研究揭示HDAC抑制剂实体瘤治疗失败机制
中科院上海药物所耿美玉课题组和丁健院士课题组合作，研究揭示了组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂对乳腺癌治疗不敏感的机制。相关研究已在线发表于《癌症细胞》。 HDAC抑制剂是靶向肿瘤表观遗传修饰的分子靶向药物，但其治疗实体肿瘤效果不佳，且因机制不明，尚无合理的用药策略，极大限制其在临床上的广泛使用，成为领域内亟待解决的科学问题。 该研究以乳腺癌/三阴乳腺癌为切入点，首次揭示细胞因子受体家族成员白血病抑制因子受体（LIFR）的反馈激活，是介导HDAC抑制剂治疗实体瘤不敏感的重要原因。研究发现，HDAC抑制剂通过上调LIFR基因启动子区的乙酰化修饰水平，招募组蛋白乙酰化修饰识别蛋白BRD4，进而转录上调肿瘤组织中LIFR表达水平，激活下游JAK-STAT3经典信号通路，致使临床治疗失败。尤为重要的是，联合BRD4或JAK抑制剂能够明显增敏HDAC抑制剂在乳腺癌，特别是三阴性乳腺癌的治疗效果。 专家表示，该项研究成果对指导HD......阅读全文
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的简介
组蛋白去乙酰化酶抑制剂（histone deacetylase inhibitor，HDACI），简称HDACIs，是一类化合物，有干扰与组蛋白去乙酰化酶的功能。 组蛋白去乙酰化酶抑制剂通常可分为两大类：NAD + -依赖性酶和Zn2 +依赖性酶。Zn2+依赖性蛋白酶包括HDACsI、II、IV
人组蛋白去乙酰化酶（HDAC）酶联免疫分析（ELISA）
人组蛋白去乙酰化酶（HDAC）酶联免疫分析（ELISA）试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用 目的：本试剂盒用于测定人血清，血浆，细胞上清及相关液体样本中组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的活性。实验原理： 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中人组蛋白去乙酰化酶（HDAC）水平。用纯化的人HDA
研究发现组蛋白去乙酰化酶1的新作用
研究发现组蛋白去乙酰化酶1在特定上皮细胞向间质细胞转化过程中的作用 中科院上海生命科学研究院生化与细胞所宋建国研究组研究发现，组蛋白去乙酰化酶1（Histone deacetylase 1，HDAC1）在转化生长因子-β1 (TGF-β1) 诱导的上皮细胞向间质细胞的转变（Epith
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的种类介绍
组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）包括结构不同的化合物，是一组有针对性的抗癌药物。 当下发现的HDACi按其结构分为4类： 一、脂肪酸，如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸，其中丙戊酸被用作抗癫痫药物； 二、氧肟酸盐，如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸，SAHA [3] 与TS
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的作用介绍
IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素，转化生长因子β1（ TGF-β1）是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞（通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径）及上皮细胞转化为间质成分（通过
关于组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用介绍
丹麦科学家以期证明“找到可大范围应用且不太昂贵的治愈HIV(人类免疫缺陷病毒)的方法是可能的”。 他们进行临床试验，检验治疗HIV的一种“新策略”。该策略是将HIV病毒从人类DNA中取出，并被免疫系统永久消灭。 这种疗法利用在治疗癌症时更普遍使用的组蛋白去乙酰化酶活性抑制剂，来把HIV从病人
HDAC组蛋白去乙酰化酶活性测定及药物筛选方案
选方案组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase,HDAC）是一类蛋白酶,对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要的作用。一般情况下,组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八聚体的解离，核小体结构松弛，从而使各种转录因子和协同转录因子能与DNA结合位点特异性结合，激活基因的转录。在细胞核
HDAC组蛋白去乙酰化酶活性测定及药物筛选方案
组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase,HDAC）是一类蛋白酶,对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要的作用。一般情况下,组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八聚体的解离，核小体结构松弛，从而使各种转录因子和协同转录因子能与DNA结合位点特异性结合，激活基因的转录。在细胞核内
组蛋白去乙酰化酶Rpd3S核小体去乙酰化和DNA－linker收紧的分子机制
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院联合澳门大学，在《细胞研究》（Cell Research）上，在线发表了题为Structural basis of nucleosome deacetylation and DNA linker tightening by Rpd3S histone de
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂作用
IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素，转化生长因子β1（ TGF-β1）是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞（通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径）及上皮细胞转化为间质成分（通过调节
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂种类
组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）包括结构不同的化合物，是一组有针对性的抗癌药物。当下发现的HDACi按其结构分为4类：一、脂肪酸，如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸，其中丙戊酸被用作抗癫痫药物；二、氧肟酸盐，如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸，SAHA 与TSA结构相似，是食品药品管
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的医学理论介绍
组蛋白去乙酰化酶抑制剂通过控制DNA缠绕于组蛋白的松紧程度来发挥作用。组蛋白去乙酰化酶通过组蛋白的去乙酰化（去除乙酰基），使DNA更紧地缠绕在组蛋白上，从而导致这些DNA不易被基因转录因子接触。结果导致与细胞分化、细胞周期阻滞、肿瘤免疫、受损细胞凋亡等有关的蛋白的表达受到抑制。这些因素都会促使癌
组蛋白去乙酰化酶复合体调控光形态建成新机制
植物基因在光形态建成中会发生转录的重编程，同时伴随染色质的动态变化和组蛋白修饰的动态分布。大量光响应基因由于染色质开放性的变化，在“开（激活）”和“关（抑制）”之间切换以确保植物适应不断变化的光照环境，这些基因包含光信号途径中的重要组分因子。虽同为光信号的正向调节因子，转录因子编码基因HY5和B
组蛋白去乙酰化酶MdHDA6调控苹果响应低温胁迫的分子机制
近日，西北农林科技大学园艺学院旱区作物逆境生物学国家重点实验室管清美/徐记迪课题组在Plant Biotechnology Journal上发表了题为“Histone deacetylase MdHDA6 is an antagonist in regulation of transcripti
上海生科院发现组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤的重要机制
3月9日，国际学术期刊Oncogene 在线发表了中国科学院上海生命科学研究院健康科学研究所时玉舫研究组题为Histone deacetylase inhibitors prevent activation-induced cell death and promote anti-tumor im
表观遗传之组蛋白修饰—组蛋白乙酰化
大家好，我又来啦~~今天给大家放送的是表观遗传之组蛋白修饰相关的内容噢，组蛋白修饰也是一个比较复杂的过程，今天呢，我们就给大家讲讲组蛋白乙酰化及相关的产品。 一 组蛋白修饰 真核生物染色质的基本结构单位是核小体，它由约 146 bp DNA 缠绕组蛋白八聚体组成，其中组蛋白八聚体包含 2 (H2
上海生科院发现组蛋白去乙酰化在小鼠神经诱导中的作用
4月23日，国际学术期刊Nature Communications在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所景乃禾研究组的最新研究成果Histone deacetylation promotes mouse neural induction by restricting N
人脂蛋白去乙酰化酶D3酶联免疫分析
人脂蛋白去乙酰化酶D3酶联免疫分析试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用 目的：本试剂盒用于测定人血清，血浆及相关液体样本中脂蛋白去乙酰化酶D3的含量。实验原理： 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中人脂蛋白去乙酰化酶D3水平。用纯化的人脂蛋白去乙酰化酶D3抗体包被微孔板，制成固相抗体，往
去乙酰化酶副产物对老化有重要影响
去乙酰化酶（sirtuin）发生反应后的一种副产物之前被认为是无用的，但《自然—化学生物学》上的一项研究认为这种副产物去乙酰化酶在秀丽隐杆线虫老化中起着直接作用。这意味着去乙酰化酶（Sirtuin）反应的一种重要方面可能曾被人忽视，而该发现也为延长寿命的可能性提出了新机制。 去乙酰化酶（Si
组蛋白乙酰化定量分析
组蛋白乙酰化修饰是基因表观转录调控的重要机制.组蛋白翻译后修饰所引起的染色质结构重塑在真核生物基因表达调控中发挥着重要的作用.组蛋白乙酰化主要发生在H3、H4的N端比较保守的赖氨酸位置上，是由组蛋白乙酰转移酶和组蛋白去乙酰化酶协调进行。组蛋白乙酰化呈多样性，核小体上有多个位点可提供乙酰化位点，但特定
去乙酰化酶sirtuin副产物对老化有重要影响
去乙酰化酶sirtuin发生反应后的一种副产物之前被认为是无用的，但《自然―化学生物学》上的一项研究认为这种副产物在秀丽隐杆线虫老化中起着直接作用。这意味着sirtuin反应的一种重要方面可能曾被人忽视，而该发现也为延长寿命的可能性提出了新机制。 Sirtui
广州健康院等开发出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶/组蛋白去乙酰化酶的双效抑制剂
表观遗传修饰异常是恶性肿瘤发生发展的关键驱动力。其中，启动子区DNA过度甲基化和组蛋白乙酰化缺失在癌症中广泛存在，是导致肿瘤转录失调和异常谱系分化的因素之一。目前，已有多种DNA甲基转移酶（DNMTs）和组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂获批用于血液系统肿瘤治疗。然而，这些药物的代谢稳定性差、治疗
研究揭示HDAC抑制剂实体瘤治疗失败机制
中科院上海药物所耿美玉课题组和丁健院士课题组合作，研究揭示了组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂对乳腺癌治疗不敏感的机制。相关研究已在线发表于《癌症细胞》。 HDAC抑制剂是靶向肿瘤表观遗传修饰的分子靶向药物，但其治疗实体肿瘤效果不佳，且因机制不明，尚无合理的用药策略，极大限制其在临床上的广泛使
十字花科蔬菜可减缓乳腺癌细胞生长
美国俄勒冈州立大学研究人员发现，西兰花等十字花科蔬菜富含的一种化合物可以减缓乳腺癌细胞生长，对早期乳腺癌患者而言效果尤为明显。 这种名为萝卜硫素的化合物是一种抗氧化剂，先前也有研究显示其有一定的防癌作用。 在这项新研究中，研究人员以45名乳腺癌患者为对象，让部分研究对象服用安慰剂，其他人则服
OTUD7B在基因转录、细胞增殖和癌症转移中的关键作用
OTUD7B的基因组扩增在人类癌症中经常被发现，但它在肿瘤发生中的作用却不为人所知。已知赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）通过与CoREST/组蛋白去乙酰化酶（HDACs）形成核心压迫复合物来执行表观遗传调节。然而，细胞维持LSD1/CoREST复合物完整性的分子机制尚不清楚。 2021年5
Cell子刊：组蛋白乙酰化的惊人发现
在给定细胞中，表观遗传学信号可以决定基因的表达情况。科学家们开发了一种新分析法，对表观遗传学标签进行了系统性研究。 多细胞生物的每个细胞都携带着相同的遗传学信息。不过，不同类型的细胞只激活功能所需的特定基因。举例来说，肌肉细胞和神经细胞中的基因表达情况就大不相同。哪些基因在何时被激活，很大程度
组蛋白的修饰是怎么样影响基因表达的
组蛋白甲基化诱导了DNA的甲基化:组蛋白甲基化是招募DNA甲基化酶DNMT的信号，在异染色质蛋白HP1的协助下，DNA发生甲基化。DNA的甲基化又诱导组蛋白的去乙酰化:甲基CpG结合蛋白MeCP2可以特定地结合到甲基化的DNA.上，在组蛋白去乙酰化酶的作用下，将组蛋白.上的乙酰基去掉。而组蛋白去乙酰
组蛋白的修饰是怎么样影响基因表达的
组蛋白甲基化诱导了DNA的甲基化:组蛋白甲基化是招募DNA甲基化酶DNMT的信号，在异染色质蛋白HP1的协助下，DNA发生甲基化。DNA的甲基化又诱导组蛋白的去乙酰化:甲基CpG结合蛋白MeCP2可以特定地结合到甲基化的DNA.上，在组蛋白去乙酰化酶的作用下，将组蛋白.上的乙酰基去掉。而组蛋白去乙酰
新抑制剂有助研发抗肿瘤药物
近日，中科院广州生物医药与健康研究院的研究人员利用计算机辅助药物设计原理和合理药物设计的方法，成功设计合成了新型组蛋白去乙酰化酶I型选择性抑制剂。这为进一步研究具有选择性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂提供了非常好的模型，对肿瘤表观遗传及个体化治疗提供了有益的方向。相关研究成果日前在《美国化学会药物化学
研究揭示HDAC抑制剂实体瘤治疗失败机制及联合用药方案
靶向肿瘤表观遗传修饰是当前分子靶向抗肿瘤药物研发的重要方向。组蛋白去乙酰化酶（Histone Deacetylase，HDAC）抑制剂特异作用于组蛋白乙酰化调控过程，因在多种亚型血液肿瘤的临床治疗中取得突破率先获批上市，是靶向肿瘤表观遗传修饰的分子靶向药物的成功范例。在血液系统肿瘤临床获益的同时