上海药物所等发表胰高血糖素样肽1研究领域回顾性论文
9月15日,国际期刊《药理学综述》(Pharmacological Reviews)在线发表了由中国科学院上海药物研究所研究员王明伟带领国际团队共同撰写的题为Glucagon-Like Peptide-1 and Its Class B G Protein–Coupled Receptors: A Long March to Therapeutic Successes(《胰高血糖素样肽-1及其B型G蛋白偶联受体:走向成功治疗的长征》)的领域回顾性论文。 论文历时两年完成,长达60页,超过5.5万字,共引用546篇文献,对胰高血糖素样肽-1及其受体在过去30多年里的研究成果进行了概括性的总结;由来自荷兰、英国、澳洲、丹麦、美国、韩国和中国等7个国家的14名科学家共同撰写,其中包括该领域的学术新秀以及基础研究、新药研发的领军人物。 胰高血糖素样肽-1是促胰岛素分泌作用最强的肠肽类激素,通过刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、......阅读全文
研究发现胰高血糖素受体结构揭示G蛋白选择调控机制
近日,中国科学院上海药物研究所吴蓓丽研究组、赵强研究组与中国科学院生物物理研究所孙飞研究组和澳大利亚莫纳什大学Denise Wootten研究组合作,在G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)结构与功能研究领域取得又一突破性进展:解析了人源胰高血糖素受体(
关于胰高血糖素样肽1的简介
胰高血糖素样肽-1(GLP-1) 是回肠内分泌细胞分泌的一种脑肠肽,目前主要作为2型糖尿病药物作用的靶点。由于GLP-1可抑制胃排空,减少肠蠕动,故有助于控制摄食,减轻体重。在19例肥胖患者中进行的前瞻性安慰剂对照、随机、双盲、交叉试验中,GLP-1皮下注射给药可增加患者餐后的饱腹感,并使每餐
关于胰高血糖素样肽1的作用介绍
GLP-1生物学特性如何?怎样发挥降糖效应? 研究已证实,肠促胰素以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素,并减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素(glucagon),从而降低血糖。正常人在进餐后,肠促胰素开始分泌,进而促进胰岛素分泌,以减少餐后血糖的波动。但对于2型糖尿病患者,其“肠促胰素效应
研究揭示人胰高血糖素受体的G蛋白特异性识别机制
G蛋白偶联受体(GPCR)在细胞信号转导中起重要作用,并作为多种疾病的重要治疗靶标。与细胞外激动剂结合后,GPCR通过招募不同的G蛋白(Gs、Gi和Gq等)刺激各种信号通路以介导多种生理功能。GPCR和特定G蛋白之间的选择性偶联对于这类受体的生物学作用至关重要。 但是,确定单个GPCR如何识别
发现高效低毒的小分子胰高血糖素样肽1受体激动剂
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体是当前治疗II型糖尿病和肥胖症最受关注的药物靶标之一。GLP-1受体激动剂不仅能促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和降低血糖,而且能延迟胃排空、抑制食欲,从而减轻体重。GLP-1受体激动剂司美格鲁肽能够降低糖化血红蛋白水平接近1.8%、降低体重超过15%,被认为是
我国揭示胰高血糖素样肽1受体氨基酸位点群结构与功能
中国科学院上海药物研究所和澳大利亚莫纳什大学药学研究所两个团队关于胰高血糖素样肽-1受体偏向激活的合作研究成果以“Two distinct domains of the glucagon-like peptide-1 receptor control peptide-mediated biase
G蛋白偶联受体结构介绍
G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白(Integral membrane protein),每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域,这些结构域将受体分割为膜外N端(N-terminus),膜内C端(C-terminus),3个膜外环(Loop)和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包含有
G蛋白偶联受体的功能
G蛋白偶联受体(G Protein-Coupled Receptors,GPCRs)是一大类膜蛋白受体的统称。
G蛋白偶联受体结构介绍
G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白(Integral membrane protein),每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域,这些结构域将受体分割为膜外N端(N-terminus),膜内C端(C-terminus),3个膜外环(Loop)和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包含有
G蛋白偶联受体的分类
根据对人的基因组进行序列分析所得的结果,人们预测出了近千种G蛋白耦联受体的基因。这些G蛋白偶联受体可以被划分为六个类型,分属其中的G蛋白耦联受体的基因序列之间没有同源关系。A类(或第一类,视紫红质样受体)B类(或第二类,分泌素受体家族)C类(或第三类,代谢型谷氨酸受体)D类(或第四类,真菌交配信息素
什么是G-蛋白偶联受体?
中文名称G 蛋白偶联受体英文名称G-protein coupled receptor定 义一种与三聚体G蛋白偶联的细胞表面受体。含有7个穿膜区,是迄今发现的最大的受体超家族,其成员有1000多个。与配体结合后通过激活所偶联的G蛋白,启动不同的信号转导通路并导致各种生物效应。应用学科生物化学与分子生
G-蛋白偶联受体的定义
中文名称G 蛋白偶联受体英文名称G-protein coupled receptor定 义一种与三聚体G蛋白偶联的细胞表面受体。含有7个穿膜区,是迄今发现的最大的受体超家族,其成员有1000多个。与配体结合后通过激活所偶联的G蛋白,启动不同的信号转导通路并导致各种生物效应。应用学科生物化学与分子生
上海药物所等发表胰高血糖素样肽1研究领域回顾性论文
9月15日,国际期刊《药理学综述》(Pharmacological Reviews)在线发表了由中国科学院上海药物研究所研究员王明伟带领国际团队共同撰写的题为Glucagon-Like Peptide-1 and Its Class B G Protein–Coupled Receptors:
G蛋白偶联受体的功能特点
G蛋白偶联受体参与众多生理过程。包括但不限于以下例子:感光:视紫红质是一大类可以感光的G蛋白偶联受体。它们可以将电磁辐射信号转化成细胞内的化学信号,引导这一过程的反应称为光致异构化(Photoisomerization)。具体细节为:由视蛋白(Opsin)和辅因子视黄醛共价连接所构成的视紫红质在光源
G蛋白偶联受体的主要分类
根据对人的基因组进行序列分析所得的结果,人们预测出了近千种G蛋白耦联受体的基因。这些G蛋白偶联受体可以被划分为六个类型,分属其中的G蛋白耦联受体的基因序列之间没有同源关系。A类(或第一类,视紫红质样受体)B类(或第二类,分泌素受体家族)C类(或第三类,代谢型谷氨酸受体)D类(或第四类,真菌交配信息素
G蛋白偶联受体的激活方法
胞内部分有G蛋白结合区。G蛋白α,β,γ三种亚单位组成的三聚体,静息状态时与GDP结合.当受体激活时GDP-αβγ复合物在Mg2+参与下,结合的GDP与胞质中GTP交换,GTP-α与βγ分离并激活效应器蛋白,同时配体与受体分离。α亚单位本身具有GTP酶活性,促使GTP水解为GDP,在与βγ亚单位形成
G蛋白偶联受体的激活方式
胞内部分有G蛋白结合区。G蛋白α,β,γ三种亚单位组成的三聚体,静息状态时与GDP结合.当受体激活时GDP-αβγ复合物在Mg2+参与下,结合的GDP与胞质中GTP交换,GTP-α与βγ分离并激活效应器蛋白,同时配体与受体分离。α亚单位本身具有GTP酶活性,促使GTP水解为GDP,在与βγ亚单位形成
G蛋白偶联受体的主要分类
根据对人的基因组进行序列分析所得的结果,人们预测出了近千种G蛋白耦联受体的基因。这些G蛋白偶联受体可以被划分为六个类型,分属其中的G蛋白耦联受体的基因序列之间没有同源关系。A类(或第一类,视紫红质样受体)B类(或第二类,分泌素受体家族)C类(或第三类,代谢型谷氨酸受体)D类(或第四类,真菌交配信息素
G蛋白偶联受体的结构特点
G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白(Integral membrane protein),每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域,这些结构域将受体分割为膜外N端(N-terminus),膜内C端(C-terminus),3个膜外环(Loop)和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包含有
G蛋白偶联受体的结构特点
G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白(Integral membrane protein),每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域,这些结构域将受体分割为膜外N端(N-terminus),膜内C端(C-terminus),3个膜外环(Loop)和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包含有
G蛋白偶联受体的结构简介
G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白(Integral membrane protein),每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域,这些结构域将受体分割为膜外N端(N-terminus),膜内C端(C-terminus),3个膜外环(Loop)和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包
G蛋白偶联受体的功能简介
这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋,且其肽链的C端和连接(从肽链N端数起)第5和第6个跨膜螺旋的胞内环(第三个胞内环)上都有G蛋白(鸟苷酸结合蛋白)的结合位点。目前为止,研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中,而且参与了很多细胞信号转导过程。在这些过程中,G蛋白偶联受体能结合细胞
G蛋白偶联受体的分类介绍
根据对人的基因组进行序列分析所得的结果,人们预测出了近千种G蛋白耦联受体的基因。这些G蛋白偶联受体可以被划分为六个类型,分属其中的G蛋白耦联受体的基因序列之间没有同源关系。 A类(或第一类,视紫红质样受体) B类(或第二类,分泌素受体家族) C类(或第三类,代谢型谷氨酸受体) D类(或第
大鼠胰高血糖素样肽2(GLP2)-ELISA检测法
大鼠胰高血糖素样肽-2(GLP-2) ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 GLP-2 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 GLP-2与单抗结合,加入生物素化的抗大鼠GLP-2,形成免疫复合物连接在板上,辣根
大鼠胰高血糖素样肽1(GLP1)-ELISA检测法
大鼠胰高血糖素样肽-1(GLP-1) ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 GLP-1 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 GLP-1与单抗结合,加入生物素化的抗大鼠GLP-1,形成免疫复合物连接在板上,辣根
Nature报道胰高血糖素受体结构研究取得突破性进展
7月18日(北京时间)国际权威学术期刊《自然》在线发表了由美国 Scripps研究所和国家新药筛选中心/中国科学院上海药物研究所等单位的科研人员合作解析的人胰高血糖素受体(Glucagon receptor)七次跨膜区域的三维结构,从而改变了长期以来在B型G蛋白偶联受体(G-protei
G蛋白偶联受体调控中的关键蛋白
Johns Hopkins大学的科学家发现了一个“脚手架”蛋白,它将复杂的痛觉调控系统中的多种蛋白聚集在一起,包括Homer、蛋白激酶和mGluR,该发现发表在Nature Neuroscience杂志上。这一调控系统与多种神经病和神经性疾病有关,为治疗这些棘手的疾病提供了新靶点。
人胰高血糖素样肽1(GLP1)ELISA试剂盒
人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗人 GLP-1 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 GLP-1与单抗结合,加入生物素化的抗人GLP-1,形成免疫复合物连接在板上,辣根过氧化物
胰高血糖素样肽1与动态血压呈线性相关
瑞士一项研究表明,血浆胰高血糖素样肽-1水平与收缩压和舒张压水平均具有显著相关性。论文12月1日在线发表于《高血压》(Hypertension)。 此项研究共纳入1479例年龄为25——41岁的健康成人受试者,并利用高敏方法测定了空腹血浆胰高血糖素样肽-1水平和动态血压。评估血浆胰高血糖素
G蛋白偶联受体信号通路相关GNAS
GNAS作为一个重要的信号转导蛋白,主要功能是在G蛋白偶联受体信号转导途径中,激活腺苷酸环化酶,导致cAMP水平的升高,参与调控细胞生长和细胞分裂。