关于多巴胺受体简介

多巴胺受体是结合在膜上的供神经递质多巴胺识别的位点。多巴胺受体既存于中枢神经系统(CNS),也存在于外周。依据生化和药理学标准已将此受体分为二型。微摩浓度的多巴胺作用于D1多巴胺受体可刺激腺甘酸环化酶的活性。酚噻嗪类多巴胺拮抗剂如氟非那嗪作用非常强大,抑制多巴胺D1受体效应只需纳摩水平,而丁酰苯类拮抗如像氟哌啶醇的药效则弱得多,在微摩波度才显示效应。具有多巴胺效应的麦角类则是D1受体弱的部分激动剂。相反,纳摩浓度的多巴胺激动剂作用于D2受体就能抑制由其他激素或者神经递质激活的腺苷酸环化酶活性。对D2受体来说,酚噻嗪类和丁酰苯类作用效应是纳摩级的,而且多巴胺效应的麦角则是作用强大的完全激动剂。苯酰胺类抗精神病药物,如舒必利作为拮抗剂其效力为纳摩到微摩级,但它们对D1多巴胺受体无作用。 [2] D1和D2多巴胺受体都典型地发现于对多巴胺神经末梢是突触后的成分,两类受体也见于皮层-纹状体的末梢,在此多巴胺末梢与谷氨酸能末梢形成轴......阅读全文

关于多巴胺受体简介

  多巴胺受体是结合在膜上的供神经递质多巴胺识别的位点。多巴胺受体既存于中枢神经系统(CNS),也存在于外周。依据生化和药理学标准已将此受体分为二型。微摩浓度的多巴胺作用于D1多巴胺受体可刺激腺甘酸环化酶的活性。酚噻嗪类多巴胺拮抗剂如氟非那嗪作用非常强大,抑制多巴胺D1受体效应只需纳摩水平,而丁酰苯

关于多巴胺受体的简介

  多巴胺受体是通过其相应的膜受体发挥作用的一种位于生物体内的受体。多巴胺受体为七个跨膜区域组成的G蛋白偶联受体家族,已分离出五种多巴胺受体(DA2R) 。  根据多巴胺受体的生物化学和药理学性质,可分为D1 类和D2 类受体。D1 类受体包括D1和D5受体(在大鼠也称D1A和D1B受体) 。D2

关于多巴胺受体的分布介绍

  在缺乏每种多巴胺受体亚型的特异配体之前,广泛应用原位杂交的方法来研究多巴胺受体mRNAs在脑内的分布。D1和D2受体基因在脑内表达广泛。D1-R主要表达于尾壳核,伏隔核,视束,脑皮层和杏仁核。除此之外,D1受体还在下丘脑被探测到。尽管在黑质致密部发现有D1配体与其结合,但没有探测mRNA存在。这

多巴胺受体概述

  已分离出五种多巴胺受体(DA2R) , 根据它们的生物化学和药理学性质,可分为D1类和D2类受体。D1类受体包括D1和D5受体(在大鼠也称D1A和D1B受体)。D2 类受体包括D2,D3和D4受体。两类受体的C端含有磷酸化和棕榈酰化位点,涉及激动剂依赖性受体的去敏感化过程和第四胞内环的形成多巴胺

关于多巴胺受体的基本内容概述

  能结合SCH23390的称为多巴胺D1受体, D1受体与兴奋性核苷酸结合蛋白复合物相互作用,激活腺苷酸环化酶系统;能高亲和性结合丁酰苯类药物(螺哌隆和氟哌啶醇)的称为D2受体,D2受体与抑制性核苷酸结合蛋白复合物相互作用,抑制腺苷酸环化酶系统。重组DNA技术将这两种受体再分,多巴胺D1样受体再分

关于多巴胺的功能简介

  1、运动  多巴胺对运动控制起重要作用,帕金森病是由于多巴胺能神经元变性引起严重的多巴胺减少所致。多巴胺拮抗剂和激动剂应用的研究表明了多巴胺受体在运动控制中的重要作用如:大鼠的前进,后退,僵直,吸气和理毛功能。通常激动剂提高多巴胺的运动功能,拮抗剂作用相反。已明确了在决定向前运动中的D1和D2受

概述多巴胺受体的分布

  在缺乏每种多巴胺受体亚型的特异配体之前, 广泛应用原位杂交的方法来研究多巴胺受体 mRNAs 在脑内的分布。D1 和 D2 受体基因在脑内表达广泛。D12R主要表达于尾壳核( CPu) ,伏隔核(Acb) , 视束(OT) ,脑皮层(Cx)和杏仁核,除此之外,D1 受体还在Calleja 岛和下

关于多巴胺D2受体拮抗剂的基本介绍

  甲氧氯普胺(metoclopramide ), 又名胃复安,灭吐灵,于1961年合成并应用于临床,为对氨基苯甲酸的水溶性衍生物,是多巴胺D1和D2受体拮抗剂。D2受体主要抑制小肠胆碱能通路的功能, 通过负反馈机制影响递质的释放。DA存在于几种哺乳动物的胃肠道壁上,而且明显抑制胃肠道的动力作用。D

关于Fc受体的简介

  通过利用Fab'2抗体片段和P、c受体缺陷型小鼠研究进一步了解抗体Fc在巨噬细胞浸润中的作用。利用Fab'2抗 -GBM抗体片段的研究表明在自身抗体依赖的、补体非依赖的巨噬细胞浸润中必须有Fc的作用。应用IgG、Fc片段对鼠免疫复合物介导的增殖性肾小球肾炎进行治疗,可减轻病情进展

多巴胺受体D1R与多巴胺结合特性以及潜在变构调节机制

  Cell Research | 徐华强/张岩等合作  多巴胺(dopamine,DA)是人体内一种重要的单胺类神经递质,参与对中枢神经系统(CNS)以及外周神经系统(PNS)的多种生理功能的调控。在CNS中,DA介导神经细胞之间的信号传递,在大脑奖励机制、动机产生、欣快感发生以及行为调节等生理过

关于受体拮抗剂的简介

  拮抗剂(antagonist)与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争,拮抗剂可以分为两类。  从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看,竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗,而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗;竞争

关于神经递质受体的简介

  神经递质有十多种,它们各自有一种或一种以上的受体。就乙酰胆碱而言,在脊椎动物中至少有三种受体,其中烟碱胆碱能受体和蕈毒胆碱能受体研究得比较多。烟碱胆碱能受体分布于自主神经节、中枢、电鳗的电器官等的细胞膜中,当受体与烟碱结合而被激活后,离子通道很快开启,开启的持续时间短(毫秒级)。蕈毒胆碱能受体存

研究揭示多巴胺受体D1R与多巴胺结合特性及潜在变构调节机制

原文地址:http://www.cas.cn/syky/202103/t20210312_4780755.shtml   多巴胺(dopamine,DA)是人体中重要的单胺类神经递质,参与对中枢神经系统(CNS)及外周神经系统(PNS)多种生理功能的调控。在CNS中,DA介导神经细胞之间的信号传递,

关于多巴胺的释放介绍

  当动作电位到达时,膜蛋白构造改变,允许Ca2+流入,囊泡与神经末梢或树突融合,通过胞吐作用将多巴胺释入突触间隙。有两种释放方式:一种是间断性释放,即动作电位到达时一过性释放多巴胺,然后快速回收入神经元;一种是持续性释放,即低水平持续释放多巴胺,此时的多巴胺水平不足以激动突触后膜多巴胺受体,只能激

关于类固醇受体超家族的简介

  类固醇受体超家族是指一类与类固醇激素结合并介导其效应的胞内受体。包括糖皮质激素受体、性激素受体、甲状腺激素受体、维甲酸受体、维生素D3受体等。通过激活基因转录起作用,其DNA结合结构域都含有2个Cys2/Cys2型锌指模体,可识别DNA上的激素应答元件。

关于肾上腺素能受体的简介

  是介导儿茶酚胺作用的一类组织受体,为G-蛋白耦联型。根据其对去甲肾上腺素的不同反应情况,分为肾上腺素能α受体和β受体。相对来说去甲肾上腺素对于α受体的作用较肾上腺素更为敏感,而肾上腺素对β受体的作用会更敏感一些。皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌以α受体为主,骨骼肌、肝脏的血管平滑肌以及心脏以β受体为主

关于胰岛素受体底物的简介

  胰岛素受体底物(insulin receptor substrate,IRS) 是指能够被激活的胰岛素受体酪氨酸激酶作用的底物, 其上具有十几个酪氨酸残基,可被磷酸化,磷酸化的IRS能够结合并激活下游效应物。  IRS在被胰岛素受体磷酸化以后,如同一块“磁铁”与那些具有SH2结构域的蛋白结合,根

关于多巴胺测定的基本介绍

  多巴胺是人体肾上腺髓质分泌的儿茶酚胺之一(儿茶酚胺由肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等组成),具有β受体激动作用,也有一定的α受体激动作用。多巴胺亦为神经递质,对神经系统功能有重要生理作用。多巴胺能增强心肌收缩力,增加排血量,加快心率作用较轻微;对周围血管有轻度收缩作用,升高动脉压,使内脏血管(肾

关于多巴胺的临床应用介绍

  1、休克  微循环动脉血灌流急剧减少,致重要生命器官因缺氧而发生功能和代谢障碍,是各种休克发生发展的共同规律。因此,休克的治疗应着重于尽快改善微循环,而不应单纯追求一个“满意”的血压。休克的恢复取决于微循环的改善,而不单纯取决于提升血压。在治疗休克时除常规扩容、积极处理原发疾病、纠正酸碱平衡失调

关于多巴胺滥用的影响介绍

  1、D2受体功能低下  正电子发射计算机断层扫描研究显示,非药物滥用者服利他林(阻断多巴胺转运体),引起快感者脑D2受体基础水平低,不引起快感者脑D2受体基础水平高。提示当D2受体基础水平低时,提高多巴胺易引起快感。在现实中,基础多巴胺D2功能低下导致快感缺失,他们会通过暴食、性欲过强、赌博、冒

关于白三烯受体拮抗剂的简介

  白三烯是花生四烯酸(AA)经5-脂氧合酶(5-LOX)途径代谢产生的一组炎性介质。体外实验表明,它对人体支气管平滑肌的收缩作用较组胺、血小板活化因子(PAF)强约1000倍,它尚可刺激黏液分泌,增加血管通透性,促进黏膜水肿形成。

关于N受体拮抗剂琥珀胆碱的简介

  此药进入血液后,迅速被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解,产生琥珀单胆碱和胆碱,前者又被同一酶水解成胆碱和琥珀酸,肌松作用消失。琥珀单胆碱也具有肌松活性,但仅为琥珀胆碱的1/50。由于代谢快速和体内分布均匀,仅约10%-15%的给药量到达神经肌肉接头处。约2%以原形经肾排泄,其余均以降解产物的形式随

关于神经生长因子受体超家族的简介

  1.NGFR超家族的成员属于该家族成员,除神经生长因子受体(nervegrowthfactorreceptorNGFR)外,还有TNF-RⅠ(CD120a)、TNF-RⅡ(CD120b)、CD40、CD27、T细胞cDNA-41BB编码产物、大鼠T细胞抗原OX40和人髓样细胞表面活化抗原Fas(

关于多巴胺的基本信息介绍

  多巴胺是大脑中含量最丰富的儿茶酚胺类神经递质。多巴胺作为神经递质调控中枢神经系统的多种生理功能。多巴胺系统调节障碍涉及帕金森病,精神分裂症,Tourette综合症,注意力缺陷多动综合症和垂体肿瘤的发生等。 [1]  多巴胺是一种神经传导物质,用来帮助细胞传送脉冲的化学物质。这种脑内分泌物和人的情

关于多巴胺的用法与用量介绍

  成人常用量:静滴开始时按每分钟1~5μg/kg,10分钟内以每分钟1~4μg/kg的速度递增而达最佳疗效。慢性顽固性心衰可每分钟按0.5~3μg/kg可生效。闭塞性血管病变患者开始按每分钟1μg/kg速度静滴,渐增直到每分钟20μg/kg,以达最佳疗效。如危重病例可先以每分钟5μg/kg滴注,然

关于多巴胺的合成和储存介绍

  酪氨酸由饮食蛋白提供,或由苯丙氨酸经肝脏苯丙氨酸羟化酶转换而成,经氨基酸转运体入脑,多巴胺神经元,经胞浆酪氨酸羟化酶转换成二氢苯丙氨酸(左旋多巴),再由芳香氨基酸脱羧化酶(多巴脱羧化酶)转换成多巴胺。胞浆多巴胺转运至囊泡,囊泡多巴胺浓度为0.1M。

关于多巴胺的基本内容概述

  多巴胺(DA,或3-羟酪胺,3,4-二羟苯乙胺)是内源性含氮有机化合物,为酪氨酸(芳香族氨基酸)在代谢过程中经二羟苯丙氨酸所产生的中间产物。 [2] 又名儿茶酚乙胺或羟酪胺,是儿茶酚胺类的一种,分子式为C8H11NO2。是在中枢神经系统中存在特殊的多巴胺能系统,由黑质致密带发出的黑质纹状体束及黑

关于促性腺激素受体失活性突变的简介

  Leydig细胞和sertoli细胞上有LH、FSH的受体。受体突变有激活性受体突变和失活性受体突变之分。Leydig细胞上的LH受体失活突变会导致男性假两性畸形,而激活突变会引起性早熟[1]。Sertoli细胞上的FSH受体失活突变会导致不育,而激活突变使得精子生成不再依赖FSH的刺激。

关于抗磷脂酶A2受体抗体的简介

  肾小球足细胞上的磷脂酶A2受体是特发性膜性肾病的主要抗原,循环抗磷脂酶A2受体抗体与肾小球上的磷脂酶A2受体抗原结合成为原位免疫复合物,激活补体导致足细胞损伤,致使尿蛋白产生。

关于多巴胺的使用注意事项介绍

  应用本品前应先纠正血容量,同时监测血压、心率、心律、尿量。外周血管灌流情况,休克纠正时应即减慢滴速,不可突然停药。防止药液外漏,选用粗大静脉。常见不良反应有胸痛、呼吸困难、心律失常(快而有力)、乏力、头痛、恶心、呕吐,长期使用可能导致局部坏死或坏疽,过量时发生严重高血压。对本品过敏者、孕妇、小儿