科研人员成功预测药物与离子通道相互作用量效关系
电压门控离子通道广泛存在于人体中，是人体电信号传导的关键蛋白质，能引起可激活细胞的动作电位，在神经兴奋与传导、中枢神经系统的调控、心脏搏动、平滑肌蠕动和骨骼肌收缩等过程中均起到重要作用。电压门控离子通道的功能缺陷会引发心脑血管、神经精神等方面的疾病，是重要的药物靶点。迄今为止，准确表述配体-离子通道相互作用量-效关系的理论模型仍然匮乏，即便是经典的Hill方程也无法准确描述离子通道与药物的量效关系，这使得靶向离子通道的药物设计尤为困难。 近日，中国科学院上海药物研究所研究员蒋华良应用严格的统计热力学理论，从配体（激动剂或抑制剂）与离子通道作用的微观机制出发，推导并建立了描述药物与离子通道相互作用量-效关系理论预测模型，其博士研究生白芳（现于莱斯大学从事博士后研究）编制了相应的计算程序，并成功应用于钾离子通道KCNQ2亚型与激动剂ztz240的作用机制的研究。上海药物所高召兵课题组应用电生理和膜片钳技术验证了上述理论预测模型......阅读全文
生物膜离子通道的研究方法介绍
离子通道结构和功能的研究需综合应用各种技术，包括：电压和电流钳位技术、单通道电流记录技术、通道蛋白分离、纯化等生化技术、人工膜离子通道重建技术、通道药物学、基因重组技术及一些物理和化学技术。 1、电压钳位技术 一般而言，膜对某种离子通透性的变化是膜电位和时间的函数。通过玻璃微电极与细胞膜之间
研究利用仿生钾离子通道实现单价离子筛分
向自然学习是永恒的主题。生命中的离子通道具有离子选择性、门控性及整流性，可实现特定离子的选择性跨膜运输。钾离子通道（KcsA）是常见的生命体离子通道，可实现K+/Na+的高效选择性传输，选择比达104。生物钾离子通道具有埃米级的尺寸以及丰富的表面结合位点，每秒可以转运108个钾离子。 纳米结构
流感病毒M2离子通道致病机理
近日，呼吸疾病国家重点实验室（中国科学院广州生物医药与健康研究院联合广州医科大学广州呼吸疾病研究所共建）陈凌课题组在国际上首次发现和证实A型流感病毒M2蛋白通过氢离子通道活性阻断细胞自噬体与溶酶体的融合，从而抑制细胞自噬降解的重要机理。该成果(Proton channel activity of
Cell子刊：钠离子通道蛋白的转运之谜
神经冲动以电脉冲的形式，实现中枢神经系统的信息交流。为了发挥正常功能，起始神经冲动的关键蛋白必须到达正确的位置，不过一直以来人们并不了解这一过程的具体机制。现在，科学家们解开了这个谜团，鉴定了上述过程中的关键分子。 神经元需要通过神经冲动，将知觉、运动、思维和情感信息发送给神经回路中的其他
《科学》：破解昆虫气味受体离子通道门控机制
6月14日，中国农业科学院深圳农业基因组研究所（简称“基因组所”）、华中农业大学、中国农业科学院植物保护研究所等单位联合在《科学》上在线发表研究论文。蚜虫。中国农科院供图该研究解析了豌豆蚜报警信息素受体ApOR5-Orco异源四聚体的冷冻电镜结构，揭示了气味配体诱导的气味受体离子通道门控机制，从而为
PNAS：首次肉眼观测到活细胞离子通道开启
去年著名实验室MBL研发出了一种新型细胞电活性探针，可以用于神经生物学研究中，时隔一年，这一实验室又在这一荧光探针中加入了一种“有毒成分”：狼蛛毒素（Tarantula Toxin）。 这一研究成果公布在10月20日的《美国国家科学院院刊》（PNAS）杂志上。文章的第一作者是加州大学戴维斯分校
JCI：靶向钙离子通道－促进胰岛素分泌
近日，来自美国哥伦比亚大学的研究人员在国际学术期刊JCI在线发表了他们的最新研究进展，他们发现在心肌细胞和胰腺β细胞等细胞内质网上存在一种钙离子释放通道（RyR2），该通道功能缺失导致钙离子外流会导致线粒体紊乱和胰岛素分泌下降，最终导致代谢平衡失调。 有研究发现，在心肌细胞中，RyR2依赖性的
离子通道：骨关节炎的新希望
骨关节炎(OA)是一种常见的关节疾病，其主要特征为关节疼痛和致残。由于目前缺乏有效的预防措施或能够延缓OA进展的治疗手段，这种疾病不仅严重影响患者的生活质量，还带来了巨大的经济负担。离子通道是位于细胞膜上的成孔蛋白，通过调节离子的流动来维持细胞的离子平衡、膜电位和细胞体积。研究表明，离子通道的异
钠钾离子通道与钠钾泵有什么区别
1、就其本质而言，钠钾泵是哺乳动物细胞膜中普遍存在的离子泵。其本质是ATP酶，可以将细胞内的ATP水解为ADP自身被磷酸化而发生构象改变。离子通道是贯穿于细胞膜脂质双层，中央有亲水性孔道的膜蛋白，没有分解ATP的能力。2、就其转运物质的方式而言，钠钾泵可以完成钠离子和钾离子的逆浓度梯度和（或）电位梯
钙离子通道阻滞药治疗小儿高血压的简介
通过阻滞钙离子进入细胞内，使血管平滑肌松弛，达到扩张血管、降压的目的，降压效果较好，已用于儿科临床的有硝苯地平（尼非地平）、维拉帕米。硝苯地平（硝苯吡啶）降压效果较好，舌下含服疗效优于口服，可用于治疗重症高血压。
为什么会出现入睡困难？这种离子通道是关键
睡眠的秘密总是会不断引起人类的好奇心。我们为什么需要睡觉？为什么会在夜晚昏睡，白天醒来？在我们身体内部，是不是有一只无形的手，每天在拨动时钟，控制着每一次规律的作息？这些问题，同样是很多神经生物学家孜孜不倦研究的课题。 来自上海交通大学Bio-X中心的研究人员发表了题为“Control of
膜片钳的在离子通道技术中的应用
应用膜片钳技术可以直接观察和分辨单离子通道电流及其开闭时程、区分离子通道的离子选择性、同时可发现新的离子通道及亚型，并能在记录单细胞电流和全细胞电流的基础上进一步计算出细胞膜上的通道数和开放概率，还可以用以研究某些胞内或胞外物质对离子通道开闭及通道电流的影响等。同时用于研究细胞信号的跨膜转导和细胞分
中科院研究人员破解离子通道难题
中科院上海药物研究所研究员高召兵和中科院生物物理研究所研究员徐涛团队的一项最新合作研究，从全新角度研究并诠释了“一个电压门控钾离子通道需要几个电压感受单元”这一领域内极受关注的问题。相关研究成果近日在线发表于《细胞研究》。 电压门控钾离子通道广泛分布于大脑、心脏、肾脏、胰脏、免疫系统、内分泌系
科学家揭示抑制钙离子通道的新方式
细胞需要钙离子维系正常的生命活动而钙失调（如钙超载等）则会导致多种疾病。细胞膜上的电压门控钙离子（如CaV1.3）通道精确调控钙离子内流及其时空动态，对于心脑等器官的生理机能至关重要，也与心律失常及帕金森症等重大疾病密切相关。因此，抑制CaV1.3等钙通道的机制及方法成为基础研究及应用开发的重
hERG－钾离子通道高通量安全性筛选（二）
材料和方法稳定转染人Kv11.1 通道的中国仓鼠卵巢细胞(CHO)来自ChanTest 公司(Cleveland, OH)。本实验中所使用的所有试剂和药品均来自Sigma-Aldrich(St. Louis, MO).hERG 离子通道多次加样方法的开发多次加样的方法中细胞需要进行多次的溶液交换并且
hERG－钾离子通道高通量安全性筛选（一）
hERG 钾离子通道高通量安全性筛选 ——IonWorks Barracuda高通量全自动膜片钳系统多次加样检测方法的优势 特点：• 超高通量——可以满足大批量化合物筛选的需求• 每小时> 6,000数据点• 384通道同时记录• 超低的运行成
生物膜离子通道作用于氯通道的药物
作用于氯通道的药物电压依赖性氯通道、容积激活性氯通道、钙激活性氯通道、配体激活性氯通道等。
生物膜离子通道作用于钠通道的药物
绝大多数钠通道为电压门控性通道，主要是维持细胞膜的兴奋性和传导性。分布密度不等，每平方微米几百个到几千个。重要特性：对钠高度选择性、电压依赖性、激活和失活速度快。有激活闸门、失活闸门、电压感受器药物有3类：钠通道阻滞剂：河豚素（TTX）、甲藻毒素等促进激活的药物：箭毒蛙毒素、藜芦碱等促进失活的药物：
生物膜离子通道作用于钙通道的药物
钙通道阻滞剂和钙通道激活剂。⑴钙通道阻滞剂发展极其迅速，有数十种，主要用于心血管病治疗。国际药理学会分类：一类：选择性作用于L-型钙通道明确位点的药物，根据化学结构又分为：Ia类：二氢吡啶类如硝苯地平；Ib类：地尔硫卓类如地尔硫卓；Ic类：苯烷胺类如维拉帕米；Id类如粉防己碱等。二类：选择性作用于其
清华在钠离子通道结构生物学研究取得突破
在国家自然科学基金创新研究群体项目、重点项目（项目编号：31621092，31630017）等支持下，国家杰出青年基金获得者、清华大学颜宁教授通过结构生物学研究，解析了带有辅助性亚基的真核生物电压门控钠离子通道复合体4.0埃分辨率的结构，并提出了钠离子通道快速失活（fast inactivati
Nature子刊：科学家解析钙离子通道的调控
Johns Hopkins大学的科学家们，解析了机体中游离钙(存在于骨以外的钙)的调控机制，这一研究可以帮助人们开发新药物，治疗包括帕金森症在内的多种神经学疾病。文章发表在本周的Nature Chemical Biology杂志上。 游离钙离子携带的电信号“对于机体功能非常重要，”
我国科学家解析眼病相关离子通道高清结构
细胞膜离子通道对维持细胞正常生理功能有重要作用。当离子通道失调或突变时，心脏病、癌症、失明等疾病都有可能发生。最近，武汉大学人民医院教授沉吟课题组与合作者首次解析了一个与多种眼科疾病密切相关的离子通道结构：Bestrophin-2。相关研究4月6日在线发表于《自然—结构分子生物学》。 Best
脑智卓越中心发现钾离子通道调控新机制
1月6日，《美国国家科学院院刊》（PNAS）在线发表了题为DNA topoisomerase 2-associated proteins PATL1 and PATL2 regulate the biogenesis of hERG K+ channels的研究论文。该研究由中国科学院脑科学与智
谜团解开！最新研究确认真正的听觉转导离子通道
听觉不仅与人们日常生活紧密相关，也是科学领域的重要研究问题之一。亚里士多德定义的五种感官中，介导嗅觉、味觉、视觉、触觉的受体基因已被相继确定。但是，声音感知的核心问题——负责听觉转导的离子通道是由哪个基因编码的，一直是个谜。 复旦大学生命科学学院教授闫致强团队、服部素之团队与东京大学教授濡木
Nature：光驱动钠离子通道KR2结构被解析
日本科学家在国际著名期刊《自然》发表学术文章称，他们解析出了光驱动钠离子通道蛋白KR2结构，为未来新一代的光遗传学工具创造了可能。 很多生物都可以吸收光的能量或者感知光的信息，靠的是一种视紫红质分子。这种分子是有一个7个α螺旋跨膜蛋白（视蛋白）通过共价键连接在一个视黄醛分子上。根据视蛋白的种类
鲍岚研究组J－Neurosci解析钠离子通道作用机制
电压门控钠离子通道是可兴奋细胞产生动作电位的基础，其亚型1.8(Nav1.8)选择性分布于外周神经系统，并对炎性痛和神经病理性痛有重要贡献。之前的研究显示，Nav1.8主要定位于背根神经节(DRG)神经元的细胞质内，外周炎症和神经损伤时聚集到坐骨神经中，但是Nav1.8在神经纤维中发生聚集的分子
钙离子通道CNGC20参与植物细胞凋亡的调控！
植物在调控自身生长，发育以及对外界环境防御的过程中已经进化出数百种受体激酶。虽然有许多受体激酶已经得到了很好的研究，例如FLS2，BR1和BIK1。但是随着技术手段的发展以及研究人员对不同受体激酶认知的增加，我们会发现这些受体激酶的功能并不是单一的而是存在一个复杂的调控网络，他们通过与不同的蛋白
清华大学Cell子刊发表离子通道研究新成果
来自清华大学的研究人员揭示出了机械敏感性阳离子通道Piezo的离子渗透及机械力传导机制，研究结果发布在2月25日的《神经元》（Neuron）杂志上。 清华大学的肖百龙（Bailong Xiao）研究员是这篇论文的通讯作者。其主要研究方向是着重对包括温度激活型的TRP通道和CRAC通道，以及最新
膜片钳与药物作用有关的心肌离子通道介绍
心肌细胞通过各种离子通道对膜电位和动作电位稳态的维持而保持正常的功能。国外学者在人类心肌细胞离子通道特性的研究中取得了许多进展，使得心肌药理学实验由动物细胞模型向人心肌细胞成为可能。