上海药物所等在荧光分子探针研究中取得进展
近期，英国皇家化学会（RSC）化学类综合刊物《化学科学》（Chem. Sci. 2016, 7, 6325；IF 9.144）报道了中国科学院上海药物研究所在荧光分子探针构建与应用方面的研究进展，这是继今年七月以来（Chem. Sci. 2016, 7, 4004）《化学科学》第二次以封面形式报道上海药物所李佳课题组在分子探针与诊断方面的前沿交叉科研工作。 发展可用于检测生物大分子（如核酸、蛋白质）的小分子荧光探针一直是国际上的研究热点，然而可用于检测并协同调控生物大分子结构的分子探针较为少见。上海药物所李佳课题组与华东理工大学副研究员贺晓鹏课题组合作，共同开发了一种可用于同时检测并交联蛋白质的新型半乳糖基折叠型探针。由于芘的荧光发射光谱和萘酰亚胺的吸收光谱有很大的重叠，两个基团在合理的空间结构下能发生分子内荧光共振能量转移（FRET），使小分子探针在未与靶标结合情况下发生荧光自淬灭现象，而一旦与细胞膜表面的受体——脱唾液......阅读全文
上海药物所等在荧光分子探针研究中取得进展
近期，英国皇家化学会（RSC）化学类综合刊物《化学科学》（Chem. Sci. 2016, 7, 6325；IF 9.144）报道了中国科学院上海药物研究所在荧光分子探针构建与应用方面的研究进展，这是继今年七月以来（Chem. Sci. 2016, 7, 4004）《化学科学》第二次以封面形式报
上海药物所铜绿假单胞菌群体感应研究获进展
细菌合成、释放与群体密度相关的信号分子，并通过感知其浓度变化从而调节细菌的基因表达和群体行为，这一调控系统称为群体感应（Quorum sensing）。群体感应是细菌的“语言”，它调节细菌群体内所有成员的行为并使之社会化，从而实现单一细菌个体无法完成的生理功能。在铜绿假单胞菌中，Rhl群体感应系
上海药物所揭示知母皂苷的抗抑郁药理机制
中国科学院上海药物研究所的李扬研究组与黄成钢研究组合作，发现知母皂苷新结构衍生物的抗抑郁药理机制。研究论文于9月28日在线发表在European journal of neuroscience上。 知母为百合科植物，是中医临床的常用传统中药。研究团队采用动物抑郁模型、神经电生理及分子生物学方
中科院上海药物所多糖联合实验室揭幕
“中国科学院上海药物研究所无限极中草药多糖联合实验室”举行揭幕仪式并主办“2009中国糖复合物功能机制学术研讨会”。 近期，甲流在全球范围内肆虐，还有愈演愈烈之势。有专家提出，随着全球环境的变化，在未来，人类将面临更多疫情的变化，唯有提升个人免疫力，才能主动抵御侵扰。 在这样的大背景
上海药物所罗汉果降血糖作用研究取得进展
罗汉果是葫芦科植物罗汉果的果实，产于广西，主治肺热痰火咳嗽、咽喉炎、扁桃体炎、急性胃炎、便秘等。罗汉果富含三萜类成分罗汉果皂苷，因其甜度高、热量低而作为甜味剂被广泛使用，尤其是作为肥胖者和糖尿病患者的代用糖。许多研究表明，罗汉果皂苷能提高葡萄糖和脂肪的利用，增加胰岛素的敏感性，
上海药物所关于肺癌抑制转移最新进展
肺癌是历年来死亡率最高的恶性肿瘤之一，其死亡率居高不下主要是因为其极易发生转移。如今，原位肺癌的控制与治疗已趋成熟，但对于转移性肺癌依然缺乏有效的治疗手段。因此，深入研究肺癌转移的发病机理对于肺癌的控制与治疗至关重要。 上皮细胞间充质转化（Epithelial-mesenchymal trans
上海药物所俞强研究员访问强磁场中心
俞强研究员在作报告 1月17日至18日，应刘青松研究员的邀请，中科院上海药物所俞强研究员访问了强磁场科学中心。访问期间，俞强研究员做了题目为“中药西做，西药中用——中西结合的新药研发”的学术报告。 俞研究员从对西药的思考、对中药的思考、中西药的比较、中药西做和西药中用5个部分
上海药物所蛋白质折叠计算模拟研究取得进展
在生物体系中，蛋白质通过折叠成特定的三维结构发挥功能。这种折叠过程可能受到不同因素的影响，如配体结合、聚合状态等。充分理解蛋白质折叠过程对于药物分子设计、蛋白质突变所导致致病机理的预测、深入了解细胞功能以及进化都至关重要。大规模计算机模拟有潜力从原子水平捕捉整个蛋白系统的动态过程，但是
上海药物所中草药抗肿瘤研究取得新进展
干扰素-γ(IFN-γ)是一种具有多种生物学功能的细胞因子，它不仅在控制人类微生物感染方面起着重要的作用，同时具有良好的抗肿瘤活性。干扰素 -γ一方面可以通过激活巨噬细胞和NK细胞利用免疫系统来杀伤肿瘤，另一方面也可以直接作用于肿瘤细胞，通过活化信号转导与转录激活因子STAT1，调控下游和细
上海药物所等发现B型GPCR激活新机制
B型分泌素GPCR家族由15种肽类激素受体组成，包括胰高血糖素受体、血管活性肠肽受体、胰高血糖素样肽受体和甲状旁腺激素受体等，在体内激素平衡调节中发挥关键作用，是治疗骨类疾病、代谢性疾病和神经系统疾病的重要药物作用靶标。由于目前对该家族受体的激活机制及构象变化知之甚少，基于其下游信号通路的药物开
上海药物所与南方科大在糖肽合成研究取得进展
糖肽是一类寡糖与多肽相结合的大分子化合物。糖肽在糖类药物研发，如糖肽类抗生素和抗肿瘤疫苗的研发中有重要应用。经过几十年的发展，多肽的合成技术目前已经十分成熟，寡糖的合成在最近几年也取得了进展。然而关于糖肽的合成，仍然是极具挑战的难题。 近日，中国科学院上海药物研究所文留青课题组与南方科技大学教
上海药物所成功预测药物与离子通道相互作用量效关系
电压门控离子通道广泛存在于人体中，是人体电信号传导的关键蛋白质，能引起可激活细胞的动作电位，在神经兴奋与传导、中枢神经系统的调控、心脏搏动、平滑肌蠕动和骨骼肌收缩等过程中均起到重要作用。电压门控离子通道的功能缺陷会引发心脑血管、神经精神等方面的疾病，是重要的药物靶点。迄今为止，准确表述配体-离
上海药物所等发现治疗亨廷顿病的小分子药物候选物
近日，中国科学院上海药物研究所研究员谢欣、胡有洪与复旦大学教授鲁伯埙等合作，发现GPR52的小分子拮抗剂对神经退行性病变亨廷顿病的潜在治疗作用。 亨廷顿病（HD）与阿尔茨海默病（AD）、帕金森氏病（PD）和肌萎缩侧索硬化（ALS）并称为四大神经退行性疾病，又称神经变性病（Neurodegene
上海药物所实现光控药物胞浆递送和肿瘤的可视化治疗
细胞毒性T细胞具有特异性杀伤异常细胞的能力，在肿瘤治疗中发挥着重要作用。嵌合抗原受体-T细胞（CAR-T）的发明进一步拓宽了其在肿瘤治疗领域的应用。然而，细胞毒性T细胞在体内的行为难以监测和调控，在实体瘤治疗中由于免疫微环境的存在疗效有限，且需要从患者提取T细胞进行修饰，规模化制备受限。 中国
上海药物所新型广谱抗耐药真菌三氮唑类药物研究获进展
近年来，深部真菌感染在临床上已成为艾滋病和恶性肿瘤等重大疾病死亡的重要原因之一，然而临床普遍使用的三氮唑类抗真菌药物受抗菌谱较窄、交叉耐药性严重等限制，因此开发一种广谱的，既能注射又能口服，特别是对耐药菌有效的新型三氮唑类抗真菌药物具有十分重要的意义。 中国科学院上海药物研究所杨玉社课题组综合
上海药物所新型广谱抗耐药真菌三氮唑类药物研究获进展
近年来，深部真菌感染在临床上已成为艾滋病和恶性肿瘤等重大疾病死亡的重要原因之一，然而临床普遍使用的三氮唑类抗真菌药物受抗菌谱较窄、交叉耐药性严重等限制，因此开发一种广谱的，既能注射又能口服，特别是对耐药菌有效的新型三氮唑类抗真菌药物具有十分重要的意义。 中国科学院上海药物研究所杨玉社课题组综合
上海药物所等在二萜生物合成研究中取得进展
中国科学院上海药物研究所研究员郭跃伟团队与德国、法国、意大利、西班牙学者合作，在中国南海无脊椎动物化学、化学生态学以及生物活性/成药性研究领域取得系列成果。近日，研究团队与德国波恩大学教授Dickschat课题组在Angewandte Chemie International Edition上，
上海药物所举办2012年毒性病理诊断培训班
6月11日至12日，在国家重大新药创制专项和中国药学会的支持下，中国科学院上海药物研究所安评中心成功举办了毒性病理诊断培训班。 从培训通知发出伊始，就不断有全国各地已成立和将准备成立的GLP机构及企业报名参加。最后，通过多方考虑和讨论，共招收26名学员。在两天的培训中，安评中
台湾清华大学陈建添教授访问上海药物所
6月28日，应上海药物所徐明华研究员邀请，台湾清华大学化学系陈建添教授来所进行学术交流，做了题为Triantennary, Dendritic Nanohybrid as a Fluorescent, Multivalent Histone Deacetylase Inhibi
上海药物所召开2010年度工作会议
12月19日至21日，中科院上海药物研究所召开2010年度工作会议。所领导、院士、顾问、研究组长、部门负责人、科研骨干及支部书记等百余人参加了此次会议。 大会听取了所长丁健作的上海药物所“十二五”规划报告、副所长厉骏作的“十二五”人才发展规划的专题报告和陈凯先院士对上海药物所近
上海药物研究所又一成果获ZL
由中国科学院上海药物研究所完成的发明“茚酮并吲哚类化合物、制备方法及它的医学用途”目前获得国家发明专利授权(专利号ZL03129348.4)。 本发明公开了一类新结构茚酮并吲哚类化合物、制备方法及它的医学用途。该类化合物经药理筛选具有与雌激素受体亲和力高，而且对雌激素受体α有很高的选择性，
上海药物所破解GPCR信号转导的磷酸化密码
中国科学院上海药物研究所研究员、国家“千人计划”特聘教授徐华强领衔的国际交叉团队经过联合攻关，再次利用世界上最强X射线激光，成功解析磷酸化视紫红质（Rhodopsin）与阻遏蛋白（Arrestin）复合物的晶体结构，攻克了细胞信号传导领域的重大科学难题。该项突破性成果于7月28日以封面文章形式发
“中药标准化国家工程实验室”落户上海药物所
为落实国家中长期科技发展规划，国家发改委日前启动了首批国家工程实验室建设项目。6月21日，在长沙举行的第二届中国生物产业大会上，国家发改委为10个生物工程实验室授牌，中科院上海药物所中药现代化研究中心获准建设“中药标准化国家工程实验室”。 “中药标准化国家工程实验室”以药物所中药现代化研究中心为中
上海药物所破解GPCR信号转导的磷酸化密码
中国科学院上海药物研究所研究员、国家“千人计划”特聘教授徐华强领衔的国际交叉团队经过联合攻关，再次利用世界上最强X射线激光，成功解析磷酸化视紫红质（Rhodopsin）与阻遏蛋白（Arrestin）复合物的晶体结构，攻克了细胞信号传导领域的重大科学难题。该项突破性成果于7月28日以封面文章形式发
中科院上海药物所宁波生物产业创新中心落成
5月24日，中科院上海药物所宁波生物产业创新中心门庭若市、热闹非常，宁波生物产业园在这里隆重举行揭牌仪式暨投资项目签约活动。宁波市副市长、宁波市生物产业园管委会主任陈仲朝，中科院上海药物所所长、宁波市生物产业园管委会主任蒋华良，副所长叶阳，副所长李佳等，为“中科院上海药物所宁波生物产业创新中心”
上海药物所等靶向肿瘤代谢抑制剂研究获进展
肿瘤细胞的糖代谢异常（又称Warburg效应）是肿瘤细胞不同于正常细胞的重大特征之一，靶向肿瘤细胞糖代谢通路是新近备受关注的新兴抗肿瘤策略。丙酮酸脱氢酶激酶（PDHK）是肿瘤细胞糖代谢的关键枢纽，调控葡萄糖代谢产物进入线粒体氧化磷酸化的唯一通道，是迄今研究最多的肿瘤糖代谢通路靶点。然而，因针对该
上海药物所合作研究发现ABA信号通路调控新机制
ABA-PP2C信号通路 脱落酸(abscisic acid，ABA) 是植物最重要的一种激素，它调控植物种子发芽、根系发育、叶子枯萎等生理活动。同时，ABA在植物的抗旱、抗盐过程中起着极为重要的作用。近期，中科院上海药物研究所“千人计划”徐华强课题组与美国文安徳研究所Karsten Me
上海药物所等超分子给药系统研究取得进展
超分子给药系统可以增加药物溶解度和生物利用度。药物(客分子)与辅料(主分子)结合的动力学常数kon、解离的动力学常数koff，决定药物从给药系统中解离、吸收的分子机制。中科院上海药物研究所张继稳课题组与上海应用技术学院许旭教授、沈阳药科大学孙立新教授研究组合作，将“考虑药物-受体结合动力学行为”
上海药物所揭示阿片受体家族与内啡肽系统的分子机制
内源阿片系统由四个阿片受体成员以及一系列阿片肽组成，广泛分布在中枢神经系统、外周神经系统和免疫系统，调控镇痛、欣快、奖赏、认知、应激等信号通路，是临床用于治疗疼痛、焦虑等疾病的重要靶标。 阿片受体家族共有四个成员即μOR、δOR、κOR、NOPR，均属于G蛋白偶联受体，主要通过偶联下游Gi蛋白
上海药物所表观遗传分子机制合作研究取得新进展
中科院上海药物研究所蒋华良课题组与美国芝加哥大学化学系何川课题组合作，针对胸腺嘧啶DNA糖苷化酶及细菌转录因子AgrA在表观遗传与转录调控中的作用开展研究，取得了良好进展。研究论文分别于2012年2月及2012年5月在线发表在Nature Chemical Biology和PNA