酪氨酸激酶表达谱作为PI3K抑制剂治疗乳腺癌候选标志物
乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，乳腺是由皮肤、纤维组织、乳腺腺体和脂肪组成的，乳腺癌是发生在乳腺腺上皮组织的恶性肿瘤。乳腺癌中99%发生在女性，男性仅占1%。它的发病常与遗传有关，以及40-60岁之间、绝经期前后的妇女发病率较高。 PI3Kα在乳腺癌中发生高频激活突变，与乳腺癌发生发展以及耐药密切相关，已成为治疗乳腺癌的重要靶标。现有PI3Kα选择性抑制剂种类有限而且在临床试验中疗效个体差异大，亟需发现新的PI3Kα选择性抑制剂以及疗效预测生物标志物。 中国科学院上海药物研究所科研人员在研究和开发自主知识产权靶向PI3K抗肿瘤药物同时探索了PI3Kα选择性抑制剂治疗乳腺癌的疗效预测生物标志物。通过对PI3Kα选择性抑制剂对乳腺癌细胞内信号通路调控的深入研究，发现在抑制Akt磷酸化同时通过非经典PDK1/AKT/mTOR下游信号通路抑制ERK磷酸化。首次发现乳腺癌细胞中受体酪氨酸激酶（RTK）表达谱决定PI3K脂激酶对E......阅读全文
受体酪氨酸激酶
受体酪氨酸激酶(RTK)是许多多肽生长因子、细胞因子和激素的高亲和力细胞表面受体。在人类基因组中鉴定的90个独特的酪氨酸激酶基因中，有58个编码受体酪氨酸激酶蛋白。受体酪氨酸激酶已被证明不仅是正常细胞过程的关键调节剂，而且在多种癌症的发展和进展中也具有关键作用。受体酪氨酸激酶的突变导致一系列信号级联
酪氨酸激酶分析实验
基本方案 实验方法原理 实验材料 兔肌肉烯醇化酶
酪氨酸激酶分类
酪氨酸激酶可分为三类：①受体酪氨酸激酶，为单次跨膜蛋白，在脊椎动物中已发现50余种；②胞质酪氨酸激酶，如Src家族、Tec家族、ZAP70家族、JAK家族等；③核内酪氨酸激酶如Abl和Wee。根据PTK是否存在于细胞膜受体可将其分成受体型和非受体型。
酪氨酸激酶的简介
酪氨酸激酶（tyrosine kinase,TK)，一种酪氨酸特异性蛋白激酶。NTP（往往是ATP）可作用于蛋白的酪氨酸残基并使其磷酸化，引起其构象改变。
酪氨酸激酶分析实验
实验材料兔肌肉烯醇化酶试剂、试剂盒1 mmol L DTT 50 mmol L HEPES（pH 7.0 ）甘油100 mmol L 乙酸5 × 酪氨酸激酶反应缓冲液[γ-32P] ATP 溶液冰 2 × SDS-PAGE 样品缓冲液仪器、耗材30℃ 水浴和沸水浴实验步骤1. 4℃ 最大速度离心 5
酪氨酸激酶的分类
酪氨酸激酶可分为三类：①受体酪氨酸激酶，为单次跨膜蛋白，在脊椎动物中已发现50余种；②胞质酪氨酸激酶，如Src家族、Tec家族、ZAP70家族、JAK家族等；③核内酪氨酸激酶如Abl和Wee。 根据PTK是否存在于细胞膜受体可将其分成受体型和非受体型。
酪氨酸激酶分析实验
实验方法原理 实验材料 兔肌肉烯醇化酶试剂、试剂盒 1 mmol L DTT 50 mmol L HEPES（pH 7.0 ）甘油100 mmol L 乙酸5 × 酪氨酸激酶反应缓冲液[γ-32P] ATP 溶液冰 2 × SDS-PAGE 样品缓冲液仪器、耗材 30℃ 水浴和沸水浴实验步骤 1.
什么是受体酪氨酸激酶？
受体酪氨酸激酶(RTK)是许多多肽生长因子、细胞因子和激素的高亲和力细胞表面受体。在人类基因组中鉴定的90个独特的酪氨酸激酶基因中，有58个编码受体酪氨酸激酶蛋白。受体酪氨酸激酶已被证明不仅是正常细胞过程的关键调节剂，而且在多种癌症的发展和进展中也具有关键作用。受体酪氨酸激酶的突变导致一系列信号级联
酪氨酸激酶的主要类型
酪氨酸激酶可分为三类：①受体酪氨酸激酶，为单次跨膜蛋白，在脊椎动物中已发现50余种；②胞质酪氨酸激酶，如Src家族、Tec家族、ZAP70家族、JAK家族等；③核内酪氨酸激酶如Abl和Wee。根据PTK是否存在于细胞膜受体可将其分成受体型和非受体型。受体型受体酪氨酸激酶（receptor prote
酪氨酸激酶的受体型
受体酪氨酸激酶（receptor protein tyrosine kinases，RPTKs）的胞外区是结合配体结构域，配体是可溶性或膜结合的多肽或蛋白类激素，包括胰岛素和多种生长因子。胞内段是酪氨酸蛋白激酶的催化部位，并具有自磷酸化位点。 配体（如EGF）在胞外与受体结合并引起构象变化，导
酪氨酸激酶的基本信息
酪氨酸激酶（tyrosine kinase,TK)，是一种有机化合物，分子式为C66H109N23O23，分子量为1592.71，白色粉末。
酪氨酸激酶偶联受体的概念
中文名称酪氨酸激酶偶联受体英文名称tyrosine kinase-linked receptor定 义缺少细胞内催化活性的酶联受体。其配体多为细胞因子，此受体的细胞内区无蛋白激酶活性，而是通过偶联方式激活Janus蛋白激酶活性，随之通过信号级联反应调节相关基因的表达。应用学科细胞生物学（一级学科）
概述蛋白酪氨酸激酶的应用
1.非受体型 以src基因产物为代表，此外还有Yes、Fyn、Lck、Fgr、Lyn、Fps/Fes及Ab1等。除后两者外，其余非受体型蛋白酪氨酸激酶Src家族分子量约为60kDa的蛋白质，它们之间除了N末端80个氨基酸组成不同外，其作部分都非常相似。 2.膜受体型 根据它们的结构不同，受
关于酪氨酸激酶的基本介绍
一、简介 分布在细胞质膜表面的酶偶联型受体的一种，酪氨酸激酶可分为三类：受体酪氨酸激酶，胞质酪氨酸激酶，和核内酪氨酸激酶。 二、分类 酪氨酸激酶可分为三类： ①受体酪氨酸激酶，为单次跨膜蛋白，在脊椎动物中已发现50余种； ②胞质酪氨酸激酶，如Src家族、Tec家族、ZAP70家族、JA
酪氨酸激酶的基本分类
酪氨酸激酶可分为三类：①受体酪氨酸激酶，为单次跨膜蛋白，在脊椎动物中已发现50余种；②胞质酪氨酸激酶，如Src家族、Tec家族、ZAP70家族、JAK家族等；③核内酪氨酸激酶如Abl和Wee。根据PTK是否存在于细胞膜受体可将其分成受体型和非受体型。
蛋白酪氨酸激酶PTK概述（三）
（三)p56lck与非CD4/CD8分子 p56lck除了同CD4和CD8形成复合体外，还可能同另外一些参与信号转导的细胞受体分子形成稳定的复合物。 1.p56lck与IL-2R的关系 IL-2R由α、β、γ三条肽链组成。三条肽的不同组合即αβγ，βγ以及单独α分别构成IL-2的高、中、低
蛋白酪氨酸激酶PTK概述（四）
（二)SH-2结构域的功能 SH-2的主要功能是介导胞浆内多种信号蛋白的相互连接，形成蛋白异聚体复合物，从而调节信号转导途径中的信号传递。信号蛋白的相互连接是通过的一个多肽分子上SH-2结构域与另一分子磷酸化的酪氨酸残基直接相互作用而完成的，并通过酪氨酸残基的磷酸化或去磷酸化而得到调控。胞浆内
关于受体酪氨酸激酶的介绍
受体酪氨酸激酶（receptor protein tyrosine kinases，RPTKs）的胞外区是结合配体结构域，配体是可溶性或膜结合的多肽或蛋白类激素，包括胰岛素和多种生长因子。胞内段是酪氨酸蛋白激酶的催化部位，并具有自磷酸化位点。 配体（如EGF）在胞外与受体结合并引起构象变化，导
酪氨酸激酶的基本信息
酪氨酸激酶（tyrosine kinase,TK)，是一种有机化合物，分子式为C66H109N23O23，分子量为1592.71，白色粉末。 中文名酪氨酸激酶外文名tyrosine kinase,TK分子量1592.71CAS登录号81493-98-3密 度1.53 g/cm³外 观白色
受体酪氨酸激酶的调控调节
受体酪氨酸激酶（RTK）途径受各种正反馈回路的严格调节。 因为RTK协调多种细胞功能，例如细胞增殖和分化，所以必须对它们进行调节以防止细胞功能发生严重异常，例如癌症和纤维化。 蛋白酪氨酸磷酸酶蛋白质酪氨酸磷酸酶（PTP）是一组具有磷酸酪氨酸特异性磷酸水解酶活性的催化结构域的酶。PTP能够以正向和负向
受体酪氨酸激酶的影响因素
蛋白酪氨酸磷酸酶蛋白质酪氨酸磷酸酶（PTP）是一组具有磷酸酪氨酸特异性磷酸水解酶活性的催化结构域的酶。PTP能够以正向和负向改变受体酪氨酸激酶的活性。 PTP可以使RTK上活化的磷酸化酪氨酸残基去磷酸化，这实际上导致信号终止。有关PTP1B（一种广为人知的参与细胞周期和细胞因子受体信号调节的PTP
受体酪氨酸激酶的基本简介
受体酪氨酸激酶(receptor protein tyrosine kinase, RPTKs)RPTKs是最大的一类酶联受体， 它既是受体，又是酶， 能够同配体结合，并将靶蛋白的酪氨酸残基磷酸化。所有的RPTKs都是由三个部分组成的:含有配体结合位点的细胞外结构域、单次跨膜的疏水α螺旋区、含有酪氨
蛋白酪氨酸激酶的基本介绍
蛋白酪氨酸激酶（protein tyrosine kinase,PTK）是一类催化ATP上γ-磷酸转移到蛋白酪氨酸残基上的激酶，能催化多种底物蛋白质酪氨酸残基磷酸化，在细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。迄今发现的蛋白酪氨酸激酶中多数是属于致癌RNA病毒的癌基因产物，也可由脊椎动物的原癌基因产生
酪氨酸激酶的基本信息
酪氨酸激酶（tyrosine kinase,TK)，是一种有机化合物，分子式为C66H109N23O23，分子量为1592.71，白色粉末。中文名酪氨酸激酶CAS登录号81493-98-3外文名tyrosine kinase,TK密 度1.53 g/cm³分子量1592.71外 观白色粉
酪氨酸激酶的非受体型
JAK家族 JAK（just another kinase或janus kinase）是一类非受体酪氨酸激酶家族，已发现四个成员，即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1，其结构不含SH2 、SH3，C段具有两个相连的激酶区。 JAK-STAT途径主要是各种细胞因子与受体结合,使其二聚体化,
蛋白酪氨酸激酶PTK概述（二）
一、p56lck p56lck属于以p60v-src/c-src为代表的蛋白酪氨酸激酶家族成员。同这个家族的其它成员一样都具有酪氨酸激酶活性。目前发现，p56lck相对特异地存在于淋巴细胞中，尤其是成熟的静止T淋巴细胞中。p56lck可能在T细胞活化信号转导以及分化调节过程中起着重要的作用。
蛋白酪氨酸激酶PTK概述（一）
蛋白酷氨酸激酶（protein tyrosine kinase,PTK)是一类催化ATP上γ-磷酸转移到蛋白酪氨酸残基上的激酶，能催化多种底物蛋白质酪氨酸残基磷酸化，在细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。迄今发现的蛋白酪氨酸激酶中多数是属于致癌RNA病毒的癌基因产物，也可由脊椎动物的原癌基
酪氨酸激酶的基本分类
酪氨酸激酶可分为三类：①受体酪氨酸激酶，为单次跨膜蛋白，在脊椎动物中已发现50余种；②胞质酪氨酸激酶，如Src家族、Tec家族、ZAP70家族、JAK家族等；③核内酪氨酸激酶如Abl和Wee。根据PTK是否存在于细胞膜受体可将其分成受体型和非受体型。
受体酪氨酸激酶的概念特点
受体酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinase，RTK） ：又称酪氨酸蛋白激酶受体，是细胞表面的一大类重要受体家族，迄今已鉴定有50余种，包括7个亚族。所有RTK的N端位于细胞外，为配体结合域，C端位于胞内，具有酪氨酸激酶结构域和自磷酸化位点。它的细胞外配体是可溶性或膜结合的多肽或
酪氨酸激酶的主要类型介绍
JAK家族JAK（just another kinase或janus kinase）是一类非受体酪氨酸激酶家族，已发现四个成员，即JAK1、JAK2、JAK3和TYK2，其结构不含SH2 、SH3，C段具有两个相连的激酶区。JAK-STAT途径主要是各种细胞因子与受体结合,使其二聚体化,JAK相互靠