上海药物所破解GPCR信号转导的磷酸化密码
中国科学院上海药物研究所研究员、国家“千人计划”特聘教授徐华强领衔的国际交叉团队经过联合攻关，再次利用世界上最强X射线激光，成功解析磷酸化视紫红质（Rhodopsin）与阻遏蛋白（Arrestin）复合物的晶体结构，攻克了细胞信号传导领域的重大科学难题。该项突破性成果于7月28日以封面文章形式发表于国际学术期刊《细胞》（Cell），上海药物所是第一完成单位。该项工作是徐华强合作团队延续发表在2015年《自然》（Nature）杂志里程碑式研究的又一重要突破。 生命的功能是信号传导密码来体现或来执行的，比如遗传的物质基础是DNA，它贮藏了生命的各种密码，其中最基本的一种是20种氨基酸编码。同样，GPCR信号通路需要“开”与“关”来调节，而“关”的信号就是由GPCR磷酸化密码来决定的。鉴定与解释GPCR磷酸化密码是当今细胞信号传导领域最重要的一个科学问题。 GPCR是目前最成功的药物靶标，迄今40%左右的上市药物是以GPCR为......阅读全文
上海药物所破解GPCR信号转导的磷酸化密码
中国科学院上海药物研究所研究员、国家“千人计划”特聘教授徐华强领衔的国际交叉团队经过联合攻关，再次利用世界上最强X射线激光，成功解析磷酸化视紫红质（Rhodopsin）与阻遏蛋白（Arrestin）复合物的晶体结构，攻克了细胞信号传导领域的重大科学难题。该项突破性成果于7月28日以封面文章形式发
上海药物所破解GPCR信号转导的磷酸化密码
中国科学院上海药物研究所研究员、国家“千人计划”特聘教授徐华强领衔的国际交叉团队经过联合攻关，再次利用世界上最强X射线激光，成功解析磷酸化视紫红质（Rhodopsin）与阻遏蛋白（Arrestin）复合物的晶体结构，攻克了细胞信号传导领域的重大科学难题。该项突破性成果于7月28日以封面文章形式发
世界最强X射线激光破解细胞信号传导密码
中科院上海药物研究所徐华强研究员领衔的国际交叉团队经过联合攻关，成功解析了磷酸化视紫红质（Rhodopsin）与阻遏蛋白（Arrestin）复合物的晶体结构，并破解了负责关闭GPCR传导信号的磷酸化密码。7月27日，相关研究成果以封面文章发表于《细胞》杂志。 生命的功能是依靠信号传导密码来
世界最强X射线激光破解细胞信号传导密码
中科院上海药物研究所徐华强研究员领衔的国际交叉团队经过联合攻关，成功解析了磷酸化视紫红质（Rhodopsin）与阻遏蛋白（Arrestin）复合物的晶体结构，并破解了负责关闭GPCR传导信号的磷酸化密码。7月27日，相关研究成果以封面文章发表于《细胞》杂志。 生命的功能是依靠信号传导密码来体
寻求无副作用良药：我国科学家破译细胞信号转导密码
俗语说，“是药三分毒”。何时能研制出无副作用的良药？ 中国科学院上海药物研究所研究员徐华强领衔国际交叉团队近期成功破译了GPCR（G蛋白偶联受体）信号转导的磷酸化密码。这项科学发现，让人们离拥有无副作用良药的目标更近了一步。 北京时间7月28日，这项突破性成果作为封面文章在国际学术期刊《细胞
smFRET检测GPCR调控下游蛋白arrestin的构象分布研究获进展
G蛋白偶联受体（GPCR）是目前已知的人类基因组中最大的膜蛋白家族，约30%的临床处方药的直接靶点是GPCR，负责80%左右的跨膜信号转导，参与调控人体中多数病理与生理过程。GPCR主要通过G蛋白及arrestin将细胞外的刺激转变为细胞内信号。近年来，结构生物学研究方法的进步为研究GPCR及其
生物物理所等揭示G蛋白耦联受体的信号转导机制
9月8日，中国科学院生物物理研究所的王江云课题组和山东大学医学院的孙金鹏课题组应用最新的非天然氨基酸编码技术，揭示了G蛋白偶联受体重要的信号转导机制，相关文章发表在Nature communications上。 G蛋白偶联受体（GPCR）是药物研究的重要靶点，超过30%的临床处方药是直接作用在
发现GPCR磷酸化编码机制，创新性的提出“笛子模型”理论
中国科学院生物物理研究所研究员王江云课题组、山东大学基础医学院教授于晓团队与孙金鹏团队，与北京大学教授金长文团队合作，在Nature Communications上在线发表了研究论文Structural studies of phosphorylation-dependent interacti
科学家攻克G蛋白偶联受体信号转导重大科学难题
中科院上海药物研究所研究员徐华强领衔的交叉团队，利用冷冻电镜技术成功解析视紫红质与抑制型G蛋白（Gi）复合物的近原子分辨率结构，攻克了细胞信号转导领域的重大科学难题。6月14日，相关研究成果在线发表于《自然》。 GPCR是最大的一类细胞跨膜信号转导受体家族和最重要的药物靶标，其通过偶联下游G蛋白
科学家攻克G蛋白偶联受体信号转导重大科学难题
中科院上海药物研究所研究员徐华强领衔的交叉团队，利用冷冻电镜技术成功解析视紫红质与抑制型G蛋白（Gi）复合物的近原子分辨率结构，攻克了细胞信号转导领域的重大科学难题。6月14日，相关研究成果在线发表于《自然》。 GPCR是最大的一类细胞跨膜信号转导受体家族和最重要的药物靶标，其通过偶联下游G蛋
Nat－Com：科学家发现GPCR信号“对话”影响血管发育
血液在血管内流动，将氧气和营养成分运送到全身各处，而该过程存在一系列受到细胞特异性基因表达调控的复杂反应。在最近发表在国际学术期刊Nature Communication上的一项研究中，耶鲁大学的研究人员发现了一个关键的介导因子能够参与细胞内的反应过程，同时还证明了该因子如何影响新生血管的形成。
我国成功解析视紫红质与抑制型G蛋白复合物的结构
中国科学院上海药物研究所徐华强研究员领衔的交叉团队，联合攻关，利用冷冻电镜技术成功解析视紫红质（Rhodopsin）与抑制型G蛋白（Gi）复合物的近原子分辨率结构，攻克了细胞信号转导领域的重大科学难题。该项突破性成果于北京时间2018年6月14日以长文形式在线发表于国际顶级学术期刊《自然》（Na
磷酸化在信号传导中的作用
（1）细胞内的信号蛋白主要分为两大类：一类在蛋白激酶的作用下磷酸化，共价结合ATP所提供的磷酸基团；另一类则在信号作用下结合GTP，通常以GTP取代GDP。 （2）这两种胞内信号蛋白的共同特征是，在信号达到时通过获得一个或几个磷酸基团而被激活，而在信号减弱时能去除这些基团，从而失去活性。在信号
Attenuation－of－GPCR－Signaling
The G-protein coupled receptor (GPCR) family transduces extracellular signals across the plasma membrane, activating cellular responses through a vari
arrestins－in－GPCR－Desensitization
Role of ?-arrestins in the desensitization, sequestration and intracellular trafficking of GPCRs. Homologous desensitization of GPCRs (1) results from
转化生长因子β信号通路SMAD磷酸化
有五种受到受体调控的SMAD蛋白:SMAD1, SMAD2, SMAD3, SMAD5及SMAD9(有时也被记作SMAD8)。主要有两种胞内通路与这些R-SMAD蛋白相关。TGF-β、激活素、Nodal以及一些生长分化因子(GDF)被SMAD2及SMAD3调控，而骨形成蛋白(BMP)、抗缪勒式管激素
上海药物所发现GPCR与GPCR激酶相互作用新机制
GPCR（G蛋白偶联受体）已经成为当前最成功的药物靶标之一，迄今已有40%左右的上市药物以GPCR为靶点，因此，在药物发现领域，对GPCR结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入，则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自GPCR与下游G蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来，GPC
胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制
近日，中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）结构与功能研究方面取得又一项重要进展：首次测定了胰高血糖素受体（Glucagon receptor, GCGR）全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构，揭示了该受体对细胞信号分子的特
生化与细胞所揭示β阻遏蛋白1在GPCR信号通路中新的调控功能
七次跨膜受体(7TM receptors)或者G蛋白偶联受体(GPCRs)是细胞膜表面最大的受体家族。其由，人类基因组中1000个以上的成员组成并广泛参与到对多种刺激的反应中，包括：光线，激素以及神经递质等等。这个受体超家族广泛地参与到一系列生理过程：从光，气味，味觉以及疼痛到神经传递和激素
胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制
近日，中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）结构与功能研究方面取得又一项重要进展：首次测定了胰高血糖素受体（Glucagon receptor, GCGR）全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构，揭示了该受体对细胞信号分子的特
Molecular－Devices－CatchPoint－cAMP荧光检测试剂盒应用方案解析
介绍：本研究展示了如何在 SpectraMax® i3多功能酶标仪中应用CatchPoint® cAMP荧光试剂盒监测腺苷酸环化酶激活剂forskolin对HEK293细胞的影响(如图1)。G蛋白偶联受体(GPCRs)是重要的跨膜蛋白，能将胞外信号传导入胞内，引起信号逐级放大的级联反应，导致胞内
山东大学孕酮膜受体研究获进展
孕酮通过GPR126促进了乳腺癌的发展 山东大学供图 近日，山东大学基础医学院教授孙金鹏、于晓团队在孕酮膜受体领域取得新进展。相关研究成果发表在美国《国家科学院院刊》。 类固醇激素孕酮除了通过核受体PR发挥经典的基因组作用之外，还存在快速的非基因组作用方式，但是
山东大学孕酮膜受体研究获进展
孕酮通过GPR126促进了乳腺癌的发展 山东大学供图 近日，山东大学基础医学院教授孙金鹏、于晓团队在孕酮膜受体领域取得新进展。相关研究成果发表在美国《国家科学院院刊》。 类固醇激素孕酮除了通过核受体PR发挥经
转化生长因子β信号通路受体招募与磷酸化
TGF-β配体与一个II型受体二聚体结合，该II型受体二聚体招募一个I型受体二聚体，并与配体形成异源四聚体复合物。这些受体是丝氨酸/苏氨酸激酶受体。它们有一个富含半胱氨酸的胞外域，一个跨膜域和一个富含丝氨酸/苏氨酸的胞内域。I型受体的GS域由一系列大约三十个丝氨酸-甘氨酸重复组成。TGF-β家族配体
Nature长文：GPCR药物大盘点
G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptors，GPCRs）家族是人类中最庞大的膜蛋白家族，也是很多药物的重要靶点。这个家族中有800多个成员，其中包括400个左右嗅觉受体。据统计，靶向GPCR的药物销量占全球市场的27%。GPCRs一直是药物研发的重要靶点之一，因为它们
PNAS：GPCR孤儿受体找到“亲人”
人类基因组中存在一些被称为“孤儿受体”(orphan receptors)的蛋白，从它们与其他蛋白的序列相似性来看，这些蛋白应该能结合并应答激素或化学物质，但人们至今还未发现其生理性配体。 Emory大学的研究人员为大脑中的一对GPCR孤儿受体找到了配体，这一发现有望帮助人们治疗相关的
新进展：管坤良团队揭示负调控mTORC1机制
哺乳动物雷帕霉素复合物1（mTORC1）调节细胞生长，代谢和自噬。广泛的研究集中在激活mTORC1的途径，如生长因子和氨基酸；然而，对于直接抑制mTORC1活性的信号传导提示知之甚少。 2019年5月21日，加州大学圣地亚哥分校管坤良及德克萨斯大学西南医学中心Jenna L Jewell 共同
大鼠磷酸化细胞外信号调节激酶（pERK）elisa试剂盒使用...
大鼠磷酸化细胞外信号调节激酶（pERK）elisa试剂盒使用说明试验原理：pERK试剂盒是固相夹心法酶联免疫吸附实验（ELISA）.已知pERK浓度的标准品、未知浓度的样品加入微孔酶标板内进行检测。先将pERK和生物素标记的抗体同时温育。洗涤后，加入亲和素标记过的HRP。再经过温育和洗涤，去除未结合
Science重要成果：室温解码GPCR结构
科学家利用目前最强力的X射线激光器，在最接近天然的条件下，获得了一种重要G蛋白偶联受体(GPCR)的3D结构。这一突破发表在最近一期的Science杂志上。 GPCR是一个蛋白大家族，对人类健康有关键性作用，约40%的现代药物都靶标这类蛋白。与GPCR有关的疾病包括，高血压、哮喘、精神分裂
广州健康院发现内涵体上GPCRG蛋白信号转导的分子调控新机制
中国科学院广州生物医药与健康研究院揭示了分选转运蛋白SNX25通过氧化还原依赖的方式调控内涵体GPCR-G蛋白信号转导的分子机制。相关研究成果以Redox-Modulated SNX25 as a Novel Regulator of GPCR-G Protein Signaling from En