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科研人员成功预测药物与离子通道相互作用量效关系

电压门控离子通道广泛存在于人体中,是人体电信号传导的关键蛋白质,能引起可激活细胞的动作电位,在神经兴奋与传导、中枢神经系统的调控、心脏搏动、平滑肌蠕动和骨骼肌收缩等过程中均起到重要作用。电压门控离子通道的功能缺陷会引发心脑血管、神经精神等方面的疾病,是重要的药物靶点。迄今为止,准确表述配体-离子通道相互作用量-效关系的理论模型仍然匮乏,即便是经典的Hill方程也无法准确描述离子通道与药物的量效关系,这使得靶向离子通道的药物设计尤为困难。 近日,中国科学院上海药物研究所研究员蒋华良应用严格的统计热力学理论,从配体(激动剂或抑制剂)与离子通道作用的微观机制出发,推导并建立了描述药物与离子通道相互作用量-效关系理论预测模型,其博士研究生白芳(现于莱斯大学从事博士后研究)编制了相应的计算程序,并成功应用于钾离子通道KCNQ2亚型与激动剂ztz240的作用机制的研究。上海药物所高召兵课题组应用电生理和膜片钳技术验证了上述理论预测模型......阅读全文

生物膜离子通道的离子通道分类

离子通道的开放和关闭,称为门控。根据门控机制的不同,将离子通道分为三大类:⑴电压门控性,又称电压依赖性或电压敏感性离子通道:因膜电位变化而开启和关闭,以最容易通过的离子命名,如钾、钠、钙、氯通道四种主要类型,各型又分若干亚型。⑵配体门控性,又称化学门控性离子通道。由递质与通道蛋白质受体分子上的结合位

生物膜离子通道的离子通道特性

离子通道特性1、选择性:指一种通道优先让某种离子通过,而另一些离子则不容易通过该种通道的特性。例如钠通道开放时,钠离子可通过,而钾离子则不能通过。2、开关性:离子通道存在两种状态,即开放和关闭状态。多数情况时,离子通道是关闭的,只在一定的条件下开放。通道由关闭状态转为开放的过程称为激活,由开放转为关

离子通道分类

离子通道的开放和关闭,称为门控。根据门控机制的不同,将离子通道分为三大类:⑴电压门控性,又称电压依赖性或电压敏感性离子通道:因膜电位变化而开启和关闭,以最容易通过的离子命名,如钾、钠、钙、氯通道四种主要类型,各型又分若干亚型。⑵配体门控性,又称化学门控性离子通道。由递质与通道蛋白质受体分子上的结合位

生物膜离子通道的疾病离子通道改变

疾病离子通道改变病变中的离子通道改变是指由于某一疾病或药物引起某一种或几种离子通道的数目、功能甚至结构变化。如老年性痴呆症(AD):大量的研究发现患者体内的一些内源性致病物质如β淀粉样蛋白、β淀粉样蛋白前体、早老素蛋白 与钾通道、钙通道功能异常密切相关,可能通过影响钾通道、钙通道的本身结构和或调节过

生物膜离子通道的离子通道病介绍

编码离子通道亚单位的基因发生突变/ 表达异常或体内出现针对通道的病理性内源性物质时,使通道的功能出现不同程度的削弱或增强,从而导致机体整体生理功能的紊乱,出现某些先天性和后天获得性疾病。可分为先天性离子通道病(geneticchannelopathy) 和获得性离子通道病(acquiredchann

生物膜离子通道的离子通道生理功能

⑴提高细胞内钙浓度,从而触发肌肉收缩、细胞兴奋、腺体分泌、钙依赖性离子通道开放和关闭、蛋白激酶的激活和基因表达的调节等一系列生理效应。⑵在神经、肌肉等兴奋性细胞,钠和钙通道主要调控去极化,钾主要调控复极化和维持静息电位,从而决定细胞的兴奋性、不应性和传导性。⑶调节血管平滑肌舒缩活动,其中有钾、钙、氯

什么是离子通道

离子通道是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输(顺离子浓度梯度)和主动运输(逆离子浓度梯度)两种方式。被动运输的通路称离子通道,主动运输的离子载体称为离子泵。生物膜对离子的通透性与多种生命活动过程密切相关。例如,感受器电位的发生,神经兴奋与传导和中枢神经系统的调控功能

离子通道的特性

1、选择性:指一种通道优先让某种离子通过,而另一些离子则不容易通过该种通道的特性。例如钠通道开放时,钠离子可通过,而钾离子则不能通过。2、开关性:离子通道存在两种状态,即开放和关闭状态。多数情况时,离子通道是关闭的,只在一定的条件下开放。通道由关闭状态转为开放的过程称为激活,由开放转为关闭状态的过程

什么是离子通道

离子通道是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输(顺离子浓度梯度)和主动运输(逆离子浓度梯度)两种方式。被动运输的通路称离子通道,主动运输的离子载体称为离子泵。生物膜对离子的通透性与多种生命活动过程密切相关。例如,感受器电位的发生,神经兴奋与传导和中枢神经系统的调控功能

电压门控离子通道介绍

电压门控离子通道(Voltage-gated Ion Channel)主要有钠、钾、钙等离子通道,通常由同一亚基的四个跨膜区段围成孔道,孔道中有一些带电基团(电位敏感器)控制闸门。