抗生素A201A首次实现全合成
中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验俞飚课题组近期完成了核苷类抗生素A201A的首次全合成。该抗生素合成采用线性合成策略，通过对5个砌块的糖苷化和酰胺化完成拼接。这种线性和模块化的合成策略也为A201A类似物的发散性合成研究提供了可能。 A201A是一个结构独特的核苷类抗生素，其中含环外烯醚的呋喃糖单元从未在其他天然产物中出现过。该抗生素由美国礼来公司于1976年从链霉菌中分离得到，对革兰氏阳性菌和大多数厌氧性革兰氏阴性菌显示出强烈的抗菌活性。2012年，中国科学院南海海洋研究所鞠建华课题组从南中国海海底获取的放线菌株中又意外地分离得到A201A抗生素，并对其独特的生物合成途径开展了研究。......阅读全文
抗生素A201A首次实现全合成
中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验俞飚课题组近期完成了核苷类抗生素A201A的首次全合成。该抗生素合成采用线性合成策略，通过对5个砌块的糖苷化和酰胺化完成拼接。这种线性和模块化的合成策略也为A201A类似物的发散性合成研究提供了可能。 A201A是一个结构独特的核苷类抗生素
林可霉素生物合成获突破－小分子硫醇“导演”抗生素合成
分子硫醇广泛存在于所有真核和原核生物体系中，长期以来，对其功能的理解局限于对抗各种内源性和外源性因素所引起的细胞氧化还原平衡失调。近日，中国科学院上海有机化学研究所刘文团队的发现显然突破了这一认知“禁锢”:小分子硫醇不但可以充当广为人知的“保护性”角色，而且可以前所未有地扮演“建设性”的角色用于
科学家化学合成“最新”抗生素
近日，香港大学化学系副教授李学臣团队与美国中佛罗里达大学、香港理工大学研究者合作，在《自然—通讯》共同发表了有关新型抗生素Teixobactin的研究结果。Teixobactin是近30年来被发现的第一种新型抗生素，它的化学合成也为新一代抗生素的应用与发展奠定了化学基础。 过去7年来，李学臣团
简述抗生素干扰蛋白质的合成
干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括福霉素（放线菌素）类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。蛋白质的合成是在核糖体上进行的，其核糖体由由50S和30S两个亚基组成。其中，氨基糖苷类和四环素类抗生素作用于30S亚基，而氯霉素、大环内酯类、林可霉素类等主要作用于
抗生素抑制细胞壁的合成介绍
细菌的细胞壁主要由多糖、蛋白质和类脂类构成，具有维持形态、抵抗渗透压变化的重要功能。 因此，抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡；而哺乳动物的细胞因为没有细胞壁，所以不受这些药物的影响。这一作用的达成依赖于细菌细胞壁的一种蛋白，通常称为青霉素结合蛋白（PBPs），β内酰胺类抗生素能和这种蛋白结
合成化学作为新抗生素突破口
当代新药研发的多数领域是生物学驱动的，优质靶点是寻找新药的主要瓶颈。但是也有个别领域合成技术是一个限制因素，抗生素是一个突出例子。只有少数经过进化高度优化的化学结构可以有效地通过细菌细胞膜并和靶标结合。事实上严格地讲只有细菌通过生存竞争产生的杀菌物质才叫抗生素（antibiotic），而人工合成
俞飚小组首次实现系列抗生素全合成
记者从中科院上海有机化学研究所获悉，该所生命有机化学国家重点实验室俞飚课题组在最新研究中，完成了抗生素A201A的首次全合成。相关研究成果已发表于《美国化学会志》。 自1928年英国科学家弗莱明发现青霉素以来，抗生素已成为人类发现抗菌、抗肿瘤和免疫抑制等药物的主要来源。不同来源的抗生素往往结构
英国研究人员合成抗生素杀灭“超级细菌”
英国林肯大学研究人员合成一种抗生素，能够杀灭“超级细菌”，治愈实验鼠的细菌感染。研究论文刊载于最新一期《医学化学杂志》。 这种抗生素名为Teixobactin，由美国科学家2015年在土壤中发现，是近30年来第一种新型抗生素，可以杀死耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(V
抗生素作用机制抑制细胞壁的合成
细菌的细胞壁主要由多糖、蛋白质和类脂类构成,具有维持形态、抵抗渗透压变化、允许物质通过的重要功能。因此,抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡;而哺乳动物的细胞因为没有细胞壁,所以不受这些药物的影响。这一作用的达成依赖于细菌细胞壁的一种蛋白,通常称为青霉素结合蛋白(PBPs),β内酰胺类抗生素能和这
抗生素作用机制干扰蛋白质的合成
干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括福霉素(放线菌素)类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。蛋白质的合成是在核糖体上进行的,其核糖体由由50S和30S两个亚基组成。其中,氨基糖苷类和四环素类抗生素作用于30S亚基,而氯霉素、大环内酯类、林可霉素类等主要作用于50
英日科学家利用突变合成制成杂合抗生素
要解决日益增多的超级病菌感染问题，首先，需要快速识别出所感染的病菌种类，然后对病菌进行处理。为此，英国伯明翰大学Chris Thomas课题组曾设计出一种机器，能够识别特定种类的被病毒寄生的细菌，且识别速度快于市场中的其他产品。目前，该课题组与来自英国布里斯托尔大学和日本的科学家正在通
英国开发合成生物学/化学抗生素生产平台
英国布里斯托尔大学的研究人员发表于2017年11月28日的《自然-通讯》期刊的论文称，他们将合成生物学和化学相结合，创造了一个现代化的技术平台，可以生产新的抗生素以对抗日截短侧耳素的衍生物是有效的抗菌药物，但通常需要进行严苛的化学修饰。布里斯托尔大学研究人员鉴定了涉及截短侧耳素生物合成的步骤，确
Nature：新型抗生素发现中的“追本溯源”式合成
病原菌的进化与抗生素的发现，是一场事关无数人类的生死竞赛。上世纪青霉素的发现，开启了β-内酰胺类抗生素对当时常见病原菌的辉煌胜利，但细菌随之进化出了各种对应性极强的耐药机制，比如金属β-内酰胺酶来水解常用的β-内酰胺类抗生素，使其丧失战斗力。由于人类对抗生素的滥用，对多种常用抗生素都有耐药性的“
抗生素的抑制细胞壁的合成的作用
细菌的细胞壁主要由多糖、蛋白质和类脂类构成，具有维持形态、抵抗渗透压变化的重要功能。 [12] 因此，抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡；而哺乳动物的细胞因为没有细胞壁，所以不受这些药物的影响。这一作用的达成依赖于细菌细胞壁的一种蛋白，通常称为青霉素结合蛋白（PBPs），β内酰胺类抗生素能和
非核糖体肽合成酶三维结构有助深入认识抗生素合成
在一项新的研究中，来自加拿大麦吉尔大学的研究人员在理解在产生抗生素和其他治疗性药物中起着不可或缺作用的酶的功能方面取得了重要的进步。相关研究结果发表在2019年11月8日的Science期刊上，论文标题为“Structures of a dimodular nonribosomal peptid
抗生素滥用？我国首次合成阿波霉素－可对付超级细菌
对抗超级细菌有了更有效的抗生素。9月5日，记者从重庆大学获悉，该校药学院贺耘教授团队实现了世界上首次对阿波霉素三种化合物的全合成，该成果4日发表在《自然·通讯》上。 抗生素滥用导致的细菌耐药性问题已成为临床治疗最为棘手的难题之一，多重耐药菌甚至超级细菌的出现及蔓延，已对人类健康构成了新的威胁。阿波
上海有机所完成抗生素A201A的首次全合成
A201A是一个结构独特的核苷类抗生素，其中含环外烯醚的呋喃糖单元从未在其它天然产物中出现过。该抗生素由美国礼来公司于1976年从链霉菌Streptomyces capreolus NRRL 3817中分离得到，对革兰氏阳性菌和大多数厌氧性革兰氏阴性菌显示出强烈的抗菌活性。由于该化合物含有模拟
合成特定抗生素有新法－或成全新药物发现平台
英国《自然》杂志18日刊登的一篇药物开发相关论文,报告了一种从一些简单的基本单元中全合成一类特定抗生素的实用方法。 合成特定抗生素有新法 或成全新药物发现平台 英国《自然》杂志18日刊登的一篇药物开发相关论文，报告了一种从一些简单的基本单元中全合成一类特定抗生素的实用方法。随着医院和
合成特定抗生素有新法－或成全新药物发现平台
英国《自然》杂志18日刊登的一篇药物开发相关论文，报告了一种从一些简单的基本单元中全合成一类特定抗生素的实用方法。随着医院和社区中对于抗生素耐药性案例的广泛出现，这种方法或可以提供一个全新、有效的抗生素发现平台。 多年以来，开发新的抗生素依赖半合成这种重要方法，但这种方法需要有机化学家修正从发
上海有机所完成抗生素A201A的首次全合成
A201A是一个结构独特的核苷类抗生素，其中含环外烯醚的呋喃糖单元从未在其它天然产物中出现过。该抗生素由美国礼来公司于1976年从链霉菌Streptomyces capreolus NRRL 3817中分离得到，对革兰氏阳性菌和大多数厌氧性革兰氏阴性菌显示出强烈的抗菌活性。由于该化合物含有模拟t
硫肽类抗生素的生物合成机制研究取得进展
近日，中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室研究员刘文课题组对c型硫肽Sch40832核心二氢咪唑并哌啶结构的生物合成机制进行阐释，相关成果发表在《美国化学会志》上。 硫肽类抗生素是由微生物产生的核糖体肽类天然产物，大多具备良好的抗革兰氏阳性菌活性，在针对细菌耐药性研究方面得到
英合成抗生素杀灭超级细菌,不会诱发细菌耐药性
英国林肯大学研究人员合成一种抗生素，能够杀灭“超级细菌”，治愈实验鼠的细菌感染。研究论文刊载于最新一期《医学化学杂志》。 201803271522130378125.jpg 这种抗生素名为Teixobactin，由美国科学家2015年在土壤中发现，是近30年来第一种新型抗生素，可以杀
关于抗生素的干扰蛋白质的合成作用介绍
干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括福霉素（放线菌素）类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。蛋白质的合成是在核糖体上进行的，其核糖体由由50S和30S两个亚基组成。其中，氨基糖苷类和四环素类抗生素作用于30S亚基，而氯霉素、大环内酯类、林可霉素类等主要作用于
基因技术可实现链黑菌素类抗生素高效合成
上海交通大学微生物代谢国家重点实验室林双君研究小组通过对链黑菌素生物合成基因簇进行基因解析，阐明了链黑菌素复杂的生物合成途径。由此得到的链黑菌素类似物不仅抗癌活性高很多，其毒性上也比原始链黑菌素降低了约5倍。该研究成果近日发表在国际权威学术期刊《美国化学会会志》上。 链黑菌素是由一株绒毛链
科学家从“旧”合成途径中发现新强效抗生素
每毫升1微克就能杀死耐药菌通过研究土壤细菌——天蓝色链霉菌合成抗生素次甲霉素A 的过程，研究人员发现了一种中间化合物——premethylenomycin C lactone，其抗菌活性是最终产物次甲霉素A的100倍。极小剂量的这种强效抗生素就能杀死导致难治疗感染的细菌菌株，有助于对抗耐药性感染。相
英国研究合成抗生素杀灭超级细菌,不会诱发细菌耐药性
英国林肯大学研究人员合成一种抗生素，能够杀灭“超级细菌”，治愈实验鼠的细菌感染。研究论文刊载于最新一期《医学化学杂志》。 这种抗生素名为Teixobactin，由美国科学家2015年在土壤中发现，是近30年来第一种新型抗生素，可以杀死耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(
英国研究合成抗生素杀灭超级细菌,不会诱发细菌耐药性
英国林肯大学研究人员合成一种抗生素，能够杀灭“超级细菌”，治愈实验鼠的细菌感染。研究论文刊载于最新一期《医学化学杂志》。 201803271522130378125.jpg 这种抗生素名为Teixobactin，由美国科学家2015年在土壤中发现，是近30年来第一种新型抗生素，可以杀
硫肽类抗生素的生物合成机制研究方面获得进展
黄素依赖的加氧酶（Flavin-dependent oxygenase）是一类以黄素腺嘌呤二核苷酸或黄素单核苷酸为辅酶的氧化还原酶，在生命过程的各个阶段参与各种与氧化还原相关的生化反应。近日，中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室研究员刘文课题组和金属有机国家重点实验室研究员郭寅
上海有机所林可酰胺类抗生素生物合成研究获进展
继2015年在《自然》上报道了两个小分子硫醇参与的林可霉素生物合成机制后，近期，中国科学院上海有机化学研究所刘文团队通过进一步研究阐明了林可酰胺类抗生素的后期关键生物合成途径（J. Am. Chem. Soc., 2016，138, 6348-6351）。 林可酰胺类抗生素（lincosami
上海有机所硫肽类抗生素的生物合成研究获重要进展
硫肽类抗生素是一类富含元素硫、结构被高度修饰的聚肽类天然产物，所有的成员都具有一个以6元杂环为核心、由多个5元杂环和脱水氨基酸所组成的环肽结构。大多数硫肽类抗生素具有良好的抗菌活性，其中部分成员对多种耐药性的条件致病菌具有极强的杀伤效果。在前期工作中，中科院上海有机化学研究所生命