生物物理所973项目发表CellResearch文章
8月4日，中国科学院生物物理研究所张凯组和赵永芳组合作在Cell Research 发表了题为Substrate-bound structure of the E. coli multidrug resistance transporter MdfA 的研究成果。 细菌的药物抗性是当今全球面临的最主要的公共健康威胁之一。抗药性相关的机制研究及对策已成为世界卫生组织和各国政府共同关注的问题。细菌有多种形式的抗药机制，最普遍的一种机制是利用细胞膜上的多个药物外排泵，将抗生素外排出细胞。大肠杆菌MFS家族的多药物外排蛋白MdfA是抗药机制研究中的范例，对该蛋白结构的解析有助于深入认识细菌的药物外排机制。张凯课题组成功解析了MdfA-氯霉素以及MdfA与多个底物类似物复合物的高分辨率晶体结构（最高2.0 Å）。在MSF家族中，药物底物与转运蛋白复合物的晶体结构的报道仍属首次。 MdfA形成12次跨膜螺旋的拓扑结构，含有由3次跨膜......阅读全文
Science：从结构上揭示INSTI药物结合HIV整合体机制
在一项新的研究中，来自美国国家糖尿病与消化疾病研究所、美国国家癌症研究所、沙克生物研究所和斯克里普斯研究所的研究人员发现了一类强大的HIV药物如何结合HIV整合体（intasome）的一个关键部分。通过首次解析出这种整合体与不同药物结合在一起时的三维结构，他们发现了是什么让这类药物如此有效。这项
血栓素A2受体结构揭示抗心血管疾病药物作用机制
近日，中国科学院上海药物研究所在抗心血管疾病药物靶点的结构和功能研究方面取得新进展——首次测定了血栓素A2受体TP分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构，揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制，为治疗心血管疾病的药物研发提供了重要的依据。研究成果于伦敦时间12月3日在国际学术期刊Nature
上海药物所发现纳米药物载体递送力学机制
中科院上海药物所甘勇课题组与国家纳米科学中心施兴华团队合作，深入解析了纳米药物载体的力学性能对于克服多重生理屏障的影响。相关成果日前在线发表于《自然—通讯》杂志。 纳米药物载体在到达靶细胞之前，须克服生物体内的多重生理屏障。为实现疗效最大化，设计和制备能克服多重生理屏障并具备高效细胞摄取的递送载
酶的结构和催化机制
1、酶的组成与结构：酶的化学本质是蛋白质，蛋白质分子是由氨基酸组成。酶的结构分为四级：一级结构：氨基酸残基严格地按一定顺序线性排列称为蛋白质一级结构，一个蛋白质分子可能由一条肽链构成、也可能由几条肽链构成。二级结构：由于肽链上的一个肽键上的氢原子与另一个肽键上的氧原子有可能能形成氢键，所以，肽链可以
散瞳药物的作用机制是什么？
散瞳药物的作用机制是通过阻断乙酰胆碱对瞳孔括约肌的作用，从而使瞳孔扩大。乙酰胆碱是一种神经递质，它在神经系统中起着传递信号的作用。在眼部，乙酰胆碱由副交感神经释放，作用于瞳孔括约肌，使其收缩，从而使瞳孔变小。 散瞳药物通过与乙酰胆碱受体竞争性结合，阻断乙酰胆碱的作用，从而使瞳孔括约肌松弛，瞳孔
灵长类动物结构变异的机制
2013年度基因组生物学大会(The Biology Of Genomes 2013)于5月7日晚在美国纽约冷泉港实验室召开。这是基因组学领域最大的会议之一，吸引了多个著名研究所的大牛参加。会议主题包括高通量基因组学和遗传学、复杂性状的遗传学、功能和癌症基因组学、计算基因组学、进化基因组学以
细胞表面受体的结构和机制
许多膜受体是跨膜蛋白。有很多种，包括糖蛋白和脂蛋白。数百种不同的受体是已知的，还有更多有待研究。跨膜受体通常根据其三级（三维）结构进行分类。如果三维结构未知，可以根据膜拓扑进行分类。在最简单的受体中，多肽链一次穿过脂质双层，而其他的，如G蛋白偶联受体，交叉多达七次。每个细胞膜可以有几种膜受体，表面分
常用治疗心脏衰竭药物新作用机制
B-阻断剂被认为是治疗心脏衰竭的主要药物，能够抑制由儿茶酚胺引发的心脏过度兴奋而导致的病变。然而，并非所有心脏衰竭患者都对b-阻断剂产生反应，这一原因目前仍不清楚。如今，来自Temple大学的研究者们发现：b3AR受体（一类b-阻断剂的新型靶点）的功能紊乱导致的一类对心脏有保护作用的磷脂的缺失可
糖尿病“明星”药物作用机制破解
糖尿病人想必对“二甲双胍”并不陌生,这是目前全球治疗糖尿病的“明星”药物。但是,这种药物降血糖的作用机理是如何发生的,却一直是个科学之谜。厦门大学生命科学学院林圣彩教授课题组的一项研究破解了其中的一个谜团,为Ⅱ型糖尿病、脂肪肝、心血管疾病、癌症等疾病的药物研制提供了新的靶点和方向。11日,该项研
药物变态反应的发生机制
药物变态反应（或称药物过敏性反应）是药物作为变应原，在体内引发特异抗体或致敏淋巴细胞形成，使机体致敏后，当药物变应原再次进入体内与特异抗体相结合，从而引发变态反应。这种反应仅见于少数有易感性的人。它与药物固有的药理学作用所致的其它不良反应如过量反应、副作用、继发反应、药物间相互作用、不耐受及特异
Cell：微管结构助力抗癌药物开发
微管是直径仅有几纳米的微管蛋白的空心纤维，其可以形成活细胞的骨架并且在细胞分裂的过程中扮演着重要的角色；近日，刊登在Cell上的一篇报告中，来自加利福尼亚大学等处的研究者通过联合研究，将冷冻电镜技术同特殊的成像分析方法进行结合，成功地从原子视野对微管进行了观察，这对于理解微管在末端结合蛋白中的功
蛋白多肽药物的结构特点有哪些
蛋白质的基本结构单元是氨基酸。构成天然蛋白质的氨基酸有20多种，大多数氨基酸含一个氨基和一个羧基。根据侧链的结构不同可分为脂肪族、芳香族和杂环氨基酸；根据侧链的亲水性不同分为极性和非极性氨基酸；根据电荷不同分为正电性和负电性氨基酸。蛋白质结构中化学键包括共价键与非共价键，共价键有肽键、和二硫键，非共
Nature：从结构上揭示DNA解链机制
DNA是一本含有构建生命指令的分子手册。与任何手册一样，如果DNA保持未打开且未读取的状态，那么它完全是没有用的。为了让DNA进行转录，RNA聚合酶（RNA polymerase, RNAP）必须撬开DNA的两条链，这一过程称为“解链”或“解旋”。 在一项新的研究中，来自美国洛克菲勒大学的研究
基因结构重排的机制和主要类型
基因重排分基因内重排和基因间重排。基因结构重排的机制是一种DNA双链断裂(double-stand break)的修复过程，在等位基因内或等位基因之间，出现了重复单位复杂的转换式移动( conversional transfer)。
Nature：从结构上揭示DNA解链机制
DNA是一本含有构建生命指令的分子手册。与任何手册一样，如果DNA保持未打开且未读取的状态，那么它完全是没有用的。为了让DNA进行转录，RNA聚合酶（RNA polymerase, RNAP）必须撬开DNA的两条链，这一过程称为“解链”或“解旋”。图片来自CC0 Public Domain。
膜片钳对药物作用机制的研究
在通道电流记录中，可分别于不同时间、不同部位（膜内或膜外）施加各种浓度的药物，研究它们对通道功能的可能影响，了解那些选择性作用于通道的药物影响人和动物生理功能的分子机理。这是膜片钳技术应用最广泛的领域，既有对西药药物机制的探讨，也广泛用在重要药理的研究上。如开丽等报道细胞贴附式膜片钳单通道记录法观测
小儿药物性肾损害的发病机制
1.收缩肾脏血管影响肾脏血流动力学 血流量减少可降低肾脏滤过清除功能同时还可导致肾脏缺血缺氧导致进一步肾损害 2.直接肾脏毒性 药物在肾小管内浓度增高至中毒浓度时可直接损伤肾小管上皮细胞损伤程度与剂量有关机制有： (1)直接损伤细胞膜改变膜的通透性和离子转运功能 (2)破坏胞浆线粒体抑制酶的活
简述磺酰脲类药物的作用机制
1、磺酰脲类药物对胰岛β细胞的作用 已知SU在发挥对胰岛β细胞的作用时，必须先与β细胞表面的SU受体相结合，然后与β细胞表面的ATP敏感钾通道藕联，使此通道关闭，细胞膜去极化，从而释放胰岛素。因此，SU能刺激β细胞释放胰岛素，从而降低血糖。不同的SU结合的SU受体不同，如格列本脲是与140KD
概述药物变态反应的发生机制
药物变态反应（或称药物过敏性反应）是药物作为变应原，在体内引发特异抗体或致敏淋巴细胞形成，使机体致敏后，当药物变应原再次进入体内与特异抗体相结合，从而引发变态反应。这种反应仅见于少数有易感性的人。它与药物固有的药理学作用所致的其它不良反应如过量反应、副作用、继发反应、药物间相互作用、不耐受及特异
研究揭示抗精神分裂药物抑制机制
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研究揭示抗精神分裂药物抑制机制
中国科学院生物物理研究所赵岩研究组在抗精神分裂药物研究中获得新进展，首次阐明甘氨酸转运蛋白GlyT1的底物识别和3种抗精神分裂候选药物选择性抑制GlyT1的机制。相关论文3月20日发表于《细胞》。精神分裂症是一种高致残率的精神疾病，至少困扰世界上约1%的人口，而GlyT1被认为是治疗精神分裂症的关键
药物性肾脏损害的发生机制
1.收缩肾脏血管影响肾脏血流动力学 血流量减少可降低肾脏滤过清除功能同时还可导致肾脏缺血缺氧导致进一步肾损害 2.直接肾脏毒性 药物在肾小管内浓度增高至中毒浓度时可直接损伤肾小管上皮细胞损伤程度与剂量有关机制有： (1)直接损伤细胞膜改变膜的通透性和离子转运功能 (2)破坏胞浆线粒体抑制酶的活
膜片钳对药物作用机制的研究
在通道电流记录中，可分别于不同时间、不同部位（膜内或膜外）施加各种浓度的药物，研究它们对通道功能的可能影响，了解那些选择性作用于通道的药物影响人和动物生理功能的分子机理。这是膜片钳技术应用最广泛的领域，既有对西药药物机制的探讨，也广泛用在重要药理的研究上。如开丽等报道细胞贴附式膜片钳单通道记录法
简述药物导致的肺部疾病的发病机制
有关药物性肺病的发病机制目前尚不十分清楚，其可能机制如下：①氧自由基损伤，②细胞毒药物对肺泡毛细血管内皮细胞的直接毒性作用，③磷脂类物质在细胞内沉积，④免疫系统介导的损伤，除此之外，肺脏不仅具有呼吸功能，还具有代谢功能，现已知肺脏参与了一些重要的血管活性物质如前列腺素，血管紧张素，5-羟色胺和缓
新型抗白血病药物耐药机制研究
转录基因的表观调控在肿瘤等疾病的发展过程中起着重要作用。其中，核小体组蛋白赖氨酸N-端残基的乙酰化，对遗传表观基因的调控尤为重要。乙酰化赖氨酸存在于近两千个蛋白质中，参与了许多细胞变化过程。Bromodomains是包含110个氨基酸的蛋白质功能结构域，可选择性识别组蛋白末端乙酰赖氨酸位点，参与
简述小儿药物变态反应的发病机制
1.IgE介导的变态反应 本型可表现为荨麻疹/血管性水肿、变应性眼鼻炎/哮喘。重者有气道堵塞、休克、昏迷、甚至死亡。本型在儿童不及成人严重。 2.细胞毒性反应 由于药物直接与组织发生反应，易造成组织损伤。如青霉素、奎宁、奎尼丁、安乃近等引起的免疫性溶血性贫血，就是抗体针对红细胞的。 3.免疫
Nat－Commun：发现抗癌药物新机制，有助于开发靶向药物
一项发表于Nature Communications的新研究揭示了新一代癌症药物背后的机制，为更好的靶向治疗打开了大门。 PARP抑制剂是一种分子靶向肿瘤药物，用于治疗卵巢癌患者的BRCA1和BRCA2基因突变。 这些药物在乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌的晚期临床试验中显示出了良好的前景。它们是一
AI可据蛋白结构快速设计药物分子
一种新的生成式AI可从头开始设计分子，使其与相应蛋白质精确匹配。图片来源：苏黎世联邦理工学院科技日报讯 （记者张梦然）瑞士苏黎世联邦理工学院化学家开发出一种新的人工智能（AI）算法程序，可根据蛋白质的三维表面快速、轻松地设计活性药物成分。最新一期《自然·通讯》杂志刊发的这一成果，可能彻底改变药物研发
新研究“点亮”荧光RNA成像的结构机制
5月17日，中国科学院生物物理研究所方显杨研究组与动物研究所李幸研究组合作在《自然-通讯》上发表研究论文，揭示荧光点亮RNA适配体RhoBAST结合与激活荧光团TMR-DN的机制，为理性设计和优化这一重要的FLAP系统提供了机制见解。 在活细胞中对生物大分子如蛋白质和RNA等进行时空定位和追踪
如何提高离心机制的结构优化
离心机制的结构优化对于有效地提高工作性能，为企业带来良好的的经济效益具有着重要的作用。但人们很少将它们进行整体的结构优化，单一部位的优化倒是很常见。 离心机螺旋一转鼓组结构复杂，受力与物料有关，变化大，采用传统的解析法，建立螺旋一转鼓组多刚体系统，以牛顿一欧拉方程或拉格朗日方程为