科研人员成功预测药物与离子通道相互作用量效关系

电压门控离子通道广泛存在于人体中,是人体电信号传导的关键蛋白质,能引起可激活细胞的动作电位,在神经兴奋与传导、中枢神经系统的调控、心脏搏动、平滑肌蠕动和骨骼肌收缩等过程中均起到重要作用。电压门控离子通道的功能缺陷会引发心脑血管、神经精神等方面的疾病,是重要的药物靶点。迄今为止,准确表述配体-离子通道相互作用量-效关系的理论模型仍然匮乏,即便是经典的Hill方程也无法准确描述离子通道与药物的量效关系,这使得靶向离子通道的药物设计尤为困难。 近日,中国科学院上海药物研究所研究员蒋华良应用严格的统计热力学理论,从配体(激动剂或抑制剂)与离子通道作用的微观机制出发,推导并建立了描述药物与离子通道相互作用量-效关系理论预测模型,其博士研究生白芳(现于莱斯大学从事博士后研究)编制了相应的计算程序,并成功应用于钾离子通道KCNQ2亚型与激动剂ztz240的作用机制的研究。上海药物所高召兵课题组应用电生理和膜片钳技术验证了上述理论预测模型......阅读全文

Cell解决离子通道的重要争议

  钠离子通道和钙离子通道是细胞上非常关键的门户,允许钠离子和钙离子进入细胞。许多重要的生命过程都依赖于正确的钠离子和钙离子浓度,例如健康大脑中的信息交流和心脏收缩。日前科学家们发现,细胞的钠离子通道和钙离子通道采用相同的方式,对离子的流入量进行控制。这项发表在Cell杂志上的成果,将有助于人们开发

Cell:离子通道的“阴阳调控系统”

  来自约翰霍普金斯大学的研究人员报道称,发现一种常见蛋白质在控制离子通道的开关上起着与以往认为的完全不同的作用。  钠离子通道和钙离子通道是细胞上非常关键的门户,允许钠离子和钙离子进入细胞。许多重要的生命过程都依赖于正确的钠离子和钙离子浓度,例如健康大脑中的信息交流和心脏收缩。以及许多其他的过程。

生物膜离子通道的研究

在生物电产生机制的研究中发现了生物膜对离子通透性的变化。1902年J.伯恩斯坦在他的膜学说中提出神经细胞膜对钾离子有选择透过性。1939年A.L.霍奇金与A.F.赫胥黎用微电极插入枪乌贼巨神经纤维中,直接测量到膜内外电位差。1949年A.L.霍奇金和B.卡茨在一系列工作基础上提出膜电位离子假说,认为

院士伉俪Cell深度解析离子通道

  来自加州大学旧金山分校,霍德华休斯医学院等处的研究人员利用TMEM16F敲除小鼠模型,发现了细胞质膜上出现磷脂紊乱的一种新机制,磷脂紊乱是血小板凝固过程中血小板激活的一个关键前步骤,相关成果公布在Cell杂志上,在网络版Cell杂志上还可以观看到对文章几位作者的专访视频。   领导这一研究的是

递质门控离子通道的结构功能

中文名称递质门控离子通道英文名称transmitter-gated ion channel定  义神经和肌细胞突触后膜结合上专一性的细胞外神经递质才开放的离子通道。具有将化学信号转变为电信号的功能。能使突触后质膜的通透性发生改变,从而引起膜电位改变,促使神经冲动传递下去。应用学科细胞生物学(一级学科

离子通道型受体的基本介绍

离子通道型受体(ionotropic receptor),离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体。这种离子通道受体与受电位控制的离子通道不同,它们的开放或关闭直接接受化学配体的控制,这些配体主要为神经递质。离子通道受体信号转导的最终作用是导致了细胞膜电位改变,即是通过将化学信号转变成为电信号而影响

递质门控离子通道的基本概念

中文名称递质门控离子通道英文名称transmitter-gated ion channel定  义神经和肌细胞突触后膜结合上专一性的细胞外神经递质才开放的离子通道。具有将化学信号转变为电信号的功能。能使突触后质膜的通透性发生改变,从而引起膜电位改变,促使神经冲动传递下去。应用学科细胞生物学(一级学科

离子通道型受体的基本概念

离子通道型受体(ionotropic receptor) ,离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体。

Science首次发现光控阴离子通道

  亿万年前,当一个真核细胞捕获了一种红藻后,Guillardia theta海藻就形成了。近期一组研究人员在这种藻类中发现了首个光控负离子通道:Anion Channel Rhodopsins,并利用这种通道介导神经元沉默,相比于目前已有的最高效光遗传蛋白,这种新方法只需其千分之一的光强度,而且速

离子通道型受体的基本概念

离子通道型受体(ionotropic receptor)  ,离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体。这种离子通道受体与受电位控制的离子通道不同,它们的开放或关闭直接接受化学配体的控制,这些配体主要为神经递质。离子通道受体信号转导的最终作用是导致了细胞膜电位改变,即是通过将化学信号转变成为电信号而

电压门控离子通道研究取得重要进展

  电压门控钠离子通道简称“钠通道”位于细胞膜上,能够引发和传导动作电位,参与神经信号传递、肌肉收缩等重要生理过程。 钠通道的异常会导致诸如痛觉失常、癫痫、心率失常等一系列神经和心血管疾病。另一方面,很多已知的生物毒素以及临床上广泛应用的麻醉剂等小分子均通过直接作用于钠通道发挥作用。因此,钠通道是诸

生物膜离子通道的研究方法

离子通道结构和功能的研究需综合应用各种技术,包括:电压和电流钳位技术、单通道电流记录技术、通道蛋白分离、纯化等生化技术、人工膜离子通道重建技术、通道药物学、基因重组技术及一些物理和化学技术。

中科院Cell发现重要离子通道

  来自中科院、克利夫兰州立大学、清华大学的研究人员证实,TMCO1是一个内质网Ca2+过载激活的Ca2+通道。这一重要的研究发现发布在5月19日的《细胞》(Cell)杂志上。  中科院动物研究所的唐铁山(Tie-Shan Tang)研究员及克利夫兰州立大学周爱民(Aimin Zhou)教授是这篇论

新型阳离子通道TRIC研究取得进展

  钙离子作为第二信使,在细胞生命活动中发挥重要作用。肌浆网/内质网膜上RyR受体和IP3R是钙离子释放的重要通道,而SERCA蛋白是钙库吸收钙离子的重要离子泵。这些蛋白质机器的顺利发挥功能有赖于一系列离子通道的共同参与和协同完成。新型离子通道TRIC在钙离子释放过程中提供反向离子电流,帮助钙离子顺

生物膜离子通道的功能特点

活体细胞不停地进行新陈代谢活动,就必须不断地与周围环境进行物质交换,而细胞膜上的离子通道就是这种物质交换的重要途径。人们已经知道,大多数对生命具有重要意义的物质都是水溶性的,如各种离子,糖类等,它们需要进入细胞,而生命活动中产生的水溶性废物也要离开细胞,它们出入的通道就是细胞膜上的离子通道。

科学家破解离子通道难题

  5月13日,国际期刊Cell Research 在线发表了由中国科学院上海药物研究所研究员高召兵和中国科学院生物物理研究所研究员徐涛团队联合研究的最新科研成果。该项工作从全新角度研究并诠释了“一个电压门控钾离子通道需要几个电压感受单元”这一领域内极受关注的问题。  电压门控钾离子通道包括40余个

生物膜离子通道的功能特征

离子通道依据其活化的方式不同,可分两类:一类是电压活化的通道,即通道的开放受膜电位的控制,如Na+、Ca2+、Cl-和一些类型的K+通道;另一类是化学物活化的通道,即靠化学物与膜上受体相互作用而活化的通道,如 Ach受体通道、氨基酸受体通道、Ca2+活化的K+通道等。钠通道各种生物材料中,与电兴奋相

生物膜离子通道的功能特征

  离子通道依据其活化的方式不同,可分两类:一类是电压活化的通道,即通道的开放受膜电位的控制,如Na+、Ca2+、Cl-和一些类型的K+通道;另一类是化学物活化的通道,即靠化学物与膜上受体相互作用而活化的通道,如 Ach受体通道、氨基酸受体通道、Ca2+活化的K+通道等。  钠通道  各种生物材料中

自由基调控离子通道的研究

氧自由基(FORs)是生物体生命活动过程中产生的物质,在动物体中引起许多重要的生物化学及生理学现象。FORs作用于离子通道及受体复合物引发信号级联反应对细胞内代谢活动进行调控。研究发现,伴随着植物生长、激素活动及胁迫应激等不同生命过程,FORs形成并逐渐累积,同时累积的还有胞内钙离子。因此,研究人员

生物膜离子通道的功能特征

离子通道依据其活化的方式不同,可分两类:一类是电压活化的通道,即通道的开放受膜电位的控制,如Na+、Ca2+、Cl-和一些类型的K+通道;另一类是化学物活化的通道,即靠化学物与膜上受体相互作用而活化的通道,如 Ach受体通道、氨基酸受体通道、Ca2+活化的K+通道等。钠通道各种生物材料中,与电兴奋相

钾离子通道一直开放吗

钾离子通道不是一直开放。钾离子通道,就是指通透特异性允许钾离子通过质膜,而阻碍其他离子特别是钠离子通透的通道。离子通道是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输(顺离子浓度梯度)和主动运输(逆离子浓度梯度)两种方式。被动运输的通路称离子通道,主动运输的离子载体称为离子泵。

关于芋螺毒素的离子通道介绍

  电压门控离子通道超家族是由一大族结构相似的膜结合蛋白组成的,它们受跨膜电压变化的激活。这些蛋白质对单价阳离子具有不同的选择性,按照惯例被分为Ca2+,Na+,和K+通道。这些离子通道的最重要的生理作用是促使细胞电信号的产生、调整和转换。电压门控离子通道的主要孔洞形成α-亚基是由含有4个同源结构域

新型阳离子通道TRIC研究取得进展

  钙离子作为第二信使,在细胞生命活动中发挥重要作用。肌浆网/内质网膜上RyR受体和IP3R是钙离子释放的重要通道,而SERCA蛋白是钙库吸收钙离子的重要离子泵。这些蛋白质机器的顺利发挥功能有赖于一系列离子通道的共同参与和协同完成。新型离子通道TRIC在钙离子释放过程中提供反向离子电流,帮助钙离子顺

离子通道药物研发和筛选Molecular-Devices-FLIPR

导言:如何加速药物研发进程?何种利器可解决药物开发的瓶颈?如何在宝贵而丰富的天然药物资源中开发出现代化新药?单抗、疫苗、重组蛋白等大分子药物爆发式增长,您期待最快速开发出新药从而占据一席之地吗? Molecular Devices公司针对药物开发过程中的最关键步骤提供了完整的解决方案。药物筛选,

PNAS:机械敏感性离子通道与贫血

  Buffalo大学UB的生物物理学家们首次向人们展示了,一种机械敏感性离子通道发生缺陷是怎样引发疾病的。他们发现,一个基因发生突变会改变红细胞中机械敏感性离子通道的动力学,从而导致一种遗传性贫血,文章发表在本期的美国国家科学院院刊PNAS杂志上。   该研究由UB大学的Frederick

Nature子刊:离子通道的新作用机制

  允许钾离子通过的特殊通道,帮助神经元传递信息。如果这种通道出现缺陷,就可能引起癫痫、抑郁症等疾病。Basel大学的科学家们解析了一个重要钾离子通道(HCN通道)的3D结构,并在此基础上提出了这种通道的作用机制。这一成果于一月二十八日发表在Nature Communications杂志上。

生物膜离子通道的基本信息

生物膜离子通道(ion channels of biomembrane)是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输(顺离子浓度梯度)和主动运输(逆离子浓度梯度)两种方式。被动运输的通路称离子通道,主动运输的离子载体称为离子泵。生物膜对离子的通透性与多种生命活动过程密切相关

上海生科院揭示离子通道功能调控机制

  2月4日,中国科学院上海生命科学研究院神经科学研究所蔡时青组在《神经科学杂志》发表了题为《线虫Kv4钾离子通道KChIP辅助亚基调控肌肉兴奋性和控制雄虫交配行为》的研究论文。文章报道了线虫KChIP辅助亚基通过促进Kv4钾离子通道的生成,调控神经元和肌肉细胞的兴奋性,进而影响动物的一些重要行为。

中科院发表离子通道研究新成果

  双受精是开花植物特有的一种繁殖方式。在授粉过程中,花粉管通过接收和应答胚珠分泌的多种引诱物质将一对精细胞送入胚珠。其中一个精细胞与卵细胞融合产生合子,另一个与中央细胞融合产生胚乳。  已知花粉管导向需要花粉管顶部的钙离子梯度,而钙离子通道是调控钙离子梯度的核心,因此钙离子通道是花粉管导向的关键元

生物膜离子通道的概念和应用

生物膜离子通道(ion channels of biomembrane)是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输(顺离子浓度梯度)和主动运输(逆离子浓度梯度)两种方式。被动运输的通路称离子通道,主动运输的离子载体称为离子泵。生物膜对离子的通透性与多种生命活动过程密切相关