全球获批小分子药物靶点的现状分析
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）杂志刊登的题为“A comprehensive map of molecular drug targets”的综述，对目前已获批的小分子药物及靶点进行了综合分析。研究人员收集了1591种批准药（小分子药物和生物药物），以及这些药物针对的893种靶点，其中667种为人类蛋白，表明目前药物的靶点主要还是集中在人源蛋白上，见表1。表1 获批药物的分子靶点统计总表药物靶点家族分类研究人员对667种人类靶点蛋白的家族分布情况进行统计，结果显示GPCR、离子通道、核受体、激酶分别占12%、19%、10%、3%，为主要的靶点蛋白家族，见图1a。由于在药物开发中，同一个靶点可能会开发出多个靶向药物，研究人员对999种小分子药物进行统计归类，发现33%的小分子靶向GPCR，18%的小分子靶向离子通道，16%的小分子靶向核受体，3%小分子靶向激酶，见图1b。图1 药......阅读全文
全球获批小分子药物靶点的现状分析
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）杂志刊登的题为“A comprehensive map of molecular drug targets”的综述，对目前已获批的小分子药物及靶点进行了综合分析。研究人员收集了1591种批准药（小分子药物和生物药物），以及
重磅：全球获批小分子药物靶点的现状分析
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）杂志刊登的题为“A comprehensive map of molecular drug targets”的综述，对目前已获批的小分子药物及靶点进行了综合分析。 研究人员收集了1591种批准药（小分子药物和
重磅：全球获批小分子药物靶点的现状分析
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）杂志刊登的题为“A comprehensive map of molecular drug targets”的综述，对目前已获批的小分子药物及靶点进行了综合分析。 研究人员收集了1591种批准药（小分子药物和
科学家发现全新降压靶点及小分子候选药物
华东理工大学药学院教授李洪林、王蕊团队，揭示了一种全新降压靶点TRPV4-RhoA轴，并发现了该靶点的首个小分子候选药物，为深入理解高血压发病机制和开发新一代精准降压药物提供了重要的理论依据和新方向。相关研究近日发表于《循环》。高血压已成为全球重大的公共卫生挑战，患病率持续攀升，且与多种心血管并发症
HIV1新靶点小分子药物候选物找到
来源：科技日报 发布者：ailsa 日期：2018-04-11 今日/总浏览：2/1612 科技日报昆明4月10日电 在艾滋病疫苗研发成功之前，抗HIV药物是防治艾滋病最有效的手段。来自中国科学院昆明动物研究所的消息，该所研究团队最新找到了一种HIV-1新靶点小分子药物候选物，成果已发表
B类GPCRs新型小分子药物靶点的偏向性激活机制揭示
G-蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR）是细胞表面受体家族中最大的一类，调控着人体各种生命活动且与疾病密切相关，有超过30%的药物作用于GPCR。而B类GPCRs是一类重要的多肽激素受体，包括胰高血糖素受体（GCGR）、胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1
亚盛医药再传“捷报”，新靶点抗肿瘤药物在美国获批临床
近日，由“千人计划”专家、《家庭医生》的创始人之一的杨大俊博士等人创办的亚盛医药在靶向抗肿瘤药物方面再传“捷报”。 作为一家立足中国、面向全球的临床阶段生物医药研发公司，生物探索在2015年慕名采访过创始人杨大俊博士。他表示：中国有大量药需要进口，普通老百姓付不起高额的医疗费用，希望公司能够打
全球首款RNAi药物patisiran获批
Alnylam制药公司是RNAi疗法开发领域的领军企业。近日，该公司宣布，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布积极意见，支持批准RNAi药物patisiran，用于遗传性ATTR（hATTR）淀粉样变性成人患者第1阶段或第2阶段多发性神经病的治疗。如果获批，patisir
西部之光团队发现HIV新靶点小分子药物候选物SJPL5
由于艾滋病疫苗尚未研发成功，抗HIV药物是目前防治艾滋病最有效手段。目前临床应用抗HIV药物的作用靶标是针对病毒的逆转录酶、蛋白酶、整合酶和病毒进入及融合抑制剂。由于耐药性的产生，不能清除体内病毒和治愈艾滋病，发现新结构、新靶点的抗HIV药物至关重要。天然产物因其结构多样、作用机制新颖等特点，一
药物靶点是什么？
1 药物靶点的定义药物靶点通常是指药物在体内与其发挥作用的分子或生物结构。这些靶点可以是细胞内的特定蛋白质、酶、受体、离子通道、细胞表面分子等。药物靶点与药物发挥作用的方式密切相关，在药物研发和治疗中起着至关重要的作用。从另一个角度来理解。它们是药物所针对的特定细胞、组织或病理过程，通过与其相互作用
抗抑郁药物重要靶点分子结构发布
抑郁症在全球范围引发了越来越多的关注，已位列世界前十大致残或使人失去劳动能力的主要疾病。英国《自然》杂志在线版6日公开的一篇结构生物学论文中，科学家们发布了人类5-羟色胺转运体（SERT）的分子结构。人类5-羟色胺转运体正是很多抗抑郁药物的作用靶点。这项新研究描述了两种被广泛使用的5-羟色胺再摄
全球首个丨治疗脑胶质瘤的小分子靶向药物获批上市
近日，国家药品监督管理局正式批准伯瑞替尼脑胶质瘤的适应症，这是全球首个批准上市的用于治疗脑胶质瘤的小分子靶向药物。该药物由中国工程院院士、北京市神经外科研究所所长、北京天坛医院神经外科学中心主任江涛带领团队历时数年研发。 脑胶质瘤是最常见的成人颅内恶性肿瘤，约占颅内肿瘤的46%。长期以来，手术
全球首个肝癌系统化疗药物获批
全球首个用于肝癌系统化疗的药物获得官方批准。这是记者3月25日从赛诺菲公司了解到的。 据知，肝癌在中国被视为具广泛性的癌症病种。如何通过多学科联合攻关以取得理想的规范化综合诊疗效果成为众多专业医生亟待攻克的难题。 解放军南京八一医院教授秦叔逵表示，新药物提出和治疗效果的确定
上海药物所等抗肥胖药物靶点研究获新突破
近日，中国科学院上海药物研究所吴蓓丽课题组在抗肥胖药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展，首次测定了神经肽Y受体Y1R分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构，揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制，为治疗肥胖和糖尿病等疾病的药物研发提供了重要的依据。研究成果于北京时间4月19日在国际学术期刊
全球销售额－Top－20－的小分子药物及药物设计思路
根据美国Arizona大学的Jon Njardarson课题组整理的小分子药物销售额数据（https://njardarson.lab.arizona.edu/content/top-pharmaceuticals-poster），笔者总结了2021年全球销售额top 20的小分子药物的分子结构、靶
上海药物所痛风镇痛新靶点研究获进展
5月28日，国际疼痛学会（International Association for the Study of Pain）会刊PAIN 以封面文章形式在线发表了中国科学院上海药物研究所关于痛风镇痛新靶点的研究结果，该项研究表明分布于外周神经系统中的KCNQ钾通道是痛风镇痛的新靶点，KCNQ钾通道
非小细胞肺癌新的驱动因素与药物靶点被发现
根据致癌驱动因素对病人进行分层的靶向治疗显著改善了非小细胞肺癌患者的治疗结果，但在非小细胞肺癌最常见的肺腺癌中仍有25-40%的病例中未找到致癌驱动因素。近日，日本国立癌症研究中心东医院的研究团队在《Nature》发表了题为“The CLIP1-LTK fusion is an oncogeni
“黑马”分子成抗癌药物新靶点－将变革癌症疗法
据物理学家组织网8月13日(北京时间)报道，澳大利亚的研究人员确定一种名为白细胞介素-11的分子，在癌细胞的生长扩散中发挥着重要作用，能够成为抗癌疗法的新靶点。此前研究中，该分子的作用一直被忽视，而今这匹“黑马”极有可能为包括肠癌和胃癌在内的多种癌症带来全新的治疗途径。相关论文在线发表在《癌细胞
淋巴瘤新药!罗氏首创CD79b靶点ADC药物Polivy欧盟即将获批
瑞士制药巨头罗氏（Roche）近日宣布，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布积极审查意见，推荐批准抗体药物偶联物（ADC）Polivy（polatuzumab vedotin-piiq），联合苯达莫司汀（bendamustine）及MabThera（美罗华，通用名：rit
PDGFRA靶点药物细胞筛选模型
胃肠道间质瘤(Gastrointestinal Stromal Tumors,GIST)是一类起源于胃肠道间叶细胞的肿瘤，约占胃肠道恶性肿瘤的1～3%，年发病率约为10－20/100万。它是一种软组织肉瘤、对化疗不敏感，其中约78.5%的GIST有KIT激活变异，约7.5%的GIST有PDGFRA变
信达生物FGFR小分子抑制剂在台获批
今日，信达生物宣布达伯坦（pemigatinib）获得台湾卫生福利部食品药物管理署（TFDA）批准，用于治疗成人接受过全身性药物治疗、肿瘤具有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或重排、不可手术切除的局部晚期或转移性胆管癌。 达伯坦由Incyte和信达生物共同开发，信达生物负责中国大陆、
研究揭示潜在肺癌靶点Skp1的小分子抑制剂的作用机制
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松团队发现，一个结合接头蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性，并诱导p53基因依赖的细胞死亡。相关研究成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-d
研究揭示潜在肺癌靶点Skp1的小分子抑制剂的作用机制
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松团队发现，一个结合接头蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性，并诱导p53基因依赖的细胞死亡。相关研究成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-d
抗真菌药物研发找到新靶点
近日，四川大学华西二院教授刘瀚旻团队、研究员邓东团队和研究员王祥合作在抗真菌药物作用机制研究中取得重要突破。该研究聚焦药物分子Manogepix抑制真菌GWT1的分子机制，为抗真菌药物的研发提供重要理论支撑。相关研究成果发表于《自然—通讯》。 近年来，真菌感染已成为全球公共卫生领域的一大挑战。
《Cell》文章破解重要药物靶点谜团
Salk生物研究所开发出了一种新方法来阐析蛋白质之间的相互作用机制，有可能帮助设计出针对糖尿病和骨质疏松症等疾病的新药。通过利用人造氨基酸重新构建蛋白质，Salk生物研究所的科学家们确定了一个细胞开关及其配体的详细分子结构。这一开关：1型促肾上腺皮质激素释放因子受体(corticotrophin
诺华：mRNA药物靶点具有巨大潜力
在对未来利润丰厚的制药市场努力开拓的过程中，专注于开发靶向信使核糖核酸(mRNA)药物的公司无疑已经走在了竞争的前列。一段时间以来，mRNA被认为是一种具有不确定性的治疗药物选择，但现在这种观念正在改变。一项由瑞士制药巨头诺华和北卡罗来纳大学(UNC)进行的研究显示：当涉及到可成药的药物结构时，mR
诺华:mRNA药物靶点具有巨大潜力
在对未来利润丰厚的制药市场努力开拓的过程中，专注于开发靶向信使核糖核酸(mRNA)药物的公司无疑已经走在了竞争的前列。 一段时间以来，mRNA被认为是一种具有不确定性的治疗药物选择，但现在这种观念正在改变。一项由瑞士制药巨头诺华和北卡罗来纳大学(UNC)进行的研究显示：当涉及到可成药的药物
肾脏病治疗获新靶点
临床上，多种肾脏疾病的发生与足细胞的损伤密切相关，但后者自身修复和再生能力有限，因此如何保护足细胞或者改善其损伤是目前亟须解决的问题。近日，山东大学基础医学院院长易凡团队发现，在哺乳动物中广泛表达的细胞核蛋白——Srit6可发挥足细胞保护作用，这为与足细胞损伤相关的肾脏疾病提供了新的治疗靶点。相
专家称SARS病毒致命点是理想的药物靶点
SARS病毒“致命点”是理想的药物靶点 饶子和院士评价“郭德银研究组的新发现非常有意义” 本报讯 (记者任荃)尽管与当年的SARS大流行已相隔6年，昨天本报头版报道《SARS病毒“致命点”被找到》，还是引起了读者和专家的高度关注。著名分子生物物理与结构生物学家、南开大学校长饶子和院士
分子层面鉴定遗传－儿童癌症基因组找到可用药物靶点
英国《自然》杂志1日在线发表的两篇文章，美国和欧洲科学家在基因组和分子层面上详细表征了上千例儿童癌症，这是在儿童中进行的首次泛癌症基因组分析。其结果有利于人们理解儿童癌症的起因，并有助于研发新的治疗方案。图片来源于网络 德国NCT海德堡霍普儿童癌症中心（KiTZ）的科学家团队，此次选取914名