新型胰淀素受体拮抗剂改善阿尔兹海默病小鼠的认知缺陷
加拿大阿尔伯塔大学的研究人员发现一种叫AC253的化合物可以中和一种叫β-淀粉样蛋白的毒性，改善患阿尔兹海默病小鼠的认知缺陷，并提出胰淀素受体是治疗阿尔兹海默病的靶点。β-淀粉样蛋白被发现存在于众多阿尔兹海默病人的大脑中，被认为在阿尔兹海默病的发展中起主要作用。相关研究成果发表在2017年1月份的《阿尔兹海默病和痴呆：转化医学和临床干预》（Alzheimer’s and Dementia: Translational Research and Clinical Intervention）杂志上。 该研究发现特定的药物化合物能够保护神经细胞免受β-淀粉样蛋白的毒性伤害，其中一种化合物叫AC253。AC253是一种胰淀素受体拮抗剂，研究团队在小鼠模型身上测试AC253对阿尔兹海默病的作用。在患阿尔兹海默病的小鼠3个月大时，研究人员开始连续给其注射5个月的AC253，发现当小鼠8个月大时，那些原本在大脑中有一定数量的β-淀粉......阅读全文
胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制
近日，中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）结构与功能研究方面取得又一项重要进展：首次测定了胰高血糖素受体（Glucagon receptor, GCGR）全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构，揭示了该受体对细胞信号分子的特
研究揭示人胰高血糖素受体的G蛋白特异性识别机制
G蛋白偶联受体（GPCR）在细胞信号转导中起重要作用，并作为多种疾病的重要治疗靶标。与细胞外激动剂结合后，GPCR通过招募不同的G蛋白（Gs、Gi和Gq等）刺激各种信号通路以介导多种生理功能。GPCR和特定G蛋白之间的选择性偶联对于这类受体的生物学作用至关重要。 但是，确定单个GPCR如何识别
胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制
近日，中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）结构与功能研究方面取得又一项重要进展：首次测定了胰高血糖素受体（Glucagon receptor, GCGR）全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构，揭示了该受体对细胞信号分子的特
发现高效低毒的小分子胰高血糖素样肽1受体激动剂
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体是当前治疗II型糖尿病和肥胖症最受关注的药物靶标之一。GLP-1受体激动剂不仅能促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和降低血糖，而且能延迟胃排空、抑制食欲，从而减轻体重。GLP-1受体激动剂司美格鲁肽能够降低糖化血红蛋白水平接近1.8%、降低体重超过15%，被认为是
关于白三烯受体拮抗剂的相关病理简介
支气管哮喘(哮喘)时气道阻塞的机制与气道平滑肌收缩，血管渗漏所致粘膜水肿、粘液分泌增加及以嗜酸细胞为主导的炎症细胞浸润等引起的支气管痉挛有关，多种炎性介质如组胺、白三烯(LTs)、血栓素、前列腺素、血小板激活因子(PAF)、趋化因子、腺苷及缓激肽等，参与上、下气道的炎症反应。近年来随着LTs在哮
前列腺炎α受体拮抗剂的相关治疗
前列腺痛、细菌性或非细菌性前列腺炎患者的前列腺、膀胱颈及尿道平滑肌张力都增加，排尿时后尿道内压增高致尿液反流入前列腺管，是引起前列腺痛、前列腺结石及细菌性前列腺炎的重要原因，应用α受体拮抗剂有效地改善前列腺痛及排尿症状，有助于防止尿液的前列腺内反流，对防止感染复发有重要意义。在Ⅲ型前列腺炎的治疗
简述白三烯受体拮抗剂的适应症
白三烯受体调节剂主要应用于轻度哮喘及合并过敏性鼻炎患者的长期控制治疗，尤其适用于2岁以上儿童。对于中、重度哮喘病人可以在吸入激素同时联合用药，其作用互补，效果叠加，可以减少吸入激素剂量。
关于多巴胺D2受体拮抗剂的基本介绍
甲氧氯普胺（metoclopramide ）， 又名胃复安，灭吐灵，于1961年合成并应用于临床，为对氨基苯甲酸的水溶性衍生物，是多巴胺D1和D2受体拮抗剂。D2受体主要抑制小肠胆碱能通路的功能， 通过负反馈机制影响递质的释放。DA存在于几种哺乳动物的胃肠道壁上，而且明显抑制胃肠道的动力作用。D
白细胞介素36受体拮抗剂缺陷－解开无菌性脓疱病病因之谜
白细胞介素（IL）36受体拮抗剂（IL36Ra）由IL36RN基因编码，属于IL-1家族，可通过竞争性拮抗IL-36受体，抑制IL-36促炎症作用。研究发现，IL36Ra缺陷（DITRA）与多种无菌性脓疱病的发生有关。图片来源于网络 一、IL36Ra在皮肤炎症反应中的作用 IL36α、IL3
第二种淀粉样蛋白可能在阿兹海默病中起作用
美国加州大学戴维斯分校阿兹海默病中心的科研人员进行的一项研究发现，与胰岛素一起分泌的一种蛋白通过血流运动，并且在2型糖尿病和痴呆患者的大脑中积累，其方式和与阿兹海默病有关联的β淀粉样蛋白斑一样。 该研究首次在阿兹海默病患者大脑中发现了这种被称为胰淀素的蛋白的沉积，还发现了胰淀素与β淀粉样蛋
我国揭示胰高血糖素样肽1受体氨基酸位点群结构与功能
中国科学院上海药物研究所和澳大利亚莫纳什大学药学研究所两个团队关于胰高血糖素样肽-1受体偏向激活的合作研究成果以“Two distinct domains of the glucagon-like peptide-1 receptor control peptide-mediated biase
拜耳非甾体雄激素受体拮抗剂Nubeqa获欧盟批准！
拜耳（Bayer）近日宣布，欧盟委员会（EC）已批准Nubeqa（darolutamide），用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的治疗。在III期ARAMIS试验中，与安慰剂+雄激素剥夺疗法（ADT）治疗组相比，Nubeqa+ADT治疗组无转移生存期（MFS）在统计学上有显著改善
关于白三烯受体拮抗剂的不良反应介绍
LTRAs的耐受性好，近几年进行的大规模临床试验，证实LTRAs与安慰剂相比，具有显著的临床疗效，长期使用未发现明显的副作用，耐受性好，在儿童亦非常有效、安全。没有发生死亡和严重不良反应的报道。但如有肝功能不全或出现恶心、呕吐、肝肿大及黄疸，应测定肝功能。
关于5羟色胺（5HT）受体拮抗剂的简介
5-羟色胺（5-HT）受体拮抗剂作为一种神经递质和血管活性物质，人体内超过90%的5-HT 储存在血小板内。血小板的5-HT 受体有两类: 5-HT1受体和5-HT2受体。血液5-HT2可以激活血小板及血管平滑肌的5-HT2受体，促进血栓的形成[25]。因此研究血管5-HT2受体来开发抗血小板药
卫材orexin受体拮抗剂DAYVIGO上市－可用于成人失眠
今天FDA批准了卫材的orexin受体拮抗剂DAYVIGO™ (通用名lemborexant)用于成人失眠治疗。这个决定是根据两个安慰剂对照的三期临床试验结果，在一个6个月长三期临床中5毫克、10毫克两个剂量DAYVIGO比安慰剂显著缩短病人自己感觉入睡时间。另一个较短试验（一个月）比较DAYV
首个鼻内CGRP受体拮抗剂vazegepant进入III期临床
Biohaven制药公司近日宣布，已成功完成与美国食品和药物管理局（FDA）关于vazegepant鼻内给药用于偏头痛急性治疗 II期临床和非临床的互动。该公司解决了FDA提出的所有问题，并将把10mg剂量vazegepant鼻内给药方案推进到一项双盲、安慰剂对照III期临床试验中。 根据Bi
关于白三烯受体拮抗剂的主要特点介绍
白三烯受体调节剂是非激素类抗炎药物，其抗炎作用没有激素强，但它的优点是口服药物，使用方便，不含激素，副作用小。 参与哮喘发病的介质很多，但研究已充分证明，使用受体拮抗剂或合成抑制剂抑制LTs的作用，可改善哮喘症状及扩张气道，虽然LTRAs似较合成抑制剂在阻断哮喘迟发反应方面更有效，但众多的临床
临床化学检查方法胰泌素
胰泌素介绍： 胰泌素(Secretin)是由十二指肠粘膜S细胞和分散在空肠(主要是上端)的S细胞释放的消化道激素(又称促胰液素、胰液素)，胰泌素为一碱性多肽，由27个氨基酸组成，与抑胃肽，血管活性肠肽及胰高血糖素的氨基酸序列分别有9、9、14个氨基酸序列完全相同。提示它们由同一激素祖先演化而来，故
胰高血糖素瘤的病因
胰高血糖素瘤多为单发，其中60%为恶性偶尔可由胰岛A细胞增生引起本病肿瘤分布以胰尾最多，其次为胰体，胰头部最少。
胰泌素的临床意义
(1) 高胰泌素血症：胃酸分泌增多的十二指肠溃疡、卓-艾综合征以及晚期肾功能衰竭这3种情况胰泌素水平明显增高。胃酸分泌增多者胰泌素浓度为(6.9±0.64)pg/ml，卓-艾综合征患者空腹血浆胰泌素水平可高于15pg/ml。 (2) 饮酒者(包括一般的饮量)可导致免疫活性的胰泌素的释放增加。
胰泌素的注意事项
胃泌素的释放受迷走神经的兴奋影响，亦受食物刺激、胃幽门窦扩张、体液因素等因素兴奋，胃肠内容物的PH值对胃泌素的释放有很大影响。
胰高血糖素瘤的诊断
根据临床表现，典型的特异性皮肤损害，在所有病例中均极为相似糖尿病、体重减轻舌及口角炎腹泻等，并结合实验室及其他辅助检查
胰高血糖素瘤的介绍
胰高血糖素瘤(glucagonoma)是胰岛α细胞瘤，分泌过量的胰高血糖素，主要表现为皮肤游走性、坏死溶解性红斑、糖尿病、贫血、舌炎及口角炎、外阴阴道炎、低氨基酸血症等，又称为高血糖皮肤病综合征。多恶性，常早期转移。肿瘤直径一般为1.5～3厘米，有时整个胰腺均为肿瘤。早期手术切除肿瘤后，皮肤损害
关于胰高血糖素的介绍
胰高血糖素（glucagon）亦称胰增血糖素或抗胰岛素或胰岛素B。它是伴随胰岛素由脊椎动物胰脏的胰岛α细胞分泌的一种激素。与胰岛素相对抗，起着增加血糖的作用。 胰高血糖素（升糖素）是一种由胰脏胰岛α-细胞分泌的激素，由29个氨基酸组成直链多肽，分子量为3485道尔顿。胰高血糖素的第一级结构是：
胰高血糖素的主要作用
与胰岛素的作用相反，胰高血糖素是一种促进分解代谢的激素。胰高血糖素具有很强的促进糖原分解和糖异生作用，使血糖明显升高，1mol/L的激素可使3×106mol/L的葡萄糖迅速从糖原分解出来。胰高血糖素通过cAMP-PK系统，激活肝细胞的磷酸化酶，加速糖原分解。糖异生增强是因为激素加速氨基酸进入肝细
胰高血糖素测定的简介
胰高血糖素是由胰岛α细胞分泌的多肽激素。具有促进肝糖原分解、糖原异生和生酮作用，使血糖升高和对抗低血糖，与胰岛素共同调节糖代谢。分泌促进因素为氨基酸、低血糖、交感神经α受体兴奋剂、肾上腺素等。分泌抑制因素为高血糖、游离脂肪酸、交感神经α受体阻滞剂、生长抑素等。 临床主要用于胰岛α细胞功能评价和
胰高血糖素的组织结构
人胰高血糖是由29个氨基酸组成的直链多肽，分子量为3485，它也是由一个大分子的前体裂解而来。胰高血糖在血清中的浓度为50～100ng/L，在血浆中的半衰期为5～10min，主要在肝灭活，肾也有降解作用。
浅谈肠促胰素类药物
目前肠促胰素类药物有两类，一类是GLP-1受体激动药，另一类是DPP-4抑制药。一、GLP-1受体激动药:尽管GLP-1受体具有促进胰岛素分泌等作用，使其有可能成为治疗糖尿病的药物，但是在体内GLP-1很快会被DPP-4降解。极大限制了其被直接应用于糖尿病的治疗。GLP-1受体激动药可以模拟天然GL
关于促胰酶素的简介
促胰酶素，也称胆囊收缩素（CCK）在空腹时胰液不分泌。进食才引起胰液分泌，胰液分泌受神经和激素的调节。 ①神经调节。食物的色、香、味、形态和容积等刺激机体感受器，可反射性地引起胰液分泌。支配胰腺的神经为迷走神经和内脏神经； ②激素调节。刺激胰液分泌的主要胃肠激素有促胰液素和促胰酶素。促胰酶素
胰高血糖素的药品说明
药品名称：升血糖素、胰高血糖素、高血糖素英文名称：Glucagon适 应 症：该品现主要用于低血糖症，在一时不能口服或静注葡萄糖时非常有用。不过，通常低血糖时仍应首选葡萄糖。近来亦用于心源性休克。用量用法：肌注、皮下注射或静注，用于低血糖症，每次0.5mg～1.0mg，5分钟左右即可见效。如20分钟