中科院上海有机所林可酰胺类抗生素合成再获突破

中科院上海有机化学所刘文团队阐明了林可酰胺类抗生素的后期关键生物合成途径。相关成果近日发表于《美国化学会志》。 天然来源的林可酰胺类抗生素主要包括林可霉素及其结构类似物天青菌素。两者结构的明显不同之处在于两种不同的硫修饰基团:在林可霉素中是硫甲基,而在天青菌素中是巯基乙醇单元。 研究人员展开了一系列体内及体外研究。结果表明,天青菌素和林可霉素生源合成中的一对序列上高度同源但活性截然不同的磷酸吡哆醛依赖的酶(CcbF和LmbF)决定了不同的半胱氨酸基团剪切方式(脱羧偶联的氧化性脱氨和β-消除),再在不同的后修饰酶的协同作用下,最终生成了分子结构中不同的硫修饰基团。 研究人员随后还采用体外组合生物合成的方式,得到了一系列非天然的杂合的林可酰胺类抗生素。这一结果为定向改造林可酰胺类抗生素的结构奠定了理论基础。研究不仅阐明了林可酰胺类抗生素结构差异的产生机制,也证实了PLP酶学反应的多样性及其在合成生物学中的应用。......阅读全文

抗生素磺胺类的用途和特点介绍

常用的有复方新诺明,多用于轻、中度细菌感染和衣原体感染,是卡氏肺孢子虫病的首选药物。

抗生素四环素类特点介绍

属广谱抗生素。因常见致病菌多已耐药,现在仅用于支原体、衣原体、立克次体及军团菌感染,多西环素和米诺环素抗菌谱同四环素,但抗菌作用比四环素强 5 倍,米诺环素作用更强,对多数 MRSA 有效。

抗生素氨基糖苷类的分类及特点介绍

此类属静止期杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链霉素。主要抗 G- 杆菌,包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆 菌等。   阿米卡星作用最强。抗 G+ 球菌也有一定活性,但不如第一、二代头孢菌素。对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强,对结核杆菌以链霉素最好。对

心脏类器官可模拟胚胎心脏发育

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517628.shtm

人类胎盘“类器官”可长期稳定培养

   英国《自然》杂志29日在线发表的一项医学成果称,英国剑桥大学的科学家团队建立了长期稳定的人体胎盘“类器官”。这些“类器官”模型代表了人体胎盘发育研究的一项重大创新。  许多妊娠疾病,如子痫前期、胎儿生长受限、死产等,都会在妊娠早期出现胎盘发育异常。但是,由于缺少进行实验的功能性模型,对人体胎盘

关于美洛西林钠/舒巴坦钠的简介

  美洛西林为青霉素类广谱抗生素,主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。舒巴坦对奈瑟菌科和不动杆菌有抗菌活性。  别名:佳洛坦;开林;凯韦可;美洛巴坦;萨洛  分类:抗生素 > β内酰胺酶抑制剂  剂型:  1.25g(美洛西林钠1.0g,舒巴坦钠0.25g)。  2.5g(美洛西林钠2.0g,

β内酰胺类抗生素青霉素的不良反应

  青霉素的毒性很低,除其钾盐大量静注易引起高血钾症、肌内注射疼痛外,最常见的为过敏反应,有过敏性休克、药疹、血清病型反应、溶血性贫血及粒细胞减少等。毒霉素制剂中的青霉噻唑蛋白、青霉烯酸等降解物、青霉素或6-APA高分子聚合物均可成为致敏原。为防止各种过敏反应,应详细询问病史,包括用药史,药物过敏史

关于卡他莫拉菌肺炎的治疗方案介绍

  肺炎的治疗当然是采取综合治疗方案,其应用抗生素方面要重视药敏试验结果。李凡等人的卡他莫拉菌的药敏结果可资参考,该菌对氨苄西林、苯唑西林(新青Ⅱ)、磺胺甲恶唑/甲氧苄啶(复方磺胺甲唑)等抗生素耐药率达50%以上,但对妥布霉素、头孢哌酮,头孢曲松等药有较高敏感性,对阿米卡星、头孢唑林头孢唑啉等抗生素

抗生素市场转入常态化发展

  最新数据显示,2014年国内重点城市公立医院全身用抗细菌药用药金额为142.77亿元,同比上一年增长率为9.85%。最关键的一点是优化了用药结构,提高用药水平,遏制细菌耐药性,保障患者用药安全的目标。  据英国Visiongain商业信息研究所发布的名为《抗菌药物:全球市场预测2012~2022

大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

第三十七章  大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 第一节            大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素是一类具有14—16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。早期的红霉素治疗呼吸道、皮肤软组织等感染,疗效确切,亦无严重的不良反应,但抗菌谱仍相对较窄,生物利用度低,因此临床应用受限。近年新开发

抗生素青霉素类的分类及特点介绍

青霉素 G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素 G 半衰期较青霉素长。青霉素 V 钾片耐酸,可口服,使用方便。   双氯青霉素:对产酸耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它 G+ 球菌较青霉素 G 差,对耐甲氧西林的金黄

抗生素还能带荧光?新型荧光抗生素让耐药菌无处可逃!

   要更好地理解多重耐药(MDR)细菌如何逃避新型抗生素,需要更好地了解抗生素的化学生物作用。 这就需要使用新的工具和技术来提高我们对细菌与抗生素如何反应的认识,理想情况下是在细胞中实时选择性地研究细菌生长,分裂,代谢和对抗生素的反应。新型荧光抗生素或许会帮助我们解决这个问题。  抗生素在现代医学

AEM:噬菌体可扩散抗生素耐药性

  近日,来自维也纳兽医大学(University of Veterinary Medicine)的研究人员通过对从奥地利超市、街边市场等处购买的50份鸡肉样本进行分析,发现有将近一半的样本都被噬菌体污染了,而且这种噬菌体还有能力将抗生素耐药性基因从一种细菌转移到另一种细菌;相关研究发表于Appli

AI找到全新抗生素-可杀死超级耐药菌

  今日,顶尖学术期刊《细胞》杂志刊登了一篇来自麻省理工学院(MIT)的研究论文。科学家们通过一种深度学习系统,让人工智能“慧眼识珠”,发现了一种潜在糖尿病药物的抗菌潜力。在动物实验中,这种全新的抗生素能有效杀死一种对已知所有抗生素都耐药的超级细菌。这一重磅发现也登上了当期《细胞》杂志的封面。  科

怎样治疗吸入性肺炎?

  在紧急情况下,应立即给予高浓度氧吸入,及时拍背,鼓励患者咳嗽;条件允许可应用纤支镜或气管插管将异物吸出,抗生素只用于控制继发性感染,而不主张用于预防细菌性感染,因用药既不能减少继发细菌感染的发生,且容易产生耐药菌株。  在医院以外发生吸入性肺炎的患者,一般有厌氧菌感染,医院内吸入性肺炎一般涉及多

抗生素β-内酰胺酶抑制剂的分类及特点介绍

β- 内酰胺酶抑制剂能够与细菌产生的 β- 内酰胺酶行自杀性结合,从而保护 β- 内酰胺不被 β- 内酰胺酶所水解,继续发挥抗菌作用。   临床上常用的β- 内酰胺酶 抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦,它们与 β- 内酰胺类组成复合制剂,对耐药菌株可增强杀菌效果,并可使抗菌谱扩大。   常用的品种

β内酰胺类抗生素快速检测试纸条使用说明

原理β-内酰胺类抗生素快速检测试纸条基于胶体金免疫层析技术,用于快速筛查β-内酰胺类抗生素超标的牛奶。将检测液加入试纸卡上的样品孔,检测液中的β-内酰胺类抗生素与胶体金垫上的金标抗体结合形成复合物,若β-内酰胺类抗生素在检测液中浓度低于4ng/mL,未结合的金标抗体流到T区时,被固定在膜上的β-内酰

β内酰胺类抗生素青霉素的体内过程的介绍

  青霉素遇酸易分解,口服吸收差,肌注100万单位后吸收快且甚完全,0.5小时达血药浓度峰值,约为20U/ml,消除半衰期(t1/2)为1/2小时。6小时内静滴500万单位青霉素钠,2小时后能获得20~30U/ml的血药浓度。青霉素的血清蛋白结合率为46%~58%。青霉素主要分布于细胞外液,淋巴液、

PNAS:一类miRNA可影响脊柱发育

  在正确的位置长出正确数量的脊椎骨,是一项重要的工作。最近,科学家们在小鼠中发现了一些分子,它们表现得像脊椎相关基因的“戏剧导演”:告诉这些基因该表达多少。相关研究结果发表在最近的《PNAS》。  这一发现可能会深入阐释“不同种类动物的体型是如何演变的”,因为经受严格审查的这些分子,存在于各种各样

中国学者发现了一种新型林可霉素耐药基因

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/11/511971.shtm当前,细菌的抗生素耐药性已经成为人类医学和动物医学中最关注的问题之一。鸭疫里默氏菌作为重要的家禽病原菌,其感染可引起多种家禽发生传染性浆膜炎,常给家禽养殖业带来巨大经济损失。近日,四

耐红霉素葡萄球菌中克林霉素诱导型耐药株的检测分析

 目前,葡萄球菌是引起院内和社区感染,甚至全身感染的常见病原菌。特别是耐甲氧西林的葡萄球菌(MRS)比例上升,使葡萄球菌对各种抗生素产生多重耐药。MRS可同时对β-内酰胺类、酶抑制剂复合抗生素及碳青霉烯类抗生素耐药。因此,临床医生在治疗由MRS引起的感染者时,转而考虑使用大环内酯类(如红霉素)、林可

抗生素A201A首次实现全合成

  中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验俞飚课题组近期完成了核苷类抗生素A201A的首次全合成。该抗生素合成采用线性合成策略,通过对5个砌块的糖苷化和酰胺化完成拼接。这种线性和模块化的合成策略也为A201A类似物的发散性合成研究提供了可能。   A201A是一个结构独特的核苷类抗生素

注射用头孢唑肟钠的类别和贮藏方法,制剂类型

类别β-内酰胺类抗生素,头孢菌素类贮藏严封,在凉暗干燥处保存制剂注射用头孢唑林钠

刘文团队发现两种酶可促DA环化反应发生

  中科院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室刘文团队,经过长达12年的努力,在螺环乙酰乙酸内酯/内酰胺抗感染抗生素的生物合成中发现了两种不同的酶,可极大促进[4+2]D-A环化反应的发生。该发现为证实D-A反应酶的天然存在提供了有力证据。相关成果日前在线发表于《自然—化学生物学》。上海有机

简述保妥适的药物相互作用

  理论上讲,氨基糖苷类抗生素或大观霉素,或其他影响神经肌肉传导的药物(如神经肌肉阻滞剂,包括去极化(琥珀胆碱)和非去极化(筒箭毒碱)、林可酰胺类、多粘菌素、奎尼丁、硫酸镁和抗胆碱酯酶剂)可加强肉毒梭菌毒素的作用。  未进行专门的试验以确定临床上肉毒梭菌毒素与其他药物相互作用的可能性,也没有具有临床

抗生素治疗混合性厌氧菌感染的相关介绍

  联合使用抗厌氧菌和需氧菌药物是非常必要的。由于不同地区、不同医院厌氧菌的耐药谱不同,经验用药时要根据本地区、本实验室的药敏谱选药。因此为提高疗效,减少抗生素的毒副作用,最好根据药敏试验选择药物治疗。  (1)抗厌氧菌类药物主要为硝基咪唑类,包括甲硝唑和替硝唑等。因为价廉、副作用小、不易产生细菌耐

核糖体结合“预组织”的抗生素克服了超级细菌

哈佛大学和其他地方的研究人员创造了一种合成抗生素,可以非常有效地对抗困扰许多现代抗生素的抗菌素耐药机制。一篇新的《科学》论文提供了该抗生素的设计、合成和评估的详细信息,题为“一种预先组织用于核糖体结合的抗生素克服了抗菌素耐药性”。这种抗生素被称为克利霉素,是使用一种称为基于成分的合成的方法设计的,这

卡他莫拉菌的治疗

  自1970年代以来产生β内酰胺酶的MC菌株在美国和欧洲迅速增加,是细菌耐药性出现的一个实例。对产生β内酰胺酶的MC株,即使药敏实验对氨苄西林敏感也要避免应用氨苄西林,因为氨苄西林可诱导MC产生β内酰胺酶。MC所致许多感染均可口服抗生素治疗。MC对以下药物通常是敏感的:阿莫西林-克拉维酸、磺胺甲恶

上海有机所硫肽类抗生素的生物合成研究取得重要进展

反应过程图  许多具有生物活性的肽类天然产物都拥有羧基末端酰胺化的结构。酰胺的形成一般由天门冬氨酸合成酶类蛋白所催化,其过程包括以谷氨酰胺为底物原位生成氨,后者进攻由ATP活化的羧基基团而产生酰胺并伴随谷氨酸、AMP和PPi的释放。此外,很多动物激素的末端酰胺形成则包含一个二价金属离

头孢匹林钠对肺炎球菌的作用

  头孢匹林钠抗菌谱及抗菌作用与头孢唑啉钠相似,对β内酰胺酶较稳定,对肺炎球菌、肠球菌有高效。头孢匹林钠为β-内酰胺类广谱抗生素。除肠球菌、耐甲氧西林和耐青霉素的金黄色葡萄球菌外,对其它革兰阳性球菌与常见的革兰阴性杆菌均有较强抗菌作用;对革兰阳性球菌的作用超过第二代与第三代头孢菌素;对革兰阴性杆菌的