灰色中的红点:Naurex旧部获6500万风投

今天由Naurex旧部组建的Aptinyx宣布获得6500万美元A轮风投支持。Naurex去年被艾尔建以5.6亿美元收购,但艾尔建并未收购他们NMDA受体调控这个技术平台。Aptinyx准备寻找新型NMDA受体调控剂,但不是作为抗抑郁药物,而是针对神经痛、帕金森氏症、和PTSD(创伤综合症)。公司预计第一个一期临床将在今年开始。 Naurex开始于抗抑郁药物氯胺酮。氯胺酮是个很老的麻醉药,但2000年左右耶鲁科学家发现低剂量氯胺酮可以快速缓解重度抑郁。因为氯胺酮是个NMDA部分激动剂,而氯胺酮有滥用风险(俗称K粉)而且半衰期短,所以寻找更好的氯胺酮类似物立即吸引了诸多企业。跨国巨头如强生、小企业如Turing都涉足这个领域,但Naurex在新类似物上最领先。Naurex开发其主打产品rapastinel (GLYX-13)共花费1.6亿美元,所以以5.6亿出售回报不错。 Rapastinel在二期临床显示一定疗效,但抑郁......阅读全文

健康所揭示核受体辅激活蛋白3调控非酒精性脂肪肝的机制

  非酒精性脂肪性肝疾病(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)是一种无过量饮酒史,以肝细胞脂肪变性和脂质蓄积为主要特征的临床病理综合症,通常伴随高血脂、高血糖和胰岛素抵抗等代谢综合征。过量的甘油三酯在肝脏细胞中长期堆积会导致肝脏细胞坏死,功能丧

Cell:miRNA,调控子的调控

  MicroRNAs是多细胞生物体遗传程序的重要调控者。由于它们具有强大的作用,其自身的生成也受到严密地控制。来自德国马克思•普朗克发育生物学研究所的科学家们在新研究中获得了关键的研究发现。他们在拟南芥(阿拉伯芥,thale cress)中发现了一个调节micro RNAs生成的新元件,通过去

细胞膜受体的激素受体的相关介绍

  激素与受体结合后如何产生生物效应?20世纪60年代提出的第二信使假设认为,作为第一信使的激素分子与细胞膜受体结合后并不进入细胞。结合激素的受体能使位于膜上的腺苷酸环化酶活化,从而使ATP转成环(化)腺苷酸(cAMP),后者称为第二信使,它能引发细胞内一系列生化反应而产生最终生物效应。例如,肾上腺

细胞膜受体的神经递质受体的介绍

  神经递质有十多种,它们各自有一种或一种以上的受体。就乙酰胆碱而言,在脊椎动物中至少有三种受体,其中烟碱胆碱能受体和蕈毒胆碱能受体研究得比较多。烟碱胆碱能受体分布于自主神经节、中枢、电鳗的电器官等的细胞膜中,当受体与烟碱结合而被激活后,离子通道很快开启,开启的持续时间短(毫秒级)。蕈毒胆碱能受体存

细胞膜受体的凝集素受体的介绍

  凝集素是从各种植物或低等动物组织中分离而得到的一类特殊蛋白质,能与动植物细胞表面的受体发生特异性结合产生一系列的生理效应。它们通过与细胞表面寡糖结构决定簇的交互作用导致细胞发生凝集,因而又称凝集素。最早发现它们能诱导红细胞发生凝集而用于临床血型分类,故又有植物血凝素之称。已报道的凝集素多达500

核受体信号通路AR雄激素受体的临床解释

雄激素受体(AR),也称为NR3C4(核受体亚家族3,C组,成员4),是一种核受体,通过结合任何雄激素激活,包括睾酮和二氢睾酮在细胞质中,然后易位到细胞核。 雄激素受体与孕酮受体的关系最为密切,较高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。 雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的DNA结合转录因子; 然而,

调控细胞数目的调控细胞数目

发育中的组织和器官主要依赖于细胞分裂和PCD之间的动态平衡以维持适当的细胞数目。大多数的器官,例如神经细胞、免疫系统和生殖系统均借助于PCD清除过度生成的细胞。在女性体内,借助PCD可清除掉近80%的卵母细胞。在哺乳动物中枢神经系统超过一半的神经元通过PCD清除。对有限存活信号的竞争确保了组织中不同

什么是死亡受体?

死亡受体是近年发现的一组细胞表面标记,属于肿瘤坏死因子受体超家族,它们与相应的配体结合后,可以通过一系列的信号转导过程,将凋亡信号向细胞内部传递。

组胺受体阻断药

第二十七章  组胺受体阻断药                           第一节  H1受体阻断药苯海拉明(diphenhydramine)、异丙嗪(promethazine,非那根)、曲吡那敏等[作用]:1.抗外周组胺H1受体效应  2.中枢作用:镇静、嗜睡、抗晕、镇吐 3.其他  抗乙酰

阻断FC受体方法

如果培养的细胞在细胞表面上有许多FC受体(如单核细胞,巨噬细胞),或者细胞在无血清的培养基上培养。通过用人AB型血清对细胞进行前处理后,会明显地阻断单克隆抗体的非特异性结合。注意此法并不适用于全血染色,因为在全血染色中有高浓度的血清存在。Ⅰ、反应体系A、  抗体1、   第一抗体:常用的或自备的抗体

视黄酸受体的概念

中文名称视黄酸受体英文名称retinoic acid receptor;RAR定  义属于核受体超家族,包括α、β、γ三种。RAR-β又分β1、β2、β3、β4等。通过与其配体结合调节靶基因转录,从而发挥各种生物学效应。在介导细胞生长和凋亡方面起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),激

什么是受体修正?

在生发中心中发生的B细胞的抗原受体作修正称为受体修正。受体修正发生于体细胞高频突变后。

运货受体的定义

中文名称运货受体英文名称cargo receptor定  义具有分子转运和分拣功能的受体。如运送营养物质的脂蛋白受体、运铁蛋白受体;清除衰老、凋亡或坏死细胞和修饰蛋白质的清道夫受体;参与细胞内物质转运(如从内质网转运到高尔基体)的受体等。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)

受体的功能介绍

受体是指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。

反受体的定义

中文名称反受体英文名称counter receptor定  义细胞表面的受体介导细胞之间的相互作用,一个细胞表面的受体可能是另一个细胞表面受体的配体,这时前者被称为后者的反受体。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)

协同受体的定义

中文名称协同受体英文名称co-receptor定  义能够协助受体与其配体特异结合并引起生物效应的膜蛋白。如帮助辅助T淋巴细胞与抗原提呈细胞黏附的CD4等。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)

何为T细胞受体?

成熟的T细胞表面特异性识别抗原的受体称为T细胞抗原受体(TCR),它也是所有T细胞的特征性表面标志。95%的TCR是由α和β链组成的异二聚体。人类TCRβ链基因比较复杂,在识别抗原过程中发生基因重排,发挥重要的作用。TCRβ基因复合体至少包括67个V(variable)基因区,2个D(diversi

叶酸受体的结构

  叶酸是包括DNA合成、DNA修复和细胞分裂在内的很多生物过程所需的一种必要维他命。“正常”细胞表达数量相对较少的三个叶酸受体,它们在癌细胞中普遍过度表达;为此,它们是新的化疗方法和癌症造影剂的潜在目标。在这篇文章中,作者解决了人叶酸受体在它介导叶酸向细胞中的吸收与叶酸结合在一起的形式的X 射

药物与受体概念

  受体(receptor)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息转导与放大系统,触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley 提出受体学说100年后,受体已被证实为客观存在的实体,类型繁多,作用机制多已被阐明,现在受体已不再是一个

关于多巴胺受体简介

  多巴胺受体是结合在膜上的供神经递质多巴胺识别的位点。多巴胺受体既存于中枢神经系统(CNS),也存在于外周。依据生化和药理学标准已将此受体分为二型。微摩浓度的多巴胺作用于D1多巴胺受体可刺激腺甘酸环化酶的活性。酚噻嗪类多巴胺拮抗剂如氟非那嗪作用非常强大,抑制多巴胺D1受体效应只需纳摩水平,而丁酰苯

孤儿受体的定义

孤儿受体 (orphan receptor)是指一些与其他已确认的受体结构上明显相似,但其内源配体还未发现的受体。

何为T细胞受体?

成熟的T细胞表面特异性识别抗原的受体称为T细胞抗原受体(TCR),它也是所有T细胞的特征性表面标志。95%的TCR是由α和β链组成的异二聚体。人类TCRβ链基因比较复杂,在识别抗原过程中发生基因重排,发挥重要的作用。TCRβ基因复合体至少包括67个V(variable)基因区,2个D(diversi

受体的主要分类

根据受体在细胞中的位置,将其分为细胞表面受体和细胞内受体两大类。受体本身至少含有两个活性部位:一个是识别并结合配体的活性部位;另一个是负责产生应答反应的功能活性部位,这一部位只有在与配体结合形成二元复合物并变构后才能产生应答反应,由此启动一系列的生化反应,最终导致靶细胞产生生物效应。1.细胞膜受体大

t细胞表面受体t细胞表面是否有补体受体

C3B受体(CRⅠ)/CD35分子主要表达于B细胞表面,能与补体裂解片段C3b结合,为C3b受体,又称补体受体Ⅰ(CRⅠ)。抗体致敏红细胞(EA)结合补体C3b可形成EAC复合物,B细胞通过表面C3b受体与EAC中的C3b结合可形成以B细胞为中心的EAC玫瑰花结。T细胞不表达C3b受体,因此。EAC

趋化因子受体以及经典的趋化剂受体的特点介绍

  (1)其长度在STR超家族中最短,约为350氨基酸,其主要原因是N端、C端较短,i3环只含16-22个氨基酸;  (2)在氨基酸水平上同源性大于20%;  (3)i3富含碱性氨基酸,带正电;  (4)N端仿酸,带负是电;  (5)胞浆区含有多个丝氨酸和苏氨酸,可能是磷酸化位点;  (6)mRNA

细胞质受体和细胞核受体具体位于那里

位于胞质溶胶、核基质中的受体称为细胞内受体(intracellular receptor)。细胞内受体主要是同脂溶性的小信号分子相作用。位于胞质溶胶中受体要与相应的配体结合后才可进入细胞核。胞内受体识别和结合的是能够穿过细胞质膜的小的脂溶性的信号分子,如各种类固醇激素、甲状腺素、维生素D以及视黄酸。

受体细胞的性能

(1)具有接受外源DNA的能力;(2)一般应为限制酶缺陷型(或限制与修饰系统均缺陷);(3)一般应为DNA重组缺陷型;(4)不适于在人体内或在非培养条件下生存;(5)它的DNA不易转移。

核受体的功能特点

核受体是后生动物中含量最丰富的转录调节因子之一,它们在新陈代谢、性别决定与分化、生殖发育和稳态的维持等方面发挥着重要的功能。

α雌激素受体的定义

类固醇激素受体家族中最重要的一员,是激素调节的转录因子的重要代表,在女性生殖组织的生长分化及肿瘤的发生发展、预后中起非常重要的作用。

红藻氨酸受体的概念

红藻氨酸受体(KAR)是对神经递质谷氨酸作出反应的离子型受体。通过激动剂红藻氨酸盐的选择性激活,它们首先被鉴定为一种独特的受体类型,红藻氨酸盐是一种首先从藻类Digeneasimplex中分离出来的药物。传统上,它们与AMPA受体一起被归类为非NMDA型受体。与其他离子型谷氨酸受体AMPA和NMDA