上海药物所抗糖尿病新药欣格列汀获批进入临床研究
近日，由中国科学院上海药物研究所柳红、李佳和蒋华良等3个课题组合作开发的抗糖尿病新药欣格列汀（DC291407），获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件，获批开展临床研究。 科研人员结合已报道的DPP-4晶体复合物结合模式图，提取药效片段和优势骨架，共设计合成6类全新结构母核的DPP-4抑制剂，通过对百余个化合物进行体内外活性筛选和药效学评价，开发获得了DPP-4高选择性抑制剂欣格列汀。欣格列汀结构独特，是全新化学分子实体的DPP-4高效、高选择性抑制剂，目前已获得中国、美国、加拿大、日本、韩国、俄罗斯等国家的ZL授权。临床前研究显示，欣格列汀的体外DPP-4抑制活性、选择性和体内降糖作用效果优于现有上市药物，该化合物具有降糖作用显著、起效剂量低的特点。欣格列汀具有良好的药代动力学特性和安全性，暴露量和半衰期均优于上市药物阿格列汀。因此，它是一种安全、有效、质量可控的糖尿病临床候选药物，具有良好的成药前景。 相关......阅读全文
抗糖尿病新药欣格列汀获批进入临床研究
近日，由中国科学院上海药物研究所柳红、李佳和蒋华良等3个课题组合作开发的抗糖尿病新药欣格列汀（DC291407），获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件，获批开展临床研究。欣格列汀片属化学药品第1类新药，为独家化药品种。本品为二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂，临床拟用于改善II型糖
上海药物所抗糖尿病新药欣格列汀获批进入临床研究
近日，由中国科学院上海药物研究所柳红、李佳和蒋华良等3个课题组合作开发的抗糖尿病新药欣格列汀（DC291407），获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件，获批开展临床研究。 科研人员结合已报道的DPP-4晶体复合物结合模式图，提取药效片段和优势骨架，共设计合成6类全新结构母核的DPP-
沙格列汀肽是什么？
沙格列汀肽似乎不是一个标准的药品名，为您找到了最相近的沙格列汀。 沙格列汀是一种口服药物，属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类药物。 它主要用于治疗2型糖尿病，可以帮助降低血糖水平。 沙格列汀通过抑制DPP-4酶的活性，可以增加胰岛素的分泌和降低胰高血糖素的分泌，从而促进血糖的降低。此外
沙格列汀的基本介绍
沙格列汀是一种口服药物，属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类药物。它主要用于治疗2型糖尿病，可以帮助降低血糖水平。 沙格列汀通过抑制DPP-4酶的活性，可以增加胰岛素的分泌和降低胰高血糖素的分泌，从而促进血糖的降低。此外，沙格列汀还可以延缓肠道中食物中的碳水化合物的吸收，进一步控制血糖水平
阿格列汀心衰数据引发更多争论
在美国心脏病学会年会（ACC2014）上，DPP-4抑制剂与潜在心力衰竭风险的相关性再次成为人们关注的焦点。本次大会上公布了阿格列汀（Nesina）心衰研究数据，显示该药心衰风险很小。 EXAMINE（阿格列汀与标准治疗在2型糖尿病合并急性冠脉综合征患者心血管结局的比较）研究亚组分析由法国
沙格列汀与其他药物有何不同？
沙格列汀与其他药物的主要区别在于其独特的药理作用机制和特定的适应症。以下是沙格列汀与其他药物的一些不同之处： 药理作用机制：沙格列汀是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，它通过抑制DPP-4酶的活性，增加胰岛素的分泌并降低胰高血糖素的分泌，从而帮助控制血糖水平。这种作用机制与其他类型的抗糖
沙格列汀的药理作用是什么？
沙格列汀的药理作用主要是通过抑制DPP-4酶来增加胰岛素的分泌和降低胰高血糖素的分泌，从而促进血糖的降低。 此外，沙格列汀还可以延缓肠道中食物中的碳水化合物的吸收，帮助控制血糖水平。 沙格列汀是一种口服药物，属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类药物。在治疗2型糖尿病时，沙格列汀通过抑制DP
西格列汀专利到期，仿制时需关注亚硝胺杂质NTTP
GLP-1类似药带火了2型糖尿病治疗药物。除了多肽类药物之外，小分子化药也是常用药物，其中DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂是治疗2型糖尿病的药物之一。GLP-1是响应食物摄入来增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌和抑制胰高血糖素。但GLP-1的葡萄糖调节作用是短暂的（半衰期约2分钟），因为天然的GLP-1
FDA不接受西格列汀心血管结局数据
默沙东Januvia（西格列汀）/ Janumet（西格列汀二甲双胍）是全球首个上市的DPP-4抑制剂，2016年二者销售合计达到61亿美元，是默沙东最主要的收入来源，同时也超过了ZL保护到期的Lantus（甘精胰岛素），成为全球最畅销的降糖药。 从2016年全球糖尿病市场份额来看，胰岛素合计
格列喹酮
性状本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或甲醇中微溶,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为178~182℃。鉴别(1)取本品约10mg,加苯肼5滴,加热至溶液变清,放冷,加氨试液0.5ml、10%硫酸镍溶液0.5ml与三氯甲烷1ml,剧烈振摇,静置,下
格列本脲
本品为白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在三氯甲烷中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水或乙醚中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为170~174℃。
瑞格列奈
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇或丙酮中略溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中微溶。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为7.6至+9.2°。吸收系数取本品,精密称定,加0.1m
格列齐特
性状本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在三氯甲烷中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶在水中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为162~166℃鉴别(1)取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在228nm的波长处有最大吸收(2)本品的
格列美脲
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约10mg,精密称定,置50ml量瓶中,加80%乙腈溶液适量,超声使溶解,放冷,用80%乙腈溶液稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置25ml量瓶中,用80%乙腈溶液稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取格列美脲对照品适量,精密称定,加80%乙腈溶液
格列本脲
性状本品为白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在三氯甲烷中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水或乙醚中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为170~174℃。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(②)取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含0.1
格列吡嗪
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在丙酮、三氯甲烷、二氧六环或甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在稀氢氧化钠溶液中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为203~208℃。鉴别(1)取本品约50mg,加二氧六环5ml,置水浴中加热溶解,加0.5%2,
格列本脲
性状本品为白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在三氯甲烷中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水或乙醚中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为170~174℃。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(②)取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含0.1
降低血糖，1类创新药磷酸瑞格列汀片上市
近日，国家药品监督管理局批准江苏恒瑞医药股份有限公司申报的1类创新药磷酸瑞格列汀片（商品名：瑞泽唐）上市，该药适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。 磷酸瑞格列汀是二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，通过抑制DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的胰高血糖素样肽-1(GLP-1）和葡
关于盐酸吡格列酮的毒理研究
重复给药毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）经口重复给予本品（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、1和2倍），均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验中，160mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的35倍）组动物发生明显的
新型Ⅱ型糖尿病治疗药物阿格列汀获准在中国上市
新型Ⅱ型糖尿病治疗药物阿格列汀已获准在中国上市。武田公司和赛诺菲公司日前共同宣布上述消息时表示，这是中国首个经研究数据证实具有心血管安全性的Ⅱ型糖尿病治疗药物。 糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢性疾病，其中Ⅱ型糖尿病患者占到发病总人数的90%以上。糖尿病带来的长期高血糖，可导致各
瑞格列奈检查
氯化物取本品0.50g,加丙酮25m1使溶解依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml加丙酮25ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加流动相B溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1m
格列美脲胶囊
性状本品内容物为白色粉末。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品内容物适量(约相当于格列美脲1mg),置l00ml量瓶中,加乙醇适量,超声使格列美脲溶解,用乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401
瑞格列奈贮藏
遮光,密封保存。
格列本脲片
性状本品为白色片鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量(约相当于格列本脲10mg),加乙醇适量,振摇使格列本脲溶解,滤过,滤液加乙醇使成100ml,照格列本脲项下鉴别(2)项试验,显相同的结果。(3)取本品细粉适量(约相当
瑞格列奈片
性状本品为白色或类白色片鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于瑞格列奈0.5mg),置25ml量瓶中,加0.lmol/L盐酸溶液适量,振摇使瑞格列奈溶解,用0.1mol/λ盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在243nm与298nm的波长处有最大吸收。2)
格列吡嗪胶囊
性状本品内容物为白色或类白色粉末。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品内容物适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含格列吡嗪20μg的溶液,滤过,取滤液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在226nm与274nm的波长处有最大
瑞格列奈鉴别
(1)取本品约50mg,置干燥试管中,加丙二酸30mg,醋酐0.5ml,置热水浴中加热数分钟,溶液显橙黄色至红棕色。(2)取吸收系数项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在243nm与298nm的波长处有最大吸收,在229nm的波长处有最小吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的
瑞格列奈介绍
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇或丙酮中略溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中微溶。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为7.6至+9.2°。吸收系数取本品,精密称定,加0.1m
瑞格列奈类别
降血糖药。
瑞格列奈性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇或丙酮中略溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中微溶。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为7.6至+9.2°。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol