药物代谢酶CYP1B1作为治疗代谢性疾病的靶标
1991年,美国University of Wisconsin 的Colin R. Jefcoate教授首次发现药物代谢酶CYP1B1是CYP450家族的一个新成员。与CYP1A1、CYP1A2相比较,CYP1B1在肝脏以及肝外组织中都能够表达。CYP1B1不但参与许多外源物的代谢如多环芳烃类化合物,还参与了体内许多内源性代谢物的代谢,包括类固醇激素、脂肪酸、褪黑素以及维生素的代谢。此外,CYP1B1与许多核受体如PPARs、RAR和ER相互作用,共同维持体内重要生理物质的代谢稳态。近年来许多研究结果已经表明,通过调控CYP1B1能够明显预防肥胖、高血压、动脉粥样硬化和癌症的发生与发展。显而易见,CYP1B1已经成为一个治疗代谢性疾病的重要靶标。 2008年,美国NIH的Frank J. Gonzalez研究组在药学权威综述性期刊Annual Review of Pharmacology and Toxicology发表......阅读全文
药物代谢酶CYP1B1作为治疗代谢性疾病的靶标
1991年,美国University of Wisconsin 的Colin R. Jefcoate教授首次发现药物代谢酶CYP1B1是CYP450家族的一个新成员。与CYP1A1、CYP1A2相比较,CYP1B1在肝脏以及肝外组织中都能够表达。CYP1B1不但参与许多外源物的代谢如多环芳烃类
与细胞代谢信号通路相关因子介绍CYP1B1
该基因编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶,催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。该基因编码的酶定位于内质网,代谢前致癌物,如多环芳烃和17β-雌二醇。这种基因的突变与原发性先天性青光眼有关,因此人们认为这种酶也代谢了一种参与眼睛发育的信号分子,可能是类固醇
细胞代谢信号通路相关的基因介绍CYP1B1基因
该基因编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶,催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。该基因编码的酶定位于内质网,代谢前致癌物,如多环芳烃和17β-雌二醇。这种基因的突变与原发性先天性青光眼有关,因此人们认为这种酶也代谢了一种参与眼睛发育的信号分子,可能是类固醇
CYP1B1的结构特点和生理作用
该基因编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶,催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。该基因编码的酶定位于内质网,代谢前致癌物,如多环芳烃和17β-雌二醇。这种基因的突变与原发性先天性青光眼有关,因此人们认为这种酶也代谢了一种参与眼睛发育的信号分子,可能是类固醇
CYP1B1基因编码功能及结构描述
该基因编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶,催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。该基因编码的酶定位于内质网,代谢前致癌物,如多环芳烃和17β-雌二醇。这种基因的突变与原发性先天性青光眼有关,因此人们认为这种酶也代谢了一种参与眼睛发育的信号分子,可能是类固醇
CYP1B1基因突变与药物因子介绍
该基因编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶,催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。该基因编码的酶定位于内质网,代谢前致癌物,如多环芳烃和17β-雌二醇。这种基因的突变与原发性先天性青光眼有关,因此人们认为这种酶也代谢了一种参与眼睛发育的信号分子,可能是类固醇
概述细胞色素P450的药理作用
肝脏的细胞色素P450系统在药物的代谢中起着重要作用,它将药物由疏水型转化为更易排泄的亲水型。生物转化反应一般可分为细胞色素P450依赖的I相和II相结合反应。 CYP1,2,3家族约占总肝P450含量的70%,并负责大多数药物的代谢。根据它们在肝脏的表达,CYP3A约占总肝P450的30%,
胆红素的代谢:肝内代谢
肝内代谢:肝脏对胆红素有摄取、转化、排泄的功能。1)摄取:胆红素随血运输到肝后,在膜上与白蛋白解离,并被肝细胞摄取。肝细胞内有Y蛋白和Z蛋白的两种色素受体蛋白。Y蛋白是肝细胞主要的胆红素转运蛋白,Z蛋白对长链脂肪酸具有很强的亲和力。Y、Z蛋白与进入胞质的胆红素结合,并将它运至内质网。2)转化:肝细胞
铁代谢是如何代谢的?
(一)铁的来源1.来自食物,正常人每天从食物中吸收的铁量1.0~1.5mg、孕妇2~4mg.2.内源性铁主要来自衰老和破坏的红细胞,每天制造红细胞所需铁20~25mg.(二)铁的吸收动物食品铁吸收率高(可达20%),植物食品铁吸收率低(1%~7%)。食物中铁以三价铁为主,必须在酸性环境中或有还原剂如
Ahr-Signal-Transduction-Pathway
The Ah receptor, bHLH/PAS transcription factor, upon binding of an agonist such as 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin translocates into the nucleus a
胆红素代谢中的肝内代谢
肝内代谢:肝脏对胆红素有摄取、转化、排泄的功能。1)摄取:胆红素随血运输到肝后,在膜上与白蛋白解离,并被肝细胞摄取。肝细胞内有Y蛋白和Z蛋白的两种色素受体蛋白。Y蛋白是肝细胞主要的胆红素转运蛋白,Z蛋白对长链脂肪酸具有很强的亲和力。Y、Z蛋白与进入胞质的胆红素结合,并将它运至内质网。2)转化:肝细胞
肝脏的代谢:蛋白质代谢
蛋白质代谢:(1)合成自身结构蛋白并合成多种血浆蛋白质,其中合成量最多的是白蛋白。(2)肝脏合成的许多凝血因子和纤维蛋白原等,在血液凝固功能上起重要作用。(3)有丰富的氨基酸代谢酶,转化和分解氨基酸。(4)经鸟氨酸循环合成尿素(尿素是血中非蛋白含氮物质主要成分)。
胆红素代谢中的肝内代谢
肝内代谢:肝脏对胆红素有摄取、转化、排泄的功能。 1)摄取: 胆红素随血运输到肝后,在膜上与白蛋白解离,并被肝细胞摄取。 肝细胞内有Y蛋白和Z蛋白的两种色素受体蛋白。Y蛋白是肝细胞主要的胆红素转运蛋白,Z蛋白对长链脂肪酸具有很强的亲和力。Y、Z蛋白与进入胞质的胆红素结合,并将它运至内质网。
α酮酸代谢的代谢过程
氨基酸脱氨后生成的 α-酮酸可进一步代谢。主要有以下三方面:1.经氨基化生成非必需氨基酸实验证明人体不能合成赖、异亮、苯丙、亮、色、缬、苏、蛋等8种氨基酸相对应的α-酮酸,因而这些氨基酸不能在体内合成,必须从食物摄取,称为营养必需氨基酸。其它十二种氨基酸则称为营养非必需氨基酸,所谓非必需氨基酸并不是
酮体代谢
由脂肪酸的β-氧化及其他代谢所产生的乙酰CoA,在一般的细胞中可进入三羧酸循环进行氧化分解,但在动物的肝脏、肾脏、脑、等组织中,尤其在饥饿、禁食。糖尿病等情形下,乙酰CoA还有另一条代谢去路。最终生成乙酸乙酯、β-羟基丁酸和丙酮,这三种产物统称为酮体。 酮体是人体利用脂肪的正现象,对于不能利用脂
酮体代谢
由脂肪酸的β-氧化及其他代谢所产生的乙酰CoA,在一般的细胞中可进入三羧酸循环进行氧化分解,但在动物的肝脏、肾脏、脑、等组织中,尤其在饥饿、禁食。糖尿病等情形下,乙酰CoA还有另一条代谢去路。最终生成乙酸乙酯、β-羟基丁酸和丙酮,这三种产物统称为酮体。 酮体是人体利用脂肪的正现象,对于不能利用脂
什么是代谢途径?代谢途径的过程
习惯上把这种连续的化学反应叫作代谢途径。如酵解途径,三羧酸循环途径,戊糖磷酸途径,糖原合成途径,糖异生途径,脂肪酸合成途径等。中间代谢也称为细胞内代谢。在中间代谢过程中,机体借助于各种反应从营养素或消化产物中获得能量,以及机体构成所需要的“原材料”。整个中间代谢可以划分为两个过程,即分解代谢和合成代
物质代谢与能量代谢的关系
新陈代谢包括物质代谢与能量代谢。物质代谢是指生物体与外界环境之间物质的交换和生物体内物质的转变过程,能量代谢是指生物体与外界环境之间能量的交换和生物体内能量的转变过程,二者是相互联系、相互偶联的。例如,进食后能量摄人过多时,脂肪合成增加;而在饥饿时进行脂肪动员,释放出能量供机体使用。
糖代谢VS脂代谢:科学家找到了癌症代谢新联系
上海交通大学医学院和Albert Einstein医学院的研究人员发现了一种使肿瘤细胞迅速增殖的酶,抑制这种酶可能是缓解癌症生长的潜在策略。这项研究发表于著名学术期刊《Journal of Biological Chemistry》。 健康细胞从血液中获取脂肪酸和胆固醇用于自身细胞膜建设,然而
物质代谢检查方法器官水平的代谢研究
切除某种动物的器官后给予某种物质,观察其代谢改变,可推知该器官的代谢功能。如在对排尿动物的尿素合成部位进行研究时,切除动物的肝脏后发现动物血液中氨基酸水平和血氨水平均升高,而尿中尿素含量下降,动物存活期很短,但切除动物的肾脏却无此现象,说明肝脏与尿素的合成有关。
检验肝脏的代谢考点:蛋白质代谢
(1)合成自身结构蛋白并合成多种血浆蛋白质,其中合成量最多的是白蛋白。(2)肝脏合成的许多凝血因子和纤维蛋白原等,在血液凝固功能上起重要作用。(3)有丰富的氨基酸代谢酶,转化和分解氨基酸。(4)经鸟氨酸循环合成尿素(尿素是血中非蛋白含氮物质主要成分)。
遗传代谢病的代谢紊乱的表现
本病的代谢紊乱表现为以下几个方面: (1)代谢终末产物缺,正常人体所需的产物合成不足或完全不能合成,临床上出现相应症状,如缺乏葡萄糖—6—磷酸酶的糖原累积症,肝糖原分解葡萄糖不足,在饥饿或进食延迟时出现低血糖。 (2)受累代谢途径的中间和(或)旁路代谢产物蓄积,引起相应的细胞、器官肿大,出现
脂肪代谢与糖代谢的相互关系
消化主要在小肠上段经各种酶及胆汁酸盐的作用,水解为甘油、脂肪酸等。 脂类的吸收含两种情况: 中链、短链脂肪酸构成的甘油三酯乳化后即可吸收——>肠粘膜细胞内水解为脂肪酸及甘油——>门静脉入血。长链脂肪酸构成的甘油三酯在肠道分解为长链脂肪酸和甘油一酯,再吸收——>肠粘膜细胞内再合成甘油三酯,与载脂蛋白、
脂肪代谢和糖代谢之间有哪些联系
1.糖转变为脂肪:糖酵解所产生的磷酸二羟丙酮还原后形成甘油,丙酮酸氧化脱羧形成乙酰辅A是脂肪酸合成的原料,甘油和脂肪酸合成脂肪。2.脂肪转变为糖:脂肪分解产生的甘油和脂肪酸,可沿不同的途径转变成糖。甘油经磷酸化作用转变为磷酸二羟丙酮,再异构化变成3-磷酸甘油醛,后者沿糖酵解逆反应生成糖;脂肪酸氧化产
糖代谢简述
(一)血糖的来源与去路 血液中的葡萄糖称为血糖。空腹时血糖浓度为3.61~6.11mmol/L.血糖水平恒定,保证重要组织器官的能量供应,特别是某些依赖葡萄糖供能的组织器官(如脑组织)。(二)血糖浓度的调节 血糖浓度受到神经、激素和器官三方面的调节作用。1.激素的调节作用 激素是通过对糖代谢途径中一
糖代谢概述
一、代谢的基本概念(Basis concepts of Metabolism) 机体内的化学反应是在酶的催化下完成的。在细胞内这些反应不是相互独立的,而是相互联系的,一个反应的产物可能就是下一个反应的底物,这样构成一连串的反应,称之为代谢途径(pathway),由不同的代谢途径相互交叉构成一个有组
物质代谢调节
物质代谢是生命现象的基本特征,是生命活动的物质基础。人体物质代谢是由许多连续的和相关的代谢途径所组成,而代谢途径(如糖的氧化,脂肪酸的合成等)又是由一系列的酶促化学反应组成。在正常情况下,各种代谢途径几乎全部按照生理的需求,有节奏、有规律地进行,同时,为适应体内外环境的变化,及时地调整反应速度,保持
糖代谢简介
糖代谢可分为分解代谢和合成代谢两个方面,生物体内的糖代谢基本过程相类似。糖的分解代谢是指糖类物质分解成小分子物质的过程。糖在生物体内经过一系列的分解反应后,释放出大量的能量,供机体生命活动之用。同时在分解过程中形成的某些中间产物,又可作为合成脂类、蛋白质、核酸等生物大分子物质的原料(作为碳架)。糖的
快速代谢和慢速代谢的区别是什么?
快速代谢的定义具有较高水平的基础代谢,能够控制体核温度的代谢类型。慢速代谢的定义代谢速率较慢,主要通过行为来进行体温调节的代谢类型。
长寿的代谢特征代谢组学研究的启示
长生不老是人类自古以来的夙愿。 中国古代神话故事中,有菩提老祖的大品天仙诀,王母娘娘盛会上的蟠桃,太上老祖炼丹炉里的不老丹,还有妖怪们梦寐以求的唐僧肉都可以实现长生不老。在史学瀚海中,《史记》记载秦始皇东巡碣石,携童男童女入海求仙,寻求长生不老药;在现代科学中,衰老仍然是生物医学领域热门主题之