顶级期刊：减少强大抗癌药的副作用
在过去十年当中，一类被称为蛋白激酶抑制剂的治疗药物，已经成为对抗各种危及生命的疾病（包括某些类型的白血病、肺癌、肾癌和头颈鳞状细胞癌）的强大武器。然而，这些药物的一个问题在于，它们经常抑制许多不同的靶标，这可能会导致治疗的副作用和并发症。最近，由美国圣地亚哥州立大学化学家Jeffrey Gustafson带领的一项研究，确定了一项新的技术，可提高这些药物的选择性，并可能减少不必要的副作用。 为什么蛋白激酶抑制药物如此的不可预测？答案在于它们的分子结构。 这些候选药物中，有许多药物具有一种现象，被称为旋转对映异构现象（atropisomerism）。要了解这一点，我们就要了解起作用的化学结构。分子可能以不同的形式出现，它们有完全相同的化学公式，甚至是相同的键，只是不同的排列方式。不同的排列是彼此的镜像，有一个左手和右手的排列。这种分子“旋向性”被称为手性。旋转对映异构现象，是当空间布局有一个可旋转的键（称为轴手性）时，而出......阅读全文
尿激酶的药物说明
分类循环系统药物> 抗血栓药物> 溶栓药剂型注射（粉针）剂:500U，1 000U，5 000U，1万U，2万U，5万U，10万U，20万U，25万U，50万U，150万U，250万U。药效学论该品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环
尿激酶的药物用法用量
静脉推注或静脉滴注，每日4～6万u，溶于20～40ml生理盐水，1次或2～3次推注；或溶于5%葡萄糖生理盐水或低分子右旋糖酐250ml中滴注。一般7～10日为一疗程，或酌情增减。 1.脑血管疾病：在急性脑血栓形成的中风症状出现6h～6日内，用6万u静脉推注或滴注。 2.急性静脉血栓形成：首次
葡糖激酶的药物研发与用途
葡萄糖激酶激活剂系针对这一靶点而开发，能够通过葡萄糖浓度刺激的胰岛素分泌、降低胰高血糖素浓度和肝糖输出、促进肝糖原合成以及调控肠促胰素释放等机制来稳定体内血糖水平，近年来已成为2型糖尿病新型药物研发的热点
葡激酶的药物相应作用
1.本药与阿司匹林合用，可使出血时间延长，发生出血性并发症的危险性增加。故缺血性脑卒中患者在血栓溶解完成以前，应避免使用阿司匹林。 2.本药可改变血小板的功能，增强抗凝血作用，与吲哚美辛、双嘧达莫、保泰松及其他已知的能显著影响血小板完整性的药物合用时，发生出血的危险性增加。 3.与依替贝肽、
尿激酶药物的禁用慎用介绍
①14 天内有活动性出血（胃与十二指肠溃疡、咳血、痔疮、 出血等）、做过手术、活体组织检查、心肺复苏（体外心脏按摩、心内注射、气管插管）、 不能实施压迫部位的血管穿刺以及外伤史； ②控制不满意的高血压（血压>21.3/14.7kPa）或不能排除主动脉夹层动脉瘤者； ③有出血性脑卒中（包括一时
简述葡糖激酶的药物研发与用途
葡萄糖激酶激活剂系针对这一靶点而开发，能够通过葡萄糖浓度刺激的胰岛素分泌、降低胰高血糖素浓度和肝糖输出、促进肝糖原合成以及调控肠促胰素释放等机制来稳定体内血糖水平，近年来已成为2型糖尿病新型药物研发的热点 [2] 。
葡萄糖激酶药物研发与用途
葡萄糖激酶激活剂系针对这一靶点而开发，能够通过葡萄糖浓度刺激的胰岛素分泌、降低胰高血糖素浓度和肝糖输出、促进肝糖原合成以及调控肠促胰素释放等机制来稳定体内血糖水平，近年来已成为2型糖尿病新型药物研发的热点。
尿激酶的药物适应症的介绍
该品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6—12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3—6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣手术后预防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均需
关于尿激酶药物的注意事项介绍
1.（1）可有丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高；（2）部分患者可出现血细胞比容中度降低，但并无出血表现。 2.用前应检测出血时间、部分凝血活酶生成时间、凝血酶原时原时间、凝血酶时时间、血小板计数、血红蛋白、血细胞比容等，以排除出血体质。 3.尿激酶在酸性药液中易分解降效，故所用的稀释液宜接近中
两种激酶抑制药物或可结合治疗白血病
近期的《自然―化学生物学》报道了两种针对致癌基因BCR-ABL的药物的脱靶效应，该效应的产生正好说明了这两种药物在诱导发生管家突变的白血病细胞的凋亡方面具有协同选择的能力。 致癌基因BCR-ABL的存在是白血病的特点之一，而特定激酶抑制剂的使用能够产生很好的临床治疗效果。在所谓的BCR-A
激酶和膜转运体药物研发和筛选Molecular－Devices－FLIPR
导言：如何加速药物研发进程？何种利器可解决药物开发的瓶颈？如何在宝贵而丰富的天然药物资源中开发出现代化新药？单抗、疫苗、重组蛋白等大分子药物爆发式增长，您期待最快速开发出新药从而占据一席之地吗？ Molecular Devices公司针对药物开发过程中的最关键步骤提供了完整的解决方案。药物筛选，
新型TRK激酶抑制剂－或成为广谱抗癌靶点药物
9月28日，记者从中科院合肥研究院获悉，该院健康所刘青松研究员、刘静研究员领导的药学团队研发出新型TRK激酶小分子抑制剂IHMT-TRK-284。研究成果日前在线发表于国际药物化学期刊《欧洲药物化学杂志》上。 原肌球蛋白受体激酶（TRK激酶）主要包括TRKA、TRKB和TRKC三个亚型，分别由
蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称蛋白激酶激酶英文名称protein kinase kinase定 义催化蛋白激酶磷酸化的酶。生物体中往往通过这种磷酸化调节蛋白激酶的活性，在信号转导途径中起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称蛋白激酶激酶英文名称protein kinase kinase定 义催化蛋白激酶磷酸化的酶。生物体中往往通过这种磷酸化调节蛋白激酶的活性，在信号转导途径中起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase kinase;MAPKKK定 义受体外促分裂信号(包括生长因子、细胞因子、细胞应急)等的刺激而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。包括Raf、MEKK1~4等。此酶被GTP结
促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase kinase;MAPKKK定 义受体外促分裂信号(包括生长因子、细胞因子、细胞应急)等的刺激而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。包括Raf、MEKK1~4等。此酶被GTP结
上海药物所发现GPCR与GPCR激酶相互作用新机制
GPCR（G蛋白偶联受体）已经成为当前最成功的药物靶标之一，迄今已有40%左右的上市药物以GPCR为靶点，因此，在药物发现领域，对GPCR结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入，则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自GPCR与下游G蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来，GPC
多任务深度神经网络建立药物调控激酶谱的预测分析方法
蛋白激酶（protein kinases）是细胞功能的关键调节分子，是生物体内最大且功能最多样的基因家族之一。因此，激酶是开发治疗癌症、炎症、糖尿病、心血管疾病和阿尔兹海默症等相关疾病药物的重要靶标。然而，由于激酶家族蛋白质（特别是催化域）结构的高度保守性，给高效选择性激酶抑制剂的开发带来了巨大
激酶的作用
蛋白激酶作用于特定的蛋白质，并改变其活性。这些激酶在细胞的信号传导及其复杂的生命活动中起到了广泛的作用。其他不同的激酶作用于小分子物质（脂质、糖、氨基酸、核苷等等），或者为了发出信号，或者使它们为代谢中各种生化反应作好准备。
Loxo选择性RET激酶抑制剂获突破性药物资格
Loxo Oncology是一家专注于开发高度选择性小分子靶向药物用于治疗由基因组学定义的癌症/肿瘤的临床阶段生物制药公司。近日，该公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予选择性RET抑制剂LOXO-292治疗两种类型癌症的突破性药物资格（BTD）*，具体为：1）接受含铂化疗以及一种PD-
中科院上海药物所发现肝癌核心激酶群及相应干预策略
中科院上海药物所耿美玉课题组和丁健课题组在一项合作研究中发现肝癌核心激酶群及相应干预策略联合完成，相关成果日前在线发表于《肝脏病学》杂志。 近年来，基于“癌基因依赖”理念对病人进行激酶抑制剂个体化靶向治疗已在以非小细胞肺癌为代表的多种肿瘤中取得巨大成功。然而，这一靶向单一驱动性激酶的治疗模式却
强磁场中心等发现II型激酶药物不必然有很高的选择性
近期，中国科学院强磁场科学中心研究员刘青松课题组联合英国牛津大学Stefan Knapp 教授以及美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授研究发现：与I型药物相比，II型激酶药物并不必然具有更高的选择性：II型激酶药物既可以有很高的选择性，也可以有较低的选择性。这个结论对于激酶药
葡糖激酶的结构
GK晶体分为大区域和小区域， 大小区域之间通过连接区域连接，两区域间存在一个能与底物结合的可变角。在人体内GK存在三种构象，当葡萄糖浓度较低时，GK处于非活性超开放构象；当体内葡萄糖浓度升高时，GK与葡萄糖结合，处于活性开放/闭合构象。作为单体变构酶，葡萄糖激酶GK在糖代谢中存在三种构象和两种催化循
肌酸激酶的简介
肌酸激酶（Creatine Kinase，CK），也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多，其次是脑组织，胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中，是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病
肌酸激酶的介绍
肌酸激酶（Creatine Kinase，CK），也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多，其次是脑组织，胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中，是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病
MAPK激酶活性检测
实验概要本实验提供了一个MAPK激酶活性的检测方法。主要试剂1uM f1g22，10uM flg220.02% Silwet L-77液氮蛋白提取缓冲液(100 mM Hepes, pH 7.5,5 mM EDTA, 5 mM EGTA, 10mM DTT, 10 mM Na3VO4, 10 mM
乙酸激酶的测定
实验方法原理 ATP：乙酸磷酸转移酯（AK）乙酸+ATP→乙酰磷酸+ADP这个反应可以与丙酮酸激酶（PK）偶联，乳酸脱氢酶（LDH）反应如下：实验材料 酶样品试剂、试剂盒 三乙醇胺-HCl KOH乙酸钠ATPMgCl2磷酸烯醇式丙酮酸LDHPK仪器、耗材 分光光度计实验步骤 实验所需「试剂」具体见「
极光激酶A的概念
中文名称极光激酶A英文名称Aurora A定 义极光激酶家族成员之一，为蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶。是一个重要的有丝分裂调节因子。分别先后定位于中心体和纺锤体极，参与G2/M转换的调节，在早有丝分裂事件中作用于中心体的成熟与分离及纺锤体的组装等。应用学科细胞生物学（一级学科），细胞周期与细胞分裂（二
尿激酶的检查
1 溶液的澄清度与颜色取本品，加0.9%氯化钠溶液制成每1ml中含3000单位的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ A和B），应澄清无色。2 分子组分比取本品，加水溶解并制成每1ml中含2mg的溶液后，加入等体积的缓冲液（取浓缩胶缓冲液2.5ml、20%十二烷基硫酸钠溶液2.5ml、0.1%
肌酸激酶的测定
肌酸激酶（CK）是由两种不同的亚基M和B组成的二聚体，正常人体中有三种同工酶： CK～BB（CK1）：主要存于脑组织、前列腺、肠、肺、膀胱、子宫、胎盘及甲状腺中； CK～MB（CK2）：主要存于心肌医学|教育网搜集整理； CK～MM（CK3）：主要存于肌肉组织。 CK作用后生成的磷酸肌酸含高能磷酸