顶级期刊：减少强大抗癌药的副作用
在过去十年当中，一类被称为蛋白激酶抑制剂的治疗药物，已经成为对抗各种危及生命的疾病（包括某些类型的白血病、肺癌、肾癌和头颈鳞状细胞癌）的强大武器。然而，这些药物的一个问题在于，它们经常抑制许多不同的靶标，这可能会导致治疗的副作用和并发症。最近，由美国圣地亚哥州立大学化学家Jeffrey Gustafson带领的一项研究，确定了一项新的技术，可提高这些药物的选择性，并可能减少不必要的副作用。 为什么蛋白激酶抑制药物如此的不可预测？答案在于它们的分子结构。 这些候选药物中，有许多药物具有一种现象，被称为旋转对映异构现象（atropisomerism）。要了解这一点，我们就要了解起作用的化学结构。分子可能以不同的形式出现，它们有完全相同的化学公式，甚至是相同的键，只是不同的排列方式。不同的排列是彼此的镜像，有一个左手和右手的排列。这种分子“旋向性”被称为手性。旋转对映异构现象，是当空间布局有一个可旋转的键（称为轴手性）时，而出......阅读全文
受体酪氨酸激酶
受体酪氨酸激酶(RTK)是许多多肽生长因子、细胞因子和激素的高亲和力细胞表面受体。在人类基因组中鉴定的90个独特的酪氨酸激酶基因中，有58个编码受体酪氨酸激酶蛋白。受体酪氨酸激酶已被证明不仅是正常细胞过程的关键调节剂，而且在多种癌症的发展和进展中也具有关键作用。受体酪氨酸激酶的突变导致一系列信号级联
尿激酶的检测方法
1 溶液的澄清度与颜色取本品，加0.9%氯化钠溶液制成每1ml中含3000单位的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ A和B），应澄清无色。2 分子组分比取本品，加水溶解并制成每1ml中含2mg的溶液后，加入等体积的缓冲液（取浓缩胶缓冲液2.5ml、20%十二烷基硫酸钠溶液2.5ml、0.1%
磷酸果糖激酶的分类
由磷酸果糖激酶1作用可得果糖-1,6-双磷酸。 由磷酸果糖激酶2作用可得果糖-2,6-双磷酸。磷酸果糖激酶在呼吸作用中的调控作用该酶会受到高浓度ATP的抑制，高的ATP浓度会使该酶与底物果糖-6-磷酸的结合曲线从S形变为双曲线型。而柠檬酸就是通过加强ATP的抑制效应来抑制磷酸果糖激酶的活性，从而使糖
肠激酶的结构特点
天然肠激酶由1条结构亚基 (重链) 和1条催化弧基 (轻链) 构成, 两者通过1个分子间二硫键结合, 结构亚基负责将催化亚基固定在小肠刷状缘膜上并引导它向肠腔移动, 催化亚基可以特异性识别Asp-Asp-Asp-Asp-Lys序列并沿序列的羧基端切下, 将胰蛋白酶原活化为胰蛋白酶, 从而启动各种酶原
尿激酶的药典标准
来源含量本品系从新鲜人尿中提取的一种能激活纤维蛋白溶酶原的酶。它是由高分子量尿激酶（Mw 54000）和低分子量尿激酶（Mw 33000）组成的混合物，高分子量尿激酶含量不得少于90%，每1mg蛋白中尿激酶活力不得少于12万单位。制法要求本品应从健康人群的尿中提取，生产过程应符合现行版《药品生产质量
纳豆激酶的定义
纳豆激酶(nattokinase简称NK)是一种枯草杆菌蛋白激酶，是在纳豆发酵过程中由纳豆枯草杆菌(Bacillus subtilisl natto)产生的一种丝氨酸蛋白酶。具有溶解血栓，降低血粘度，改善血液循环，软化和增加血管弹性等作用。 1980年在纳豆中被发现，由275个氨基酸按照固定排列方
肠激酶的基本介绍
肠激酶 是存在于哺乳动物十二指肠内的一种异源二聚体 丝氨酸蛋白酶。分子质量为150ku, 由1条115ku重链和1条35ku轻链组成, 在pH值4.5～9.5、温度4～45℃范围内特异性水解蛋白底物。 由于经EK裂解融蛋白所释放的目的多肽具有和野生型完全一致的N-末端氨基酸序列, 因而可作为蛋
蛋白激酶的分类
已发现的蛋白激酶约有400多种，分子内都存在一个同源的由约270氨基酸残基构成的催化结构区。在细胞信号传导、细胞周期调控等系统中，蛋白激酶形成了纵横交错的网络。这类酶催化从ATP转移出磷酸并共价结合到特定蛋白质分子中某些丝氨酸、苏氨酸或酪氨酸残基的羟基上，从而改变蛋白质、酶的构象和活性。蛋白质磷酸化
大鼠丝裂原激活的蛋白激酶/MAP激酶(MAPK)酶联免疫分析
大鼠丝裂原激活的蛋白激酶/MAP激酶(MAPK)酶联免疫分析试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用 目的：本试剂盒用于测定大鼠血清，血浆，细胞上清及相关液体样本中丝裂原激活的蛋白激酶/MAP激酶(MAPK)的含量。实验原理： 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中大鼠丝裂原激活的蛋白激酶/M
上海药物所揭示酪氨酸激酶表达谱作为PI3K抑制剂
PI3Kα在乳腺癌中发生高频激活突变，与乳腺癌发生发展以及耐药密切相关，已成为治疗乳腺癌的重要靶标。现有PI3Kα选择性抑制剂种类有限而且在临床试验中疗效个体差异大，亟需发现新的PI3Kα选择性抑制剂以及疗效预测生物标志物。 中国科学院上海药物研究所科研人员在研究和开发自主知识产权靶向PI3K
酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼作为CART细胞的药物开关
嵌合抗原受体（CAR）-T细胞免疫疗法是一种有效治疗癌症的细胞疗法。不幸的是，这种免疫疗法有它的风险，而且CAR-T细胞的过度活化有时会引起严重甚至致命的毒副作用。CAR-T细胞是“活的药物”，需要采取技术允许医生（和患者）保持对注入到患者体内的这些T细胞的控制。目前有一些抑制过度活化的CAR-
磷酸化丝裂原活化蛋白激酶激酶1抗体的鉴定步骤
磷酸化丝裂原活化蛋白激酶激酶1抗体的鉴定：1）抗体的效价鉴定：不管是用于诊断还是用于治疗,制备抗体的目的都是要求较高效价。不同的抗原制备的抗体,要求的效价不一。鉴定效价的方法很多,包括有试管凝集反应,琼脂扩散试验,酶联免疫吸附试验等。常用的抗原所制备的抗体一般都有约成的鉴定效价的方法,以资比较。如制
上海药物所发现靶向酪氨酸激酶ALK的二代小分子抑制剂
以蛋白激酶为靶标的分子靶向抗肿瘤药物由于重点针对肿瘤发生发展机制中的关键酶或蛋白，具有选择性好、安全性较高等优点，基于蛋白激酶的分子靶向药物已成为目前抗肿瘤药物研究的前沿领域，至今已有二十余个蛋白激酶小分子抑制剂获批上市。 渐变性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinas
PNAS：致癌激酶的天然陷阱
雌性果蝇中的Mtrm基因只在卵细胞发育过程中具有活性。现在Stowers医学研究所的研究人员发现，Mtrm蛋白能够诱捕强大的Polo激酶，并使其失活，文章发表在本周的美国国家科学院院刊PNAS杂志上。Polo激酶被认为是细胞分裂的主要调节者，而与之相对应的人类Polo样激酶1(Plk1)与多种癌
尿激酶的基本信息
由分子量分别为33000 （LMW-tcu-PA）和54000（HMW-tcu-PA）两部分组成。本品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统，能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，从而发挥溶栓作用。本品对新形成的血栓起效快、效果好。
尿激酶的制备要求
本品应从健康人群的尿中提取,生产过程应符合现行版《药品生产质量管理规范》要求。本品在生产过程中应有病毒安全性控制的措施,工艺中需经60℃加热10小时,以使病毒灭活。
尿激酶的基本性状
本品为白色或类白色粉末。
酪氨酸激酶分析实验
基本方案 实验方法原理 实验材料 兔肌肉烯醇化酶
肌酸激酶的基本信息
肌酸激酶（Creatine Kinase，CK），也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多，其次是脑组织，胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中，是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病的诊
葡激酶的来源相关介绍
葡激酶是由金黄色葡萄球菌(Staphylocous aureus)分泌的葡萄糖球菌激酶，简称葡激酶(SAK)。但由于葡激酶分泌的量极少，而且直接利用金黄色葡萄球菌发酵，易被金黄色葡萄球菌自身产生的内毒素污染，不仅产量低而且纯化步骤复杂。20世纪80年代初，Sako T等从金黄色葡萄球菌中提取到含
丙酮酸激酶的作用
丙酮酸激酶使磷酸烯醇式丙酮酸和ADP变为ATP和丙酮酸，是糖酵解过程中的主要限速酶之一，有M型和L型两种同工酶，M型又有M1及M2亚型。M1分布于心肌、骨骼肌和脑组织；M2分布于脑及肝脏等组织。L型同工酶主要存在于肝、肾及红细胞内。心肌细胞坏死后，PK释放入血，PK的测定可用于诊断心肌梗死。
尿激酶的基本信息
中文名称：尿激酶中文别名：雅激酶；尿活素；人纤溶酶；人纤维蛋白溶酶；尿激酶6000；天普洛欣；威力尿激酶；雅激酶；尿酸氧化酶英文名称：Urokinase英文别名：Urokinase [USAN:INN:BAN:JAN]；Actosolv；Breokinase；E.C. 3.4.21.31；E.C.
酪蛋白激酶分析实验
基本方案 用 β-酪蛋白 备择方案 用多肽底物 实验方法原理 实验材料 β-酪蛋
丙酮酸激酶测定介绍
（1）原理：在二磷酸腺昔（ADP）存在的条件下丙酮酸激酶（PK），催化磷酸烯醇丙酮酸（PEP）转化成丙酮酸，在辅酶Ⅰ还原型（NADH）存在情况下，丙酮酸被LDH转化为乳酸。若标记荧光于NADH上，此时有荧光的NADH变为无荧光的NAD. 参考值：正常荧光在20min内消失。l5.0±1.99I
蚓激酶胶囊的药理毒理
蚓激酶是一种蛋白水解酶。动物试验表明本品具有溶解家兔肺动脉血栓的作用，可明显缩短家兔的优球蛋白溶解时间。
己糖激酶的测定实验
实验方法原理直接测量己糖激酶的反应：D-葡萄糖＋ATP → 6-磷酸葡萄糖＋ADP简单的光度测量是达不到的，葡萄糖的磷酸化最好用测量磷酸或者 ATP32 标记的办法。由于通过层析，G6P 的实验必须完全与 ATP 和 ADP 分开，因此，建议应用 HPLC 方法。酶的实验通常是酶与 G6P 脱氢酶反
脑脊液肌酸激酶的相关症状
甲亢面容，容易激动，青春期甲亢，妊娠期间甲亢，碘甲亢，“淡漠型”甲亢，甲亢危象，易激动，脑膜炎
概述葡激酶的临床应用
重组葡激酶是一种强效且具有纤维蛋白特异性的新型纤溶酶原激活剂类的溶栓药物。目前，用于治疗心肌梗死和脑栓塞等血栓疾病的溶栓药物主要有：组织纤溶酶原激活剂(tissue type plasminogen activator，tPA)、尿激酶(urokinase)、链激酶(streptokinase)
尿激酶的－基本信息
中文名称：尿激酶中文别名：雅激酶；尿活素；人纤溶酶；人纤维蛋白溶酶；尿激酶6000；天普洛欣；威力尿激酶；雅激酶；尿酸氧化酶英文名称：Urokinase英文别名：Urokinase [USAN:INN:BAN:JAN]；Actosolv；Breokinase；E.C. 3.4.21.31；E.C.
尿激酶的效价测定
1 酶活力（1）试剂 牛纤维蛋白原溶液取牛纤维蛋白原，加巴比妥一氯化钠缓冲液（pH 7.8）制成每1ml中含6.67mg可凝结蛋白的溶液。牛凝血酶溶液 取牛凝血酶，加巴比妥一氯化钠缓冲液（pH 7.8）制成每1ml中含6.0单位的溶液。牛纤维蛋白溶酶原溶液 取牛纤维蛋白溶酶原，加三羟甲基氨基甲烷缓冲