biosynthesis in Tolypocladium inflatum benefits fungal adaptation to the env
滚环扩增拓展芯片合成寡核苷酸文库的应用
天津医科大学总医院施福东、刘强神经免疫团队最近报道了以自然杀伤细胞为代表的炎症细胞可在脑内持续存在，在依赖神经干细胞而存在的同时损伤神经干细胞，造成神经修复障碍，研究成果于2016年1月11日发表于《Nature Neuroscience》（2014年影响因子16.09， 5年影响因子16），题
维生素B1直线式路线噻唑环的合成
在嘧啶环基础上逐步构建噻唑环，主要有以下方法。 有研究者以10为底物，与 3-氯-5-乙酰氧基-2-戊酮以及二硫化碳环合得到前体化合物29，再经水解以及双氧水氧化得到1，三步反应收率49.3%。此后，该研究小组在此基础又做了改进，采用3-氯-5-羟基-2-戊酮直接与10 反应， 简化了合成路线
“女娲”教授石枫:轴手性芳基吡咯并吲哚骨架的设计与构建
导语：基于吲哚的轴手性骨架是一类性质独特的手性杂环骨架，所以催化不对称构建该类骨架已经成为一个重要的研究领域。然而，该领域的研究仍处于起步阶段，面临着一系列挑战性问题，例如：设计与构建新型基于吲哚的轴手性骨架、探索该类骨架在手性催化剂和配体等方面的应用。近日，江苏师范大学石枫课题组设计了一类新型的基
关于酰化类型的介绍
按照酰化时与酰基相结合的原子的不同,酰化可分为以下三种主要类型： ①C-酰化 是一种形成新的碳－碳键的缩合反应,其中最重要的是酰基取代芳环上的氢生成芳酮的过程。 C-酰化最常用的催化剂是无水三氯化铝,因为它非常活泼。但是对于活泼的被酰化物,为了避免副反应,需要用温和的催化剂如无水氯化锌、多
南开团队研发联芳基化合物高效合成新方法
日前，南开大学化学学院教授叶萌春团队实现了简单芳烃和广泛使用的芳基硼酸试剂的选择性偶联反应的研究突破，克服了传统联芳基化合物生产过程中反应利用率低、成本高、环境污染严重、反应产物不可控等问题，可以方便快捷地构建各类联芳基化合物。由于芳基硼酸试剂的稳定、易得和低毒，这种催化剂控制的选择性芳基化反应
甲氧芳芥的简介
名称 ：甲氧芳芥 英文名 ：Methoxymerphalan 中文别名 ：甲氧基溶肉瘤 别名： 甲氧基溶肉瘤 类别： 西医药物 性状：本品为白色片状结晶，不溶于水及无水乙醇，易溶于盐酸溶液。
关于止血芳酸的简介
止血芳酸，英文名是P-Aminomethylbenzoic Acid ，作用是抑制血小板数量减少。止血芳酸止血作用较氨基己酸强4～5倍，且排泄慢，毒性较低，不易生成血栓。 一、产品简介： 药品名称 对氨甲基苯甲酸；对羧基苄胺；抗血纤溶芳酸；止血芳酸，氨甲苯酸 英文名P-Aminomethy