顶级期刊:减少强大抗癌药的副作用
在过去十年当中,一类被称为蛋白激酶抑制剂的治疗药物,已经成为对抗各种危及生命的疾病(包括某些类型的白血病、肺癌、肾癌和头颈鳞状细胞癌)的强大武器。然而,这些药物的一个问题在于,它们经常抑制许多不同的靶标,这可能会导致治疗的副作用和并发症。最近,由美国圣地亚哥州立大学化学家Jeffrey Gustafson带领的一项研究,确定了一项新的技术,可提高这些药物的选择性,并可能减少不必要的副作用。 为什么蛋白激酶抑制药物如此的不可预测?答案在于它们的分子结构。 这些候选药物中,有许多药物具有一种现象,被称为旋转对映异构现象(atropisomerism)。要了解这一点,我们就要了解起作用的化学结构。分子可能以不同的形式出现,它们有完全相同的化学公式,甚至是相同的键,只是不同的排列方式。不同的排列是彼此的镜像,有一个左手和右手的排列。这种分子“旋向性”被称为手性。旋转对映异构现象,是当空间布局有一个可旋转的键(称为轴手性)时,而出......阅读全文
肌酸激酶的简介
肌酸激酶(Creatine Kinase,CK),也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多,其次是脑组织,胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中,是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病
乙酸激酶的测定
实验方法原理 ATP:乙酸磷酸转移酯(AK)乙酸+ATP→乙酰磷酸+ADP这个反应可以与丙酮酸激酶(PK)偶联,乳酸脱氢酶(LDH)反应如下:实验材料 酶样品试剂、试剂盒 三乙醇胺-HCl KOH乙酸钠ATPMgCl2磷酸烯醇式丙酮酸LDHPK仪器、耗材 分光光度计实验步骤 实验所需「试剂」具体见「
葡糖激酶的结构
GK晶体分为大区域和小区域, 大小区域之间通过连接区域连接,两区域间存在一个能与底物结合的可变角。在人体内GK存在三种构象,当葡萄糖浓度较低时,GK处于非活性超开放构象;当体内葡萄糖浓度升高时,GK与葡萄糖结合,处于活性开放/闭合构象。作为单体变构酶,葡萄糖激酶GK在糖代谢中存在三种构象和两种催化循
肌酸激酶(CK)简介
分子量为86KD,广泛存在于细胞浆和线粒体中,该酶催化体内ATP与肌酸之间高能磷酸键转换生成磷酸肌酸和ADP的可逆反应,为肌肉收缩和运输系统提供能量来源。在人体三种肌肉组织(骨骼肌、心肌和平滑肌)中都含有大量CK,肝、胰、红细胞等CK的含量极少。胞浆CK的酶蛋白部分由两个亚基组成,不同亚基的组合
肌酸激酶的简介
肌酸激酶(Creatine Kinase,CK),也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多,其次是脑组织,胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中,是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病
肌酸激酶的测定
肌酸激酶(CK)是由两种不同的亚基M和B组成的二聚体,正常人体中有三种同工酶: CK~BB(CK1):主要存于脑组织、前列腺、肠、肺、膀胱、子宫、胎盘及甲状腺中; CK~MB(CK2):主要存于心肌医学|教育网搜集整理; CK~MM(CK3):主要存于肌肉组织。 CK作用后生成的磷酸肌酸含高能磷酸
MAPK激酶活性检测
实验概要本实验提供了一个MAPK激酶活性的检测方法。主要试剂1uM f1g22,10uM flg220.02% Silwet L-77液氮蛋白提取缓冲液(100 mM Hepes, pH 7.5,5 mM EDTA, 5 mM EGTA, 10mM DTT, 10 mM Na3VO4, 10 mM
周期蛋白依赖性激酶激活激酶的基本概念
周期蛋白依赖性激酶激活激酶,是一种与细胞周期蛋白结合具有激酶活性的蛋白质激酶。中文名周期蛋白依赖性激酶激活激酶含 义是一类富含特征性丝氨酸特 点具有激酶活性多组成员CDK2.CDK3
上海药物所发现萘酰胺类VEGFR2酪氨酸激酶抑制剂
许多生长因子及其受体参与了肿瘤的血管新生,其中血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factors,VEGFs)及其受体(vascular endothelial growth factor receptors,VEGFRs)起主要作用。特别是VEGF所介导的
促分裂原活化的蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase;MAPKK定 义在MAP激酶激酶激酶(如Raf、MEKK1~4等)的催化下,通过丝氨酸/苏氨酸残基部位磷酸化而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,包括MEK1/2、MKK4/7、
内源性激酶活性检测和外源性激酶活性检测的区别
内源性与外源性凝血过程区别: 在于内源性凝血系统中所需的磷脂来自血小板,而外源性凝血系统中所需的磷脂是组织因子本身所提供的。 另外,内源性凝血系统形成活化的Xa过程较为缓慢,约需数分钟之久.而外源性凝血系统形成活化的xa可绕过很多内源性
促分裂原活化的蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase;MAPKK定 义在MAP激酶激酶激酶(如Raf、MEKK1~4等)的催化下,通过丝氨酸/苏氨酸残基部位磷酸化而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,包括MEK1/2、MKK4/7、
关于果糖激酶的简介
ADP是磷酸果糖激酶的变构激活剂,是一种变构酶。变构酶是体内一些代谢物可以与某些酶分子活性中心以外的某一部位可逆地结合,使酶发生变构并改变其催化活性,这种调节方式叫变构调节。受变构调节的酶叫变构酶。根据对反应速度的影响分为变构激活剂、变构抑制剂。变构酶常由多亚基构成,包括催化亚基和调节亚基。有多
激酶的基本信息
激酶(kinase)是一类生物化学里的分子,从高能供体分子(如ATP)转移磷酸基团到特定靶分子(底物)的酶,这一过程谓之磷酸化。最大的激酶族群是蛋白激酶。
胸苷激酶的分类
已得到鉴别的胸苷激酶可分为两大类 :一类存在于疱疹病毒与细胞胸苷激酶类似;一类广泛存在于脊椎动物,细菌,T4噬菌体,痘病毒,非洲猪瘟病毒(ASFV)和鱼淋巴囊肿病毒(FLDV)。昆虫虹彩病毒衣壳蛋白也属于此类。只确认了细胞胸苷激酶的蛋白位点模型。
极光激酶B的概念
中文名称极光激酶B英文名称Aurora B定 义极光激酶家族成员之一,为蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶。是一个重要的有丝分裂调节因子。分别先后定位于着丝粒和纺锤体中间带,是染色体乘客复合物组分之一,参与多种有丝分裂事件的调节,如参与染色体的凝集、纺锤体的组装、动粒的附着、姐妹染色单体分离和胞质分裂等。应
蚓激酶胶囊的性状
本品为肠溶胶囊,内含微黄色粉末。本品主要成份为:由人工养殖赤子爱胜蚓中提取分离而得的含酶复合物。
半乳糖激酶的鉴定
它催化半乳糖转变为1一磷酸半乳糖, 然后进一步生成UDP一葡萄糖并融人糖酵解路径。近年来, 半乳糖激酶在工业用菌的作用逐渐受到人们的关注。例如, 在改造的工程菌中引人高效率的半乳糖激酶, 可以促进外切多糖S的体内合成, 而EPS正是食品工业的一个重要原料。 腾冲嗜热厌氧菌是我国科学家在云南腾冲地区发
重组葡激酶的简介
组葡激酶 (Recombinant Stapylokinase r-Sak )[1]是通过基因工程的方法制备的一种新型溶血栓药物。用于由血栓引起的急性心肌梗塞的治疗,并有治疗外周血管血栓及由血栓引起的缺血性组织坏死类疾病的应用前景,也可开发成预防治疗血栓病的药物。它与目前临床使用的链激酶 (SK
Jun激酶的功能介绍
中文名称Jun激酶英文名称Jun kinase;JNK定 义促分裂原活化的蛋白激酶(MAPK)信号转导级联反应中的一类蛋白激酶家族。其酪氨酸和苏氨酸残基双重磷酸化而被激活,进入细胞核,调节特定基因表达,参与调节细胞凋亡等生理活动。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞通信与信号转导(二级学科)
什么是肌酸激酶(CK)
肌酸激酶分子量为86KD,广泛存在于细胞浆和线粒体中,该酶催化体内ATP与肌酸之间高能磷酸键转换生成磷酸肌酸和ADP的可逆反应,为肌肉收缩和运输系统提供能量来源。 人体三种肌肉组织(骨骼肌、心肌和平滑肌)中都含有大量CK,肝、胰、红细胞等CK的含量极少。 胞浆CK的酶蛋白部分由两个亚基组成,
肠激酶的结构特点
天然肠激酶由1条结构亚基 (重链) 和1条催化弧基 (轻链) 构成, 两者通过1个分子间二硫键结合, 结构亚基负责将催化亚基固定在小肠刷状缘膜上并引导它向肠腔移动, 催化亚基可以特异性识别Asp-Asp-Asp-Asp-Lys序列并沿序列的羧基端切下, 将胰蛋白酶原活化为胰蛋白酶, 从而启动各种酶原
乙酸激酶的测定实验
基本方案 实验方法原理 ATP:乙酸磷酸转移酯(AK)乙酸+ATP→乙酰磷酸+ADP这个反应可以与丙酮酸激酶(PK)偶联,乳酸脱氢酶(LDH)反应如下:
受体酪氨酸激酶
受体酪氨酸激酶(RTK)是许多多肽生长因子、细胞因子和激素的高亲和力细胞表面受体。在人类基因组中鉴定的90个独特的酪氨酸激酶基因中,有58个编码受体酪氨酸激酶蛋白。受体酪氨酸激酶已被证明不仅是正常细胞过程的关键调节剂,而且在多种癌症的发展和进展中也具有关键作用。受体酪氨酸激酶的突变导致一系列信号级联
乙酸激酶的测定实验
实验方法原理ATP:乙酸磷酸转移酯(AK)乙酸+ATP→乙酰磷酸+ADP这个反应可以与丙酮酸激酶(PK)偶联,乳酸脱氢酶(LDH)反应如下:实验材料酶样品试剂、试剂盒三乙醇胺-HCl KOH乙酸钠ATPMgCl2磷酸烯醇式丙酮酸LDHPK仪器、耗材分光光度计实验步骤实验所需「试剂」具体见「其他」0.
肠激酶的结构特点
天然肠激酶由1条结构亚基 (重链) 和1条催化弧基 (轻链) 构成, 两者通过1个分子间二硫键结合, 结构亚基负责将催化亚基固定在小肠刷状缘膜上并引导它向肠腔移动, 催化亚基可以特异性识别Asp-Asp-Asp-Asp-Lys序列并沿序列的羧基端切下, 将胰蛋白酶原活化为胰蛋白酶, 从而启动各种酶原
尿激酶的药典标准
来源含量本品系从新鲜人尿中提取的一种能激活纤维蛋白溶酶原的酶。它是由高分子量尿激酶(Mw 54000)和低分子量尿激酶(Mw 33000)组成的混合物,高分子量尿激酶含量不得少于90%,每1mg蛋白中尿激酶活力不得少于12万单位。制法要求本品应从健康人群的尿中提取,生产过程应符合现行版《药品生产质量
Jun激酶的功能介绍
中文名称Jun激酶英文名称Jun kinase;JNK定 义促分裂原活化的蛋白激酶(MAPK)信号转导级联反应中的一类蛋白激酶家族。其酪氨酸和苏氨酸残基双重磷酸化而被激活,进入细胞核,调节特定基因表达,参与调节细胞凋亡等生理活动。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞通信与信号转导(二级学科)
磷酸果糖激酶的分类
由磷酸果糖激酶1作用可得果糖-1,6-双磷酸。 由磷酸果糖激酶2作用可得果糖-2,6-双磷酸。磷酸果糖激酶在呼吸作用中的调控作用该酶会受到高浓度ATP的抑制,高的ATP浓度会使该酶与底物果糖-6-磷酸的结合曲线从S形变为双曲线型。而柠檬酸就是通过加强ATP的抑制效应来抑制磷酸果糖激酶的活性,从而使糖
胸苷激酶的分类
已得到鉴别的胸苷激酶可分为两大类一类存在于疱疹病毒与细胞胸苷激酶类似;一类广泛存在于脊椎动物,细菌,T4噬菌体,痘病毒,非洲猪瘟病毒(ASFV)和鱼淋巴囊肿病毒(FLDV)。昆虫虹彩病毒衣壳蛋白也属于此类。只确认了细胞胸苷激酶的蛋白位点模型。