顶级期刊:减少强大抗癌药的副作用
在过去十年当中,一类被称为蛋白激酶抑制剂的治疗药物,已经成为对抗各种危及生命的疾病(包括某些类型的白血病、肺癌、肾癌和头颈鳞状细胞癌)的强大武器。然而,这些药物的一个问题在于,它们经常抑制许多不同的靶标,这可能会导致治疗的副作用和并发症。最近,由美国圣地亚哥州立大学化学家Jeffrey Gustafson带领的一项研究,确定了一项新的技术,可提高这些药物的选择性,并可能减少不必要的副作用。 为什么蛋白激酶抑制药物如此的不可预测?答案在于它们的分子结构。 这些候选药物中,有许多药物具有一种现象,被称为旋转对映异构现象(atropisomerism)。要了解这一点,我们就要了解起作用的化学结构。分子可能以不同的形式出现,它们有完全相同的化学公式,甚至是相同的键,只是不同的排列方式。不同的排列是彼此的镜像,有一个左手和右手的排列。这种分子“旋向性”被称为手性。旋转对映异构现象,是当空间布局有一个可旋转的键(称为轴手性)时,而出......阅读全文
植物受体激酶FERONIA识别“敌友”
近日,湖南大学生物学院教授于峰课题组报道了磷响应转录因子PHR1通过调节拟南芥RALF-FERONIA受体激酶途径,抑制拟南芥免疫,招募有益微生物,促进植物磷吸收的机制。研究论文在线发表于The EMBO Journal。 植物根部免疫与叶部免疫有较多不同。根部始终与大量微生物接触,根部需要识
肌酸激酶的基本信息
肌酸激酶(Creatine Kinase,CK),也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多,其次是脑组织,胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中,是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病的诊
己糖激酶的测定实验
基本方案 实验方法原理 直接测量己糖激酶的反应:D-葡萄糖+ATP → 6-磷酸葡萄糖+ADP简单的光度测量是达不到的,葡萄糖的磷酸化最好用测量磷酸或者 AT
酪氨酸激酶的分类
酪氨酸激酶可分为三类:①受体酪氨酸激酶,为单次跨膜蛋白,在脊椎动物中已发现50余种;②胞质酪氨酸激酶,如Src家族、Tec家族、ZAP70家族、JAK家族等;③核内酪氨酸激酶如Abl和Wee。 根据PTK是否存在于细胞膜受体可将其分成受体型和非受体型。
酪氨酸激酶分析实验
基本方案 实验方法原理 实验材料 兔肌肉烯醇化酶
肌酸激酶的临床意义
1.增高(1)生理性增高:①运动后可导致肌酸激酶明显增高,且运动越剧烈、时间越长,肌酸激酶升高越明显。②分娩者和新生儿血清肌酸激酶活性高于正常值。③一些治疗和诊断措施,如安装人工心脏起搏器、电休克、放射治疗、心脏按压、心导管检查、泌尿系检查等,可使血清肌酸激酶活性增高。④男性肌肉容量大,血清肌酸激酶
酪蛋白激酶分析实验
实验方法原理 实验材料 β-酪蛋白(溶于水)有酪蛋白激酶活性的酶样品试剂、试剂盒 [γ-32P] ATP 溶液酪蛋白激酶反应缓冲液TCA SDS-PAGE 样品缓冲液仪器、耗材 30℃ 水浴P81 磷酸纤维素膜离心管离心机实验步骤 每个鉴定反应按以下比例将各反应组分加入 1.5 ml 微量离心管中:
肌酸激酶的测定生理变异
年龄、性别和种族对CK含量都有一定影响。新生儿CK常为正常成年人的2~3倍。CK含量和肌肉运动密切相关,其量和人体肌肉总量有关,男性参考值高于女性可能与这点有联系。白种男性CK均值为黑种人的66%,可能与种族有关,但也不排除两个人种之间体力劳动的差别。
关于链激酶的性质介绍
sK是由A,c,G群链球菌中口一溶血性链球菌分泌的一类胞外蛋白,它是由414个氨基酸组成的单链蛋白质,其耐热性强,在100℃下处理10 min仍然能保持活性。SK分子中含有Asp、Glu,不含cys,其活性中心分别是Asp和His,没有ser残基位点。它的氨基端为异亮氨酸(11e),羧基端为赖氨
肌酸激酶的临床意义
(1)CK主要用于心肌梗死的诊断 心肌梗死发生后2~4h此酶即开始升高,12~48h达最高峰值,可高达正常上限的10~12倍,在2~4天降至正常水平。此酶对诊断心肌梗死较AST、LD的阳性率高,特异性强,是用于心肌梗死早期诊断的一项较好指标,同时对估计病情和判断预后也有参考价值。应注意测定时受
蛋白激酶C概述(一)
蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)是一类Ca2+、磷脂依赖性的蛋白激酶,在跨膜信号传递过程中起着重要作用。PKC通过催化多种蛋白质上Ser/Thr磷酸化,调节多种细胞的代谢、生长、增殖和分化。 表 8-3 哺乳动物组织内的PKC亚类亚类氨基酸残基分子量(kDa)激活剂表达组
肠激酶的分布和应用
肠激酶是哺乳动物特有的一种丝氨酸蛋白酶,迄今为止已从人、牛、鼠、猪等纯化了天然的肠激酶,其中以牛的肠激酶理化性质研究的最为透彻。天然的牛肠激酶由一条115KD的重链(结构亚基)和一条35KD的轻链(催化亚基)以一个二硫键连接而成。其中,结构亚基把催化亚基附着在肠粘膜刷状缘上并朝向肠腔,催化亚基能特
肠激酶的酶学特点
肠激酶在体内激活胰蛋白酶原转化为胰蛋白酶, 由于肠激酶的轻链结构在人、牛和猪中保守, 其识别序列Asp-Asp-Asp-Asp-Lys在脊椎动物中也有很强的保守性, 且几乎所有被定序的胰蛋白酶原都具有4个天冬酰胺相连的特征, 此序列在其他的天然蛋白质上又非常罕见, 而肠激酶的活性中心有1个特殊的阳离
酪蛋白激酶分析实验
基本方案 用 β-酪蛋白 备择方案 用多肽底物 实验方法原理 实验材料 β-酪蛋
关于葡激酶的详细叙述
1、慎用: (1)10天内曾做手术或有外伤(包括创伤性活检、胸腔穿刺、心脏按摩、动脉穿刺等)者; (2)溃疡性结肠炎或憩室炎; (3)凝血障碍(如凝血因子缺乏、非狼疮型抗凝物、严重血小板减少等); (4)房颤或心内血栓; (5)严重高血压(舒张压大于14.67 kPa); (6)妊娠
酪氨酸激酶分类
酪氨酸激酶可分为三类:①受体酪氨酸激酶,为单次跨膜蛋白,在脊椎动物中已发现50余种;②胞质酪氨酸激酶,如Src家族、Tec家族、ZAP70家族、JAK家族等;③核内酪氨酸激酶如Abl和Wee。根据PTK是否存在于细胞膜受体可将其分成受体型和非受体型。
概述葡激酶的临床应用
重组葡激酶是一种强效且具有纤维蛋白特异性的新型纤溶酶原激活剂类的溶栓药物。目前,用于治疗心肌梗死和脑栓塞等血栓疾病的溶栓药物主要有:组织纤溶酶原激活剂(tissue type plasminogen activator,tPA)、尿激酶(urokinase)、链激酶(streptokinase)
尿激酶的含量测定方法
酶活力牛纤维蛋白原溶液取牛纤维蛋白原,加巴比妥-氯化钠缓冲液(pH7.8)溶解并稀释制成每1ml中含6.67mg可凝结蛋白的溶液牛凝血酶溶液取牛凝血酶,加巴比妥-氯化钠缓冲液(pH7.8)溶解并稀释制成每1ml中含6.0单位的溶液。牛纤维蛋白溶酶原溶液取牛纤维蛋白溶酶原,加三羟甲基氨基甲烷缓冲液(p
PNAS:致癌激酶的天然陷阱
雌性果蝇中的Mtrm基因只在卵细胞发育过程中具有活性。现在Stowers医学研究所的研究人员发现,Mtrm蛋白能够诱捕强大的Polo激酶,并使其失活,文章发表在本周的美国国家科学院院刊PNAS杂志上。Polo激酶被认为是细胞分裂的主要调节者,而与之相对应的人类Polo样激酶1(Plk1)与多种癌
酶果糖激酶有何作用?
酶果糖激酶(Fructose Kinase,简称FK)是一种在糖代谢中起关键作用的酶,主要参与果糖的代谢过程。它将果糖-6-磷酸转化为果糖-1,6-二磷酸,这是糖酵解过程中的关键限速步骤之一。 果糖激酶的活性调节对于细胞内糖代谢的平衡至关重要。例如,它可能在某些类型的肿瘤中表达异常,影响肿瘤细
酪氨酸激酶分析实验
实验材料兔肌肉烯醇化酶试剂、试剂盒1 mmol L DTT 50 mmol L HEPES(pH 7.0 )甘油100 mmol L 乙酸5 × 酪氨酸激酶反应缓冲液[γ-32P] ATP 溶液冰 2 × SDS-PAGE 样品缓冲液仪器、耗材30℃ 水浴和沸水浴实验步骤1. 4℃ 最大速度离心 5
肌酸激酶的临床意义
1.增高 (1)生理性增高:①运动后可导致肌酸激酶明显增高,且运动越剧烈、时间越长,肌酸激酶升高越明显。②分娩者和新生儿血清肌酸激酶活性高于正常值。③一些治疗和诊断措施,如安装人工心脏起搏器、电休克、放射治疗、心脏按压、心导管检查、泌尿系检查等,可使血清肌酸激酶活性增高。④男性肌肉容量大,血清
凝胶中激酶直接分析实验
实验方法原理 盐酸胍或脲都能使蛋白质变性,选用哪一种取决于不同的激酶,但一般首选盐酸胍,因为对大多数激酶而言它的变性效果更好。实验材料 10 mmol L 激酶底物有激酶活性的酶样品试剂、试剂盒 2-丙醇Tris•Cl盐酸胍 脲DTTTween 20匹配的激酶反应缓冲液 Mg/ATP 溶液 [γ-3
纳豆激酶的服用禁忌
1.严重腹泻,呕吐,消化不良者;2.需要促凝药物治疗的病患。 3.皮肤、内脏器官出血、渗血者。 4.治疗中使用大剂量溶栓药物者。 5.支架术后人群遵医嘱。
MAP激酶的定义和作用
双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶1是人体中由MAP2K1基因编码的酶。 由该基因编码的蛋白质是双特异性蛋白激酶家族的成员,其充当促分裂原活化蛋白(MAP)激酶激酶。 MAP激酶,也称为细胞外信号调节激酶(ERK),充当多种生化信号的整合点。 该蛋白激酶位于MAP激酶的上游,并且在多种细胞外和细胞内信号
尿激酶的效价测定
1 酶活力(1)试剂 牛纤维蛋白原溶液取牛纤维蛋白原,加巴比妥一氯化钠缓冲液(pH 7.8)制成每1ml中含6.67mg可凝结蛋白的溶液。牛凝血酶溶液 取牛凝血酶,加巴比妥一氯化钠缓冲液(pH 7.8)制成每1ml中含6.0单位的溶液。牛纤维蛋白溶酶原溶液 取牛纤维蛋白溶酶原,加三羟甲基氨基甲烷缓冲
蛋白激酶的研究历史
50年代出现的蛋白激酶术语指催化酪蛋白,卵黄高磷蛋白或其他蛋白质磷酸化的酶。70年代在哺乳动物的十多种组织器官中又发现了一类很重要的蛋白激酶——环腺苷酸(cAMP)蛋白激酶,以后在昆虫和大肠杆菌中也有报道。
肌酸激酶的注意事项
1.测定标本应该用血清而不是血浆。2.避免溶血,使细胞内腺苷酸激酶干扰降至最小。3.在操作中,要注意避免引起酶失活的因素,如加热、光照等。4.要防止二氧化碳丢失导致PH升高而影响测定结果。
肠激酶的酶学特点
肠激酶在体内激活胰蛋白酶原转化为胰蛋白酶, 由于肠激酶的轻链结构在人、牛和猪中保守, 其识别序列Asp-Asp-Asp-Asp-Lys在脊椎动物中也有很强的保守性, 且几乎所有被定序的胰蛋白酶原都具有4个天冬酰胺相连的特征, 此序列在其他的天然蛋白质上又非常罕见, 而肠激酶的活性中心有1个特殊的阳离
葡糖激酶发热功能异常特征
2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者普遍存在GK损伤,GK功能显著降低。在对患肥胖型糖尿病的个体及正常肥胖个体的GK活性研究中,发现患有肥胖型糖尿病的个体肝脏GK活性较正常组下降近50%。GK的正常功能是稳态系统自主调节的关键,GK功能受损会导致核心调糖靶器官