昆明植物所在天然先导化合物12f发现与研究取得新进展
天然先导化合物是创新药物研究重要的基础，中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室赵勤实研究组多年来一直从事天然先导化合物发现与研究工作，在Journal Medicinal Chemistry和European Journal Medicinal Chemistry等药物化学权威杂志上发表系列文章，最近研究组在vibsanin B的药物化学研究方面取得新的进展。图1 苗头化合物12f的发现 赵勤实研究组与上海交通大学陈竺院士研究团队合作，前期对vibsanin B的作用机制与靶点开展了研究，发现HSP90是其抗炎作用靶点（J. Immunol., 2015, 194: 4489-4497）。双方继续开展研究，设计合成了约120个vibsanin B的衍生物，系统地研究了细胞毒活性及其构效关系，最终发现了一个活性较母体化合物提升10倍，且毒性大幅度降低的苗头化合物12f（图1）。然后采用计算机辅助......阅读全文
昆明植物所在天然先导化合物12f发现与研究取得新进展
天然先导化合物是创新药物研究重要的基础，中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室赵勤实研究组多年来一直从事天然先导化合物发现与研究工作，在Journal Medicinal Chemistry和European Journal Medicinal Chemistry等
植源抗真菌活性先导化合物发现和作用机制获揭示
当期期刊封面。研究团队 供图中科院华南植物园研究员邱声祥团队研究揭示植源抗真菌活性先导化合物发现和作用机制。相关研究近日以封面故事的形式在线发表于《农业与食品化学杂志》（Journal of Agricultural and Food Chemistry）。中科院华南植物园助理研究员李先彩为该论文第
什么是先导化合物
定 义1：指通过生物测定,从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种药物活性的新化合物,一般具有新颖的化学结构,并有衍生化和改变结构发展潜力,可用作研究模型,经过结构优化,开发出受ZL保护的新药品种. 定 义2：有独特结构且具有一定生物活性的化合物.导化合物发现的方法和途径一、从天然产物活性成分中发
新策略助力蛋白蛋白相互作用先导化合物设计
中国科学院上海药物研究所研究员罗成、周兵、陈奕和华东师范大学研究员陈示洁合作，提出“强支点占据-杠杆干扰”（FOLP）的蛋白-蛋白相互作用（PPI）先导化合物设计策略，为PPI领域研究提供新的概念和方法，将有助于未来其他PPI调控剂的开发。相关研究8月19日发表于《德国应用化学》，并被推荐为“Hot
新策略助力蛋白蛋白相互作用先导化合物设计
中国科学院上海药物研究所研究员罗成、周兵、陈奕和华东师范大学研究员陈示洁合作，提出“强支点占据-杠杆干扰”（FOLP）的蛋白-蛋白相互作用（PPI）先导化合物设计策略，为PPI领域研究提供新的概念和方法，将有助于未来其他PPI调控剂的开发。相关研究8月19日发表于《德国应用化学》，并被推荐为“H
北中医实现中药先导化合物科技转化
12月8日，北京中医药大学和思路迪公司签订新药合作项目协议，双方就北京中医药大学中药学院教授雷海民团队源于传统中医药的国家Ⅰ类创新药物达成合作开发和销售协议。 据北中医科研处处长李志刚介绍，该团队主要以临床疗效确切的中药及复方为切入点，立足体现临床经典方药用药特点，以期获得符合中药多成分、多靶
抗艾滋病先导化合物实现全合成
记者日前从中科院广州生物医药与健康研究院获悉，由该院研究员邱发洋领衔的团队近期合成了一种天然产物，该产物是一种非常有前景的抗癌和抗艾滋病的先导化合物。 据了解，合成该产物的起始物为两种廉价且常见的原料，其中一种用于制造食品如口香糖等。合成后的这种萜类天然产物(-)-Terpestacin不
前药与先导化合物有什么区别
前体药物（prodrug），也称前药、药物前体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类：载体前体药物 (carri
我国学者发现治疗甲型肝炎先导化合物——golvatinib
2019年4月30日，《Plos Biology》在线发表了中国科学院生物物理研究所王祥喜研究员、饶子和院士和四川大学苏丹教授合作的研究论文“Structural basis for neutralization of hepatitis A virus informs a rational d
科学家发现新型抗帕金森病的先导化合物
7月31日，中国科学院上海药物研究所研究员杨伟波课题组与上海交通大学教授张健课题组、浙江大学教授徐晓军课题组合作，实现了一类大环磺酰胺化合物的设计与合成，并从中发现了靶向沉默信息调节因子3（SIRT3）的抗帕金森病（PD）先导化合物，为PD治疗提供了新思路。相关研究发表于《德国应用化学》。PD是仅次
Oxalicumone类抗肿瘤先导化合物的研究取得新进展
近日获悉，中国科学院南海海洋研究所漆淑华研究团队与中国科学院广州生物医药与健康研究院涂正超研究团队通过联合攻关，在oxalicumone 类抗肿瘤先导化合物研究方面取得了新进展，成果发表于Bioorganic& Medicinal Chemistry Letters，2014，24：2433-2
科学家发现新型抗帕金森病的先导化合物
7月31日，中国科学院上海药物研究所研究员杨伟波课题组与上海交通大学教授张健课题组、浙江大学教授徐晓军课题组合作，实现了一类大环磺酰胺化合物的设计与合成，并从中发现了靶向沉默信息调节因子3（SIRT3）的抗帕金森病（PD）先导化合物，为PD治疗提供了新思路。相关研究发表于《德国应用化学》。PD是仅次
科学家发现新型抗帕金森病的先导化合物
7月31日，中国科学院上海药物研究所研究员杨伟波课题组与上海交通大学教授张健课题组、浙江大学教授徐晓军课题组合作，实现了一类大环磺酰胺化合物的设计与合成，并从中发现了靶向沉默信息调节因子3（SIRT3）的抗帕金森病（PD）先导化合物，为PD治疗提供了新思路。相关研究发表于《德国应用化学》。PD是仅次
中国科学家发现抗HIV先导化合物－正进行临床研究
记者8月24日从中国科学院昆明植物研究所获悉，该所孙汉董院士课题组近日发现了五味子具有抗艾滋病病毒(HIV)的新功效，目前正进行临床前的相关研究。 五味子为木兰科植物五味子或华中五味子的干燥成熟果实，因具有保护肝脏、抑制中枢神经系统、增强机体免疫及滋补强壮等药用功能，临床应用已有两千多年的历史
成都先导与SPARC签订DNA编码化合物库技术研发合作协议
成都先导近期宣布与印度太阳药业高级研究中心（SPARC）达成新药研发合作，以期针对SPARC关注的靶点发现全新结构的小分子化合物。基于此协议，成都先导将充分利用以DNA编码化合物库（DNA Encoded Library，以下简称“DEL”）设计、合成及筛选为核心的先进技术平台为SPARC筛选新
一种基于天然产物的抗急性肺损伤药物先导化合物
近日，中国科学院上海药物研究所张翱课题组联合温州医科大学药学院梁广研究团队在基于天然产物的抗急性肺损伤药物先导化合物发现研究方面取得进展。研究成果以Biomimetic synthesis of the natural product salviadione and its hybrids: d
科学家在抗癌活性先导化合物研究方面取得新进展
唇形科（Lamiaceae）香茶菜属（Isodon）植物是我国民间广泛使用的草药，具有清热解毒、抗菌消炎、舒筋活血、抗肿瘤等功效。该属植物富含结构变化多样的对映-贝壳杉烷类二萜化合物（ent-kauranoids）。最近，中国科学院昆明植物研究所普建新研究组从两种该属植物中发现了两个具有潜在开发
化学所在铂类抗癌化合物分子作用机制研究方面取得进展
金属抗肿瘤药物损伤DNA会导致一系列细胞应激反应，其中最直接的就是多种核蛋白对DNA损伤的识别和结合，因此探索DNA结合蛋白对药物抗癌活性的调控作用具有重要意义。中国科学院化学研究所研究员汪福意团队利用功能化纳米金作为亲合富集工具，应用基于质谱的蛋白质组学研究方法，从肿瘤细胞裂解液中富集、捕获和定性
什么是先导离子？
中文名称先导离子英文名称leading ion定 义等速电泳中电泳迁移率最高的快离子。在电泳缓冲系统中常用的向阳极先导离子是氯离子，向阴极先导离子是钾离子。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），方法与技术（二级学科）
先导离子的定义
中文名称先导离子英文名称leading ion定 义等速电泳中电泳迁移率最高的快离子。在电泳缓冲系统中常用的向阳极先导离子是氯离子，向阴极先导离子是钾离子。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），方法与技术（二级学科）
郝小江课题组发现抗阿尔茨海默病先导化合物
阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD），又称早老性痴呆症，是发生在老年期的一种常见的神经退行性疾病，在临床上尚缺乏有效的AD治愈方法或药物。近年来，针对AD的新药潜在靶点探索及开发作用于潜在新药靶点的药物是医药企业、科研院所探索的方向。 中国科学院昆明植物研究所植物化学生
筛选化合物抑制细胞作用
出现细胞增殖的情况有多种，排除化合物本身的影响，是否还有其他因素，比如人为计数的误差，出现细胞分布不均匀，取样点的不同，会导致计算结果的失真，先重复几次，排除自己操作的原因在探究是否是化合物的原因。另外，一定要做好对照，空白对照与阳性对照，通过对照的比较来看，会更说明问题。
生化与细胞所研究发现一种全新作用机制的降脂化合物
作为“三高”之一的高血脂，表现为高胆固醇血症和/或高甘油三酯血症。高胆固醇是导致动脉粥样硬化症、冠心病和脑中风的主要病因；而高甘油三酯则与肥胖症、II型糖尿病的发生密切相关。中科院上海生命科学研究院生化与细胞所的宋保亮研究组，最近发现了一种全新作用机制的降脂化合物——白桦酯醇，它能够抑制胆固醇和
DNA编码化合物库技术在化合物筛选上的作用
伴随着组合化学技术的发展，出现了成千上万的化合物，为大规模的药物筛选创造了物质基础。为了进行高效、高速、低成本的化合物筛选，最大限度地发现药物，高通量筛选技术应运而生并快速发展起来。在药物发现领域，DNA编码化合物库是一项可以在上亿化合物中进行化合物筛选，发现先导化合物以支持新药发现的前沿技术。
DNA编码化合物库技术在化合物筛选上的作用
伴随着组合化学技术的发展，出现了成千上万的化合物，为大规模的药物筛选创造了物质基础。为了进行高效、高速、低成本的化合物筛选，最大限度地发现药物，高通量筛选技术应运而生并快速发展起来。在药物发现领域，DNA编码化合物库是一项可以在上亿化合物中进行化合物筛选，发现先导化合物以支持新药发现的前沿技术。该技
DNA编码化合物库技术在化合物筛选上的作用
伴随着组合化学技术的发展，出现了成千上万的化合物，为大规模的药物筛选创造了物质基础。为了进行高效、高速、低成本的化合物筛选，最大限度地发现药物，高通量筛选技术应运而生并快速发展起来。在药物发现领域，DNA编码化合物库是一项可以在上亿化合物中进行化合物筛选，发现先导化合物以支持新药发现的前沿技术。
佐剂的作用机制
佐剂增强免疫应答的机制是通过改变抗原的物理形状，延长抗原在机体内保留时间；刺激单核吞噬细胞对抗原的递呈能力；刺激淋巴细胞分化，增加扩大免疫应答能力。
佐剂的作用机制
佐剂的作用机制：①它可能增加抗原的表面面积，易为巨噬细胞所吞噬；②延长抗原在体内的存留期，增加与免疫细胞接触的机遇；③诱发抗原注射部位及其局部淋巴结的炎症反应，有利于刺激免疫细胞的增殖作用。
激素的作用机制
激素是高度分化的内分泌细胞合成并直接分泌入血的化学信息物质，它通过调节各种组织细胞的代谢活动来影响人体的生理活动。由内分泌腺或内分泌细胞分泌的高效生物活性物质，在体内作为信使传递信息，对机体生理过程起调节作用的物质称为激素。它是我们生命中的重要物质。
谷胱苷肽的作用机制
GSH作为一种细胞内重要的调节代谢物质，其既是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基，又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶，参与体内三羧酸循环及糖代谢，并能激活多种酶，如巯基（SH）酶-辅酶等，从而促进糖类、脂肪和蛋白质代谢。GSH分子特点是具有活性巯基（-SH），是最重要的功能集团，可参与机体多种重要的生化反应，保