利妥昔年销70亿美元，群“狼”环伺国内市场
利妥昔单抗公立医疗机构终端年销售近20亿元 1997年美国FDA批准上市的第一个单克隆抗体(抗CD-20的利妥昔单抗)成功用于癌症患者的治疗。近20年来单克隆抗体经历了快速的发展并且成为肿瘤治疗的主要药物。 利妥昔单抗注射液用于复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤(B细胞非霍奇金淋巴瘤)的治疗。据米内网高级数据库(智能版)显示，其从2013年至2015年在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区、乡镇卫生院市场(以下合并简称公立医疗机构市场)的年销售额分别为14.82亿元、17.28亿元和19.51亿元。 0.5g规格最高中标单价近两万元 原研药价格一般处在高位，利妥昔单抗注射液2016年在中标的六个省份中，0.5g规格和0.1g规格的最高中标价格在江西省，分别为19875元和3937.5元，最低中标价格在河北省，分别为16041元和3416元。如有该生物类似药上市，其不易受到药品政策性降价的影响，也难受同质化竞争的威胁。......阅读全文
研究发现可重新激活免疫系统对抗癌症的新抗体
根据杜克癌症研究所研究人员的一个小的概念验证研究，向化学疗法利妥昔单抗添加研究抗体似乎恢复了某些对药物对具有天然抗药性的白血病患者的癌症杀伤性能。 该研究于 6 月 28 日发表在“PLOS ONE”杂志上，测试了 11 例慢性淋巴细胞性白血病血液中的新抗体。这为第一阶段临床试验奠定了基础，
抗体介导的ADCC和CDC作用
在人们与疾病抗争的过程中，有两种免疫作用像冉冉的新星一样照亮了人们前进的道路。这两种功不可没的免疫作用是： 1. 抗体依赖细胞介导的细胞毒性作用（antibody-dependent cell-mediated cytotoxicity, ADCC） 2. 补体依赖的细胞毒性作用（c
一种抗癌药可抑制难治性肾病综合征复发
日本一个研究团队在新一期《柳叶刀》杂志网络版上发表成果说，他们实施的临床试验显示，通常用作抗癌药的“利妥昔单抗”可有效抑制难治性肾病综合征复发。 肾脏承担着过滤血液、形成尿液的任务，而难治性肾病综合征患者由于肾功能障碍导致蛋白尿，会出现脸部和手脚浮肿。该病最终可能发展为慢性肾衰竭，甚至威胁生命
作为肿瘤治疗药剂的单克隆抗体药物介绍
（1）利妥昔单抗 在自身免疫性疾病形成过程中，B细胞起重要作用。CD20是前B细胞向成熟淋巴细胞分化过程中表达的表面抗原，参与调节B细胞的生长和分化。利妥昔单抗（美罗华）是一种针对CD20抗原的人鼠嵌合型单克隆抗体，是第一个被FDA批准用于临床治疗的单抗。进入人体后可与CD20特异性结合导致B
抗体介导的ADCC和CDC作用
在人们与疾病抗争的过程中，有两种免疫作用像冉冉的新星一样照亮了人们前进的道路。这两种功不可没的免疫作用是：1. 抗体依赖细胞介导的细胞毒性作用（antibody-dependent cell-mediated cytotoxicity, ADCC）2. 补体依赖的细胞毒性作用（complement
简述利普妥的药物相互作用
1、利普妥的相互作用： （1）利普妥与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长，使出血的危险性增加。 （2）利普妥与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。 （3）考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低，故应在服用前者4小时后服用本品。 2、
使用利普妥的不良反应介绍
1、利普妥的不良反应： （1）利普妥最常见的不良反应为胃肠道不适，其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。 （2）偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。 （3）少见的不良反应有阳痿、失眠。 （4）罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有
利福昔明的类别及贮藏方法
类别抗生素类药。贮藏密封,在干燥阴凉处保存。
利福昔明片的基本性状
本品为薄膜衣片,除去包衣后显橙红色至暗红色。
利福昔明片的鉴别方法
(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品的细粉适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含利福昔明10mg的溶液,滤过,取续滤液。对照品溶液取利福昔明对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液色谱条件采用硅胶GF254薄层板,以二氯甲烷-甲醇95:5)为展开剂测定法吸取
利福昔明片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。供试品溶液取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于利福昔明0.1g),置100ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液2ml,置5ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性
利福昔明胶囊的基本性状
本品内容物为橙红色至暗红色颗粒或粉末。
利福昔明胶囊的鉴别方法
(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品内容物适量,加甲醇制成每1ml中约含利福昔明10mg的溶液,滤过,取续滤液对照品溶液取利福昔明对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。色谱条件采用硅胶GF2s4薄层板,以二氯甲烷甲醇(95:5)为展开剂。测定法吸取供试品溶
利福昔明胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于利福昔明0.1g),置100ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液2ml,置5oml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统
简述利福昔明的理化性质
1、基本信息 化学式：C43H51N3O11 分子量：785.878 CAS号：80621-81-4 2、理化性质 密度：1.366g/cm3 熔点：200-205ºC 折射率：1.634 外观：橘红色粉末 溶解性：溶于乙醇、乙酸、乙酯、氯仿和甲苯，不溶于水
简述利福昔明的药理作用
利福昔明是广谱肠道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其他利福霉素类抗生素一样，通过与细菌DNA－依赖RNA聚合酶的b－亚单位不可逆的结合而抑制细菌RNA的合成，最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的，所以其活性为对敏感菌的杀菌活性。对利福昔明抗菌活性的研究显示，本品
关于利福昔明的毒理研究介绍
1、毒理研究 重复给药毒性：大鼠每天口服本品25mg/kg、50mg/kg及100mg/kg，连续180天后，耐受性好，除雌鼠血清胆固醇呈剂量相关性增加外（可能为对肠道菌群产生作用的结果），未见其他异常改变。 遗传毒性：体内外研究未见本品有致突变作用。 生殖毒性：大鼠及家兔给予本品50mg
关于利福昔明的用法用量介绍
成人口服，每次0.2g（2袋），每日3～4次。 2-6岁儿童口服，每次0.1g（1袋），每日4次。 6-12岁儿童口服，每次0.1~0.2g（1~2袋），每日4次。 12岁以上儿童，剂量同成人。 可根据医嘱调节剂量和服用次数。除非是医嘱的情况下，每一疗程不应超过7天。
关于利福昔明的药典信息介绍
一、基本信息 本品为(2S,16Z,18E,20S,21S,22R,23R,24R,25S,26R,27S,28E)-5,6,21,23,25-五羟基-27-甲氧基-2,4,11,16,20,22,24,26-八甲基-2,7-(环氧基十五烷基-[1,11,13]三烯亚氨基)苯并呋喃并[4,5-
关于利福昔明的含量测定介绍
照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制。 1、供试品溶液 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液。 2、对照品溶液 取利福昔明对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液。 系统适用性溶液与色谱条件 见有关
概述利福昔明片的药理毒理
1、药理作用：利福昔明是广谱肠道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其它利福霉素类抗生素一样，通过与细菌DNA-依赖RNA聚合酶的β-亚单位不可逆地结合而抑制细菌RNA的合成，最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的，所以其活性为对敏感菌的杀菌活性，对利福昔明抗菌活性的
利福昔明的制剂及杂质类型
制剂(1)利福昔明干混悬剂(2)利福昔明片(3)利福昔明胶囊杂质质ACH3 CH3 H3CH3C OHcoH3CH3CC43H49N3O11:783.86(2S,20S,21S,22R,23R,24R,25S,26R,27S)-6,21,23-羟基-27-甲氧基-2,4,16,20,22,24,26
液相色谱耦联Q－Exactive－台式轨道阱质谱仪分析利...（三）
图 2. 抗体上常见的糖链结构的命名 图 3 显示的是用 250×0.2 mm 内径整体柱分析 20 ng 利妥昔抗体得到的一级质谱图。在 m/z 1800–5000 范围内采集的质谱图显示了大分子蛋白质的典型电荷分布。插图显示的是 m/z 3269 时，放大的最大丰度电荷态（z=+45)
武田（Takeda）的维布妥昔单抗在中国获批
血液癌症 在血液癌症领域，2020年以来也迎来了多款创新产品。这些药物的作用机制和类型包括抗体偶联药物（ADC）、BTK抑制剂、BCL-2抑制剂、CD19×CD3的双特异性抗体等等，这些产品在中国获批用于治疗多种类型的血液癌症。 武田（Takeda）的维布妥昔单抗在中国获批用于成人CD30阳
辉瑞3款肿瘤学生物仿制药获美国FDA批准
辉瑞（Pfizer）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Ruxience（rituximab-pvvr，利妥昔单抗），该药是罗氏品牌药美罗华（Rituxan，通用名：rituximab，利妥昔单抗）的生物仿制药，用于成人患者治疗：非霍奇金淋巴瘤（NHL）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）、
利福昔明的性状及鉴别方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与利福昔明对照品溶液主峰的保留时间致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则性状本品为橙红色至暗红色的结晶性粉末;无臭本品在甲醇、乙腈中易溶,在乙醇中溶解,在0.1mol/L盐酸溶液或水中几乎不溶。
利福昔明的检查及鉴别方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与利福昔明对照品溶液主峰的保留时间致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则性状本品为橙红色至暗红色的结晶性粉末;无臭本品在甲醇、乙腈中易溶,在乙醇中溶解,在0.1mol/L盐酸溶液或水中几乎不溶。检查结晶性取本品少许,依
利福昔明片的类别及贮藏方法
类别同利福昔明。规格(1)0.1g(2)0.2g贮藏遮光,密封保存
利福昔明胶囊的类别及贮藏方法
类别同利福昔明规格(1)0.1g(2)0.2贮藏密封,在阴凉干燥处保存。
关于利福昔明的不良反应介绍
一、不良反应 部分患者用药后可出现恶心（通常出现在第一次服药后），但症状可迅速消退。大剂量长期用药，极少数患者可能出现荨麻疹样皮肤反应。 1、中枢神经系统 有出现头痛的报道。 2、代谢/内分泌系统 肝性脑病患者服用本药后可出现体重下降，血清钾和血清钠浓度轻微升高。 3、胃肠道系统 常见的