恒瑞肿瘤免疫药（PD1）为何能卖8亿美金？
2015年9月3日，恒瑞医药发布《关于许可美国 Incyte 公司在国外开发和销售 PD-1 抗体的公告》，宣称“公司将具有自主知识产权的用于肿瘤免疫治疗的PD-1单克隆抗体项目有偿许可给美国Incyte公司，Incyte公司将获得除中国大陆、香港、澳门和台湾地区以外的全球独家临床开发和市场销售的权利”。 根据协议，恒瑞医药将获得以下回报： 1、首付款： 协议签订且收到恒瑞收据后30天内，美国Incyte公司将向本公司支付首付款2500万美元。 2、里程碑付款： （1）上市里程碑付款：SHR1210在欧盟、美国、日本成功上市后，美国Incyte公司向恒瑞支付累计不超过9000万美元的里程碑款； （2）临床优效里程碑付款：SHR1210在国外临床试验结果取得优效，美国Incyte公司向恒瑞支付1.5亿美元； （3）销售业绩里程碑付款：SHR1210年销售额达到不同的目标后，美国Incyte公司向恒瑞支付累计不超过......阅读全文
首个口服TRK抑制剂加速肿瘤精准治疗
拜耳公司近日宣布，肿瘤精准治疗药物larotrectinib的新药上市申请已获国家药品监督管理局药品审评中心受理。Larotrectinib是首个口服TRK抑制剂，在TRK融合的成人和儿童肿瘤患者中，包括中枢神经系统肿瘤中均显示出高效和持久的应答。 “NTRK基因融合是一种罕见的基因改变，具有肿
MET抑制剂：癌症治疗早期试验前景良好
1984年，基因编码MET受体(c-met)于被克隆 1991年，分子生物学和生物化学实验确定了肝细胞生长因子（HGF，也被称为分散因子——SF）是MET的配体。MET是唯一已知的HGF受体。HGF与MET在质膜激活下游信号传导级联中结合，通过激酶结构域细胞质酪氨酸残基（Tyr1230，Tyr12
PARP抑制剂为卵巢癌治疗带来希望
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/7/505320.shtm
IRAK4抑制剂有望用于AML临床治疗
许多人被迫与一种异常具有攻击性的血癌——急性髓细胞白血病（AML）作斗争，但他们的存活时间往往不超过五年。唯一的治疗方法——骨髓移植通常也不适合这些病患。现在，一个国际科学家小组在《Nature Cell Biology》杂志上报道了一个长期被忽视的白血病细胞内部机制组成——剪接体（splice
PARP抑制剂有望治疗神经退行性疾病
PARP抑制剂是一种靶向聚ADP核糖聚合酶（Poly ADP-ribose Polymerase）的癌症疗法。它是第一种成功利用合成致死（Synthetic Lethality）概念获得批准在临床使用的抗癌药物。它的原理是：PARP是在BRCA蛋白之外，细胞中另一重要的DNA修复蛋白，前者主要修
研究揭示HDAC抑制剂实体瘤治疗失败机制
中科院上海药物所耿美玉课题组和丁健院士课题组合作，研究揭示了组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂对乳腺癌治疗不敏感的机制。相关研究已在线发表于《癌症细胞》。 HDAC抑制剂是靶向肿瘤表观遗传修饰的分子靶向药物，但其治疗实体肿瘤效果不佳，且因机制不明，尚无合理的用药策略，极大限制其在临床上的广泛使
简述纤溶抑制剂治疗的药理作用
纤溶抑制剂治疗的药理作用—体外实验显示EACA有抑制血浆链激酶对纤溶酶原的活化作用，抑制纤溶酶及其他蛋白消化酶的作用，因此使纤维蛋白原对消化酶的作用不敏感。它能抑制实验性的体外抗原抗体反应,抑制组织胺的产生,局部注射能抑制人的结核菌素反应。 单剂量EACA口服后，在胃肠道中迅速完全地被吸收，2
PI3K抑制剂—癌症治疗新选择
在人类肿瘤细胞中,PI3K–AKT–mTOR信号通路是最常见的失调通路。但这条通路又是如此重要,涉及到正常细胞的代谢、生长与繁殖,而肿瘤细胞也靠着这条通路维持着生长、转移与扩散。在肿瘤细胞中,这条通路被异常激活,包括PIK3CA、PIK3R1、PTEN、AKT、TSC1、TSC2、LKB1 、M
bcr/abl融合基因的抑制剂的治疗方法介绍
既然酪氨酸激酶在CML的发生中起了关键作用，抑制其活性成为CML治疗的一个新途径。已经合成了较特异的abl酪氨酸激酶抑制剂，即STI-571（伊马替尼，格列卫）。伊马替尼是2-苯氨嘧啶衍生物，它可以选择性地阻断ATP与Abl激酶结合位点，有效地抑制bcr-abl激酶底物中酪氨酸残基的磷酸化，使该
sting抑制剂有望用于治疗自身免疫性疾病
固有免疫应答在机体抵御病原体入侵过程中起着重要的作用，它主要是通过一类模式识别受体（Pattern-recognition receptor, PRR）去识别病原生物中的病原相关模式分子（Pathogen associated molecule pattern, PAMP）结构，进而促进Ｉ型干扰
PARP抑制剂有望治疗携带DNA修复故障的癌症
近日，一篇发表在国际杂志Nature Cancer上的研究报告中，来自哈佛医学院等机构的科学家们通过对实验室细胞系和肿瘤模型进行研究发现，新生霉素能选择性地杀灭携带异常BRCA1或BRCA2基因的肿瘤细胞，而这些基因能帮助修复损伤的DNA，该药物甚至能有效治疗对诸如PARP抑制剂耐受的肿瘤细胞，
核输出抑制剂Xpovio治疗多重难治患者疗效强劲
Karyopharm Therapeutics是一家以肿瘤学为中心的制药公司，专注于发现和开发针对核转运及相关靶标的首创新型疗法，用于治疗癌症及其他重大疾病。近日，该公司宣布，评估核输出抑制剂Xpovio（selinexor）治疗多重难治性多发性骨髓瘤（MM）IIb期临床研究STORM的结果已发
免疫抑制剂治疗色素膜炎的相关介绍
免疫抑制剂的应用对某些严重色素膜炎如交感性眼炎、Behcet氏病等严宣病例，使用皮质类固醇疗法无效或禁用时可酌情考虑试用免疫抑制剂。此类药物有的是由治疗肿瘤药物中筛选出来的，常具有细胞毒性，可使免疫过程中有关细胞或抗体的生长发育受到抑制，借以达到治疗炎症的目地。但必须慎用，在应用过程中应经常检查
Nature－Cell－Biology：铁死亡抑制剂开辟治疗新机会
科学家们已经发现，一种新形式的可以控制生物体组织中不成熟细胞死亡的机制，称为铁死亡(Ferroptosis)，同时还发现了扭转死亡的机制。 测试这个机制可以防止人肾细胞组织损伤，急性肾功能衰竭和肝损伤，帮助开发药理治疗这些疾病的可能性。到现在为止，铁死亡是细胞死亡的一种形式，仅在肿瘤细胞中被确
Clovis推PARP抑制剂Rubraca，单药治疗维持治疗铂敏感卵巢癌
Clovis Oncology公司近日宣布在美国推出靶向抗癌药Rubrac（rucaparib），作为一种单药疗法，用于接受含铂化疗病情有缓解（完全缓解或部分缓解）的铂敏感、复发性高级别上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。此外，Rubraca也适用于作为一种单药疗法，用于已接受过
Galectin3抑制剂有望治疗对KRAS上瘾的癌症
尽管KRAS是与侵袭性癌症相关联的主要癌基因之一，但是旨在阻断KRAS功能的药物在临床环境中并不能够阻止癌症进展。到目前为止，KRAS仍然是“无药可靶向的（undruggable）”。 在一项新的研究中，来自美国加州大学圣地亚哥分校医学院的研究人员报道大约一半的起源自KRAS突变的肺癌和胰
血小板抑制剂治疗心脑综合征的介绍
阿司匹林对前列腺素合成酶有抑制作用。血小板在血管壁细胞释放前列环素合成酶将前列腺素G2、H2转化为血栓素A2导致血栓形成。本药有较持久的抑制血小板凝聚作用，且可抑制ADP诱导的血小板继发性凝聚和胶原黏附从而减少TIA发作但结合中国资料其应用剂量不一致，西欧、北美以0.5～1.0g/d，中国病例特
JASN：GSK3β抑制剂可有助治疗急性肾损伤
根据发表在美国肾脏病学会JASN杂志上的一项新研究证实：用于治疗双相情感障碍的药物也可能有助于治疗急性肾损伤 (Acute Kidney Injury)。AKI折磨大约5%的住院患者及约25%到30%的重症监护病房患者。 有研究表明，糖原合成酶激酶(GSK)3β在AKI发展中起重要作用
Notch抑制剂使结肠癌化疗治疗更有效
近日，西澳大利亚医学研究所(WAIMR)科学家结肠癌研究中取得了令人振奋的发现，这可能会导致结肠癌患者化疗治疗更有效。 研究结果刚刚公布在新一期的British Journal of Cancer杂志上，这项研究共收集了441名在Sir Charles Gairdner医院接受手术和化
Akari公布补体抑制剂治疗PNH三期临床结果
日前，Akari Therapeutics公司公布了C5补体抑制剂nomacopan治疗阵发性夜间血红蛋白尿（PNH）III期CAPSTONE研究的积极中期数据。 这是一项三部分、两队列、随机、开放标签研究，在既往未接受过补体抑制剂治疗（初治）、输血依赖的PNH患者中开展。研究中，患者随机分配
抑制剂治疗优于常见口服疗法，已达3期临床终点
百时美施贵宝（BMS）今天宣布，其口服、选择性酪氨酸激酶2（TYK2）抑制剂deucravacitinib，在治疗中度至重度斑块状银屑病患者的第二个关键性3期试验中达到主要终点。与安慰剂相比，显著提高达到PASI 75（银屑病面积和严重程度指数改善至少75%）和皮肤症状清除或几乎清除（sPG
FTO蛋白抑制剂有助于治疗代谢综合症
在现代社会中，以肥胖症和糖尿病为代表的代谢综合症，严重影响着人类健康。曾经，人们为了质量这些代谢综合症用尽了一切办法，但效果却不尽如人意。虽然肥胖相关基因（FTO）是第一个被发现在肥胖中发挥重要作用的基因，在调节体重和脂肪含量方面具有重要作用，但具体的分子机制以及是否能够利用小分子化合物抑制FT
MCP：肿瘤坏死因子抑制剂治疗炎症需当心
肿瘤坏死因子抑制剂（TNF inhibitors）是一种用于治疗风湿性关节炎和其它炎性疾病的药物，其可以通过抑制机体免疫系统组分肿瘤坏死因子的功能来发挥作用；为了平衡药物的作用，药物的抗炎性过程往往会增加机体其它疾病的风险，比如引发罕见类型的眼部癌症-葡萄膜黑色素瘤。 近日，发表在Mayo C
巴西研究称芳香化酶抑制剂可治疗子宫肌瘤
巴西圣保罗临床医院的一项研究显示，用来辅助治疗乳腺癌的芳香化酶抑制剂对缩小良性子宫肌瘤也有良好效果。 据巴西媒体报道，该院用芳香化酶抑制剂对20名年龄在35岁到45岁之间的子宫肌瘤患者进行治疗。正常子宫的体积一般在90立方厘米以内，但由于患病，这些患者的子宫体积都超过300立方厘米。按照传统疗法，这
PARP抑制剂为卵巢癌维持治疗带来新希望
卵巢癌为妇科恶性肿瘤中十分凶险的癌种，被称为“妇癌之王”。据《国家癌症中心：2022年全国癌症报告》显示，我国每年新发卵巢癌患者5.7万，发病率在女性生殖系统恶性肿瘤中位居第3位，死亡率居首位。遗憾的是，在过去三十年间，卵巢癌的治疗方案一直缺乏新的进展，仍以手术和化疗为主，患者存在巨大的未被满足
简述血管紧张素转化酶抑制剂治疗心衰的介绍
引起心衰的原因很多，肾素-血管紧张素-醛固酮系统激活，使血管收缩，心肌正性肌力作用增强，促交感神经末梢释放去甲肾上腺素，促醛固酮和血管加压素分泌增加，促肾上腺产生去氧皮质酮，促缓激肽释放降解，使潴钠排钾，水、钠潴留，这些结果使心肌肥厚伴心肌细胞凋亡，血管收缩，循环血容量增加使心衰发生并逐渐加重，
BTK抑制剂治疗多发性硬化症临床结果喜人
近日，总部位于德国达姆施塔特市（Darmstadt）的德国默克（Merck KGaA）公布了一项2b期临床研究的积极结果，这项研究评估了evobrutinib在复发性多发性硬化症患者中的效果和安全性。该研究达到了主要终点，证明了与接受安慰剂治疗的患者相比，接受evobrutinib治疗的患者在各
补体C5抑制剂依库珠单抗治疗CHAPLE病
补体C5抑制剂依库珠单抗治疗CHAPLE病——有效缓解病人的消化道症状以及免疫系统和代谢系统异常 CHAPLE病，全称为CD55缺失所导致补体系统过度活化，血栓形成和蛋白质丢失性肠病（CD55 deficiency with hyperactivation of complement, ang
Cell－Rep：有效治疗白血病的潜在药物——PARP抑制剂
新加坡国立大学（NUS）癌症科学研究所科学家发现，一种最初设计用于杀灭DNA修复缺陷的癌细胞的药物，可能被用于治疗白血病和其他癌症。 新的研究表明poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)抑制剂与标准化疗药物一起，可以更有效地防治白血病。在研究中，研究人员发现RUN
学者开发出治疗肺部疾病的新型PDE4抑制剂
广东省科学院动物研究所创新药物与疾病动物模型研究中心联合广东药科大学、广州医科大学和北卡罗来纳大学教堂山分校，研究报道了活性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂A5的结构设计、化学合成、抗炎活性筛选、对动物肺损伤的缓解作用评价及其分子机制研究。近日，相关成果发表于《药物化学杂志》。 PDE4作为治疗