新型胰淀素受体拮抗剂改善阿尔兹海默病小鼠的认知缺陷
加拿大阿尔伯塔大学的研究人员发现一种叫AC253的化合物可以中和一种叫β-淀粉样蛋白的毒性，改善患阿尔兹海默病小鼠的认知缺陷，并提出胰淀素受体是治疗阿尔兹海默病的靶点。β-淀粉样蛋白被发现存在于众多阿尔兹海默病人的大脑中，被认为在阿尔兹海默病的发展中起主要作用。相关研究成果发表在2017年1月份的《阿尔兹海默病和痴呆：转化医学和临床干预》（Alzheimer’s and Dementia: Translational Research and Clinical Intervention）杂志上。 该研究发现特定的药物化合物能够保护神经细胞免受β-淀粉样蛋白的毒性伤害，其中一种化合物叫AC253。AC253是一种胰淀素受体拮抗剂，研究团队在小鼠模型身上测试AC253对阿尔兹海默病的作用。在患阿尔兹海默病的小鼠3个月大时，研究人员开始连续给其注射5个月的AC253，发现当小鼠8个月大时，那些原本在大脑中有一定数量的β-淀粉......阅读全文
新型胰淀素受体拮抗剂改善阿尔兹海默病小鼠的认知缺陷
加拿大阿尔伯塔大学的研究人员发现一种叫AC253的化合物可以中和一种叫β-淀粉样蛋白的毒性，改善患阿尔兹海默病小鼠的认知缺陷，并提出胰淀素受体是治疗阿尔兹海默病的靶点。β-淀粉样蛋白被发现存在于众多阿尔兹海默病人的大脑中，被认为在阿尔兹海默病的发展中起主要作用。相关研究成果发表在2017年1月
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的简介
即血管紧张素受体阻滞剂，为一类高血压治疗药物。通过阻断AngⅡ效应降低血压。现已广泛用于临床。主要用于临床高血压病及其他心肾疾病的治疗。 AngII所具有的生物学效应由受体介导，经放射性配基络合法测定，AngII受体至少有2种类型（AT1，AT2），可能还有AT3、AT4等类型，均具种属和组织
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对肾的作用
现已认识到ATⅡ在高血压肾脏损害特别是糖尿病肾病恶化中起重要作用，ATⅡ介导的肾小球小动脉的收缩，导致肾小球毛细血管性高血压，并通过其他机制损害肾脏，包括升高肾小球压力而增加系膜巨分子流入，刺激细胞因子及系膜基质的扩张，ATⅡ还增加蛋白尿。因此，应用AT1受体亚型拮抗剂具有明显的肾脏保护效应，特
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的功能效应介绍
左室肥厚（LVH）为心血管病的独立危险因素，沙坦类药物对降低LVH有明显的作用。1997在意大利召开的第八届欧洲高血压会议上有报道缬沙坦对于左室肥厚的疗效，经超声心动确定有LVH的高血压病患者，以缬沙坦80 mg/d与氨酰心安50 mg/d相比较，经4周治疗DBP仍>95 mm Hg，则将药物加
简述血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的基础特性
ATⅡ刺激在体内引起许多生理性反应以维持血压及肾脏功能。在高血压病、动脉疾病、心脏肥大、心力衰竭及糖尿病、肾病等的发病机制上都起着主要的作用。血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）部分阻断ATⅡ的形成，对上述心脏血管疾病产生了显著的治疗效应，但小部分的病人因干咳不能耐受，从而促使研制出完全阻断ATⅡ
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的基本信息
目前上市的AngII受体拮抗剂都是针对AT1型受体的。AT1拮抗剂抑制AngII介导的血管收缩、肾小管钠、水重吸收；抑制RAS对压力感受体反射的调控，提高敏感性，对交感神经兴奋具有抑制作用，并介导中枢及外周交感神经的加压作用。 临床使用的AT1受体拮抗剂为非肽类药物，依据结构可分为2类： （
胰淀素减重药能否在GLP1主导的市场中突围
来源：Chemical & Engineering News（C&EN） | 原文发布于 2026年4月7日 | 作者：Aayushi Pratap原文链接：点击查看原文 过去七年间，司美格鲁肽、替尔泊肽等GLP-1受体激动剂药物几乎重新定义了全球减重与糖尿病治疗的格局。诺和诺德与礼来
关于受体拮抗剂的简介
拮抗剂（antagonist）与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争，拮抗剂可以分为两类。 从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看，竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗，而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗；竞争
炎性细胞因子TNFα对胰淀素表达的上调作用及分子机制
营养所研究发现炎性细胞因子TNF-α对胰淀素表达的上调作用及分子机制炎性细胞因子TNF-α对胰淀素表达的上调作用及分子机制 最近，国际学术期刊Diabetologia在线发表了中科院上海生命科学研究院营养所乐颖影研究组的最新研究成果：TNF-α acutely upregulat
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对心力衰竭的应用介绍
已有研究证实阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)作用在治疗心力衰竭上有重要意义。因此，有试用AT1受体亚型拮抗剂治疗心力衰竭。据Crozier等[16]用不同剂量氯沙坦（2.5、10、25和50 mg/d）治疗134例心力衰竭患者的血流动力学研究，服药12周后与安慰剂组相比，肺毛细血管压显著下降（
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对高血压病的应用
以氯沙坦治疗高血压病已有很多研究[7-10]。但多项安慰剂对照的研究中，氯沙坦50～100 mg/d，4～12周对轻中度高血压有明显降压作用。至1996年治疗人数3700余人。以谷值舒张压（DBP）0.05[12]。一项63个中心参加的瑞典、芬兰、澳大利亚轻中度高血压898例随机双盲氯沙坦与氨氯
胰泌素促胰酶素联合试验
胰泌素-促胰酶素联合试验 【参考范围】见临床意义。 【影响因素】1.不同的研究采用不同剂量的胰泌素（0.25～1.OU/kg）和促胰酶素（1U/kg）组合。 2.本试验的敏感度为74%～90%，结果受被研究者疾病的严重性、医学教|育网搜集整理对照组的情况和刺激剂的剂量、用法等因素的影响。 【临床意
胰泌素促胰酶素联合试验
胰泌素-促胰酶素联合试验【参考范围】见临床意义。【影响因素】1.不同的研究采用不同剂量的胰泌素（0.25～1.OU/kg）和促胰酶素（1U/kg）组合。2.本试验的敏感度为74%～90%，结果受被研究者疾病的严重性、医学教|育网搜集整理对照组的情况和刺激剂的剂量、用法等因素的影响。【临床意义】1.用
卫材双效食欲素受体拮抗剂lemborexant在美国进入审查
日本药企卫材（Eisai）与普渡制药（Purdue Pharma）近日联合宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了一份新药申请（NDA），申请批准lemborexant用于失眠症的治疗，这是一种睡眠觉醒障碍。 此次NDA提交，是基于评估lemborexant治疗失眠症患者的2个关键性II
白三烯受体拮抗剂有哪些？
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。常见的白三烯受体拮抗剂包括孟鲁司特钠、扎鲁司特、蒙曲康唑等。这些药物通常以口服片剂的形式使用，需要按照医生的建议进行用药。在使用过程中，需要注意可能出现的副作用，如头痛、恶心、腹泻等，如果出现严重不良反应应及时就医处理。
什么是白三烯受体拮抗剂？
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。 白三烯是一种体内产生的内源性物质，主要参与炎症和免疫过程，能够活化白细胞和血小板，导致细胞外基质分解、血管壁通透性增加、血小板聚集等反应的发生，从而引发炎症反应。 白三烯受体拮抗剂的应用范围较广，主要用于治疗各种炎症性疾病，如类风湿关
卫材双效食欲素受体拮抗剂lemborexant在日本申请上市
日本药企卫材（Eisai）近日宣布，已在日本提交了lemborexant的营销授权申请，申请批准该药用于失眠障碍的治疗，这是一种睡眠觉醒障碍。去年12月底，卫材与合作伙伴普渡制药（Purdue Pharma）向美国食品和药物管理局（FDA）提交了lemborexant的一份新药申请。 该申请是
Nature报道胰高血糖素受体结构研究取得突破性进展
7月18日(北京时间)国际权威学术期刊《自然》在线发表了由美国 Scripps研究所和国家新药筛选中心/中国科学院上海药物研究所等单位的科研人员合作解析的人胰高血糖素受体(Glucagon receptor)七次跨膜区域的三维结构，从而改变了长期以来在B型G蛋白偶联受体(G-protei
胰高血糖素受体全长构象变化与功能研究获进展
《自然-通讯》于7月31日在线发表了中国科学院上海药物研究所蒋华良课题组和王明伟课题组与美国南加州大学Raymond C. Stevens、Scripps研究所Patrick Griffin和Bridget Carraghe、荷兰阿姆斯特丹自由大学Chris de Graaf和上海科技大学iHu
研究发现胰高血糖素受体结构揭示G蛋白选择调控机制
近日，中国科学院上海药物研究所吴蓓丽研究组、赵强研究组与中国科学院生物物理研究所孙飞研究组和澳大利亚莫纳什大学Denise Wootten研究组合作，在G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR）结构与功能研究领域取得又一突破性进展：解析了人源胰高血糖素受体（
卫材双效食欲素受体拮抗剂III期临床显著改善睡眠质量！
日本药企卫材（Eisai）近日宣布，评估Dayvigo（lemborexant）治疗失眠症的关键III期头对头研究SUNRISE-1（304研究）的结果已在线发表于JAMA Network Open期刊。在该研究中，与安慰剂相比，Dayvigo显著改善了入眠和睡眠维持。（Rosenberg R,
生化检测项目胰酶泌素胰泌素试验介绍
胰酶泌素-胰泌素试验介绍： 胰腺外分泌功能测定分为直接试验和间接试验。直接试验是通过插管到十二指肠后直接收集胰液，或用某些胃肠激素直接刺激胰腺分泌，了解其外分泌状态。其敏感性和特异性都比较好，但因插管给病人造成一定痛苦，故不易在临床推广应用。间接试验有多种方法，无须插管而测定胰酶分解产物，或用核素
如何正确使用白三烯受体拮抗剂？
服药时间：应按照医生的处方指示，定时定量服用。部分药物可能需要在饭前或饭后服用，具体情况应咨询医生或阅读药物说明书。 剂量调整：不要自行改变剂量，除非医生建议。如果感觉药物效果不佳或出现副作用，应及时与医生沟通。 饮食与药物相互作用：有些药物可能与特定食物或饮料有相互作用，因此应了解并遵循医
关于N受体拮抗剂琥珀胆碱的简介
此药进入血液后，迅速被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解，产生琥珀单胆碱和胆碱，前者又被同一酶水解成胆碱和琥珀酸，肌松作用消失。琥珀单胆碱也具有肌松活性，但仅为琥珀胆碱的1/50。由于代谢快速和体内分布均匀，仅约10%-15%的给药量到达神经肌肉接头处。约2%以原形经肾排泄，其余均以降解产物的形式随
关于白三烯受体拮抗剂的简介
白三烯是花生四烯酸（AA）经5-脂氧合酶（5-LOX）途径代谢产生的一组炎性介质。体外实验表明，它对人体支气管平滑肌的收缩作用较组胺、血小板活化因子（PAF）强约1000倍，它尚可刺激黏液分泌，增加血管通透性，促进黏膜水肿形成。
白三烯受体拮抗剂是什么药物？
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。 这类药物主要用于治疗各种炎症性疾病，如类风湿关节炎、强直性脊柱炎、银屑病性关节炎、肿瘤坏死因子α相关的炎症性疾病、结肠炎、哮喘等。白三烯是一种体内产生的内源性物质，主要参与炎症和免疫过程，能够活化白细胞和血小板，导致细胞外基质分解、血管
N受体拮抗剂：琥珀胆碱的功能介绍
由琥珀酸和两分子胆碱组成，在碱性溶液中容易破坏，如与硫喷妥钠混合，活性很快下降。【药动学】此药进入血液后，迅速被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解，产生琥珀单胆碱和胆碱，前者又被同一酶水解成胆碱和琥珀酸，肌松作用消失。琥珀单胆碱也具有肌松活性，但仅为琥珀胆碱的1/50。由于代谢快速和体内分布均匀，仅约1
什么控制着饥饿和饱感？
饥饿和饱感的分子复杂性，对于理解代谢紊乱和肥胖问题来说，是至关重要的，但是目前科学家们对此还未有充分了解。最近，来自洛克菲勒大学的一项新研究，揭示了负责调节食物摄取的系统中一个重要新成分：一种称为胰淀素的激素，其在大脑中发挥作用帮助控制消耗量。 洛克菲勒大学分子遗传学实验室主任Jeffrey
卫材双效食欲素受体拮抗剂治疗觉醒节律紊乱进II期临床
日本药企卫材（Eisai）近日宣布启动一项II期临床研究Study 202，调查其内部开发的一种双效食欲素受体拮抗剂lemborexant用于觉醒节律紊乱（ISWRD）患者和轻度至中度阿尔茨海默氏症（AD）痴呆患者的疗效和安全性。目前，lemborexant正由卫材与美国Purdue Pharm
胰泌素的介绍
胰泌素(Secretin)是由十二指肠粘膜S细胞和分散在空肠(主要是上端)的S细胞释放的消化道激素(又称促胰液素、胰液素)，胰泌素为一碱性多肽，由27个氨基酸组成，与抑胃肽，血管活性肠肽及胰高血糖素的氨基酸序列分别有9、9、14个氨基酸序列完全相同。提示它们由同一激素祖先演化而来，故把这四个肽归