概述细胞色素P450的药理作用

肝脏的细胞色素P450系统在药物的代谢中起着重要作用,它将药物由疏水型转化为更易排泄的亲水型。生物转化反应一般可分为细胞色素P450依赖的I相和II相结合反应。 CYP1,2,3家族约占总肝P450含量的70%,并负责大多数药物的代谢。根据它们在肝脏的表达,CYP3A约占总肝P450的30%,CYP2约占20%,CYP1A2占13%,CYP2E1占7%,CYP2A6占4%,CYP2D6占2%。在大量的组织内,包括小肠、胰、脑、肺、肾上腺、肾、骨髓、肥大细胞、皮肤、卵巢及睾丸均发现有其他的肝细胞色素P450。 已清楚药物的肝外代谢对体内药物总的降解起一定的作用。胃肠道内的生物转化是非常重要的,因为它可降低口服药物的生物利用度。遗传多态性、酶抑制、酶诱导及生理因素均可引起细胞色素P450活性的改变。这有一定的临床含意,因为这会引起药物药代动力学的改变,导致药物效能改变,因代谢减少或毒性代谢物生成增多而增加药物毒性,以及导致药......阅读全文

概述细胞色素P450的药理作用

  肝脏的细胞色素P450系统在药物的代谢中起着重要作用,它将药物由疏水型转化为更易排泄的亲水型。生物转化反应一般可分为细胞色素P450依赖的I相和II相结合反应。  CYP1,2,3家族约占总肝P450含量的70%,并负责大多数药物的代谢。根据它们在肝脏的表达,CYP3A约占总肝P450的30%,

关于细胞色素P450的简介

  细胞色素P450(cytochromeP450或CYP450,简称CYP450)代表着一个很大的可自身氧化的亚铁血红素蛋白家族,属于单氧酶的一类,因其在450纳米有特异吸收峰而得名。它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。根据氨基酸序列的同源程度,其成员又依次分为家族、亚家

简述细胞色素P450的研究意义

  细胞中,细胞色素P450主要分布在内质网和线粒体内膜上,作为一种末端加氧酶,参与了生物体内的甾醇类激素合成等过程。近年来,对细胞色素P450的结构、功能特别是对其在药物代谢中的作用的研究有了较大的进展。研究表明细胞色素P450是药物代谢过程中的关键酶,而且对细胞因子和体温调节都有重要影响。

简述细胞色素P450的发展历史

  1958年,这些细胞色素在肝脏细胞微粒体中被发现。这个细胞色素家族的成员在进化路途中(从细菌到人类)的所有生物体中都存在。在原核生物中,CYP的功能具有可塑性,而真核生物中它们的功能是不同的,哺乳动物CYP是膜的组分,参与生物合成和许多生理有效物质的代谢,除了在骨骼肌和成熟红血球之外所有的器官和

简述细胞色素P450的制备原理

  CYP参与药物代谢的总反应式可用式表达:  DH+NADPH+[H+]+O2→DOH+H2O+[NADP+]  含铁离子的P450与药物分子结合,接受从NADPH—P450还原酶传递来的一个电子,使铁转变为二价亚铁离子;随之与一分子氧、一个质子、第二个电子结合,形成Fe2+OOH●DH复合物,它

简述细胞色素P450的分布情况

  CYP在哺乳动物主要存在于微粒体和线粒体中。已发现几乎1000种CYP广泛分布于各种生物机体内,在生理上有功能意义的就有约50种,根据氨基酸序列的统一性分为17个家族和许多亚家族。氨基酸序列有40%以上相同者划为同一家族,以阿拉伯数字表示;同一家族内相同达55%以上者为一亚家族,在代表家族的阿拉

关于细胞色素P450的命名介绍

  自1987年推行统一命名方案(nomenclature)以来到1996年,共经过四次修改与增补内容日趋完善。  简而言之,细胞色素P-450超家族依次可分为家族、亚(或次)家族和酶个体3级。一般命名通则如下:细胞色素P-450缩写成CYP(小鼠和果蝇用Cyp)CYP(Cyp)正体表示酶,CYP(

小鼠细胞色素P450(Cytochrome-P450)ELISA试剂盒

小鼠细胞色素P450(Cytochrome P450)ELISA试剂盒 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗小鼠 Cytochrome P450 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Cytochrome P450与单抗结合,加入生物素化的抗小鼠Cytochrome P450,形成免

简述药物代谢酶细胞色素P450的原理

  药物代谢酶细胞色素P450不仅可以代谢药物,还可以作为各种物质氧化的催化剂。科学家已经知道,P450在体内的表达随各种疾病的发生而变化,这种变化会影响患者体内相关代谢物的数量和质量。为此,日本研究团队首次将“P450抑制试验”用于诊断帕金森病。  在此项试验中,12种不同的人类P450分别与血清

利用QTRAP研究分析细胞色素P450(CYP)反应表型

图1.  从CYP 2B6(M3)作用得到安非他酮主要代谢产物的结构信息和碎片裂解方式。 本文研究鉴定了各种浓度下的酶代谢的安非他酮的代谢物,实验结果证明QTRAP质谱十分适合作各类浓度的表型分析。 在评价药物相互作用和PK值的变化时,确定生物酶对药物的代谢作用至关重要。理想的条

利用QTRAP研究分析细胞色素P450(CYP)反应表型

图1.  从CYP 2B6(M3)作用得到安非他酮主要代谢产物的结构信息和碎片裂解方式。 本文研究鉴定了各种浓度下的酶代谢的安非他酮的代谢物,实验结果证明QTRAP质谱十分适合作各类浓度的表型分析。 在评价药物相互作用和PK值的变化时,确定生物酶对药物的代谢作用至关重要。理想的条

关于药物代谢酶细胞色素P450的研究背景介绍

  药物代谢酶细胞色素P450由日本神户大学和广岛大学的科学家开发的一种生物标志物,只需30毫升血清样本,就有可能快速、廉价地诊断出帕金森氏病。  帕金森病是世界上第二常见的神经退行性疾病,对患者生活质量有重大影响,60岁以上人口的1%至2%可能会受其影响。科学家们还没有找到针对该疾病的简单诊断方法

细胞色素C的药理作用

  细胞色素C系从猪或牛心中提取而得,为生物氧化过程中的电子传递体。作用与辅酶相似。当组织缺氧时,细胞通透性增高,注射用药后,细胞色素C可进入细胞内起到矫正细胞呼吸与促进物质代谢的作用。  本品为细胞呼吸激活酶,作为组织缺氧治疗的急救用药和辅助药物,如一氧化碳中毒,安眠药中毒,初生儿假死,不可逆休克

克拉霉素缓释胶囊与细胞色素P450的相互作用

  有数据表明,克拉霉素主要由肝细胞色素P4503A (CYP3A)同功酶代谢,这是决定许多药物相互作用的重要机制。该机制下,与克拉霉素同时使用的其它药物的代谢受到抑制,从而其血清中的药物浓度升高。  下列一些或一类药物已知或怀疑由相同的CYP3A同功酶代谢:阿普唑仑、阿司咪唑、卡马西平、西洛他唑、

Gut:细胞色素P450酶家族成员有效阻断人类肝细胞癌

  肝细胞癌(HCC, Hepatocellular carcinoma)在男性中的发病率是女性的2-5倍;近日,一篇发表在国际杂志Gut上题为“Blocking hepatocarcinogenesis by a cytochrome P450 family member with female-

细胞色素C的药理作用介绍

  细胞色素C系从猪或牛心中提取而得,为生物氧化过程中的电子传递体。作用与辅酶相似。当组织缺氧时,细胞通透性增高,注射用药后,细胞色素C可进入细胞内起到矫正细胞呼吸与促进物质代谢的作用。  本品为细胞呼吸激活酶,作为组织缺氧治疗的急救用药和辅助药物,如一氧化碳中毒,安眠药中毒,初生儿假死,不可逆休克

分析喜树的转录组数据发现双催化功能细胞色素P450酶

  喜树碱(Camptothecin),是从我国特有植物喜树中分离鉴定的单萜吲哚生物碱,具有独特的抗肿瘤作用机理,其衍生物拓扑替康、伊立替康等是用于治疗小细胞肺癌、卵巢癌等几十种常见肿瘤的药物。  中国科学院成都生物研究所天然产物与临床转化重点实验室罗应刚课题组于近期通过分析、挖掘喜树的转录组数据,

动物所棉铃虫细胞色素P450研究取得新进展

  棉铃虫Helicoverpa armigera是重要的农业害虫,危害多种作物。棉铃虫具有广泛的寄主并对常用杀虫剂产生了抗药性是其大发生的两个重要因素。以细胞色素P450为代表的解毒酶系对植物次生物质和杀虫剂等外源性化合物的代谢解毒作用被认为是棉铃虫化学防御的主要武器,在棉铃虫对环境的适应中起

大化所细胞色素P450催化尼古丁反应机理合作研究获进展

    中科院大连化学物理研究所复杂分子体系反应动力学研究组(1101组)与该所高级伙伴研究员、美国肯塔基大学湛昌国教授合作,在细胞色素P450 2A6催化尼古丁反应机理研究方面取得了新进展。  酶催化反应机理是当今计算化学研究中的前沿领域和热门课题。理论计算作为一种有力的手段,能够

色素概述

  颜色:人对眼睛视网膜接受到的光信号作出反应,在大脑中产生的某种感觉。   色素:食品中呈现各种颜色的物质。   色素分类:   ①来源:天然色素和人工合成色素;动物色素(红血素、虾青素等)、植物色素(叶绿素、胡箩卜素、花青素等)、微生物色素(红曲色素);   ②溶解性:脂溶性和水溶性;

关于波生坦片与细胞色素P450系统的药物相互作用介绍

  波生坦通过细胞色素P450同工酶CYP2C9和CYP3A4代谢。抑制CYP3A4可能会导致波生坦血药浓度增加(如酮康唑)。尚未进行CYP2C9同工酶抑制剂对波生坦血药浓度影响的研究,因而应谨慎考虑本品与此类药物的合用。氟康唑主要抑制CYP2C9同工酶,但对CYP3A4同工酶也有一定程度的抑制作用

概述动物细胞的细胞色素的特征分布特点

  高等动物的细胞色素c由104个氨基酸残基的一条肽链组成;分子量约为13000,在共价结合的血红素辅基中;铁原子的第5、6个配位键被组氨酸咪唑基的氮原子和甲硫氨酸的硫原子所占据,因而还原型的细胞色素c不能被氧直接氧化。它催化电子从细胞色素还原酶(或称bc1复合物) 传递到细胞色素氧化酶(或称细胞色

非经典型先天性肾上腺皮质增生症:细胞色素P450氧化...2

病例资料一般情况:SunJS,2765771,女,32岁,2021.6初诊主诉:不孕7年现病史:患者结婚7年,性生活2-3次/月,未避孕未孕。12岁初潮,13岁停经6月,服用中药治疗后恢复正常,月经规则,4-5/28-30,量正常,伴痛经。平素时有乏力及血压偏低,饮食喜偏咸,喝白开水多后有不适感。平

细胞色素P450氧化还原酶缺陷症IVFET助孕成功病例分析

一、病例资料  患者,女,36岁。以“婚后7年未避孕未孕”来我 院就诊。12岁月经初潮,曾出现闭经4~5年,当地间 断给予人工周期治疗。近年月经周期24~35d,经期 3~5d,经 量 少,无 痛 经。2012年 结 婚,婚 后 夫 妻 同 居,性生活正常。2017年于外院监测排卵1周期,发

非经典型先天性肾上腺皮质增生症:细胞色素P450氧化...3

临床思维患者因不孕7年就诊,拟于我院行试管婴儿生殖技术,在完善常规检查中发现卵泡早期孕酮轻度偏高,经内分泌科会诊进一步完善17-OHP也轻度偏高,进而排查CAH。从下图的类固醇合成途径我们知道,孕酮和17-OHP只产生于卵巢、肾上腺和睾丸。肾上腺类固醇合成途径卵巢类固醇合成途径睾丸类固醇合成途径患者

非经典型先天性肾上腺皮质增生症:细胞色素P450氧化...4

基因检测检测结果:POR基因复合杂合突变基因检测报告

非经典型先天性肾上腺皮质增生症:细胞色素P450氧化...1

非经典型先天性肾上腺皮质增生症:细胞色素P450氧化还原酶缺陷症(PORD)导读:先天性肾上腺皮质增生症(congenital adrenal hyperplasia,CAH)是一组少见的常染色体隐性遗传性疾病。2018年5月11日,国家卫健委联合5部门发布了我国《第一批罕见病目录》,CAH中最

非经典型先天性肾上腺皮质增生症:细胞色素P450氧化...5

诊断细胞色素P450氧化还原酶缺陷症(PORD)方案1. 强的松2.5mg qd2. 试管婴儿生殖技术CAH:PORD细胞色素P450氧化还原酶缺陷症(PORD)是CAH中较为少见的一类。细胞色素P450氧化还原酶(POR)是一种膜结合的黄素蛋白,在还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)到P4

细胞色素C的细胞色素的基本介绍

  细胞色素种类较多,可以用光谱学、血红素基团的精确结构、抑制剂的敏感度以及还原电势的大小来分辨。  根据辅基的不同,可以将细胞色素大致分为三类:  分类辅基  细胞色素a 血红素a(原血红素)  细胞色素b血红素b(甲酰血红素)  细胞色素d 二氢卟酚(Chlorin)的衍生物  细胞色素c不是根

大鼠细胞色素P450-3A2(Cyp3a2)ELISA试剂盒使用说明

本试剂仅供研究使用目的:本试剂盒用于测定大鼠血清,血浆及相关液体样本中大鼠细胞色素P450 3A2(Cyp3a2)的含量。实验原理:本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中大鼠细胞色素P450 3A2(Cyp3a2)水平。用纯化的大鼠细胞色素P450 3A2(Cyp3a2)抗体包被微孔板,制成固相抗体