上海药物所揭示雷公藤甲素抑制广泛基因转录的分子机制
雷公藤是一个有着悠久、广泛应用历史的中药。雷公藤甲素(Triptolide, TPL)是雷公藤的主要活性成分之一。近年来大量体内和体外的研究证明,Triptolide对多种癌症如白血病、乳腺癌、胰腺癌及肺癌等均有良好的抗肿瘤活性。最近的研究发现,TPL除了特异地影响某些蛋白和信号通路以外,还会抑制广泛的基因转录,但其作用机理有待进一步明确。 中科院上海药物研究所俞强课题组对Triptolide抑制广泛基因转录的分子机制进行了深入研究。研究发现,Triptolide通过促进RNA聚合酶II中最大及最主要的功能亚基Rpb1磷酸化,以及随后的Rpb1的泛素化降解,从而抑制基因的转录。Rpb1上游激酶PTEF-b在Triptolide诱导的Rpb1的磷酸化的过程中发挥着正调控作用。研究还发现,Triptolide可以诱导DNA损伤。这些研究提示,Triptolide通过造成细胞的DNA损伤,从而激活P-TEFb,使......阅读全文
雷公藤的临床应用
雷公藤系卫矛科雷公藤属木质藤本植物,产于浙江、湖南、安徽、福建、台湾等省,主要分布在长江中下游地区。其根、茎、叶的化学成分、药理活性基本相同,均可作为药用,但目前临床上主要药用部位为根。雷公藤现多用于因免疫因素引起的多种疾病,如粉丝免疫病、哮喘及肾脏疾病等,主要有效成分雷公藤甲素亦是其有
上海药物所揭示雷公藤甲素抑制广泛基因转录的分子机制
雷公藤是一个有着悠久、广泛应用历史的中药。雷公藤甲素(Triptolide, TPL)是雷公藤的主要活性成分之一。近年来大量体内和体外的研究证明,Triptolide对多种癌症如白血病、乳腺癌、胰腺癌及肺癌等均有良好的抗肿瘤活性。最近的研究发现,TPL除了特异地影响某些蛋白和信号
雷公藤多苷的药物说明
有效成分及毒性成分雷公藤多苷投入临床使用以来,相关的不良反应还是时有发生,累及系统涉及血液系统、生殖系统、泌尿系统和消化系统等。究其原因,一方面是雷公藤多苷中的主要有效成分如雷公藤甲素、雷公藤内酯酮等二萜类成分,雷公藤红素、雷公藤内酯甲等三萜类成分,雷公藤晋碱、雷公藤次碱等生物碱类成分也就是它的毒性
雷公藤多苷的用量用法
口服:每日每千克体重1~1.5mg,分3次饭后服用。一般首次应给足量,控制症状后减量。宜在医师指导下服用。
雷公藤多苷的毒性研究
雷公藤多甙从1981年开始用于风湿病,后来逐渐转入肾病领域,疗效如何,副作用多大至今还是一笔糊涂帐。因为雷公藤多甙对蛋白尿的近期作用比较明显,没有激素脸圆身胖的副作用,又是国内研发,价格不贵,服用方便,很受某些医生追捧。但是有些医生却从来或者很少使用,这是为什么呢?没见老师用过,笔者自然属于后者,但
雷公藤多苷的临床使用
如何正确使用认清正作用 把握好适应症雷公藤多甙治疗狼疮比不上环磷酰胺,治疗肾病综合症比不上环磷酰胺和环孢素,治疗IgA比不上激素,治疗类风湿性关节炎比不上甲氨蝶呤。所以,教科书只是把雷公藤多甙限定在难治性肾病综合症,作为其他细胞毒药物的替补。但是,现在国内的情况是滥用雷公藤多甙,而且多集中在一般的蛋
关于雷公藤甲素的抗癌作用介绍
大量体内和体外的研究证明,本品对多种癌症如白血病、乳腺癌、胰腺癌及肺癌等均有良好的抗肿瘤活性。最近的研究发现,雷公藤甲素除了特异地影响某些蛋白和信号通路以外,还会抑制广泛的基因转录,但其作用机理有待进一步明确。 中科院上海药物研究所俞强课题组对Triptolide抑制广泛基因转录的分子机制进行
什么是磷酸化与去磷酸化
磷酸化,将磷酸基团加在中间代谢产物上或加在蛋白质(protein)上的过程。其中除去磷酸基团的酶称为磷酸酶。 蛋白质磷酸化可发生在许多种类的氨基酸(蛋白质的主要单位)上,其中以丝氨酸为多,接着是苏氨酸。去磷酸化:磷酸基团的除去,对许多生物起着“开/关”作用。防止质粒载体的自身连接,最常用于质粒进行单
雷公藤多苷的适应症
可用于类风湿性关节炎、原发性肾小球肾病、肾病综合征、紫瘢性及狼疮性肾炎、红斑狼疮、亚急性及慢性重症肝炎、慢性活动性肝炎;亦可用于过敏性皮肤脉管炎、皮炎和湿疹,以及银屑病性关节炎、麻风反应、白噻氏病、复发性口疮、强直性脊柱炎等。
关于雷公藤多甙的基本介绍
雷公藤多苷(tripterygium glycosides) 是从卫矛科植物雷公藤根提取精制而成的一种脂溶性混合物,为我国首先研究利用的抗炎免疫调节中草药, 有“中草药激素” 之称。其生理活性由多种成分(二萜内酯、生物碱、三萜等)协同产生,既保留了雷公藤生药的免疫抑制等作用又去除了许多毒性成分。
简述雷公藤甲素的基本性质
雷公藤甲素的基本性质: CAS #38748-32-2 [1] 分子式:C20H24O6 [1] 分子量:360.401 [1] 外观:白色针状晶体 熔点:226~227℃ [1] 溶解性:难溶于水,溶于甲醇、乙酸乙酯、氯仿等。 保存:-20 oC 纯度: 95%~99% 分析
雷公藤多苷的不良反应
1 皮肤粘膜过敏反应:皮肤粘膜过敏反应是常见的一类由雷公藤多甙引起的不良反应,主要表现为皮肤瘙痒、发红、多型性红斑药疹、结节性红斑、固定性药疹、口腔粘膜疱疹伴皮疹、色素沉着、脱发等。2 肾毒性:过量服用雷公藤多甙引起的肾毒性主要表现为急性肾功能衰竭,服药后可发生少尿、浮肿、血尿、蛋白尿及腰痛等。尸检
雷公藤红素的药理作用
雷公藤红素又称南蛇藤素,是一个具有多种生物活性的天然产物,它有很强的抗氧化作用,有抗癌症新生血管生成作用,有抗类风湿作用,主要来源于卫矛科植物雷公藤的根皮,它是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的有效成分之一。 雷公藤红素的主要活性与药理作用: 1,细胞毒活性。体外对P388和一组人癌细胞
关于雷公藤甲素的内容简介
雷公藤甲素,又叫雷公藤内酯醇,雷公藤是一个有着悠久、广泛应用历史的中药。雷公藤甲素(Triptolide, TPL)是雷公藤的主要活性成分之一。雷公藤甲素是一个具有多种生物活性的天然产物,来源于中药雷公藤的根,研究表明它具有抗氧化,抗类风湿,抗老年性痴呆症、抗癌等功效。它是一个具有多种生物活性的
雷公藤多苷片的用法用量
用法用量:口服。按体重每千克每日1-1.5毫克,分三次饭后服用,或遵医嘱。
上海药物所等在雷公藤内酯醇及衍生物抗肿瘤研究中获进展
雷公藤内酯醇是中药雷公藤的主要生物活性成分,具有包括抗肿瘤在内的多重生物学作用。中科院上海药物研究所缪泽鸿课题组、李援朝课题组、丁健课题组与意大利博洛尼亚大学Giovanni Capranico实验室合作,在雷公藤内酯醇及其衍生物的抗肿瘤作用和机制研究中取得阶段性进展。
南京大学Cell子刊发表中药机制研究新成果
雷公藤是一种有着悠久历史的中药,被广泛应用于抗癌、治疗炎症及自身免疫疾病。雷公藤甲素(Triptolide, TP)是雷公藤的主要活性成分之一。来自南京大学的研究人员证实在巨噬细胞中TAB1是雷公藤甲素的一个靶点。这一研究发现在线发表在《Chemistry & Biology》杂志上。
如何查看抗体是磷酸化还是非磷酸化
磷酸化和非磷酸化的抗体主要区别有: 1.磷酸化抗体的检测的是出于活性状态(磷酸化)的蛋白。 2.磷酸化抗体只针对磷酸化位点设计,是一种位点特异性的多抗,这到有些单抗的特性。3.普通抗体的合成(多抗):原核表达蛋白-〉纯化-〉免疫动物-〉收获抗体。 4.磷酸化抗体合成:人工合成含磷酸化位点的
酶的磷酸化与脱磷酸化的比较
磷酸化是一种常见的修饰形式。酶蛋白中带羟基的氨基酸残基Thr、Ser与Tyr可作为磷酸化修饰位点。磷酸化是由ATP提供磷酸基,并在蛋白激酶的催化下完成的。脱磷酸反应则是由磷酸酶的催化下完成的。有的酶在磷酸化修饰后活性增高,而另一些酶则在磷酸化修饰后活性反受抑制。由上可见,酶的化学修饰调节具有以下特点
雷公藤多苷的作用和应用特点
雷公藤多苷(tripterygium glycosides) 是从卫矛科植物雷公藤根提取精制而成的一种脂溶性混合物,为我国首先研究利用的抗炎免疫调节中草药, 有“中草药激素” 之称。其生理活性由多种成分(二萜内酯、生物碱、三萜等)协同产生,既保留了雷公藤生药的免疫抑制等作用又去除了许多毒性成分。临床
雷公藤多苷的作用和应用特点
雷公藤多苷(tripterygium glycosides) 是从卫矛科植物雷公藤根提取精制而成的一种脂溶性混合物,为我国首先研究利用的抗炎免疫调节中草药, 有“中草药激素” 之称。其生理活性由多种成分(二萜内酯、生物碱、三萜等)协同产生,既保留了雷公藤生药的免疫抑制等作用又去除了许多毒性成分。临床
雷公藤多苷的应用注意事项
1.孕妇忌服。服此药时应避孕。2.老年有严重心血管病者慎用。3.偶有胃肠道反应,可耐受。4.罕有血小板减少,且程度较轻,一般无需停药。5.可致月经紊乱及精子活力降低,数量减少,上述不良反应停药可恢复正常。
雷公藤多苷的功能和临床应用
雷公藤多苷(tripterygium glycosides) 是从卫矛科植物雷公藤根提取精制而成的一种脂溶性混合物,为我国首先研究利用的抗炎免疫调节中草药, 有“中草药激素” 之称。其生理活性由多种成分(二萜内酯、生物碱、三萜等)协同产生,既保留了雷公藤生药的免疫抑制等作用又去除了许多毒性成分。临床
雷公藤多苷的药物不良反应
不良反应1 皮肤粘膜过敏反应:皮肤粘膜过敏反应是常见的一类由雷公藤多甙引起的不良反应,主要表现为皮肤瘙痒、发红、多型性红斑药疹、结节性红斑、固定性药疹、口腔粘膜疱疹伴皮疹、色素沉着、脱发等。2 肾毒性:过量服用雷公藤多甙引起的肾毒性主要表现为急性肾功能衰竭,服药后可发生少尿、浮肿、血尿、蛋白尿及腰痛
关于雷公藤甲素的TLCS法测定介绍
(1) 色谱条件:硅胶G-CMCNa板; 氯仿-乙醚 (2:1) 为展开剂; 2% 3,5-二硝基苯甲酸乙醇溶液与2mol/L氢氧化钠乙醇液。临用前按1:3混合,作为显色剂,喷雾显色,自然光下检视。 (2) 对照品溶液的配制:准确称取雷公藤甲素对照品适量,加氯仿制成每毫升含1.528mg的溶液
丁公藤和雷公藤的区别是什么
丁公藤和雷公藤的区别一般有性味归经不同、功效不同、适用病症不同、毒性不同等。 1、性味归经不同: 丁公藤味辛,性温,归肝经和脾经。雷公藤味苦、辛,性寒,归肝经和肾经。 2、功效不同: 丁公藤具有祛风除湿、消肿止痛的功效。雷公藤除了具有祛风除湿、消肿止痛的功效外化具有活血通络、杀虫解毒的功
使用雷公藤多甙的不良反应
1、皮肤粘膜过敏反应:皮肤粘膜过敏反应是常见的一类由雷公藤多甙引起的不良反应,主要表现为皮肤瘙痒、发红、多型性红斑药疹、结节性红斑、固定性药疹、口腔粘膜疱疹伴皮疹、色素沉着、脱发等。 2、肾毒性:过量服用雷公藤多甙引起的肾毒性主要表现为急性肾功能衰竭,服药后可发生少尿、浮肿、血尿、蛋白尿及腰痛
关于雷公藤甲素的基本信息介绍
雷公藤甲素又称雷公藤内酯、雷公藤内酯醇,是从卫矛科植物雷公藤的根、叶、花及果实中提取的一种环氧二萜内酯化合物,与雷公藤碱、雷公藤次碱、雷公藤晋碱、雷公藤春碱、雷公藤增碱和雷公藤明碱等生物碱构成了雷公藤提取物的主要活性成分,难溶于水,易溶于甲醇、二甲基亚砜、无水乙醇、乙酸乙酯、氯仿等。具有抗炎及免
雷公藤多苷片的不良反应
不良反应:1、消化系统:口干、恶心、呕吐、乏力、食欲不振、腹胀、腹泻、黄疸、转氨酶升高;严重者可出现急性中毒性肝损伤、胃出血。
雷公藤多苷片的功能主治
功能主治:祛风解毒、除湿消肿、舒筋通络。有抗炎及抑制细胞免疫和体液免疫等作用。用于风湿热瘀,毒邪阻滞所致的类风湿性关节炎,肾病综合症,白塞氏三联症,麻风反应,自身免疫性肝炎等。