一花一世界:在研靶点分布背后的百态人生

最近《自然新药发现》发表了一篇文章分析现在在研靶点的竞争情况。作者总共分析了661 个靶点,其中285 个为确证靶点(至少上市一个新药)和376 个新颖靶点(尚无上市药物)。因为2013年曾有过类似分析,所以这个分析不仅能给出生物制药今天的投资取向,也在一定程度上反映制药业3年来的变化趋势。选择靶点是一个制药企业最重要的工作之一,所以这661个靶点的选择、这个五颜六色分布馅饼的背后是当今制药业各阶层生存状况的反映。 【药源解析】:从全景分布图上可以看出,无论是新靶点还是确证靶点,只有一个企业参与和超过五个企业参与的靶点数目最多。但是对于新靶点,前者是后者的2倍(36%对20%)。而对于确证靶点前者是后者的1/5(12%对58%)。企业寻找新药目的、技术能力、风险承担能力都有很大不同,参与新靶点和确证靶点竞争的是不同类型企业。两个馅饼虽然分布形状类似但起因却不尽相同。 真正创新型企业(也是真正烧钱型企业)的模式是以高投资、......阅读全文

AI技术助力膜蛋白靶点计算药物开发

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科学家确证肾癌治疗新靶点SPOP

  近年来肾癌发病率上升幅度在恶性肿瘤中排名第一。临床治疗表明,肾癌对放疗和化疗均不敏感,以索拉非尼和舒尼替尼为代表的靶向抗肿瘤药物是晚期肾癌的一线治疗药物,但对转移性肾癌的疗效十分有限,并且容易产生耐药。因此,发现并确证治疗肾癌特异性药物作用新靶标是一项十分紧迫并意义重大的任务。    SPOP是

大规模平行测序揭示ALS关键蛋白靶点

  俄勒冈健康与科学大学OHSU口腔医学院的研究人员通过大规模平行RNA测序,发现肌萎缩侧索硬化症ALS和其他神经退行性疾病中的重要蛋白TDP-43的缺失和过表达,会激活多种不同的分子通路。文章发表在G3: Genes, Genomes, Genetics杂志上的2012年7月版上。   在美

如何正确为患者选择正确的药物靶点?

  蛋白质生物标志物提供了一种动态且强大的方法来识别和了解早期药物开发中的新药物靶点。 制药行业利用生物标志物来帮助发现疾病进展标志物、响应者特征、诊断生物标志物和潜在的新适应症。  在这个现在可以点播观看的虚拟圆桌讨论中,我们与领先的专家,勃林格殷格翰制药公司的 Jürgen Braunger 博

科学家找到牛皮癣新靶点

  表面上看,牛皮癣和过敏性皮炎看起来好像差别不大,但实际则不然。过敏性皮炎,也称为湿疹,主要是一种过敏反应。而牛皮癣则是一种自身免疫性疾病。  然而目前,拉霍亚过敏与免疫学研究所的研究人员确定这两种皮肤炎症的共同致病机制,他们的研究结果发表在2017年5月22日出版的《自然通讯》杂志中。研究结果显

研究找到调控盐敏感高血压新靶点

近日,《自然-通讯》发表的一项来自国家心血管病中心、中国医学科学院阜外医院顾东风院士与鲁向锋教授团队的研究首次阐明“肠道—酰基肉碱”轴对血压盐敏感性的关键调控作用。研究证实,肠源性代谢物异戊酰肉碱(isovalerylcarnitine)在高盐膳食下显著下降,进而诱发盐敏感性高血压,而补充该代谢物具

Science医学:揭示银屑病治疗新靶点

  伦敦大学国王学院的研究人员发现一种新基因PIM1,有可能成为人类自身免疫疾病:银屑病(psoriasis)创新疗法的一个有效靶点。   在英国有大约2%的人受累于银屑病,它导致皮肤上出现鳞屑、红斑,引发疼痛、瘙痒,对患者生活质量造成极大的影响。   人们认为,银屑病是由于人体免疫系统出现问题

2014年药物研发最热门靶点逐个述评

  1.癌症  2000年后肿瘤信号网络被逐渐阐释、完善,大量的分子靶向药物进入临床研究、走上市场,近年针对受体酪氨酸激酶靶点如Bcr-Abl(见1.1)、VEGF/VEGFRs(见1.2)、PDGF/PDGFRs(见1.3)、EGFR/HER2(见1.5)、ALk(见1.7)已有多个药物上市,me

Nature子刊:治疗高血压的新靶点

  日前,英国布里斯托大学(University of Bristol)和Afferent Pharmaceuticals公司的研究人员联合发现了一个治疗高血压的新策略。他们治疗高血压的策略不是靶向心脏或者肾脏中的常见靶点,而是将目光转向了位于颈部的颈动脉体(carotid body)。他们的研究结

我国科研人员提出抑制肿瘤新靶点

  7月6日,记者从中南大学湘雅医院获悉,该院胸外科教授张春芳团队基于活性氧(ROS)调节机制诱导肿瘤细胞死亡的相关研究,提出了通过调节细胞内氧化应激水平诱导肿瘤细胞调节性死亡的抗癌新方向,为未来ROS相关肿瘤治疗策略的临床转化提供了理论基础和新的研究方向。相关成果日前发表在《氧化还原生物学》上。 

研究构建高亮度、多靶点荧光探针

  近日,中国科学院大连化学物理研究所研究员徐兆超、副研究员乔庆龙团队提出基于氮杂环丁烷甲酰胺的荧光配体偶联策略,在同一分子框架内一体化实现了荧光探针亮度提升以及与靶向配体多样性偶联,为活细胞超分辨荧光成像提供了兼具高亮度、多靶点适配性的新一代分子工具。相关成果发表于《德国应用化学》。  荧光配体偶

中国科学家确定肾癌治疗新靶点

   记者12月7日从中国科学院北京基因组研究所获悉,该所研究员刘江与中科院上海药物研究所研究员蒋华良课题组、研究员杨财广课题组合作,确定了肾癌治疗的一个新靶点SPOP。这是这是中国自主研发确定的首个肾癌药物靶标,也是中国科学家从基础研究发现到药物靶标确定合作研究的成功典范。相关论文日前在线发表在《

蛋白质组再揭肿瘤新靶点

继两周前,nature上发表了利用蛋白质组学发现胰腺癌治疗靶点和诊断标志物的突破性成果后(添加该文链接)。5月2日,又一篇卵巢癌新靶点的文章在nature上重磅发表!!还是那个蛋白质组,却是肿瘤领域又一重要新发现!!!肿瘤转移一直是困扰癌症治疗的一大问题。5月2日,来自芝加哥大学的Ernst Len

JEM:帕金森症新靶点——CD95

  帕金森症(parkinson disease)是目前老年人群中十分常见的一类神经退行性疾病,而目前的医疗水平并不能有效治疗这类疾病。神经炎症被认为是神经退行性疾病中的关键因素。中枢神经系统中的小神经胶质细胞以及浸润的外周淋巴细胞对神经系统中多巴胺能神经元(DN)的退化具有非常重要的影响。然而,神

日研究团队发现胰腺癌治疗靶点

  胰腺癌被称为“癌症之王”。日本北海道大学日前发布新闻公报说,其研究人员通过动物实验找到治疗胰腺癌的两个靶点。这一发现有望帮助医学界了解胰腺癌的发展过程,并研发治疗药物。  北海道大学研究人员培育出一种果蝇,它们再现了胰腺癌患者体内观察到的4个基因异常,即癌症基因KRAS的活性化以及抑癌基因TP5

中国脑科学专家发现“戒断”毒瘾新靶点

  复旦大学脑科学研究院、复旦大学医学神经生物学国家重点实验室郑平教授科研团队等经过5年研究,发现环境因素重新激活药物成瘾记忆的新机制。这为今后“戒断”毒瘾找到了新靶点。中国脑科学专家率先发现环境因素重新激活药物成瘾记忆的新机制,为今后“戒断”毒瘾找到了新靶点。  据悉,药物成瘾是危害严重的社会问题

新靶点为延缓衰老铺平道路

RNA聚合酶将DNA展开,并把它作为模板生成信使RNA。在衰老细胞中,这一过程会加速。 4月12日发表于《自然》的一项研究显示,衰老似乎在5种截然不同的生命(人类、果蝇、大鼠、小鼠和蠕虫)中,以同样的方式影响着细胞过程。这一发现可能有助于揭示是什么导致了衰老,并为如何延缓衰老提供了建议。澳大利亚新南

儿童癌症治疗新靶点:-原肌球蛋白

  儿童患癌并不是因为生活方式引起的,依靠目前的研究也并未在儿童生存率的提高上做出多大贡献。在澳大利亚,平均每周就有三个儿童死于癌症。近日,新南威尔士大学的研究人员发明了一项突破性的研究,这项研究可以拯救患有致命性特殊癌症的儿童,使他们受益于这种新研究的潜在抗癌疗法。   研究人员第一次

郑州大学团队发现胃癌治疗新靶点

  近日,郑州大学药学院教授刘宏民、郑一超等发现,组蛋白去甲基化酶 LSD1可以调节胃癌患者体内T细胞肿瘤免疫,为针对胃癌的靶向免疫治疗提供了新靶点。该研究于3月16日在线发表于《分子癌症》(Molecular Cancer)。  据GLOBOCAN 数据库统计,2020年全球胃癌新增患者约108.

免疫治疗新靶点TNFR2(一)

在这个草长莺飞的春天,是否记得那句“要想富,多栽树”的宣传标语?今天的植树节,百奥赛图知识拓展课堂携智慧树如期而至,与您携手探寻TNFR2。 基本信息 基因功能简介 TNFRSF1B(TNF receptor superfamily member 1b) 为TNF受体超家族成员, 也称为TN

JCI:抑制肥胖、糖尿病的新型靶点

  近日,来自耶鲁大学医学院的研究人员通过研究表示,抑制体重增加、肥胖甚至糖尿病或许就如同抑制一部分大脑细胞的核受体激活一样简单,相关研究刊登于国际杂志The Journal of Clinical Investigation上。  文章中,研究者发现,当阻断小鼠一小部分大脑细胞的核受体PPARγ后

有关化合物靶点的活性验证探讨

1A:我设计的靶点化合物已经测完细胞活性,除了需要买蛋白回来测活性以外,还有没有什么替代的方法来验证活性?B:你可以用生物物理的方法做亲和力测试,或者生物化学的方法做酶的抑制率和IC50(如果你是要研究抑制剂的话)。C:你要明确你的靶点,最好有这个靶点现有药物的构效关系或者药效团,然后再做结构改造,

Science:癌症免疫疗法“新靶点”——Cdk5

  7月22日,发表在Science上的一项研究中,来自凯斯西储大学(Case Western Reserve University)等机构的科学家们发现了一种与癌症治疗相关的检查点蛋白。在该蛋白的帮助下,某些脑瘤细胞能够躲避免疫系统的攻击。  研究目标:Cdk5  这一研究中,科学家们聚焦了一种被

科学家发现心脏修复治疗新靶点

近日,记者从香港中文大学(简称“港中文”)医学院了解到,该校在医学期刊《循环》杂志发表的最新研究发现,人体免疫系统中的CD4+ Treg细胞能精准调控新生儿心脏再生的关键蛋白MRG15,并发现其促进心脏发育及修复的机制。该研究为心脏再生医学提供全新靶点与治疗策略,有望解决心脏受损后无法自行修复的难题

中国脑科学专家发现“戒断”毒瘾新靶点

   中国脑科学专家率先发现环境因素重新激活药物成瘾记忆的新机制,为今后“戒断”毒瘾找到了新靶点。   中新网上海2月4日电 (孙国根 陈静)复旦大学脑科学研究院、复旦大学医学神经生物学国家重点实验室郑平教授科研团队等经过5年研究,发现环境因素重新激活药物成瘾记忆的新机制。这为今后“戒断”毒瘾找到

中美学者发现治疗瘙痒的新靶点

  最近,以华盛顿大学医学院陈宙峰博士为首的一个研究小组,弄清了“感觉神经细胞是如何协力将皮肤瘙痒信号从皮肤传给脊髓,然后将这些信号传递给大脑的”的问题。他们的这一发现可能有助于科学家找到更有效的方法来阻止瘙痒。相关研究结果发表在7月19日的《Science Signaling》杂志。武汉大学人民医

我科学家确定肾癌治疗新靶点

  近日,中国科学院北京基因组研究所刘江研究员与上海药物所蒋华良课题组、杨财广课题组合作,在《癌症细胞》杂志在线发表研究论文,对SPOP能否作为肾癌药物靶标进行了药理功能确证。这是中国自主研发确定的首个肾癌药物靶标。  近年来,肾癌发病率上升幅度在恶性肿瘤中排名第一。临床治疗表明,肾癌对放疗和化疗均

硫化物资源成海底勘查新“靶点”

  在陆地矿产资源“余额”日渐减少的今天,躺在海底的丰富矿藏越来越吸引人类目光。图片来源于网络  因原作业点有西风带气旋过境,出于船舶安全考虑,执行中国大洋49航次第三航段科考任务的“向阳红10”船,在4月9日凌晨抵达位于西南印度洋合同区的另一作业点后继续进行海底硫化物资源勘查。  中国大洋49航次

血小板外向内信号传导研发新靶点

  心梗、脑梗等血栓性疾病的发病率高居各类疾病之首,是目前导致居民死亡的首要因素。现阶段临床中所使用的抗血栓药物大多会增加患者的异常出血风险(如消化道出血、脑出血),严重限制了抗血栓药物的使用。针对血栓形成过程中的关键因素开发低出血风险的抗血栓药物是一个研究的难点。  血小板是哺乳动物血液中主要的细

燃烧脂肪靶点被发现-躺平即可消耗卡路里

视觉中国供图  11月29日,记者从暨南大学(以下简称暨大)获悉,暨大生物医学转化研究院尹芝南教授团队首次发现白细胞介素(IL-27)可以直接靶向作用于脂肪细胞,并促进脂肪细胞产热,通过燃烧脂质,消耗卡路里,轻松减肥。更为关键的是,IL-27可改善2型糖尿病,为肥胖及其相关代谢性疾病的治疗提供了新的