北中医实现中药先导化合物科技转化
12月8日，北京中医药大学和思路迪公司签订新药合作项目协议，双方就北京中医药大学中药学院教授雷海民团队源于传统中医药的国家Ⅰ类创新药物达成合作开发和销售协议。 据北中医科研处处长李志刚介绍，该团队主要以临床疗效确切的中药及复方为切入点，立足体现临床经典方药用药特点，以期获得符合中药多成分、多靶点、多途径等作用特点的先导化合物。该化合物最大特点是基于中医药临床用药实践，针对某特定类型肝癌细胞选择性比较高，该项目开发将进一步诠释中医药源头创新的重要性。......阅读全文
北中医实现中药先导化合物科技转化
12月8日，北京中医药大学和思路迪公司签订新药合作项目协议，双方就北京中医药大学中药学院教授雷海民团队源于传统中医药的国家Ⅰ类创新药物达成合作开发和销售协议。 据北中医科研处处长李志刚介绍，该团队主要以临床疗效确切的中药及复方为切入点，立足体现临床经典方药用药特点，以期获得符合中药多成分、多靶
什么是先导化合物
定 义1：指通过生物测定,从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种药物活性的新化合物,一般具有新颖的化学结构,并有衍生化和改变结构发展潜力,可用作研究模型,经过结构优化,开发出受ZL保护的新药品种. 定 义2：有独特结构且具有一定生物活性的化合物.导化合物发现的方法和途径一、从天然产物活性成分中发
抗艾滋病先导化合物实现全合成
记者日前从中科院广州生物医药与健康研究院获悉，由该院研究员邱发洋领衔的团队近期合成了一种天然产物，该产物是一种非常有前景的抗癌和抗艾滋病的先导化合物。 据了解，合成该产物的起始物为两种廉价且常见的原料，其中一种用于制造食品如口香糖等。合成后的这种萜类天然产物(-)-Terpestacin不
前药与先导化合物有什么区别
前体药物（prodrug），也称前药、药物前体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类：载体前体药物 (carri
我国学者发现治疗甲型肝炎先导化合物——golvatinib
2019年4月30日，《Plos Biology》在线发表了中国科学院生物物理研究所王祥喜研究员、饶子和院士和四川大学苏丹教授合作的研究论文“Structural basis for neutralization of hepatitis A virus informs a rational d
科学家发现新型抗帕金森病的先导化合物
7月31日，中国科学院上海药物研究所研究员杨伟波课题组与上海交通大学教授张健课题组、浙江大学教授徐晓军课题组合作，实现了一类大环磺酰胺化合物的设计与合成，并从中发现了靶向沉默信息调节因子3（SIRT3）的抗帕金森病（PD）先导化合物，为PD治疗提供了新思路。相关研究发表于《德国应用化学》。PD是仅次
Oxalicumone类抗肿瘤先导化合物的研究取得新进展
近日获悉，中国科学院南海海洋研究所漆淑华研究团队与中国科学院广州生物医药与健康研究院涂正超研究团队通过联合攻关，在oxalicumone 类抗肿瘤先导化合物研究方面取得了新进展，成果发表于Bioorganic& Medicinal Chemistry Letters，2014，24：2433-2
科学家发现新型抗帕金森病的先导化合物
7月31日，中国科学院上海药物研究所研究员杨伟波课题组与上海交通大学教授张健课题组、浙江大学教授徐晓军课题组合作，实现了一类大环磺酰胺化合物的设计与合成，并从中发现了靶向沉默信息调节因子3（SIRT3）的抗帕金森病（PD）先导化合物，为PD治疗提供了新思路。相关研究发表于《德国应用化学》。PD是仅次
新策略助力蛋白蛋白相互作用先导化合物设计
中国科学院上海药物研究所研究员罗成、周兵、陈奕和华东师范大学研究员陈示洁合作，提出“强支点占据-杠杆干扰”（FOLP）的蛋白-蛋白相互作用（PPI）先导化合物设计策略，为PPI领域研究提供新的概念和方法，将有助于未来其他PPI调控剂的开发。相关研究8月19日发表于《德国应用化学》，并被推荐为“Hot
科学家发现新型抗帕金森病的先导化合物
7月31日，中国科学院上海药物研究所研究员杨伟波课题组与上海交通大学教授张健课题组、浙江大学教授徐晓军课题组合作，实现了一类大环磺酰胺化合物的设计与合成，并从中发现了靶向沉默信息调节因子3（SIRT3）的抗帕金森病（PD）先导化合物，为PD治疗提供了新思路。相关研究发表于《德国应用化学》。PD是仅次
新策略助力蛋白蛋白相互作用先导化合物设计
中国科学院上海药物研究所研究员罗成、周兵、陈奕和华东师范大学研究员陈示洁合作，提出“强支点占据-杠杆干扰”（FOLP）的蛋白-蛋白相互作用（PPI）先导化合物设计策略，为PPI领域研究提供新的概念和方法，将有助于未来其他PPI调控剂的开发。相关研究8月19日发表于《德国应用化学》，并被推荐为“H
中国科学家发现抗HIV先导化合物－正进行临床研究
记者8月24日从中国科学院昆明植物研究所获悉，该所孙汉董院士课题组近日发现了五味子具有抗艾滋病病毒(HIV)的新功效，目前正进行临床前的相关研究。 五味子为木兰科植物五味子或华中五味子的干燥成熟果实，因具有保护肝脏、抑制中枢神经系统、增强机体免疫及滋补强壮等药用功能，临床应用已有两千多年的历史
植源抗真菌活性先导化合物发现和作用机制获揭示
当期期刊封面。研究团队 供图中科院华南植物园研究员邱声祥团队研究揭示植源抗真菌活性先导化合物发现和作用机制。相关研究近日以封面故事的形式在线发表于《农业与食品化学杂志》（Journal of Agricultural and Food Chemistry）。中科院华南植物园助理研究员李先彩为该论文第
科学家在抗癌活性先导化合物研究方面取得新进展
唇形科（Lamiaceae）香茶菜属（Isodon）植物是我国民间广泛使用的草药，具有清热解毒、抗菌消炎、舒筋活血、抗肿瘤等功效。该属植物富含结构变化多样的对映-贝壳杉烷类二萜化合物（ent-kauranoids）。最近，中国科学院昆明植物研究所普建新研究组从两种该属植物中发现了两个具有潜在开发
一种基于天然产物的抗急性肺损伤药物先导化合物
近日，中国科学院上海药物研究所张翱课题组联合温州医科大学药学院梁广研究团队在基于天然产物的抗急性肺损伤药物先导化合物发现研究方面取得进展。研究成果以Biomimetic synthesis of the natural product salviadione and its hybrids: d
成都先导与SPARC签订DNA编码化合物库技术研发合作协议
成都先导近期宣布与印度太阳药业高级研究中心（SPARC）达成新药研发合作，以期针对SPARC关注的靶点发现全新结构的小分子化合物。基于此协议，成都先导将充分利用以DNA编码化合物库（DNA Encoded Library，以下简称“DEL”）设计、合成及筛选为核心的先进技术平台为SPARC筛选新
什么是先导离子？
中文名称先导离子英文名称leading ion定 义等速电泳中电泳迁移率最高的快离子。在电泳缓冲系统中常用的向阳极先导离子是氯离子，向阴极先导离子是钾离子。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），方法与技术（二级学科）
先导离子的定义
中文名称先导离子英文名称leading ion定 义等速电泳中电泳迁移率最高的快离子。在电泳缓冲系统中常用的向阳极先导离子是氯离子，向阴极先导离子是钾离子。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），方法与技术（二级学科）
昆明植物所在天然先导化合物12f发现与研究取得新进展
天然先导化合物是创新药物研究重要的基础，中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室赵勤实研究组多年来一直从事天然先导化合物发现与研究工作，在Journal Medicinal Chemistry和European Journal Medicinal Chemistry等
郝小江课题组发现抗阿尔茨海默病先导化合物
阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD），又称早老性痴呆症，是发生在老年期的一种常见的神经退行性疾病，在临床上尚缺乏有效的AD治愈方法或药物。近年来，针对AD的新药潜在靶点探索及开发作用于潜在新药靶点的药物是医药企业、科研院所探索的方向。 中国科学院昆明植物研究所植物化学生
昆明植物所活性天然产物分子靶点和作用机制研究
活性天然产物的靶点与作用机制等分子药理学研究对于天然产物的创新药物研发十分重要。中药药效物质和作用靶点不清晰是阻碍中药现代化与国际化的重要因素。用现代科学技术阐明中药主要活性成分的作用靶点和分子机制，在分子层面研究药用植物活性成分-靶点作用关系，是中药现代研究的关键。 中国科学院昆明植物研究所
先导专项：科学家在行动
从1021米到10-14米，这是银河系到原子核的距离，也是科学家们“术业专攻”的巨大跨度。 也许只有一个项目能将这些科学家紧密联系在一起。2012年启动的中科院战略性先导科技专项（B类），给全院科学家提供了一个在不同尺度上攻克前沿科学问题的难得机会。而在中科院院长白春礼看来，这个宏大的科学研
中药大黄中活性蒽醌类化合物微提取研究取得系列进展
温度辅助离子液体分散液-液微萃取法实验过程 大黄作为重要的中药材，具有泻下、泻火、清热凉血、促进血液循环和祛瘀的功效以及抗菌、抗病毒、抗氧化、抗癌和抗突变等药理活性。 近日，中国科学院西北特色植物资源化学重点实验室研究人员，针对大黄中蒽醌类化合物、有机氯农药残留，在气相色谱和液相
动物所等发现首个靶向Skp1的抗癌中药小分子化合物
泛素化修饰是细胞常用的标签，被贴上该标签的蛋白质将在蛋白酶体降解，而蛋白质修饰、降解的异常往往会导致肿瘤等疾病的发生。许多在细胞分化、增殖、凋亡、迁移、代谢等重要生理活动中发挥关键作用的蛋白质是由SCF复合物调控其泛素化修饰与降解的。SCF复合物由Skp1、Cullin 1及含有F-盒结构的泛素
北京发布先导与优势材料专项成果
今天，北京市政府新闻办举行《北京技术创新行动计划》系列成果“先导与优势材料创新发展”专场发布会。作为专项行动计划的牵头组织单位，北京市科委发布了“12纳米碳纳米管集成电路CMOS器件研制”等10项先导与优势材料领域国际国内领先成果。 2014年4月，北京市政府发布实施了《北京技术创新行动计划（
成都先导与Kaken达成新药转让协议
成都先导近期宣布与科研制薬株式会社（Kaken）达成新药研发转让协议。转让的化合物来自成都先导核心技术平台DNA编码化合物库，该编码库目前包含逾4000亿具有类药性，并基于多样化骨架结构的小分子化合物。本次转让囊括了若干全新结构的小分子先导化合物，具体靶点未被披露。 按照协议约定，成都先导将这
中科院启动“丝路环境”先导专项
9月30日，中国科学院A类战略性先导科技专项“泛第三极环境变化与绿色丝绸之路建设”（以下简称“丝路环境专项”）启动会在京召开。中国科学院院长、党组书记白春礼，副院长、专项领导小组组长张亚平，科学技术部创新发展司副司长余健等出席会议。张亚平主持会议。 启动会上，专项负责人姚檀栋院士对专项基本情况
中科院启动“丝路环境”先导专项
9月30日，中国科学院A类战略性先导科技专项“泛第三极环境变化与绿色丝绸之路建设”（以下简称“丝路环境专项”）启动会在京召开。中国科学院院长、党组书记白春礼，副院长、专项领导小组组长张亚平，科学技术部创新发展司副司长余健等出席会议。张亚平主持会议。 启动会上，专项负责人姚檀栋院士对专项基本情
中药的生物催化转化功能介绍
以微生物将喜树碱转化成抗癌效果好、毒性低的10-羟基喜树碱；利用糖苷水解酶，将人参皂苷Rb1等转化成在人参中含量极低的人参皂苷Rh2和Rg3……近年来，部分中药科研人员进行的一些探索性工作使得一个新概念崭露头角--中药生物转化研究。在中药开发局限于从现有中药中寻找有效成分的情况下，将被广泛应用于生物
中药样品中药制剂取样法
各类中药制剂的取样量至少为检测用量的3倍,贵重药可酌情取样。(1)粉状中药制剂(散剂或颗粒剂)一般取样100g,将取出的供试品混匀,然后按四分法从中去除所需供试量。(2)液体中药制剂(口服液、酊剂、酒剂、糖浆)一般取样数量为200ml,同时须注意容器底是否有沉渣,应彻底摇匀,均匀取样。(3)固体中成