评价药物分子效率
一个药物在三期临床能像Opdivo、Entresto那样显着改善标准疗法是个相对罕见的事情，但这样的三期临床却是价格不菲、而且涉及病人的生命问题，所以厂家都会在相对便宜、只有动物参与的临床前仔细遴选进入临床的化合物。一个化合物不仅活性要高、而且还要看活性来自哪些分子特征。这个选择过程好比挑选杨子荣去除掉座山雕，不仅要机智勇敢还得出身雇农、忠诚可靠。 90年代临床药物失败的主要原因是PK，即根本找不到威虎山在哪。到了21世纪，疗效、安全性、商业原因成了药物在临床失败的三大主要原因。分别相当于杨子荣被座山雕除掉、杨子荣除掉座山雕但误伤过多老百姓、和杨子荣正和座山雕周旋突然接到组织短信说座山雕已经被招安了。 决定药物疗效的一个关键原因是靶点的选择，如果靶点选错了那什么化合物也没用。但是很多时候靶点选择是否正确并不十分清楚，因为经常药物剂量受副作用限制无法达到治疗剂量、或PK不好在靶标组织暴露不够。所以PK、安全性、疗效这三者经......阅读全文
布鲁克推出分子药物成像系统，可用于分子药物研发
在第10届国际药物代谢学会（ISSX）上，布鲁克宣布推出最新的一款分子药物成像解决方案，用于临床前期药物和代谢物的成像。 基于MALDI的组织成像技术为研究人员研究药物提供了非常强大的技术，可以准确定位分子药物和它们的代谢，或者是脂质在组织结构中活动，并且为研究生理学功能提供关键技术，这在以前
评价药物分子效率
一个药物在三期临床能像Opdivo、Entresto那样显着改善标准疗法是个相对罕见的事情，但这样的三期临床却是价格不菲、而且涉及病人的生命问题，所以厂家都会在相对便宜、只有动物参与的临床前仔细遴选进入临床的化合物。一个化合物不仅活性要高、而且还要看活性来自哪些分子特征。这个选择过程好比挑选杨子
药物分子手性的意义
手性药物？指只含有单一对映体的药物为手性药物。手性药物是二十一世纪发展的重要方向手性似乎有些陌生又有些时髦，实际上手性在自然界是非常普遍的现象，在化学里就是一种同分异构现象。含有两个互为对映异构体的化合物称为手性化合物，其中仅含一个对映体的化合物称为光学纯手性化合物，分别含有这样化合物的药物称为手性
LTQ做小分子药物代谢的影片
一个影片，演示了LTQ在赛马会上，代谢物鉴定的性能：惊人的灵敏度、速度和谱图质量。 LTQ做小分子药物代谢的影片
结核病开源药物开发项目发现首个候选药物分子
该项目使用网络工具测绘了结核分枝杆菌的4000个基因。 目标是开发结核病新疗法的科学家把散落的结核分枝杆菌的遗传信息集合在一起的一种独特的努力已经发现了首个候选药物分子。 当印度科学与工业研究理事会（CSIR）的主任Samir Brahmachari于2007年提出开源药物开发（
在单分子水平揭示药物分子硫黄素T的微观机制
该研究工作在单分子水平揭示药物分子硫黄素T以寡聚态与靶点胰淀素蛋白结合，并从能量角度阐明分子识别过程中硫黄素T分子选择性寡聚化的微观机制。 选择性寡聚化是自然界中广泛分布的进化规律之一。在亚分子水平，两条、三条或四条a-螺旋链受分子间相互作用的精细调控，平行或反平行排列形成的螺旋卷曲，构成了蛋
量子算力加速小分子药物研发
近期，蚌埠医科大学与本源量子计算科技(合肥)股份有限公司达成战略合作，双方将联合研发国内首个量子分子对接应用，依托我国第三代自主超导量子计算机，以量子算力加速小分子药物研发流程并提高药物设计效率。 小分子药物可以轻易穿透细胞膜到达任意位置，并与靶点蛋白产生相互作用从而发挥对应的治疗效果。蚌埠医科大
《自然》：上海药物所破解抗抑郁药物分子识别密码
2024年5月15日，Nature杂志在线发表了题为“Dimerization and antidepressant recognition at noradrenaline transporter”的研究论文，该研究成果由中国科学院上海药物研究所徐华强课题组、杨德华课题组和临港实验室蒋轶课题组合作
全球销售额－Top－20－的小分子药物及药物设计思路
根据美国Arizona大学的Jon Njardarson课题组整理的小分子药物销售额数据（https://njardarson.lab.arizona.edu/content/top-pharmaceuticals-poster），笔者总结了2021年全球销售额top 20的小分子药物的分子结构、靶
小分子药物研发亟需颠覆性创新
【新闻事件】：今天LifeSciVc的Michael Gladstone撰文展望今年转化医学领域的主要事件。ECHO301将是今年最大的不成功则成仁试验，但他估计无论成败IDO领域的工作都只是开始，因为适应症、人群、剂量、药物选择性等细节不会因为一个试验结果全部弄清。活性极高、所以窗口狭小的细胞
DNA编码分子库为药物发明提供便利
随着DNA编码分子库持续扩大以及新的筛选方法不断开拓未知生物学领域，DNA编码分子库将成为制药行业研发新药的支柱之一。 在美国马萨诸塞州沃尔瑟姆市一座混凝土建筑的二楼，一台普通实验室冰箱的塑料盒子里放着一根透明试管，里面则含有天文数字尺度的混合物。这个分子库里冷冻的是由总部位于英国伦敦的制药公
小分子药物与miRNA关联图首次构建
哈尔滨医科大学科研人员基于基因芯片数据、利用生物信息学方法，首次构建了人类癌症中小分子化合物与miRNA(微小核糖核酸)的关联图。近日，相关成果《基于转录反应识别人类癌症中小分子和miRNA关联》由Nature子刊《科学报道》在线发表。 miRNA是一种单链的非编码RNA，参与多种与人类癌
小分子药物单克隆抗体制备
在单克隆抗体制备中，首先进行的就是抗原的设计与合成，这是制备单抗成功与否的关键。因为产生抗体的特异性与亲合性是与抗原密切相关的，合成的抗原如果可以将所需要的抗原决定簇充分暴露出来，那么机体更容易识别抗原决定簇，从而免疫的动物所产生的抗体自然会在特异性和亲合力上最大程度的与抗原决定簇拟合。所以，在制备
小分子药物研发亟需颠覆性创新
【新闻事件】：今天LifeSciVc的Michael Gladstone撰文展望今年转化医学领域的主要事件。ECHO301将是今年最大的不成功则成仁试验，但他估计无论成败IDO领域的工作都只是开始，因为适应症、人群、剂量、药物选择性等细节不会因为一个试验结果全部弄清。活性极高、所以窗口狭小的细胞
新型抗菌药物——聚碳酸酯分子
超级细菌对抗生素具有很强的耐药性，这对身体健康来说是一个严重的威胁。估计在2050年，每年将会有1000万人死于对抗生素的耐药性。当细菌开始对抗生素的最后一道防线产生抗药性，那么情况变得更加严重，这种抗生素通常存在于感染抗普遍可用抗生素的细菌感染的患者。医疗界需要更多的方法来治疗这些患者。虽然有大
AI可据蛋白结构快速设计药物分子
一种新的生成式AI可从头开始设计分子，使其与相应蛋白质精确匹配。图片来源：苏黎世联邦理工学院科技日报讯 （记者张梦然）瑞士苏黎世联邦理工学院化学家开发出一种新的人工智能（AI）算法程序，可根据蛋白质的三维表面快速、轻松地设计活性药物成分。最新一期《自然·通讯》杂志刊发的这一成果，可能彻底改变药物研发
新型分子靶向药物获准欧洲上市用于肺癌治疗
口服小分子表皮因子酪氨酸激酶抑制剂——吉非替尼日前在欧洲获准用于治疗表皮生长因子受体基因突变的非小细胞肺癌患者，包括诊断后的一线治疗。这是记者日前从该药物研发机构阿斯利康公司驻华机构了解到的。 据了解，吉非替尼获批上市是根据亚洲治疗非小细胞肺癌临床研究做出的，我国科学家为此做出了巨大贡献。
携带药物进入大脑的分子“运输机”
由于血脑屏障（BBB）的存在，大部分化合物很难经由血流进入大脑。对于很多药物来说，不能穿过血脑屏障就不能发挥药效。 巴塞罗那生物医学研究所的Meritxell Teixidó、Ernest Giralt和他们的同事一直在寻找一种肽，它需要既具有足够的水溶性使之能够被血液携带，同时又具有足够的亲
分子成像技术驱动转化医学时代药物研发
分子成像仪作为一个新兴工具在医药领域的应用前景广阔，其结合传统药理学后可支持更好的决策、临床治疗方案改善以及主治药物选取。值得期待的是，该成像技术能用于药物安全测试，包括研发阶段的筛查以及后期临床试验的支持数据。 从分子影像学应用于药物研发讲座上(全球制药峰会)获悉，成像技术将被纳入临床前
新型小分子药物促进肝脏肠道皮肤修复再生
近期，厦门大学两个科研团队联合攻关，研制出一种能促进受损的肝脏、肠道及皮肤等器官修复与再生的重要小分子药物，并在小鼠实验中取得了优异的治疗效果。也许未来的某一天，人们只需通过服药，便可实现受损肝脏、肠道和皮肤的修复与再生。这被认为为再生医学领域带来了新的“曙光”。 8月18日，这项研究成果发表
小分子药物可预防致命性辐射病
大规模辐射接触，如切尔诺贝利和福岛第一核电站灾难之后的那类辐射接触，仍是一个全球性的公共卫生顾虑及军事威胁。在小鼠中从事研究的科研人员表示，一类新的研发用于治疗其它疾病的药物可能会在发生辐射事故时帮助挽救生命。这些药物被称作PHD抑制剂，它们似乎能保护机体免于辐射诱发的胃肠道综合征，这种疾病通常
分子荧光光谱在药物分析中的应用
在药物分析中的应用药物分析领域可以利用荧光分析进行药物的有效成分鉴定、药物代谢动力学研究、临床药理药效分析等。药物荧光分析可以分为三类：直接荧光分析、间接荧光分析和纳米荧光分析。常规荧光分析法最早被应用于分析抗疟疾药物奎宁，随着荧光分析法的发展，其应用范围日益扩大，目前被广泛用于抗菌素药物、止痛药、
Biomaterials－－PNAS：使用纳米分子抗炎药物使组织再生
任何个体在受伤后可能会产生后效应，包括疼痛、肿胀和发红。这些迹象表明身体是在抵抗伤害。当体内组织被破坏时生物程序就会被激活援助组织再生。炎症反应作为一种保护机制促使组织修复和再生，帮助身体治愈创伤和烧伤。然而，相同的机制下当体外异物被引入时可能会干扰治疗，例如当人工合成材料为了真皮修复而移植到皮
生物大分子药物的研究现状与展望
生物大分子研发趋势近期， 美国FDA 颁布了“ 生物类似药行动计划”，以加速其研发和市场化。这个行动计划包括成立专门的机构（Office of Therapeutic Biologics and Biosimilars），提供专门的审评模板以及为生物类似药开发机构提供详细的指导，例如如何判断相似性的
科研人员研发出新型抗菌候选药物分子
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/12/515104.shtm
研究揭示成瘾药物影响小鼠学习记忆的分子机制
记者日前从中科院广州生物医药与健康研究院获悉，该院郑辉研究组与美国明尼苏达大学的科研人员合作发现，吗啡、常用阿片类镇痛剂等成瘾类药物可以通过多条信号通路或者调节因子，调节小鼠海马区中一个重要转录因子的活性，进而通过阻断成体神经的发生抑制成熟中枢神经系统中新神经元的产生。 此外，研究组还通过
DNA“分子笼”可成纳米级药物递送车
据美国物理学家组织网7月4日报道，最近，牛津大学科学家首次开发出一种由DNA（脱氧核糖核酸）制造的分子“笼子”，能进入活细胞内部并在其中生存，由此可能带来一种有效的药物递送新方法。研究论文发表在美国化学学会《ACS纳米》电子期刊上。 这种DNA“分子笼”由牛津大学物理学家和分
生物大分子药物口腔黏膜递送研究进展
摘要生物大分子药物的替代给药方式一直是生物大分子药物研究的热点。口腔黏膜因其“柔和”的给药环境、无肝首过效应以及患者依从性好等优点，是生物大分子药物理想的给药部位。由于相对分子质量大、亲水性强的特点，生物大分子药物存在口腔黏膜渗透吸收差、生物利用度低的问题。黏膜促透技术的发展，为生物大分子药物的口腔
比头发细20000倍！分子“弹弓”精准递送药物！
最近，一批来自意大利罗马Tor Vergata大学和加拿大蒙特利尔大学的科学家报道，他们设计和合成了一种基于DNA分子的药物递送系统，这一分子管道系统比人类的头发还要细20,000倍。研究人员指出，这种分子“弹弓”可以在与特定疾病标志物接触的同时在人体的病变组织和细胞团中的精确位置递送药物。
抗抑郁药物重要靶点分子结构发布
抑郁症在全球范围引发了越来越多的关注，已位列世界前十大致残或使人失去劳动能力的主要疾病。英国《自然》杂志在线版6日公开的一篇结构生物学论文中，科学家们发布了人类5-羟色胺转运体（SERT）的分子结构。人类5-羟色胺转运体正是很多抗抑郁药物的作用靶点。这项新研究描述了两种被广泛使用的5-羟色胺再摄